Cavinton

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO KAVINTON (CAVINTON)

Composizione:

principio attivo: vinpocetina;

1 compressa contiene 5 mg di vinpocetina;

eccipienti: biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato, talco, amido di mais, lattosio monoidrato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse bianche o quasi bianche, piatte, rotonde, con linea di rottura, di diametro di circa 9 mm, inodori, con incisione «CAVINTON» su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e farmaci nootropi. Vinpocetina.

Codice ATC N06B X18.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Vinpocetina è un composto con un meccanismo d'azione complesso, che esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale e ne migliora l'irrorazione sanguigna, nonché migliora le proprietà reologiche del sangue.

La vinpocetina esercita effetti neuroprotettivi: il farmaco attenua gli effetti dannosi delle reazioni citotossiche indotte dagli amminoacidi eccitatori. Il farmaco inibisce i canali Na+- e Ca2+-dipendenti dal potenziale, nonché i recettori NMDA ed AMPA. Il farmaco potenzia l'effetto neuroprotettivo dell'adenosina.

La vinpocetina stimola il metabolismo cerebrale: il farmaco aumenta l'assorbimento e il consumo di glucosio e O2 da parte del tessuto cerebrale. Il farmaco aumenta la resistenza del cervello all'ipossia; incrementa il trasporto del glucosio ‒ unica fonte di energia per il cervello ‒ attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso la via aerobica, energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l'enzima Ca2+-calmodulina-dipendente fosfodiesterasi del GMP-ciclico (PDE); aumenta i livelli di AMP-ciclico e GMP-ciclico nel cervello. Il farmaco aumenta la concentrazione di ATP e il rapporto ATP/AMP; potenzia il metabolismo della noradrenalina e della serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante. Grazie all'azione combinata di tutti questi effetti, la vinpocetina esercita un'azione cerebroprotettiva.

La vinpocetina migliora la microcircolazione cerebrale: il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la capacità di deformazione degli eritrociti e inibisce il riassorbimento dell'adenosina; migliora il trasporto di O2 nei tessuti riducendo l'affinità di O2 per gli eritrociti.

La vinpocetina aumenta selettivamente il flusso ematico cerebrale: il farmaco aumenta la frazione cerebrale dell'efflusso cardiaco; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, gittata cardiaca, frequenza cardiaca, resistenza periferica totale); il farmaco non provoca l'«effetto steal». Inoltre, durante l'assunzione del farmaco migliora l'afflusso di sangue nelle aree ischemiche danneggiate (ma ancora non necrotizzate) con bassa perfusione («effetto steal inverso»).

Farmacocinetica.

Assorbimento. La vinpocetina viene rapidamente assorbita; la concentrazione massima nel plasma sanguigno si raggiunge entro 1 ora dall'applicazione orale. Il principale sito di assorbimento della vinpocetina è rappresentato dalle porzioni prossimali del tratto gastrointestinale. Il composto non subisce metabolismo durante il passaggio attraverso la parete intestinale.

Distribuzione. Negli studi condotti con l'applicazione orale del farmaco in ratti, la vinpocetina marcati radioattivamente si è accumulata soprattutto nel fegato e nel tratto gastrointestinale. Le concentrazioni massime nei tessuti sono state raggiunte entro 2-4 ore dall'assunzione del farmaco. La concentrazione del tracciante radioattivo nel cervello non superava mai quella nel sangue.

Nell'uomo: il legame con le proteine plasmatiche è del 66%. La biodisponibilità assoluta della vinpocetina dopo somministrazione orale è del 7%. Il volume di distribuzione è di 246,7 ± 88,5 l, il che indica un marcato legame del principio attivo nei tessuti. Il valore di clearance della vinpocetina (66,7 l/ora) nel plasma sanguigno supera quello epatico (50 l/ora), indicando un metabolismo extrapatico del composto.

Eliminazione. Con l'applicazione orale ripetuta del farmaco alle dosi di 5 mg e 10 mg, la vinpocetina dimostra una cinetica lineare; le concentrazioni di equilibrio nel plasma sanguigno sono rispettivamente di 1,2 ± 0,27 ng/ml e 2,1 ± 0,33 ng/ml. Il tempo di dimezzamento nell'uomo è di 4,83 ± 1,29 ore. Negli studi effettuati con l'uso di un composto marcato radioattivamente, si è osservato che la via principale di eliminazione avviene attraverso reni e intestino in rapporto 60%:40%. La maggior parte del tracciante radioattivo nei ratti e nei cani è stata rilevata nella bile, ma non si è osservata una significativa circolazione enteropatica. L'acido apovincaminico viene escreto dai reni mediante semplice filtrazione glomerulare; il tempo di dimezzamento di questa sostanza varia in base alla dose e alla modalità di somministrazione della vinpocetina.

Metabolismo. Il principale metabolita della vinpocetina è l'acido apovincaminico (AVK), che si forma nell'uomo nel 25-30%. Dopo somministrazione orale, l'area sotto la curva («concentrazione plasmatica-tempo») dell'AVK è due volte superiore rispetto a quella dopo somministrazione endovenosa del farmaco, indicando la formazione di AVK durante il metabolismo presistemico della vinpocetina. Altri metaboliti identificati sono l'idrovinpocetina, idrossi-AVK, diidrossi-AVK-glicinato e i loro coniugati con glucuronidi e/o solfati. In nessuna delle specie studiate la quantità di vinpocetina escreta in forma invariata ha superato pochi percento della dose assunta.

Una proprietà importante e significativa della vinpocetina è l'assenza della necessità di un particolare aggiustamento della dose nei pazienti con malattie epatiche o renali, grazie al metabolismo del farmaco e all'assenza di cumulo (accumulo).

Variazione delle proprietà farmacocinetiche in condizioni particolari (ad esempio in determinate fasce d'età o in presenza di patologie concomitanti). Poiché la vinpocetina è indicata principalmente per il trattamento di pazienti anziani, nei quali si osservano modifiche nella cinetica dei farmaci ‒ ridotto assorbimento, diversa distribuzione e metabolismo, ridotta eliminazione ‒ è stato necessario condurre studi per valutare la cinetica del farmaco proprio in questa fascia d'età, specialmente in caso di uso prolungato. I risultati di tali studi hanno dimostrato che la cinetica della vinpocetina nei pazienti anziani non differisce sostanzialmente da quella nei giovani e, inoltre, non si verifica cumulo. In caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, è possibile utilizzare le dosi abituali del farmaco, poiché la vinpocetina non si accumula nell'organismo di tali pazienti, consentendo un uso prolungato del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia. Per il trattamento delle diverse forme di patologia cerebrovascolare: stati successivi a ictus, insufficienza vertebrobasilare, demenza vascolare, aterosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica ed encefalopatia ipertensiva. Favorisce la riduzione della sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia. Per il trattamento della patologia cronica vascolare della tonaca vascolare dell'occhio e della retina.
Otorinolaringoiatria. Per il trattamento della sordità senile di tipo percettivo, della malattia di Ménière e dell'acufene.

Controindicazioni.

Gravidanza, periodo di allattamento. È controindicato nelle donne in età fertile che non utilizzano un metodo contraccettivo affidabile.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi componente del farmaco.

L'uso del medicinale nei bambini è controindicato (per mancanza di dati da studi clinici adeguati).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Durante gli studi clinici, non è stata osservata alcuna interazione quando vinpocetina è stata somministrata contemporaneamente a beta-bloccanti come cloranololo e pindololo, né con clorpropamide, glibenclamide, digossina, acenocumarolo o idroclorotiazide. In singoli casi è stato osservato un certo effetto aggiuntivo con l'associazione di alfa-metildopa e vinpocetina; pertanto, durante l'uso concomitante di questa combinazione di farmaci, è necessario effettuare un controllo regolare della pressione arteriosa.

Sebbene i dati degli studi clinici non abbiano confermato interazioni, si raccomanda cautela nell'uso contemporaneo di vinpocetina con medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale, nonché in caso di terapia concomitante antiaritmica o anticoagulante.

Caratteristiche d'uso.

In caso di aumento della pressione intracranica, durante la somministrazione di farmaci antiaritmici e in presenza di aritmie o di sindrome da prolungamento dell'intervallo QT, il farmaco può essere utilizzato solo dopo accurata valutazione del rapporto beneficio/rischio.

Prolungamento dell'intervallo QT

Si raccomanda un monitoraggio ECG in caso di sindrome da prolungamento dell'intervallo QT o quando si assumano contemporaneamente farmaci che possono indurre un prolungamento dell'intervallo QT.

Sostanza eccipiente

In caso di intolleranza al lattosio, si deve considerare che il medicinale contiene lattosio: 1 compressa di Cavinton contiene 140 mg di lattosio. Il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, con deficienza completa della lattasi o con malassorbimento da glucosio-galattosio.

Riproduzione. Non influenza la fertilità.

Mutagenicità. La vinpocetina non esercita effetti mutageni.

Cancerogenicità. La vinpocetina non esercita effetti cancerogeni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso della vinpocetina è controindicato durante la gravidanza, l'allattamento e nelle donne in età fertile che non utilizzano un metodo contraccettivo sicuro.

Studi sulla riproduzione. Secondo i risultati degli studi, la vinpocetina non ha influenzato la fertilità negli animali di entrambi i sessi. La somministrazione orale di vinpocetina ad animali gravidi ha provocato tossicità dello sviluppo, compresi difetti congeniti, a esposizioni clinicamente rilevanti calcolate in mg/m2 di superficie corporea. Inoltre, negli animali, con l'uso di dosi elevate è stata osservata una letalità embrionale e fetale.

Gravidanza. La vinpocetina attraversa la placenta, ma viene rilevata in concentrazioni più basse nel sangue fetale e nella placenta rispetto al sangue materno. Negli studi sugli animali è stata osservata tossicità riproduttiva, compresi difetti dello sviluppo. Negli studi sugli animali, l'uso di alte dosi di vinpocetina è stato associato in alcuni casi a emorragia placentare e aborto, principalmente a causa dell'aumento del flusso sanguigno placentare.

Allattamento. La vinpocetina viene escreta nel latte materno. Negli studi con vinpocetina marcata radioattivamente, l'attività nel latte materno è risultata 10 volte superiore rispetto al sangue materno. La quantità escreta nel latte materno nell'arco di 1 ora corrisponde allo 0,25% della dose somministrata. Poiché la vinpocetina passa nel latte materno e non sono disponibili dati sull'effetto sul neonato, l'uso della vinpocetina durante l'allattamento è controindicato.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono stati condotti studi specifici sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari; tuttavia, si deve considerare la possibilità che durante il trattamento possano manifestarsi sonnolenza, capogiri e vertigini.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per uso orale. La dose abituale è di 5-10 mg 3 volte al giorno (15-30 mg al giorno). Le compresse devono essere assunte dopo i pasti.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale.

Alterazioni della funzione renale o epatica

Nei pazienti con malattie renali o epatiche non è necessaria una particolare scelta della dose.

Uso nei bambini

L'uso del medicinale Cavinton nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio

L'uso prolungato di vinpocetina in una dose giornaliera di 60 mg è altresì sicuro. Anche l'assunzione singola orale di 360 mg di vinpocetina non ha causato alcun effetto indesiderato clinicamente significativo a carico del sistema cardiovascolare né altri effetti.

Effetti indesiderati.

Cavinton è un medicinale sicuro, come confermato dagli studi di valut游戏副本

Durata della validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, nell’imballaggio originale, al riparo dalla luce.

Il medicinale deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini!

Confezione. 25 compresse in un blister; 2 blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni «Gedeon Richter».

Sede e indirizzo del produttore.

N-1103, Budapest, via Demrédi, 19-21, Ungheria.