Longocaine®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LONGOCAIN® (LONGOCAIN®)

Composizione:

Principio attivo: bupivacaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di bupivacaina (come cloridrato di bupivacaina monoidrato) 2,5 mg;

Eccipienti: sodio cloruro; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore o leggermente giallastra.

Categoria farmacoterapeutica. Preparati per anestesia locale. Amidi. Bupivacaina.

Codice ATC N01B B01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il cloridrato di bupivacaina appartiene al gruppo degli anestetici locali di tipo amidico ad azione prolungata, con effetti anestetici e analgesici. L'uso di dosi elevate determina un'anestesia chirurgica, mentre dosi più basse provocano un blocco sensoriale (analgesia), accompagnato da un blocco motorio meno marcato.

L'insorgenza e la durata dell'effetto anestetico locale della bupivacaina dipendono dalla dose e dal sito di somministrazione del farmaco.

La bupivacaina, come altri anestetici locali, blocca reversibilmente la conduzione degli impulsi nei nervi, inibendo il trasporto degli ioni sodio attraverso le membrane nervose. I canali del sodio nelle membrane nervose contengono recettori per il legame delle molecole di anestetico locale.

Effetti simili possono verificarsi anche sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio.

Quando una quantità eccessiva di farmaco raggiunge la circolazione sistemica, possono manifestarsi sintomi e segni di tossicità provenienti dal sistema nervoso centrale e dal sistema cardiovascolare.

I segni di tossicità sul sistema nervoso centrale (vedi sezione «Effetti indesiderati») di solito precedono quelli cardiovascolari, poiché gli effetti tossici sul sistema nervoso centrale si osservano a concentrazioni plasmatiche più basse del farmaco. Gli effetti diretti degli anestetici locali sul cuore comprendono rallentamento della conduzione, inotropismo negativo e, infine, arresto cardiaco.

Effetti cardiovascolari indiretti (ipotensione arteriosa, bradicardia) possono svilupparsi dopo un'anestesia epidurale, in relazione al grado di blocco simpatico associato.

Farmacocinetica.

Il valore di pKa della bupivacaina è 8,2 e il coefficiente di ripartizione è 346 (25 °C, n-ottanolo/tampone fosfato a pH 7,4). I metaboliti possiedono un'attività farmacologica inferiore rispetto alla bupivacaina.

La concentrazione plasmatica della bupivacaina dipende dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla vascolarizzazione del sito di iniezione.

La bupivacaina mostra un'assorbimento completo e bifasico dallo spazio epidurale, con emivite di circa 7 minuti e 6 ore, rispettivamente. L'assorbimento lento rappresenta il fattore limitante per l'eliminazione della bupivacaina e spiega perché l'emivita apparente dopo somministrazione epidurale è maggiore rispetto a quella dopo somministrazione endovenosa.

La clearance plasmatica totale della bupivacaina è di 0,58 l/min, il volume di distribuzione allo stato stazionario è di 73 l, l'emivita terminale è di 2,7 ore e il coefficiente di estrazione epatica intermedio è di 0,38 dopo somministrazione endovenosa. Il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 96%, principalmente con la glicoproteina α1-acida. La clearance della bupivacaina dipende quasi esclusivamente dal metabolismo epatico ed è più sensibile alle variazioni dell'attività degli enzimi epatici che alla perfusione epatica.

Popolazione pediatrica

Nei bambini, la farmacocinetica del farmaco è simile a quella degli adulti.

È stato osservato un aumento della concentrazione plasmatica totale del farmaco durante infusione epidurale prolungata. Ciò è correlato all'aumento postoperatorio dei livelli di glicoproteina α1-acida. La concentrazione del farmaco non legato, cioè farmacologicamente attivo, è simile prima e dopo l'intervento chirurgico.

La bupivacaina attraversa la barriera placentaria e raggiunge rapidamente uno stato di equilibrio rispetto alla concentrazione del farmaco non legato.

Tuttavia, la concentrazione plasmatica totale del farmaco è inferiore nel feto rispetto alla madre, a causa del minore grado di legame alle proteine plasmatiche nel feto.

La bupivacaina viene ampiamente metabolizzata nel fegato, principalmente attraverso idrossilazione aromatica a 4-idrossibupivacaina e N-dealchilazione a PPX, entrambi i processi mediati dal citocromo P450 3A4. Circa l'1% della bupivacaina viene escreto nelle urine entro 24 ore sotto forma di farmaco inalterato e circa il 5% come PPX. Le concentrazioni plasmatiche di PPX e 4-idrossibupivacaina durante e dopo la somministrazione prolungata di bupivacaina rimangono basse rispetto alla concentrazione del farmaco originale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Longocaine®, soluzione allo 0,25 %, è indicato per l’anestesia locale mediante infiltrazione transcutanea, blocco(i) nervoso(i) periferico(i) e blocco neurale centrale (caudale o epidurale), cioè viene utilizzato da personale specializzato in situazioni in cui è necessaria un’anestesia prolungata. Poiché il blocco sensoriale è più marcato rispetto al blocco motorio, Longocaine® è particolarmente efficace nel sollievo dal dolore, ad esempio durante il parto.

Longocaine® è indicato per:

• anestesia chirurgica negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 12 anni;
• trattamento del dolore acuto negli adulti, neonati e bambini di età pari o superiore a 1 anno.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il cloridrato di buvicaina è controindicato in caso di ipersensibilità ai anestetici locali di tipo amidico.

La buvicaina non deve essere utilizzata per l’anestesia regionale endovenosa (blocco di Bier).

L’anestesia epidurale, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato, ha le proprie controindicazioni, che comprendono: malattie del sistema nervoso in fase attiva, come meningite, poliomielite, emorragia intracranica, degenerazione subacuta combinata del midollo spinale dovuta ad anemia perniciosa e tumori del cervello e del midollo spinale; tubercolosi della colonna vertebrale; infezione cutanea purulenta nell’area o nelle vicinanze del sito di puntura lombare; shock cardiogeno o ipovolemico; disturbi della coagulazione o terapia in corso con anticoagulanti.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

È necessario prestare cautela nell’uso della buvicaina insieme ad altri anestetici locali o farmaci strutturalmente simili agli anestetici locali di tipo amidico, ad esempio alcuni antiaritmici come lidocaina e mexiletina, poiché gli effetti tossici sistemici sono additivi.

Non sono stati condotti studi specifici sulle interazioni tra buvicaina e farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone), tuttavia in tali casi si raccomanda cautela (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Toxicità sistemica acuta

Le reazioni tossiche sistemiche riguardano principalmente il sistema nervoso centrale (SNC) e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni sono dovute ad alte concentrazioni di anestetici locali nel sangue, che possono essere causate da un’iniezione (accidentale) intravascolare, da un sovradosaggio o da un’assorbimento eccezionalmente rapido da aree fortemente vascolarizzate (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»). Le reazioni a carico del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre le reazioni cardiovascolari dipendono maggiormente dal tipo di farmaco, sia quantitativamente che qualitativamente.

L’effetto tossico sul sistema nervoso centrale si manifesta in modo graduale, con sintomi e segni che aumentano in gravità. I primi sintomi comprendono lieve vertigine, parestesia periorale, intorpidimento della lingua, iperacusia, ronzio alle orecchie e disturbi visivi. Disartria, rigidità muscolare e tremore sono sintomi più gravi e possono precedere l’insorgenza di convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere erroneamente interpretati come comportamento nevrotico. Successivamente può verificarsi perdita di coscienza e crisi epilettica generalizzata, che possono durare da pochi secondi a diversi minuti. Durante le convulsioni, a causa dell’aumentata attività muscolare, si sviluppano rapidamente ipossia e ipercapnia, associate a disturbi respiratori e possibile peggioramento della funzionalità delle vie aeree. Nei casi gravi può svilupparsi apnea. L’insorgenza di acidosi, iperkaliemia e carenza di ossigeno aumenta e prolunga gli effetti tossici degli anestetici locali.

La guarigione avviene grazie al ripristino del farmaco al di fuori del sistema nervoso centrale e al successivo metabolismo ed escrezione. Il recupero può essere rapido, eccetto nei casi in cui sono state somministrate elevate quantità del farmaco.

Nei casi gravi può verificarsi un effetto tossico sul sistema cardiovascolare; in genere, l’effetto tossico del farmaco sul sistema cardiovascolare è preceduto da segni di tossicità a carico del sistema nervoso centrale. I sintomi prodromali a carico del SNC possono non manifestarsi in pazienti sottoposti a forti sedativi o che ricevono il farmaco per anestesia generale. A seguito di alte concentrazioni sistemiche di anestetici locali, possono svilupparsi ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmia e persino arresto cardiaco; in rari casi, tuttavia, l’arresto cardiaco si è verificato senza effetti prodromali a carico del SNC.

Popolazione pediatrica

Le reazioni avverse nei bambini sono simili a quelle osservate negli adulti, tuttavia nei bambini i primi segni di tossicità dopo l’uso di anestetici locali sono difficili da riconoscere quando il blocco viene somministrato durante anestesia generale.

Trattamento della tossicità acuta

In caso di comparsa di segni di tossicità sistemica acuta, l’uso dell’anestetico locale deve essere immediatamente interrotto.

Il trattamento del paziente con segni di tossicità sistemica deve mirare a interrompere rapidamente le convulsioni e garantire una ventilazione adeguata, fornendo ossigeno, se necessario, per facilitare o controllare la ventilazione polmonare.

Una volta che le convulsioni sono sotto controllo e la ventilazione polmonare adeguata è assicurata, di norma non è necessario somministrare ulteriore terapia.

In caso di depressione cardiovascolare (ipotensione arteriosa, bradicardia), si deve considerare l’opportunità di somministrare un trattamento appropriato con liquidi endovenosi, un vasopressore, inotropi e/o un'emulsione lipidica. Nel trattamento dei sintomi di tossicità nei bambini, si devono utilizzare dosi appropriate in base all’età e al peso corporeo.

In caso di arresto cardiocircolatorio, si devono immediatamente avviare le procedure di rianimazione cardio-polmonare. Mantenere un adeguato livello di ossigenazione, ventilazione polmonare e circolazione, nonché trattare l’acidosi, è di importanza vitale.

L’arresto cardiaco causato dall’uso di buvicaina può essere resistente alla defibrillazione elettrica; pertanto, è necessario proseguire attivamente le manovre di rianimazione per un periodo prolungato.

I segni di un blocco spinale esteso o completo, che porta a paralisi respiratoria e ipotensione arteriosa durante anestesia epidurale, devono essere trattati assicurando e mantenendo la pervietà delle vie aeree e fornendo ossigeno per facilitare o controllare la ventilazione polmonare.

Caratteristiche d'uso.

Sono stati segnalati casi di arresto cardiaco in seguito all'uso di bupivacaina per anestesia epidurale o blocco dei nervi periferici. In alcuni casi la rianimazione si è rivelata difficoltosa e sono state necessarie manovre rianimatorie prolungate prima di ottenere una risposta positiva dal paziente. Tuttavia, in alcuni casi la rianimazione si è rivelata impossibile nonostante un'adeguata preparazione e un trattamento appropriato.

Come tutti gli anestetici locali, la bupivacaina, quando l'uso del farmaco per anestesia locale determina alte concentrazioni ematiche, può provocare effetti tossici acuti sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Ciò è particolarmente vero in caso di somministrazione accidentale intravascolare o iniezioni in aree altamente vascolarizzate. Sono stati riportati casi di aritmia ventricolare, fibrillazione ventricolare, insufficienza cardiovascolare improvvisa e esito fatale in relazione ad alte concentrazioni sistemiche di bupivacaina.

Un'adeguata attrezzatura di rianimazione deve essere disponibile ogni volta che si pratica un'anestesia locale o generale. Il medico responsabile deve adottare le necessarie precauzioni per evitare l'iniezione intravascolare del farmaco (vedi sezione «Modalità di somministrazione e dosi»). Prima di iniziare qualsiasi procedura di blocco anestetico, deve essere garantito un accesso venoso per la somministrazione di farmaci in caso di interventi di rianimazione. I medici devono essere adeguatamente e sufficientemente formati per eseguire la procedura e devono conoscere la diagnosi e il trattamento degli effetti indesiderati, della tossicità sistemica o di altre complicanze (vedi sezioni «Sovradosaggio» e «Reazioni avverse»).

I blocchi dei grandi nervi periferici possono richiedere l'uso di grandi volumi di anestetico locale in aree altamente vascolarizzate, spesso vicino a grossi vasi, dove il rischio di iniezione intravascolare e/o di assorbimento sistemico è aumentato. Ciò può portare a concentrazioni plasmatiche elevate del farmaco.

Un sovradosaggio o un'iniezione accidentale endovenosa del farmaco può provocare reazioni tossiche.

A causa dell'accumulo lento del cloridrato di bupivacaina, la somministrazione di dosi ripetute può portare a un aumento significativo dei livelli ematici del farmaco con ogni dose successiva. La tollerabilità del farmaco varia in base alle condizioni del paziente.

Sebbene l'anestesia regionale sia spesso il metodo ottimale per l'anestesia, alcuni pazienti richiedono particolare attenzione per ridurre il rischio di effetti indesiderati pericolosi:

• ai pazienti anziani e ai pazienti con stato generale compromesso deve essere ridotta la dose del farmaco in proporzione al loro stato fisico;
• i pazienti con blocco cardiaco parziale o completo – poiché gli anestetici locali possono inibire la conduzione miocardica;
• i pazienti con malattia epatica progressiva o grave disfunzione renale;
• i pazienti negli stadi avanzati della gravidanza;
• i pazienti in trattamento con antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone) devono essere attentamente monitorati dal personale e deve essere effettuato un monitoraggio ECG, poiché gli effetti cardiologici dei farmaci possono essere additivi.

I pazienti con reazioni allergiche agli anestetici locali di tipo estere (procaina, tetracaina, benzocaina, ecc.) non hanno mostrato sensibilità crociata con farmaci di tipo ammide, come la bupivacaina.

Alcune procedure legate all'anestesia locale possono provocare gravi reazioni avverse indipendentemente dal tipo di anestetico locale utilizzato.

• Si deve prestare cautela nell'uso di anestetici locali per anestesia epidurale in pazienti con alterazioni della funzione cardiovascolare, poiché tali pazienti hanno minori capacità di compensare i cambiamenti funzionali legati al prolungamento della conduzione atrioventricolare indotto da questi farmaci.

• Gli effetti fisiologici derivanti dal blocco neurale centrale sono più marcati in presenza di ipotensione arteriosa. Durante l'anestesia epidurale, nei pazienti con ipovolemia per qualsiasi causa, può svilupparsi un'improvvisa e grave ipotensione arteriosa. Pertanto, l'anestesia epidurale deve essere evitata o applicata con cautela nei pazienti con ipovolemia non trattata o con significativo ostacolo al deflusso venoso.

• Molto raramente, le iniezioni retrobulbari possono raggiungere lo spazio subaracnoideo cranico e causare cecità temporanea, insufficienza cardiovascolare, apnea, convulsioni, ecc.

• Le iniezioni retrobulbari e peribulbari di anestetici locali possono comportare un certo rischio di disfunzione persistente dei muscoli oculari. Le cause principali sono il danno traumatico ai nervi e/o gli effetti tossici locali dell'anestetico locale sui muscoli e sui nervi. La gravità di tali reazioni tissutali dipende dal grado di trauma, dalla concentrazione dell'anestetico locale e dalla durata dell'esposizione del tessuto all'anestetico. Per questo motivo, come con tutti gli anestetici locali, si deve utilizzare la più bassa concentrazione e dose efficace dell'anestetico locale.

• I farmaci vasocostrittori possono accentuare le reazioni tissutali e pertanto devono essere utilizzati solo se indicato.

• L'iniezione accidentale intrarteriosa di basse dosi di anestetici locali nell'area del collo e della testa, inclusi blocchi retrobulbari, odontoiatrici e del ganglio stellato, può provocare tossicità sistemica.

• Il blocco paracervicale può avere un impatto negativo maggiore sul feto rispetto ad altri tipi di anestesia regionale utilizzata in ostetricia. A causa della tossicità sistemica della bupivacaina, si deve prestare particolare cautela nell'uso della bupivacaina per il blocco paracervicale.

• Nel periodo post-commercializzazione sono stati segnalati casi di condrolisi in pazienti sottoposti a infusioni intra-articolari prolungate di anestetici locali dopo interventi chirurgici. Nella maggior parte dei casi riportati, la condrolisi ha colpito l'articolazione della spalla. Data la molteplicità dei fattori eziologici e le informazioni contrastanti nella letteratura scientifica riguardo al meccanismo d'azione, non è stato stabilito un rapporto di causa-effetto. L'infusione intra-articolare prolungata non è un'indicazione approvata per l'uso del farmaco Longocaine®.

L'applicazione di anestesia epidurale con qualsiasi anestetico locale può provocare ipotensione arteriosa e bradicardia, il cui sviluppo deve essere previsto e per i quali devono essere adottate adeguate misure preventive, che possono includere la somministrazione preventiva di vasopressori. In caso di ipotensione arteriosa, deve essere somministrato un farmaco vasocostrittore per via endovenosa. Un'ipotensione arteriosa grave può svilupparsi in seguito a ipovolemia causata da emorragia o disidratazione, o da occlusione aorto-cava in pazienti con ascite massiva, grandi tumori addominali o in stadi avanzati di gravidanza. Si deve evitare un'ipotensione arteriosa significativa nei pazienti con scompenso cardiaco.

Durante l'anestesia epidurale in pazienti con ipovolemia per qualsiasi causa, può svilupparsi un'improvvisa e grave ipotensione arteriosa.

L'anestesia epidurale può causare paralisi dei muscoli intercostali e i pazienti con versamento pleurico possono sviluppare insufficienza respiratoria. La sepsi può aumentare il rischio di ascesso intraspinale nel periodo postoperatorio.

Nell'iniezione di bupivacaina per via intra-articolare, si raccomanda cautela in caso di sospetta recente trauma intra-articolare esteso o in presenza di ampie superfici aperte nell'articolazione, create durante procedure chirurgiche, poiché ciò potrebbe accelerare l'assorbimento e portare a concentrazioni elevate del farmaco nel plasma.

Il farmaco contiene 3,15 mg di sodio in 1 ml. Ciò deve essere considerato nei pazienti sottoposti a dieta rigorosa a basso contenuto di sodio.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia del farmaco Longocaine® nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite. I dati disponibili sono limitati.

L'uso di bupivacaina per blocco intra-articolare nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni non è indicato.

L'uso di bupivacaina per blocco dei grandi nervi nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni non è indicato.

Per l'anestesia epidurale nei bambini, la dose del farmaco deve essere somministrata in modo graduale in base all'età e al peso corporeo, poiché un'anestesia epidurale a livello toracico può provocare grave ipotensione arteriosa e insufficienza respiratoria.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non ci sono prove di effetti avversi sul corso della gravidanza nell'uomo, ma Longocaine® non deve essere usato nei primi stadi della gravidanza, tranne nei casi in cui si ritiene che il beneficio superi i rischi.

Nel caso di blocco paracervicale, esiste un rischio aumentato di reazioni avverse nel feto (come bradicardia) dovute all'uso di anestetici locali. Tali effetti possono essere dovuti ad alte concentrazioni di anestetico che raggiungono il feto (vedi sezione «Caratteristiche d'uso»).

La bupivacaina passa nel latte materno, ma in quantità così ridotte che il rischio di effetti sul neonato con l'uso del farmaco a dosi terapeutiche è assente.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Longocaine® ha un impatto minimo sulla capacità di guidare veicoli o lavorare con macchinari. Oltre all'effetto diretto degli anestetici, gli anestetici locali possono avere un effetto molto lieve sulle funzioni psichiche e sulla coordinazione motoria anche in assenza di un effetto tossico evidente sul SNC, e possono causare un temporaneo peggioramento dell'attività motoria e dell'attenzione.

Modalità e posologia.

Posologia

Adulti e bambini a partire dai 12 anni

La seguente tabella rappresenta una guida per la posologia del medicinale nei pazienti adulti di età media, quando vengono applicate le tecniche di blocco più comunemente utilizzate. I valori indicati riflettono la prevista fascia di dose media tollerabile del farmaco. Vanno consultati i manuali standardizzati di riferimento qualora siano presenti fattori che influenzano specifiche tecniche di blocco, nonché per soddisfare le esigenze individuali del paziente.

Attenzione! Nel caso di blocchi prolungati, effettuati mediante infusione continua o mediante somministrazioni ripetute in bolo, occorre tenere in considerazione il rischio di raggiungere concentrazioni tossiche del farmaco nel plasma o il rischio di danni nervosi locali.

L'esperienza del medico e le condizioni fisiche del paziente sono fattori importanti nel calcolo della dose necessaria del farmaco. Deve essere utilizzata la dose più bassa possibile necessaria per ottenere un'adeguata anestesia. All'inizio e durante l'anestesia possono verificarsi variabilità individuali.

Raccomandazioni sulla posologia del medicinale negli adulti Tabella 1.

1. La dose include la dose in esame.
2. La dose per il blocco dei nervi maggiori deve essere adattata in base al sito di somministrazione e alle condizioni del paziente. Con i blocchi intercostali e i blocchi del plesso brachiale sovraclavicolare può verificarsi un'incidenza maggiore di reazioni avverse gravi, indipendentemente dal tipo di anestetico locale utilizzato; si veda anche la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego».
3. Somministrazione totale ≤ 400 mg/24 ore.
4. Queste soluzioni sono spesso utilizzate per somministrazione epidurale in combinazione con opportuni farmaci oppioidi per il controllo del dolore. Somministrazione totale ≤ 400 mg/24 ore.
5. Quando la bupivacaina viene utilizzata con qualsiasi altra tecnica per lo stesso paziente, la dose totale non deve superare i 150 mg.
6. In seguito alla commercializzazione, sono stati riportati casi di condrolisi in pazienti sottoposti a infusioni intra-articolari prolungate di anestetici locali. Longocaine® non è approvato per questa indicazione (si veda la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).
7. Longocaine® senza adrenalina.

In generale, per l'anestesia chirurgica (ad esempio, per somministrazione epidurale) sono richieste concentrazioni e dosi più elevate del farmaco. Quando è necessario un blocco meno intenso (ad esempio, per il sollievo del dolore da parto), è indicato l'uso di concentrazioni più basse del farmaco. Il volume del farmaco somministrato influirà sul grado di diffusione dell'anestesia.

Per evitare un'iniezione intravascolare, si raccomanda di effettuare una prova di aspirazione prima e durante la somministrazione della dose totale del farmaco, che deve essere iniettata lentamente o in dosi frazionate, alla velocità di 25-50 mg/min, monitorando attentamente i parametri vitali del paziente e mantenendo il contatto verbale. Un'iniezione intravascolare accidentale può essere rilevata da un aumento transitorio della frequenza cardiaca, mentre un'iniezione intratecale accidentale può manifestarsi con segni di blocco spinale. In caso di comparsa di sintomi di intossicazione, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta (si veda la sezione «Effetti indesiderati»). L'esperienza finora accumulata indica che una dose di 400 mg somministrata entro 24 ore è ben tollerata in un adulto di età media.

Pazienti pediatrici di età compresa tra 1 e 12 anni.

La seguente tabella fornisce indicazioni per la dose del farmaco in pediatria. Esistono variazioni specifiche. Nei bambini con aumento del peso corporeo, spesso è necessaria una riduzione graduale della dose, basata sul peso corporeo ideale. Vanno consultati manuali standard quando sussistono fattori che influenzano specifiche tecniche di blocco, al fine di soddisfare le esigenze individuali del paziente.

Deve essere utilizzata la dose più bassa necessaria per ottenere un'adeguata anestesia.

Raccomandazioni per la dose del farmaco nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni – Tabella 2.

a) Il blocco può essere eseguito con dosi supplementari finché non si raggiunge il livello desiderato di anestesia.

b) L'inizio e la durata del blocco dei nervi periferici dipendono dal tipo di blocco e dalla dose somministrata.

Nei bambini, la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo (fino a 2 mg/kg).

Per evitare un'iniezione intravascolare, si raccomanda di effettuare una prova di aspirazione prima e ripeterla durante la somministrazione della dose totale del farmaco. Il prodotto deve essere iniettato lentamente in dosi frazionate, specialmente per via epidurale lombare e toracica, monitorando costantemente e attentamente le funzioni vitali del paziente.

L'infiltrazione peritonsillare è stata praticata nei bambini a partire dai 2 anni con bu pivacaina 2,5 mg/ml in una dose di 7,5–12,5 mg per tonsilla.

I blocchi otturale e otturale-ipogastrico sono stati effettuati nei bambini a partire da 1 anno di età con bu pivacaina 2,5 mg/ml in una dose di 0,1–0,5 ml/kg, corrispondente a 0,25–1,25 mg/kg. Nei bambini a partire dai 5 anni è stata utilizzata bu pivacaina 5 mg/ml in una dose di 1,25–2 mg/kg.

La sicurezza ed efficacia di iniezioni epidurali a boli ripetuti o di infusione continua non sono state stabilite. I dati disponibili sono limitati.

Pediatria.

Può essere utilizzato per l'anestesia nei bambini a partire da 1 anno di età su prescrizione medica (vedere la sezione «Modalità e dosi di somministrazione»).

La sicurezza ed efficacia dell'uso di Longocaine® con e senza adrenalina nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite. I dati disponibili sono limitati.

Sovradosaggio.

Iniezioni accidentali intravascolari di anestetici locali possono causare reazioni tossiche sistemiche immediate (da pochi secondi a pochi minuti). In caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (15–60 minuti dopo l'iniezione) a causa di un aumento più lento della concentrazione ematica dell'anestetico locale (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Reazioni avverse

L'amministrazione accidentale del farmaco nello spazio subaracnoideo può causare un grado molto elevato di anestesia spinale, eventualmente associato ad apnea e grave ipotensione arteriosa.

Il profilo delle reazioni avverse del farmaco Longocaine® è simile a quello delle reazioni avverse osservate con l'uso di altri anestetici locali a lunga durata d'azione. Le reazioni indesiderate direttamente causate dal farmaco sono difficili da distinguere dagli effetti fisiologici del blocco delle fibre nervose (ad esempio, riduzione della pressione arteriosa, bradicardia), nonché dagli effetti direttamente (ad esempio, lesioni nervose) o indirettamente (ad esempio, ascesso epidurale) correlati alla puntura con ago.

I danni neurologici sono eventi rari ma noti conseguenti all'anestesia regionale, in particolare epidurale e spinale. Possono essere associati a diverse cause, come trauma diretto al midollo spinale o ai nervi spinali, sindrome da coinvolgimento dell'arteria spinale anteriore, iniezione di sostanze irritanti o iniezione di soluzione non sterile. Ciò può provocare parestesie o anestesia in aree localizzate, debolezza motoria, perdita del controllo degli sfinteri e paraplegia. A volte questi effetti sono di lunga durata.

Elenco delle reazioni avverse riportato in forma tabellare.

Le reazioni avverse considerate almeno possibilmente correlate al trattamento con il farmaco Longocaine®, basate sui dati ottenuti durante gli studi clinici e nel periodo post-commercializzazione, sono elencate di seguito per classi di sistemi e organi e frequenza assoluta. Le frequenze sono definite come: molto frequenti (> 1/10), frequenti (da > 1/100 a < 1/10), non frequenti (da > 1/1000 a < 1/100), rare (da > 1/10000 a < 1/1000), non può essere valutata sulla base dei dati disponibili.

Reazioni avverse osservate con l'uso del farmaco Tabella 3.

Dopo ripetute iniezioni o infusioni a lungo termine di bupivacaina, sono stati riportati casi di disfunzione epatica con aumento reversibile dei livelli di aspartato aminotransferasi (AST), alanina aminotransferasi (ALT), fosfatasi alcalina e bilirubina. Se durante il trattamento con bupivacaina si manifestano segni di disfunzione epatica, l'uso del medicinale deve essere interrotto.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

L'alcalinizzazione può causare la formazione di un precipitato, poiché la bupivacaina è scarsamente solubile a un pH superiore a 6,5.

Confezione.

200 ml in flaconi.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società con responsabilità limitata «Yuria-Pharm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

108, via Kobzarska, città di Cherkasy, regione di Cherkasy, 18030, Ucraina. Tel.: (044) 281-01-01.