Dezradin®

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento Desradin® (Desradin®)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta recubierta con película contiene 5 mg de desloratadina;

Excipientes: celulosa microcristalina, hipromelosa, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, almidón de maíz (secado), lactosa monohidrato, talco, macrogol 400, dióxido de titanio (E 171), indigocarmín (E 132).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas azules, recubiertas con película, con bordes biselados.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos – antagonistas de los receptores H1.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada con efecto antagonista selectivo sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1. La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas en células endoteliales, manifestadas mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún debe confirmarse.

Numerosos estudios han demostrado que, además de su actividad antihistamínica, el fármaco posee efectos anti-alérgicos y antiinflamatorios.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular.

El fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica. No afecta al sistema cardiovascular, no provoca prolongación del intervalo QT en el ECG. No influye sobre el sistema nervioso central, no ralentiza la velocidad de las reacciones psicomotoras ni provoca efecto sedante. Previene el desarrollo y alivia la evolución de las reacciones alérgicas, ejerciendo acción antipruriginosa y antiexudativa (disminuye la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema tisular y espasmo de la musculatura lisa).

La desloratadina no penetra en el sistema nervioso central y no afecta la función psicomotora.

En pacientes con rinitis alérgica, la desloratadina alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal y picazón, así como irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y picazón del paladar. La desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

Farmacocinética.

Absorción

Las concentraciones de desloratadina en plasma sanguíneo pueden detectarse a los 30 minutos tras la administración. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas. El periodo de semivida es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina correspondió a su periodo de semivida (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético en el que se compararon datos demográficos de pacientes con la población general con rinitis alérgica estacional, se observó una concentración más elevada de desloratadina en el 4 % de los sujetos evaluados. Este porcentaje puede variar según el origen étnico. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor a las 7 horas, con un periodo terminal de semivida de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos sujetos no difirió del perfil de la población general.

Distribución

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no se ha identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio de administración única de desloratadina en dosis de 7,5 mg, no se observó efecto del alimento (desayuno graso y alto en calorías) sobre la farmacocinética de la desloratadina. En otro estudio se determinó que el zumo de pomelo no afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntipos asociados con:

• rinitis alérgica (véase la sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos no se observaron interacciones clínicamente significativas al administrar conjuntamente tabletas de desloratadina con eritromicina o con ketoconazol (véase la sección «Farmacodinamia»).

niños.

Los estudios de interacción se realizaron con participación de pacientes adultos.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la reducción de la productividad al administrar el medicamento junto con alcohol. (Véase la sección «Farmacodinamia»). Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante la administración del medicamento. Por tanto, debe tenerse precaución al administrar conjuntamente con alcohol.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento debe realizarse bajo supervisión médica (ver sección «Farmacocinética»).

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de convulsiones, especialmente en niños (ver sección «Reacciones adversas»), quienes podrían ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá valorar la decisión de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten una crisis convulsiva durante la administración del medicamento.

Precauciones especiales respecto a los excipientes

Desradin® contiene lactosa. No debe administrarse este medicamento a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

En estudios realizados en animales, la desloratadina no ha demostrado tener efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo; por lo tanto, no se recomienda su uso en este período.

Lactancia

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda el uso de este medicamento en mujeres que amamantan.

Fertilidad

No existen datos disponibles sobre el efecto de la desloratadina sobre la fertilidad en hombres y mujeres.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Basándose en los ensayos clínicos, la desloratadina no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que la mayoría de las personas no experimentan somnolencia. Sin embargo, dado que existen diferencias individuales en la respuesta a cualquier medicamento, se recomienda aconsejar a los pacientes que eviten actividades que requieran concentración, como conducir un automóvil o trabajar con maquinaria, hasta que determinen su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años

La dosis recomendada del medicamento Desradin® es de 1 comprimido una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) se realiza considerando la historia clínica del paciente, hasta la desaparición de los síntomas, y puede reiniciarse ante su reaparición. En el tratamiento de la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), puede ofrecerse a los pacientes un tratamiento prolongado durante los periodos de exposición al alérgeno.

Vía de administración

El medicamento debe administrarse por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Niños.

Existen datos limitados de estudios clínicos sobre la eficacia del uso de comprimidos de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad del uso de los comprimidos Desradin® en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

Sobredosis.

Niños y pacientes adultos.

El perfil de reacciones adversas asociado a la sobredosis, observado durante la utilización poscomercialización, es similar al observado con las dosis terapéuticas, aunque los efectos pueden ser más intensos.

Tratamiento

En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis. No se ha establecido la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Síntomas

En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de 45 mg (9 veces superiores a la dosis recomendada), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos sobre las indicaciones, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg por día en un 3 % más frecuentemente que en pacientes que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentes notificados en comparación con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad bucal (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos realizados con 578 adolescentes de 12 a 17 años, el efecto adverso más frecuente fue cefalea; esta se observó en un 5,9 % de los pacientes que tomaron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal) asociada al uso de desloratadina (que puede manifestarse como irritabilidad y agresividad, así como excitación).

Otras reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización, en niños y con frecuencia desconocida, incluyeron prolongación del intervalo QT, arritmia y bradicardia.

Tabla resumida de frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia no conocida.

Trastornos del metabolismo y nutrición:

frecuencia no conocida: aumento del apetito.

Trastornos psiquiátricos:

muy raras: alucinaciones;

frecuencia no conoc

• Trastornos del sistema nervioso:
  • frecuentes: cefalea;
  • muy raras: mareo, somnolencia, insomnio, hiperactividad psicomotora, convulsiones.

Trastornos oculares:

frecuencia no conocida: sequedad ocular.

Trastornos cardíacos:

muy raros: taquicardia, palpitaciones;

frecuencia no conocida: prolongación del intervalo QT, taquiarritmia supraventricular.

Trastornos gastrointestinales:

frecuentes: sequedad bucal;

muy raros: dolor abdominal, náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea.

Trastornos hepáticos y de la vía biliar:

muy raros: aumento de las enzimas hepáticas, bilirrubina elevada, hepatitis;

frecuencia no conocida: ictericia.

Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo:

muy raros: mialgia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

frecuencia no conocida: fotosensibilidad.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

frecuentes: fatiga;

muy raros: reacciones de hipersensibilidad (tales como anafilaxia, angioedema de Quincke, disnea, prurito, erupción cutánea y urticaria);

frecuencia no conocida: astenia.

Investigaciones:

frecuencia no conocida: aumento de peso.

Un estudio observacional retrospectivo sobre seguridad reveló un aumento en la frecuencia de nuevos episodios de convulsiones en pacientes de 0 a 19 años durante el tratamiento con desloratadina, en comparación con períodos en los que no recibieron desloratadina.

Entre los niños de 0–4 años, el aumento absoluto ajustado fue de 37,5 (intervalo de confianza del 95 % [IC] 10,5–64,5) por 100000 persona-años (PA), con una tasa previa de inicio de convulsiones de 80,3 por 100000 PA. Entre los pacientes de 5–19 años, el aumento absoluto ajustado fue de 11,3 (IC del 95 % 2,3–20,2) por 100000 PA, con una tasa previa de 36,4 por 100000 PA (ver sección «Precauciones de uso»).

Notificación de reacciones adversas sospechadas

La notificación de reacciones adversas sospechadas tras la autorización del medicamento es importante. Permite una vigilancia continua del balance beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios están obligados a informar de cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez.

5 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C, en el envase original para protegerlo de la humedad. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 1 o 3 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

KRKA, d.d., Novo mesto, Eslovenia /
KRKA, d.d., Novo mesto, Slovenia.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Eslovenia /
Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.