Diclofenac

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DICLOFENAC (DICLOFENAC)

Composizione:

principio attivo: diclofenac;

1 g di gel contiene 50 mg di diclofenac sodico;

eccipienti: alcool isopropilico, polietilenglicole 400, idrossipropilmetilcellulosa, acido citrico monoidrato, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gel.

Proprietà fisico-chimiche principali: gel incolore o leggermente giallastro, trasparente, di consistenza omogenea, con caratteristico odore di alcool isopropilico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti per uso topico nel dolore articolare e muscolare. Farmaci antinfiammatori non steroidei per uso locale. Diclofenac.

Codice ATC M02A A15.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Diclofenac è un farmaco non steroideo antinfiammatorio per uso esterno, appartenente al gruppo dei derivati dell’acido fenilacetico. Il principio attivo esercita marcate proprietà antireumatiche, analgesiche e antiinfiammatorie locali, determinate dall’inibizione della sintesi delle prostaglandine, mediatori del dolore e dell’infiammazione.

In caso di infiammazione causata da traumi o malattie reumatiche, il Diclofenac favorisce la riduzione del dolore, l’edema tissutale e abbrevia il periodo di recupero della funzionalità delle articolazioni, legamenti, tendini e muscoli danneggiati.

Farmacocinetica.

Il diclofenac sodico viene assorbito lentamente e in modo parziale dalla superficie della pelle. La quantità di diclofenac assorbita attraverso la cute è proporzionale all’area di applicazione ed è influenzata sia dalla dose totale applicata che dal grado di idratazione della pelle. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si raggiunge dopo 6–9 ore. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta approssimativamente dopo 1–2 ore. Il tempo medio di permanenza della sostanza attiva nella circolazione sistemica è di circa 9 ore, significativamente più lungo rispetto alle 1–2 ore dopo somministrazione orale.

Il diclofenac si accumula nella pelle, che funge da serbatoio dal quale la sostanza viene gradualmente rilasciata nei tessuti circostanti. Da qui, il diclofenac penetra principalmente nei tessuti infiammati più profondi, come le articolazioni, dove continua ad agire e si trova in concentrazioni quasi 20 volte superiori rispetto a quelle presenti nel plasma sanguigno.

Il metabolismo e l’eliminazione del farmaco dopo applicazione cutanea sono analoghi a quelli osservati dopo somministrazione sistemica. Il diclofenac e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine. Il clearance plasmatico sistemico totale del diclofenac è di 263 ± 56 ml/min, mentre il tempo di dimezzamento finale è mediamente di 1–3 ore. Il diclofenac si lega alle proteine plasmatiche per il 99%. Dopo un rapido metabolismo epatico (idrossilazione e coniugazione con acido glucuronico), circa due terzi della sostanza vengono eliminati dai reni e un terzo attraverso la bile.

In caso di insufficienza renale o epatica, il metabolismo e l’eliminazione del diclofenac dall’organismo non risultano alterati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento locale del dolore e dell'infiammazione delle articolazioni, dei muscoli, dei legamenti e dei tendini di origine reumatica o traumatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Diclofenac o ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, all'alcool isopropilico o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Anamnesi di attacchi di asma bronchiale, orticaria, rinite acuta, polipi nasali, angioedema indotti dall'acido acetilsalicilico o da altri farmaci antiinfiammatori non steroidei. Terzo trimestre di gravidanza. Età pediatrica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Poiché l'assorbimento sistemico del Diclofenac dopo applicazione topica del medicinale è molto basso, è poco probabile che si verifichino interazioni.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela in associazione con farmaci antiinfiammatori non steroidei per uso orale.

La probabilità di sviluppare effetti indesiderati sistemici con l'applicazione topica del diclofenac è minima rispetto all'assunzione orale, tuttavia non può essere esclusa quando il medicinale viene applicato su ampie aree cutanee per un periodo prolungato.

Il diclofenac deve essere applicato esclusivamente su aree cutanee integre, evitando il contatto con cute infiammata, lesa o infetta. È necessario evitare il contatto del medicinale con occhi e membrane mucose. Il medicinale non deve essere assunto per via orale.

In caso di comparsa di qualsiasi eruzione cutanea, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto. Non è raccomandato l'uso sotto bendaggio occlusivo impermeabile all'aria, ma è consentito l'uso sotto bendaggio non occlusivo. In caso di stiramento legamentoso, l'area interessata può essere fasciata con una benda.

Non applicare su ferite aperte o su cute infetta, né su aree cutanee affette da eczema o su membrane mucose.

Il medicinale contiene alcool isopropilico, che può causare un lieve irritazione cutanea localizzata.

A causa della possibile insorgenza di fotosensibilità, è necessario evitare l'esposizione diretta ai raggi solari e le sedute nei solarium durante il trattamento e per 2 settimane dopo la sua interruzione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non esistono dati clinici sull'uso del Diclofenac durante la gravidanza. Anche se l'azione sistemica è inferiore rispetto all'assunzione orale, non è noto se l'azione sistemica del medicinale raggiunta dopo l'applicazione topica possa essere dannosa per l'embrione/feto. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il Diclofenac non deve essere usato se non strettamente necessario. In caso di utilizzo, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, l'uso sistemico di inibitori della sintesi delle prostaglandine, in particolare il diclofenac, può causare tossicità cardiopolmonare e renale nel feto. Nelle fasi avanzate della gravidanza, può verificarsi un sanguinamento prolungato sia nella madre che nel neonato, nonché un ritardo nel travaglio. Pertanto, il Diclofenac è controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Non è noto se il diclofenac, applicato topicamente, venga escreto nel latte materno; pertanto, l'uso del medicinale Diclofenac durante l'allattamento al seno è consentito solo se il medico ritiene che il beneficio atteso superi il potenziale rischio per il neonato. In caso di necessità di utilizzo del medicinale durante l'allattamento, il gel non deve essere applicato sulle ghiandole mammarie o su ampie aree cutanee, né deve essere usato in quantità superiori o per periodi più lunghi di quelli raccomandati.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto del diclofenac applicato topicamente sulla fertilità umana.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Diclofenac va applicato 3-4 volte al giorno, massaggiando leggermente sulla cute. La quantità di prodotto da applicare dipende dall'estensione dell'area interessata (2-4 g di gel, corrispondenti al volume di una ciliegia o di una noce, sono sufficienti per un'area di 400-800 cm²).

Dopo l'applicazione del prodotto, è necessario lavare le mani, salvo nei casi in cui proprio questa zona debba essere trattata.

La durata della terapia dipende dalla natura della malattia e dall'efficacia del trattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni consecutivi.

In caso di utilizzo del prodotto senza prescrizione medica, è necessario consultare il medico qualora le condizioni del paziente non migliorino o peggiorino dopo 7 giorni di trattamento.

Pazienti di età superiore a 65 anni. Non vi sono motivi per ritenere che i pazienti anziani richiedano un dosaggio particolare o possano manifestare reazioni avverse diverse rispetto agli altri pazienti.

Pazienti con insufficienza renale. Non vi sono motivi per ritenere che i pazienti con insufficienza renale richiedano un dosaggio particolare.

Pazienti con insufficienza epatica. Non vi sono motivi per ritenere che i pazienti con insufficienza epatica richiedano un dosaggio particolare.

Popolazione pediatrica.

Non sono disponibili raccomandazioni relative al dosaggio e alle indicazioni terapeutiche per l'uso di Diclofenac nei bambini.

Sovradosaggio.

Lo sviluppo di un sovradosaggio è improbabile a causa dell'assorbimento limitato di diclofenac nel circolo sistemico in seguito a somministrazione topica. In caso di ingestione accidentale, si deve considerare che un tubo da 40 g di medicinale contiene l'equivalente di 2 g di diclofenac sodico; in tale evenienza, possono manifestarsi reazioni avverse di tipo sistemico.

In caso di ingestione accidentale del prodotto, si deve immediatamente procedere allo svuotamento gastrico e all'assunzione di un adsorbente. È indicato un trattamento sintomatico con misure terapeutiche usualmente impiegate in caso di intossicazione da farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Effetti indesiderati.

Il diclofenac è generalmente ben tollerato. Le reazioni avverse comprendono lievi reazioni temporanee a livello della cute nel sito di applicazione. In rari casi possono verificarsi reazioni allergiche.

Valutazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di comparsa: molto comuni (≥ 1/10), comuni (≥ 1/100, < 1/10), non comuni (≥ 1/1.000, < 1/100), rari (≥ 1/10.000, < 1/1.000), molto rari (< 1/10.000).

Infezioni e infestazioni: molto rari — eruzioni pustolose.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: non comuni — eruzioni cutanee, prurito, arrossamento, eczema, esantema, eritema, sensazione di bruciore, comparsa di edemi e vescicole, papule, pustole, desquamazione e secchezza della cute, dermatite (inclusa dermatite da contatto); rari — dermatite bollosa; molto rari — reazioni di fotosensibilità, eruzioni cutanee generalizzate, sensazione di bruciore della cute.

Disturbi del sistema immunitario: molto rari — reazioni di ipersensibilità (inclusa orticaria), angioedema del volto, dispnea.

Disturbi del sistema respiratorio: molto rari — asma bronchiale.

Disturbi del sistema gastrointestinale: gli effetti indesiderati si verificano molto raramente dopo l'applicazione topica di medicinali contenenti diclofenac.

Quando il gel viene utilizzato in dosi elevate o applicato su ampie aree della cute, non si può escludere la possibilità di effetti indesiderati sistemici, nonché reazioni di ipersensibilità come angioedema e dispnea.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua/.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

35 g o 40 g in tubi; 35 g, 40 g o 100 g in tubo, 1 tubo per astuccio di cartone.

Categoria di rilascio.

Senza prescrizione medica.

Produttore.

S.p.A. «Lubnifarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 37500, Oblast' di Poltava, città di Lubni, via Barvinkova, 16.