Clonidina IS

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Clonidina IS

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di clonidina;

Ogni compressa contiene 0,1 mg o 0,15 mg o 0,3 mg di cloridrato di clonidina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, povidone, fosfato di calcio dibasico diidrato, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma cilindrica piatta con smussatura; sul lato di una superficie della compressa è riportato il marchio registrato dell'azienda produttrice, sull'altra superficie è presente una linea di divisione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antipertensivi. Agenti antiadrenergici con meccanismo d'azione centrale. Agonisti dei recettori imidazolinici. Clonidina.

Codice ATC C02AC01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Clonidina IS è un derivato dell’imidazolina, che agisce come un α2-agonista adrenergico centrale stimolando principalmente i recettori α2-adrenergici postsinaptici localizzati nel sistema nervoso centrale. Questo porta ad una riduzione del tono del sistema nervoso simpatico. Di conseguenza si osserva una diminuzione della concentrazione di noradrenalina nel plasma sanguigno. La clonidina non influenza la sintesi delle catecolamine, ma inibisce il rilascio di noradrenalina dalle terminazioni nervose attraverso un meccanismo di feedback negativo in seguito alla stimolazione dei recettori α2-adrenergici. Oltre all’effetto centrale, la clonidina può agire come agonista dei recettori α1-adrenergici postsinaptici periferici dei vasi sanguigni, il che in alcuni casi di trattamento con clonidina si manifesta con un lieve aumento della pressione arteriosa all’inizio della terapia. Tuttavia, poiché l’effetto centrale è molto più marcato di quello periferico, quest’ultimo viene mascherato dagli effetti vasocostrittori periferici della clonidina durante un trattamento prolungato. La clonidina potenzia i riflessi vagali che riducono la frequenza cardiaca. La stimolazione dei neuroni inibitori porta all’inibizione del centro vasomotore e ad una graduale riduzione del tono della porzione periferica del sistema nervoso simpatico. Una condizione necessaria per questo effetto è l’integrità delle vie efferenti simpatiche. Come risultato di tale azione si riduce la pressione arteriosa, la resistenza vascolare periferica, la frequenza cardiaca e il volume di eiezione cardiaca.

Dopo somministrazione orale di clonidina, l’effetto antipertensivo si sviluppa approssimativamente entro 30-60 minuti.

La resistenza dei vasi renali diminuisce, mentre la velocità di filtrazione glomerulare rimane invariata, nonostante la riduzione della pressione.

La circolazione cerebrale è quasi del tutto indenne da effetti.

Un trattamento prolungato con clonidina determina una riduzione della risposta terapeutica alle sostanze vasoaattive somministrate.

La clonidina riduce la pressione intraoculare, esercita un’azione sedativa e analgesica, riduce i sintomi da astinenza da oppiacei e da alcol, nonché la sensazione di paura immotivata.

L’efficacia della clonidina nel trattamento dell’ipertensione arteriosa è stata studiata in 5 studi clinici che hanno coinvolto bambini. I dati ottenuti hanno confermato che la clonidina esercita un effetto antipertensivo sia sulla pressione arteriosa sistolica che diastolica. Tuttavia, a causa del numero limitato di dati e di carenze metodologiche, non è possibile trarre conclusioni definitive sull’uso della clonidina nei bambini con ipertensione arteriosa.

L’efficacia della clonidina è stata inoltre studiata in diversi studi clinici su bambini con deficit di attenzione con iperattività (ADHD), sindrome di Tourette e balbuzie. L’efficacia dell’uso della clonidina nel trattamento di queste malattie/disturbi non è stata dimostrata.

Sono stati inoltre condotti due piccoli studi sull’efficacia della clonidina nel trattamento dell’emicrania nei bambini, in nessuno dei quali è stata dimostrata l’efficacia del farmaco.

Gli effetti indesiderati più comuni osservati negli studi su bambini sono stati sonnolenza, bocca asciutta, mal di testa, vertigini e insonnia. Questi effetti indesiderati possono avere un impatto significativo sul comportamento quotidiano dei bambini.

In generale, la sicurezza e l’efficacia dell’uso della clonidina nei bambini non sono state stabilite (vedi sezione «Bambini»).

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

I parametri farmacocinetici della clonidina cambiano in modo proporzionale alla dose nell’intervallo da 0,075 a 0,3 mg; la linearità della farmacocinetica della clonidina a dosi al di fuori di questo intervallo non è stata completamente dimostrata. Dopo somministrazione orale, la clonidina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale ed è soggetta a un modesto metabolismo presistemico. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 1-3 ore dopo l’assunzione orale. Il legame con le proteine plasmatiche è del 30-40%.

La clonidina si distribuisce rapidamente ed estesamente nei tessuti, attraversa la barriera ematoencefalica e quella placentare. La clonidina penetra nel latte materno umano. Tuttavia, non vi sono informazioni sufficienti riguardo al suo effetto sui neonati.

Metabolismo ed eliminazione

Il tempo di dimezzamento di eliminazione varia da 5 a 25,5 ore; in caso di grave compromissione della funzionalità renale può raggiungere le 41 ore. Circa il 70% della dose somministrata viene eliminato con le urine, principalmente come clonidina inalterata (40-60% della dose somministrata). Circa il 20% della dose somministrata viene escreto con le feci. Il principale metabolita, il p-idrossiclonidina, è farmacologicamente inattivo. L’assunzione di cibo o l’appartenenza razziale non influiscono sui parametri farmacocinetici della clonidina. L’effetto antipertensivo si ottiene con una concentrazione di clonidina nel plasma sanguigno compresa tra 0,2 ng/ml e 2,0 ng/ml nei pazienti con normale funzionalità renale. L’effetto antipertensivo si riduce o diminuisce quando la concentrazione nel plasma sanguigno supera i 2,0 ng/ml.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Ipertensione arteriosa (essenziale o secondaria) nell'ambito di un trattamento complesso (ad eccezione dell'ipertensione arteriosa causata da feocromocitoma).

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla clonidina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Bradiaritmia marcata causata da sindrome da insufficienza del nodo del seno o da blocco atrioventricolare di II o III grado.

Depressione.

Intolleranza al galattosio, deficit di lactasi o sindrome da malassorbimento glucosio-galattosio.

Periodo di allattamento al seno.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'effetto antipertensivo della clonidina può essere potenziato dall'uso concomitante di altri farmaci antipertensivi, come diuretici, vasodilatatori, beta-bloccanti, antagonisti del calcio e inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), tuttavia l'effetto dei bloccanti α1-adrenergici è imprevedibile. Quando somministrata contemporaneamente ad atenololo o propranololo, si verifica un effetto antipertensivo additivo, nonché sedazione e secchezza orale.

Gli antistaminici possono potenziare l'effetto antipertensivo della clonidina.

I farmaci che aumentano la pressione arteriosa o causano ritenzione di sodio (Na+) e acqua, come i farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS), possono ridurre l'effetto antipertensivo della clonidina.

I farmaci con proprietà α2-adrenobloccanti, come mirtazapina, fenotolamina e tolazolina, possono annullare in modo dose-dipendente gli effetti della clonidina mediati dai recettori α2-adrenergici.

L'uso concomitante di antidepressivi triciclici o neurolettici con proprietà α-adrenobloccanti può indebolire o annullare l'effetto antipertensivo della clonidina e causare o aggravare disturbi delle reazioni ortostatiche della pressione arteriosa.

Gli effetti antipertensivi della clonidina sono ridotti da corticosteroidi, estrogeni, anoressizzanti (ad eccezione della fenfluramina) e agenti simpaticomimetici.

L'uso concomitante con farmaci sedativi, ipnotici e alcol può potenziare gli effetti o causare effetti imprevedibili di questi farmaci o dell'alcol.

L'uso concomitante di farmaci con effetto cronotropo o dromotropo negativo, come beta-bloccanti, glicosidi cardiaci o bloccanti dei canali del calcio di tipo lento, può causare o aggravare il rallentamento della frequenza cardiaca (bradicardia) o portare a un rallentamento della conduzione degli impulsi nervosi attraverso il sistema di conduzione cardiaco (blocco atrioventricolare). Sono stati riportati casi di bradicardia grave con l'uso concomitante di clonidina e diltiazem, che hanno richiesto ricovero ospedaliero e l'uso di stimolazione cardiaca.

Non si può escludere che l'uso concomitante di beta-bloccanti possa provocare o aggravare disturbi vascolari periferici. L'uso contemporaneo con beta-bloccanti aumenta il rischio di sviluppare la sindrome da sospensione.

Osservazioni in pazienti in stato di delirium tremens hanno suggerito che alte dosi di clonidina somministrate per via endovenosa possano potenziare l'effetto aritmogeno (prolungamento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare) di alte dosi endovenose di aloperidolo. Il rapporto causale e il significato clinico per il trattamento antipertensivo non sono stati stabiliti.

Popolazione pediatrica

Sono stati riportati gravi eventi avversi, inclusi casi con esito fatale, con l'uso non regolamentato di clonidina in associazione con metilfenidato in bambini con ADHD.

Sono stati riportati casi di delirio acuto con l'uso concomitante di fluofenazina e clonidina. I sintomi sono scomparsi alla sospensione della clonidina e sono ricomparsi alla ripresa del trattamento.

La clonidina può ridurre l'efficacia di levodopa e piribedile nei pazienti con malattia di Parkinson.

La clonidina può aumentare la concentrazione di ciclosporina; può inoltre aumentare la glicemia riducendo la secrezione di insulina, cosa da considerare quando somministrata contemporaneamente all'insulina.

I contraccettivi ormonali possono potenziare l'effetto sedativo della clonidina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Nella prescrizione del medicinale è necessario effettuare un attento monitoraggio dello stato dei pazienti affetti da:

• cardiopatia ischemica, specialmente durante il primo mese dopo infarto miocardico;
• insufficienza cardiaca grave (classe funzionale IV secondo la classificazione della New York Heart Association, NYHA);
• insufficiente circolazione cerebrale o coronarica;
• malattia cronica progressiva ostruttiva del sistema arterioso, sindrome di Raynaud, tromboangioite obliterante;
• insufficienza renale progressiva;
• stitichezza;
• polineuropatia.

Clonidina deve essere somministrata con cautela ai pazienti con bradiaritmia di grado lieve o moderato, come la bradicardia sinusale.

Durante la terapia con clonidina è necessario evitare una frequenza cardiaca inferiore a 56 battiti al minuto.

I pazienti con anamnesi di depressione devono essere attentamente monitorati durante la terapia prolungata con clonidina, poiché sono stati riportati nuovi episodi depressivi durante il trattamento di tali pazienti con formulazioni orali di clonidina.

Il medicinale Clonidina IS deve essere prescritto con cautela ai pazienti con diabete mellito, poiché clonidina può ridurre la secrezione di insulina e mascherare i sintomi di ipoglicemia.

Clonidina è inefficace nel trattamento dell'ipertensione arteriosa causata da feocromocitoma.

L'assunzione di clonidina può indurre un attacco acuto di porfiria ed è considerata pericolosa per i pazienti affetti da porfiria.

Clonidina deve essere prescritta con cautela ai pazienti anziani.

Clonidina e i suoi metaboliti sono eliminati principalmente attraverso le urine. La dose di clonidina deve essere aggiustata in base al grado di compromissione della funzionalità renale e alla risposta individuale alla terapia antipertensiva, che mostra un'elevata variabilità nei pazienti con insufficienza renale (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»); è necessario un rigoroso monitoraggio di questi pazienti. Poiché durante emodialisi convenzionale viene eliminata solo una piccola quantità di clonidina, non è necessario un dosaggio aggiuntivo di clonidina dopo emodialisi.

Dopo l'interruzione improvvisa della terapia con clonidina, specialmente dopo un lungo periodo di trattamento e con dosi elevate, si può osservare un acuto sindrome di astinenza, i cui sintomi clinici includono un grave aumento della pressione arteriosa potenzialmente letale, palpitazioni, aritmia, stato di agitazione, nervosismo, irrequietezza, tremore, cefalea e/o nausea. L'aumento eccessivo della pressione arteriosa causato dall'interruzione di clonidina (ipertensione da rimbalzo) può essere controllato mediante somministrazione endovenosa di fentolamina o tolazolina.

Per prevenire il sindrome di astinenza, clonidina non deve essere prescritta a pazienti che non dispongono delle condizioni per un uso regolare del farmaco.

L'interruzione del trattamento con clonidina deve essere effettuata solo gradualmente nell'arco di 1-2 settimane, tenendo conto della terapia concomitante con altri medicinali. Il sindrome di astinenza può manifestarsi da 18 a 72 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose di clonidina. In caso di comparsa del sindrome di astinenza, si deve ripristinare immediatamente l'assunzione di clonidina e successivamente interromperla gradualmente, sostituendola con altri agenti antipertensivi. Sono stati riportati casi di encefalopatia ipertensiva, disturbi della circolazione cerebrale e decesso dopo l'interruzione improvvisa di clonidina. La probabilità di tale reazione all'interruzione della terapia con clonidina aumenta con l'uso di dosi elevate o con la prosecuzione della terapia concomitante con β-bloccanti; pertanto, in tali casi si raccomanda particolare cautela.

Se è necessario interrompere il trattamento in pazienti in terapia combinata con clonidina e β-bloccanti, il β-bloccante deve essere sospeso per primo, al fine di prevenire l'iperattività simpatica, e successivamente clonidina deve essere interrotta gradualmente, specialmente se somministrata in dosi elevate. L'assunzione di clonidina deve essere sospesa non prima di alcuni giorni dopo l'interruzione del β-bloccante.

I pazienti devono essere informati che non devono interrompere il trattamento con clonidina senza consultare il medico!

L'uso di clonidina può causare riduzione e inibizione della salivazione, favorendo lo sviluppo di carie, parodontite e candidosi orale.

I pazienti portatori di lenti a contatto devono essere informati che durante il trattamento con clonidina è raro ma possibile un calo della produzione di lacrime.

I pazienti devono essere avvertiti che l'effetto sedativo di clonidina può essere potenziato dall'assunzione concomitante di barbiturici o di altri farmaci sedativi (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Durante il trattamento con clonidina è vietato assumere bevande alcoliche.

È possibile un aumento transitorio della concentrazione dell'ormone della crescita (GH).

È possibile un falso risultato positivo del test di Coombs.

Durante il trattamento con clonidina si raccomanda un controllo regolare della pressione arteriosa. Si deve prestare cautela durante sforzi fisici prolungati, specialmente in posizione eretta e in condizioni di caldo, a causa del rischio di alterazioni delle reazioni ortostatiche della pressione arteriosa.

Intolleranza al lattosio

Il medicinale contiene lattosio; pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Bambini

L'efficacia e la sicurezza di clonidina nei bambini non sono state adeguatamente dimostrate in studi clinici randomizzati controllati; pertanto clonidina non è raccomandata per questa fascia di età.

Sono stati riportati gravi eventi avversi, inclusi casi con esito fatale, con l'uso non regolamentato di clonidina in associazione con metilfenidato in bambini con ADHD. Pertanto non è raccomandato l'uso di clonidina in tale combinazione.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

I dati sull'uso di clonidina in donne in gravidanza sono insufficienti. Il medicinale Clonidina IS può essere utilizzato durante la gravidanza solo in caso di strette indicazioni mediche, quando il beneficio atteso per la madre supera il possibile rischio per il feto. È necessario un attento monitoraggio dello stato della madre e del feto.

Clonidina attraversa la barriera placentare. Nel feto può verificarsi una riduzione della frequenza cardiaca. In rari casi, nei neonati immediatamente dopo la nascita è stato osservato un aumento transitorio della pressione arteriosa.

I dati sugli effetti a lungo termine dell'esposizione prenatale a clonidina sono insufficienti. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti diretti o indiretti di tossicità riproduttiva di clonidina.

Allattamento

Clonidina passa nel latte materno umano. I dati sull'effetto di clonidina sui neonati sono insufficienti.

L'uso del medicinale durante l'allattamento è controindicato.

Fertilità

Non sono stati condotti studi clinici sull'effetto di clonidina sulla fertilità umana.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici diretti o indiretti sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Non sono stati condotti studi sull'effetto di clonidina sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere informati che durante il trattamento con clonidina possono manifestarsi effetti indesiderati come vertigini, sedazione e disturbi dell'accomodazione. Pertanto, si deve prestare cautela durante la guida di veicoli, l'uso di macchinari o attività che richiedono stabilità. In caso di comparsa di tali effetti indesiderati, i pazienti devono evitare attività potenzialmente pericolose, come la guida di veicoli, l'uso di macchinari o attività senza un appoggio sicuro per mani e piedi.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale deve essere assunto per via orale. Le compresse devono essere inghiottite intere, con una piccola quantità di liquido, indipendentemente dai pasti.

Il dosaggio del medicinale viene stabilito dal medico in modo individuale per ogni paziente. Il trattamento deve essere iniziato con dosi basse. Il medicinale deve essere assunto nelle dosi prescritte con regolare monitoraggio della pressione arteriosa.

La durata della terapia viene stabilita dal medico in modo individuale, in base all'andamento della malattia, all'effetto clinico raggiunto e alla tollerabilità del medicinale.

Adulti

Nelle forme lievi o moderate di ipertensione arteriosa, la dose iniziale giornaliera è generalmente di 0,05-0,1 mg 3 volte al giorno (per compresse da 0,1 mg) oppure di 0,075-0,15 mg 2 volte al giorno (per compresse da 0,15 mg e 0,3 mg). Eventuali aumenti di dose devono essere effettuati gradualmente con intervalli di 2-4 settimane. La dose giornaliera del medicinale è generalmente compresa tra 0,15 mg e 0,6 mg. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino alla dose massima di 0,3 mg 3 volte al giorno. Non deve essere superata la dose giornaliera di 0,9 mg.

In forme gravi di ipertensione arteriosa, in casi eccezionali, possono essere necessarie dosi elevate (1,2-1,8 mg o più).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani il trattamento deve essere iniziato con la dose più bassa. Non sono disponibili informazioni dettagliate sull'uso di clonidina in questa popolazione. Negli studi clinici condotti su pazienti anziani non sono state osservate reazioni avverse specifiche per questo gruppo di età.

Pazienti con insufficienza renale

L'uso di clonidina nei pazienti con insufficienza renale richiede particolare cautela e un controllo frequente della pressione arteriosa.

I dosaggi di clonidina devono essere stabiliti in base al grado di compromissione della funzione renale e alla risposta individuale al trattamento antipertensivo, che può mostrare un'elevata variabilità nei pazienti con insufficienza renale (vedi sezione «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

Nei pazienti con insufficienza renale in stadio pre-dialitico, la dose giornaliera del medicinale è generalmente di 0,3 mg.

Ai pazienti sottoposti a dialisi non è necessario assumere dosi aggiuntive del medicinale, poiché durante l'emodialisi viene eliminata solo una quantità trascurabile di clonidina (vedi sezione «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

Clonidina può essere aggiunta al regime terapeutico antipertensivo già in atto qualora non sia stato raggiunto un adeguato controllo della pressione arteriosa. L'inclusione di clonidina nel trattamento dell'ipertensione arteriosa permette di ridurre le dosi degli altri farmaci antipertensivi utilizzati, migliorandone di conseguenza la tollerabilità. Durante l'introduzione di clonidina, le dosi dei farmaci antipertensivi già in uso devono essere ridotte gradualmente.

Ai pazienti sottoposti ad anestesia deve essere continuato l'uso di clonidina per via orale o endovenosa (secondo le circostanze individuali) prima, durante e dopo l'anestesia.

L'effetto antipertensivo del medicinale Clonidina IS può essere mantenuto anche con misure non farmacologiche, come la riduzione dell'assunzione di sale e la riduzione del peso corporeo in caso di sovrappeso.

In caso di necessità di interruzione della terapia, la dose di clonidina deve essere ridotta gradualmente nell'arco di 1-2 settimane, tenendo conto della terapia concomitante con altri medicinali.

L'interruzione improvvisa del trattamento con clonidina, specialmente dopo un periodo prolungato di trattamento e con dosi elevate, può causare un grave sindrome da astinenza, i cui sintomi clinici includono un forte aumento della pressione arteriosa potenzialmente pericoloso per la vita e palpitazioni (vedi sezioni «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso» e «Effetti indesiderati»).

Se durante un trattamento combinato con β-bloccanti è necessario interrompere la terapia antipertensiva, per evitare effetti indesiderati potenzialmente letali (iperattività simpatica), si deve prima sospendere gradualmente il β-bloccante riducendone lentamente la dose, e successivamente interrompere l'assunzione di clonidina riducendone la dose gradualmente nei giorni successivi (vedi sezione «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

Clonidina non è efficace nel trattamento dell'ipertensione arteriosa causata da feocromocitoma.

Pediatria.

Non sono disponibili dati scientifici sufficienti sull'uso di clonidina nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni. Pertanto, l'uso del medicinale nella popolazione pediatrica non è raccomandato.

Sovradosaggio.

Sintomi

I sintomi di intossicazione sono correlati ad un'inibizione generalizzata del sistema nervoso simpatico. I sintomi di sovradosaggio da clonidina possono includere cefalea, stato di agitazione, nervosismo, tremore, vertigini, disturbi vestibolari, effetto sedativo fino a sonnolenza, sonnolenza e alterazioni della coscienza fino al coma, riduzione o assenza di riflessi, miosi, nausea, vomito, secchezza orale (xerostomia), ipotensione, depressione respiratoria con brevi fasi di apnea, alterazioni delle reazioni ortostatiche della pressione arteriosa, brusco calo della pressione arteriosa, bradicardia, allargamento del complesso QRS, rallentamento della conduzione atrioventricolare e sindrome di precoce ripolarizzazione, aritmia cardiaca (blocco atrioventricolare), collasso, ipotermia, pallore cutaneo, marcata letargia. Raramente, e dopo l'assunzione di dosi elevate, può verificarsi un'ipertensione arteriosa paradossale, causata dalla stimolazione dei recettori α1-periferici. Può verificarsi un'ipertensione transitoria arteriosa in seguito al superamento della dose totale di clonidina di 10 mg.

Trattamento: misure per l'eliminazione rapida di clonidina dall'organismo (stimolazione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo); posizionamento del paziente in posizione supina; monitoraggio delle funzioni vitali (se necessario, ventilazione artificiale, stimolatore cardiaco esterno, somministrazione endovenosa di simpaticomimetici e/o soluzioni emocompatibili); in caso di bradicardia, somministrazione sottocutanea o endovenosa di atropina sotto controllo dell'elettrocardiogramma (ECG); in caso di ipotensione arteriosa, somministrazione endovenosa di soluzione fisiologica e/o di farmaci simpaticomimetici inotropi; in caso di bradicardia e ipotensione arteriosa, somministrazione di dopamina sotto controllo ECG.

Antidoto. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di clonidina. L'uso di α-bloccanti (tolazolina, fentolamina) come antidoto specifico è considerato controverso, ma non peggiora lo stato del paziente.

Nella depressione respiratoria indotta da clonidina, la somministrazione di naloxone può risultare efficace nell'ambito di un trattamento complessivo.

L'emodialisi è possibile, ma la sua efficacia è limitata poiché clonidina viene dializzata solo in piccola misura.

Non è raccomandata la stimolazione del diuresi a causa del rischio di aggravamento dell'ipotensione arteriosa.

Per correggere un'ipertensione arteriosa grave e persistente può essere necessaria l'assunzione di α-bloccanti.

Effetti indesiderati

La maggior parte delle reazioni avverse è lieve e generalmente i sintomi clinici tendono a diminuire nel corso del trattamento.

Le reazioni avverse riportate di seguito sono classificate per sistemi e organi e per frequenza. La frequenza delle reazioni avverse è definita come segue: molto frequente (≥ 1/10), frequente (da ≥ 1/100 a < 1/10), non frequente (da ≥ 1/1000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10 000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10 000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Disturbi psichici: frequente – depressione, disturbi del sonno; non frequente – percezione allucinatoria, allucinazioni, incubi; frequenza non nota – confusione mentale.

Disturbi del sistema nervoso: molto frequente – capogiri, sedazione; frequente – cefalea; non frequente – parestesia.

Disturbi dell’occhio: raro – riduzione della produzione lacrimale; frequenza non nota – disturbi dell’accomodazione.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: non frequente – eruzione cutanea, prurito, orticaria; raro – alopecia.

Disturbi dell’apparato urinario: frequenza non nota – disturbi della minzione, riduzione della diuresi (a causa del calo della perfusione renale).

Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: frequente – disfunzione erettile; raro – ginecomastia; frequenza non nota – riduzione del libido.

Disturbi del sistema cardiaco e vascolare: molto frequente – ipotensione ortostatica; non frequente – bradicardia sinusale, sindrome di Raynaud; raro – blocco atrioventricolare; frequenza non nota – bradiaritmia, peggioramento di una preesistente insufficienza cardiaca; aumento della pressione arteriosa all’inizio del trattamento.

Disturbi del sistema gastrointestinale: molto frequente – secchezza della bocca; frequente – stipsi, nausea, vomito, dolore alle ghiandole salivari; raro – pseudo-ostruzione del colon.

Disturbi dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: raro – secchezza della mucosa nasale.

Disturbi generali: frequente – facile affaticamento; non frequente – malessere generale.

Esiti degli esami: raro – aumento della glicemia; frequenza non nota – alterazioni dei parametri di funzionalità epatica, risultato falso-positivo del test di Coombs, riduzione del peso corporeo.

Sono stati riportati casi di ritenzione idrica all’inizio del trattamento con farmaci orali a base di clonidina. Tale fenomeno è generalmente transitorio e può essere corretto aggiungendo diuretici al regime terapeutico.

Sono stati riportati due casi di epatite.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

Si raccomanda ai professionisti sanitari e farmaceutici, nonché ai pazienti o ai loro rappresentanti legali, di segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua, al fine di monitorare il rapporto beneficio/rischio nell’uso del medicinale.

Periodo di validità

2 anni (per le dosi da 0,1 mg e 0,3 mg).

3 anni (per la dose da 0,15 mg).

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento

10 compresse in un blister; 3 blister in una confezione (per le dosi da 0,1 mg e 0,3 mg).

10 compresse in un blister; 3 o 5 blister in una confezione (per la dose da 0,15 mg).

Categoria di distribuzione

Sotto prescrizione medica.

Produttore

Società con responsabilità aggiuntiva «INTERCHIM».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività

Ucraina, 65025, città di Odessa, km 21 della strada Starokyivska, 40-A.