Dezradin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Dezradin® (Desradin®)

Composizione:

Principio attivo: desloratadina;

1 compressa rivestita con film contiene 5 mg di desloratadina;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, ipromellosa, acido cloridrico, idrossido di sodio, amido di mais (essiccato), monoidrato di lattosio, talco, macrogol 400, biossido di titanio (E 171), indigocarminio (E 132).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse blu rotonde, rivestite con film, con bordi smussati.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici – antagonisti dei recettori H1.

Codice ATC R06A X27.

Proprietà farmacodinamiche.

Desloratadina è un antistaminico non sedativo a lunga durata d'azione con effetto antagonista selettivo sui recettori periferici H1. Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori periferici dell'istamina H1. La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina.

Negli studi in vitro, la desloratadina ha dimostrato le proprie proprietà anti-allergiche sulle cellule endoteliali, manifestandosi con l'inibizione del rilascio di citochine pro-infiammatorie, come IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, dai mastociti/basofili umani, nonché con l'inibizione dell'espressione delle molecole di adesione, come il P-selettina. L'importanza clinica di queste osservazioni richiede ancora conferma.

Numerosi studi hanno dimostrato che, oltre all'attività antistaminica, il farmaco esercita un effetto anti-allergico e anti-infiammatorio.

Negli studi clinici con dosi elevate, in cui la desloratadina è stata somministrata giornalmente fino a 20 mg per 14 giorni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative del sistema cardiovascolare.

Il farmaco non attraversa la barriera emato-encefalica. Non influenza il sistema cardiovascolare, non determina allungamento dell'intervallo QT nell'ECG. Non agisce sul sistema nervoso centrale, non rallenta la velocità delle reazioni psicomotorie e non provoca effetto sedativo. Previene lo sviluppo e attenua il decorso delle reazioni allergiche, esercita un effetto anti-pruriginoso e anti-esudativo (riduce la permeabilità dei capillari, previene lo sviluppo di edema dei tessuti e lo spasmo della muscolatura liscia).

La desloratadina non penetra nel sistema nervoso centrale e non influenza la funzione psicomotoria.

Nei pazienti con rinite allergica, la desloratadina ha efficacemente eliminato sintomi quali starnuti, rinorrea, prurito nasale, irritazione oculare, lacrimazione, arrossamento, prurito del palato. La desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.

Farmacocinetica.

Absorbimento

Le concentrazioni di desloratadina nel plasma sanguigno possono essere rilevate già dopo 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina viene ben assorbita, raggiungendo la concentrazione massima dopo circa 3 ore. Il tempo di emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina corrisponde al suo tempo di emivita (circa 27 ore) e alla frequenza di somministrazione di una volta al giorno. La biodisponibilità della desloratadina è risultata proporzionale alla dose nell'intervallo da 5 a 20 mg.

In uno studio farmacocinetico in cui i dati demografici dei pazienti sono stati confrontati con la popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, in circa il 4% dei soggetti è stata osservata una concentrazione più elevata di desloratadina. Questo valore percentuale può variare in base all'origine etnica. La concentrazione massima di desloratadina è risultata circa 3 volte più alta dopo circa 7 ore, con un tempo di emivita terminale di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza di questi soggetti non si è differenziato da quello della popolazione generale.

Distribuzione

La desloratadina si lega in misura moderata alle proteine plasmatiche (83-87%). Dopo somministrazione di dosi di desloratadina (da 5 a 20 mg) una volta al giorno per 14 giorni, non sono state osservate evidenze di accumulo clinicamente significativo del farmaco.

Biotrasformazione

L'enzima responsabile del metabolismo della desloratadina non è ancora stato identificato, pertanto non è possibile escludere completamente alcune interazioni con altri farmaci. La desloratadina non inibisce CYP3A4 in vivo; studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce CYP2D6, né è substrato o inibitore della glicoproteina P.

Eliminazione

In uno studio sulla somministrazione singola di desloratadina alla dose di 7,5 mg, non è stato osservato alcun effetto dell'alimento (colazione ricca di grassi e ad alto contenuto calorico) sulla farmacocinetica della desloratadina. In un altro studio è stato stabilito che il succo di pompelmo non influenza la farmacocinetica della desloratadina.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni terapeutiche

Alleviare i sintomi associati a:

• rinite allergica (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»);
• orticaria (vedere sezione «Proprietà farmacologiche»).

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo, a uno qualsiasi degli eccipienti o alla loratadina.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Negli studi clinici non è stata osservata alcuna interazione clinicamente significativa con l’uso concomitante di compresse di desloratadina con eritromicina o ketoconazolo (vedere sezione «Farmacodinamica»).

Bambini

Gli studi sull’interazione sono stati condotti con partecipanti adulti.

Negli studi clinico-farmacologici, l’uso concomitante del medicinale con alcol non ha mostrato un potenziamento dell’effetto negativo dell’etanolo sulla riduzione della produttività (vedere sezione «Farmacodinamica»). Tuttavia, nel periodo post-marketing sono stati segnalati casi di intolleranza all’alcol e di intossicazione alcolica durante l’assunzione del medicinale. Pertanto, è necessario prestare cautela nell’uso concomitante con alcol.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Nei pazienti con grave insufficienza renale, l'assunzione del medicinale deve essere effettuata sotto controllo medico (vedere la sezione «Farmacocinetica»).

La desloratidina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con anamnesi o familiarità per crisi convulsive, in particolare nei bambini (vedere la sezione «Effetti indesiderati»), che potrebbero essere più sensibili allo sviluppo di una nuova crisi convulsiva durante il trattamento con desloratidina. Il medico dovrà decidere se interrompere il trattamento con desloratidina nei pazienti che manifestino una crisi convulsiva durante l'assunzione del medicinale.

Avvertenze particolari riguardo agli eccipienti

Dezradin® contiene lattosio. I pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza congenita di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Negli studi sugli animali la desloratidina non ha mostrato effetti teratogeni.

Non è stata stabilita la sicurezza d’uso del medicinale durante la gravidanza; pertanto, l’uso del medicinale durante questo periodo non è raccomandato.

Allattamento

La desloratidina passa nel latte materno; pertanto, l’uso del medicinale nelle donne che allattano non è raccomandato.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull’effetto sulla fertilità negli uomini e nelle donne.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Sulla base degli studi clinici, la desloratidina non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari. Ai pazienti va comunicato che la maggior parte delle persone non avverte sonnolenza. Tuttavia, poiché esistono differenze individuali nella risposta ai farmaci, si raccomanda di consigliare ai pazienti di evitare attività che richiedono concentrazione, come guidare un’auto o lavorare con macchinari, finché non avranno verificato la propria reazione al medicinale.

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni

La dose raccomandata del medicinale Dezradin® è di 1 compressa una volta al giorno.

Il trattamento della rinite allergica intermittente (presenza di sintomi per meno di 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane) deve essere effettuato in base alla storia clinica del paziente, fino alla scomparsa dei sintomi, e può essere ripreso in caso di ricomparsa degli stessi. Nel trattamento della rinite allergica persistente (presenza di sintomi per più di 4 giorni alla settimana o per più di 4 settimane), si può proporre ai pazienti un trattamento prolungato durante i periodi di esposizione agli allergeni.

Modalità di somministrazione

Il medicinale deve essere assunto per via orale indipendentemente dai pasti.

Bambini.

Sono disponibili dati clinici limitati sull'efficacia delle compresse di desloratadina negli adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni (vedere il paragrafo «Effetti indesiderati»).

L'efficacia e la sicurezza delle compresse Dezradin® nei bambini di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite.

Sovradosaggio.

Bambini e pazienti adulti.

Il profilo degli effetti indesiderati associati al sovradosaggio, osservato durante l'uso post-marketing, è simile a quello osservato alle dosi terapeutiche, ma gli effetti possono essere più intensi.

Trattamento

In caso di sovradosaggio, si devono adottare misure standard per rimuovere la sostanza attiva non assorbita. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto.

La desloratadina non viene eliminata mediante emodialisi. Non è stato stabilito se possa essere eliminata mediante dialisi peritoneale.

Sintomi

Negli studi clinici in cui la desloratadina è stata somministrata a dosi di 45 mg (9 volte superiori alla dose raccomandata), non sono state osservate reazioni avverse clinicamente significative.

Effetti indesiderati.

Negli studi clinici relativi alle indicazioni, inclusi rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati sono stati riportati nel 3% dei pazienti trattati con una dose di 5 mg al giorno, più frequentemente rispetto ai pazienti trattati con placebo.

Gli effetti indesiderati riportati più frequentemente rispetto al placebo sono stati: affaticamento (1,2%), secchezza della bocca (0,8%) e cefalea (0,6%).

Pediatria. Negli studi clinici condotti su 578 adolescenti di età compresa tra i 12 e i 17 anni, l'effetto indesiderato più comune è stato il mal di testa; è stato osservato nel 5,9% dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9% dei pazienti trattati con placebo.

Esiste un rischio di iperattività psicomotoria (comportamento anomalo) associato all'uso di desloratadina (che può manifestarsi come irritabilità e aggressività, nonché eccitazione).

Altri effetti indesiderati riportati durante il periodo post-marketing, nei bambini e con frequenza sconosciuta, includono prolungamento dell'intervallo QT, aritmia e bradicardia.

Tabella riassuntiva della frequenza degli effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata come segue: molto comune (≥1/10), comune (≥1/100, <1/10), non comune (≥1/1000, <1/100), raro (≥1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000) e frequenza non nota.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

frequenza non nota: aumento dell'appetito.

Disturbi psichiatrici:

molto raro: allucinazioni;

frequenza non nota: comportamento anomalo, aggressività, depressione dell'umore.

Sistema nervoso:

comune: cefalea;

molto raro: vertigini, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni.

Organi della vista:

frequenza non nota: secchezza oculare.

Disturbi cardiaci:

molto raro: tachicardia, palpitazioni;

frequenza non nota: prolungamento dell'intervallo QT, tachiaritmia sopraventricolare.

Disturbi gastrointestinali:

comune: secchezza della bocca;

molto raro: dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea.

Fegato e vie biliari:

molto raro: aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite;

frequenza non nota: ittero.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:

molto raro: mialgia.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo:

frequenza non nota: fotosensibilità.

Disturbi generali:

comune: affaticamento aumentato;

molto raro: reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema di Quincke, dispnea, prurito, eruzioni cutanee e orticaria);

frequenza non nota: astenia.

Esami diagnostici:

frequenza non nota: aumento del peso corporeo.

Uno studio osservazionale retrospettivo sulla sicurezza ha evidenziato un aumento della frequenza di nuovi episodi di convulsioni nei pazienti di età compresa tra 0 e 19 anni durante l'assunzione di desloratadina, rispetto ai periodi in cui non assumevano desloratadina.

Nei bambini di età compresa tra 0 e 4 anni, l'aumento assoluto corretto è stato di 37,5 (intervallo di confidenza al 95% (IC) 10,5–64,5) per 100.000 anni-persona (AP), con un tasso precedente di insorgenza delle convulsioni pari a 80,3 per 100.000 AP. Nei pazienti di età compresa tra 5 e 19 anni, l'aumento assoluto corretto è stato di 11,3 (IC 95% 2,3–20,2) per 100.000 AP, con un tasso precedente di 36,4 per 100.000 AP (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario sono tenuti a segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, nell'imballaggio originale per proteggere dal contatto con l'umidità. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister; 1 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia / KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.