Bucain

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE BUCAINE

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di bupivacaina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di bupivacaina 2,5 mg oppure 5,0 mg;

Eccipienti: sodio cloruro, sodio idrossido, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido trasparente, incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Amidi. Codice ATC N01BB01.

Proprietà farmacodinamiche.

Bucain contiene bupivacaina, un anestetico locale di tipo amidico ad azione prolungata.

La bupivacaina blocca reversibilmente la conduzione degli impulsi attraverso le fibre nervose, inibendo il trasporto degli ioni sodio attraverso le membrane cellulari delle fibre nervose. Un effetto simile può verificarsi anche sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio.

La proprietà più rilevante della bupivacaina è la lunga durata d'azione. La differenza nella durata dell'effetto della bupivacaina in combinazione con adrenalina rispetto all'uso senza adrenalina è relativamente piccola. La bupivacaina è particolarmente adatta per blocchi epidurali prolungati. Concentrazioni più basse influenzano meno i fibre nervose motorie e hanno una durata d'azione più breve, risultando adatte per un analgesia prolungata, ad esempio durante il parto o nel periodo postoperatorio.

Farmacocinetica.

La velocità di assorbimento dipende dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla perfusione nell'area di iniezione. I blocchi intercostali determinano la concentrazione plasmatica più elevata (4 mg/l dopo una dose di 400 mg) grazie a un rapido assorbimento, mentre le iniezioni sottocutanee nell'area addominale determinano la concentrazione plasmatica più bassa. Nei bambini, un rapido assorbimento e una elevata concentrazione plasmatica si osservano con il blocco caudale (circa 1,0–1,5 mg/l dopo una dose di 3 mg/kg).

La bupivacaina viene assorbita completamente dallo spazio epidurale, con un successivo modello bifasico di eliminazione: la semivita iniziale è di 7 minuti, quella successiva di 6 ore. L'assorbimento lento rappresenta il fattore limitante per l'eliminazione della bupivacaina e spiega perché la semivita sia maggiore dopo somministrazione epidurale rispetto a quella endovenosa.

Il volume di distribuzione della bupivacaina allo stato stazionario è di circa 73 l, il coefficiente di estrazione epatica è di circa 0,4, la clearance plasmatica totale è di 0,58 l/min e la semivita è di 2,7 ore. La semivita nei neonati può essere fino a 8 ore, più lunga rispetto agli adulti. Nei bambini di età superiore ai 3 mesi, la semivita è simile a quella degli adulti.

La farmacocinetica nei bambini è simile a quella negli adulti.

Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 96%, principalmente con la glicoproteina acida α1. Dopo un intervento chirurgico importante, il livello di questa proteina può aumentare, determinando una maggiore concentrazione plasmatica totale di bupivacaina. Tuttavia, la concentrazione di bupivacaina libera rimane invariata. Questo spiega perché concentrazioni plasmatiche superiori al livello tossico possano essere ben tollerate.

La bupivacaina è quasi completamente metabolizzata nel fegato, principalmente attraverso idrossilazione aromatica a 4-idrossibupivacaina e attraverso N-dealchilazione a pipécililxilidina (PPX), entrambi i percorsi mediati dal citocromo P450 3A4. Pertanto, la clearance dipende dalla perfusione epatica e dall'attività dell'enzima metabolizzante.

La bupivacaina attraversa la barriera placentaria. La concentrazione di bupivacaina libera è uguale nella madre e nel feto. Tuttavia, la concentrazione plasmatica totale è più bassa nel feto, che presenta un grado inferiore di legame alle proteine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Anestesia chirurgica negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni.
• Trattamento del dolore acuto negli adulti e nei bambini a partire da 1 anno di età.

Anestesia infiltrativa quando è richiesto un effetto prolungato, ad esempio nel dolore postoperatorio.

Blocco nervoso prolungato o anestesia epidurale quando è controindicata l’aggiunta di adrenalina e indesiderabile una marcata miorilassazione. Anestesia in ostetricia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo, agli anestetici locali di tipo amidico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Il Bucain non deve essere utilizzato per l’anestesia regionale intravenosa (blocco di Bier).

Il Bucain non deve essere utilizzato per l’anestesia epidurale in pazienti con marcata ipotensione arteriosa, ad esempio in caso di shock cardiogenico o ipovolemico.

L’anestesia epidurale, indipendentemente dall’anestetico locale utilizzato, presenta controindicazioni specifiche, che includono malattie del sistema nervoso in fase attiva, come meningite, poliomielite, emorragia intracranica, degenerazione subacuta combinata del midollo spinale dovuta ad anemia perniciosa e tumori cerebrali o del midollo spinale; tubercolosi della colonna vertebrale; infezione cutanea purulenta nel sito o vicino all’area di esecuzione della puntura lombare; alterazioni della coagulazione o terapia in corso con anticoagulanti.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

È necessario prestare cautela nell’uso del Bucain in associazione con farmaci strutturalmente simili agli anestetici locali, come gli antiaritmici di classe IB, poiché il loro effetto tossico è additivo.

Non sono stati effettuati studi specifici sulle interazioni tra anestetici locali e antiaritmici di classe III (ad esempio amiodarone); pertanto, in caso di somministrazione concomitante, si raccomanda di prestare cautela (vedere anche la sezione «Precauzioni per l’uso»).

Caratteristiche di impiego.

Le procedure che prevedono l'uso di anestetici locali o regionali, ad eccezione delle più semplici, devono sempre essere eseguite in presenza di attrezzature necessarie per le manovre di rianimazione. Prima di iniziare l'applicazione dell'anestetico locale, durante i blocchi maggiori, è necessario posizionare cateteri endovenosi.

Sono stati riportati casi di arresto cardiaco e decesso dopo l'uso di bucaïna per anestesia epidurale o blocco dei nervi periferici. A volte la rianimazione si è rivelata complicata o impossibile nonostante un'adeguata terapia.

I blocchi maggiori dei nervi periferici possono richiedere l'impiego di grandi volumi di anestetico locale in aree fortemente vascolarizzate, spesso vicino a grossi vasi sanguigni. In tali casi, il rischio di iniezione intravascolare e/o di assorbimento sistemico è aumentato, con conseguente elevata concentrazione plasmatica del farmaco.

Come tutti gli anestetici locali, la bucaïna in dosi elevate può causare effetti tossici acuti sul sistema nervoso centrale e sul sistema cardiovascolare. Ciò vale soprattutto in caso di somministrazione intravascolare accidentale o di iniezioni in aree fortemente vascolarizzate.

Alcune tecniche di anestesia regionale possono essere associate a gravi reazioni avverse, ossia:

• L'anestesia epidurale può causare depressione della funzione cardiovascolare, specialmente in caso di ipovolemia concomitante. Si raccomanda cautela nell'uso del farmaco nei pazienti con patologie cardiovascolari.
• In rari casi, le iniezioni retrobulbari possono raggiungere lo spazio subaracnoideo intracranico causando, ad esempio, cecità transitoria, insufficienza cardiovascolare, apnea e convulsioni. Tali sintomi devono essere trattati immediatamente.
• Le iniezioni retrobulbari e peribulbari di anestetici locali possono comportare un certo rischio di disfunzione persistente dei muscoli oculari. Le principali cause sono il danno traumatico ai nervi e/o gli effetti tossici locali sui muscoli e sui nervi dovuti all'iniezione dell'anestetico locale. L'entità di tali complicanze dipende dal grado di trauma, dalla concentrazione dell'anestetico locale e dalla durata dell'esposizione. Per questo motivo, si deve scegliere la dose efficace più bassa possibile. L'iniezione accidentale intravascolare nell'area del collo e della testa può causare sintomi cerebrali anche a basse dosi.
• Il blocco paracervicale può occasionalmente causare bradicardia o tachicardia nel feto; pertanto, è necessario monitorare attentamente il ritmo cardiaco fetale.

Si raccomanda cautela nei pazienti con blocco atrioventricolare di II o III grado, poiché gli anestetici locali possono ridurre la conduzione miocardica. Richiedono particolare attenzione anche i pazienti anziani, i pazienti con gravi malattie epatiche o gravi alterazioni della funzione renale, le pazienti in stadio avanzato di gravidanza o i pazienti in generale cattive condizioni generali.

I pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad esempio, amiodarone) devono essere attentamente monitorati. Inoltre, si deve considerare la necessità di un monitoraggio ECG in questi pazienti, poiché gli effetti cardiologici della bucaïna e dei farmaci antiaritmici di classe III possono essere additivi.

In rari casi, dopo iniezioni ripetute o infusione prolungata di bucaïna, sono stati riportati disturbi della funzione epatica con aumento reversibile dei livelli di aspartato aminotransferasi (AST), alanina aminotransferasi (ALT), fosfatasi alcalina (FA) e bilirubina. Dopo l'interruzione immediata della somministrazione di bucaïna, è possibile un rapido miglioramento clinico. Se durante la somministrazione di bucaïna si osservano segni di alterazione della funzione epatica, il farmaco deve essere sospeso (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

L'anestesia epidurale può causare riduzione della pressione arteriosa e bradicardia. Tale rischio può essere ridotto, ad esempio, mediante iniezione di farmaci vasocostrittori. La riduzione della pressione arteriosa deve essere corretta immediatamente con somministrazione endovenosa di simpaticomimetici, da ripetere se necessario.

Nel periodo post-marketing sono stati riportati casi di condrolisi in pazienti sottoposti a infusione locale prolungata di anestetici locali intra-articolari dopo interventi chirurgici. Nella maggior parte dei casi riportati, la condrolisi ha interessato l'articolazione della spalla. A causa della molteplicità dei fattori eziologici e delle informazioni contrastanti nella letteratura scientifica riguardo al meccanismo d'azione, non è stato stabilito un rapporto di causa-effetto. Le infusioni intra-articolari prolungate non sono un'indicazione approvata per l'uso del medicinale Bucain.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale Bucain nei bambini di età inferiore a 1 anno non sono state stabilite. I dati disponibili sono limitati. L'uso della bucaïna per blocchi intra-articolari nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni non è stato stabilito.

L'uso della bucaïna per blocchi dei nervi maggiori nei bambini di età compresa tra 1 e 12 anni non è stato stabilito.

Nell'anestesia epidurale nei bambini, il farmaco deve essere somministrato in dosi progressivamente crescenti in base all'età e al peso corporeo, poiché l'anestesia epidurale, in particolare a livello toracico, può causare grave ipotensione arteriosa e disturbi respiratori.

Il medicinale Bucain contiene 0,136 mmol/ml (oppure 3,147 mg/ml) di sodio; pertanto, si deve prestare cautela nel suo uso in pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non esistono prove di effetti sfavorevoli del medicinale Bucain sul corso della gravidanza nell'uomo, ma non deve essere utilizzato nei primi stadi della gravidanza, salvo nei casi in cui il beneficio atteso superi il rischio potenziale.

Nel caso di blocco paracervicale, esiste un rischio aumentato di reazioni avverse nel feto (come bradicardia e tachicardia) dovute all'uso di anestetici locali. Tali effetti possono essere determinati da un'elevata concentrazione di anestetico che raggiunge il feto (vedi sezione «Caratteristiche di impiego»). Si raccomanda un attento monitoraggio del ritmo cardiaco fetale.

Allattamento

La bucaïna passa nel latte materno, ma il rischio di effetti sul neonato con dosi terapeutiche è improbabile.

Capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari.

A seconda della dose e della modalità di somministrazione, la bucaïna può avere un effetto temporaneo sui movimenti e sulla coordinazione.

Modalità e dosi di somministrazione

Il medicinale Bucain deve essere somministrato esclusivamente da medici esperti nell’esecuzione di anestesia regionale oppure sotto la loro supervisione. È necessario utilizzare le dosi minime in grado di garantire un adeguato grado di anestesia.

È fondamentale prestare particolare attenzione per prevenire iniezioni intravascolari accidentali. Si raccomanda di effettuare una prova di aspirazione prima e durante la somministrazione della dose totale. La dose totale deve essere somministrata lentamente, alla velocità di 25-50 mg/min oppure in dosi frazionate, mantenendo un costante contatto verbale con il paziente e monitorando il ritmo cardiaco.

Nel caso di somministrazione epidurale, si deve iniettare una dose test di 3-5 ml del medicinale Bucain con adrenalina, poiché un’iniezione intravascolare accidentale può causare, ad esempio, un aumento transitorio della frequenza cardiaca, mentre un’iniezione intratecale accidentale può provocare un’anestesia spinale. In caso di comparsa di sintomi da intossicazione, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta.

Di seguito sono riportate le dosi raccomandate. La posologia deve essere adattata in base al grado di blocco e alle condizioni generali del paziente.

Per l’anestesia infiltrativa, si devono somministrare da 5 a 60 ml del medicinale Bucain 2,5 mg/ml (da 12,5 a 150 mg di cloridrato di bupivacaina) oppure da 5 a 30 ml del medicinale Bucain 5 mg/ml (da 25 a 150 mg di cloridrato di bupivacaina).

Per il blocco intercostale, si devono somministrare 2-3 ml del medicinale Bucain 5 mg/ml (10-15 mg di cloridrato di bupivacaina) per nervo, fino a un massimo di 10 nervi.

Per il blocco di nervi maggiori (ad esempio, anestesia epidurale, sacrale o del plesso brachiale) si devono somministrare da 15 a 30 ml del medicinale Bucain 5 mg/ml (da 75 a 150 mg di cloridrato di bupivacaina).

Per l’anestesia ostetrica (ad esempio, anestesia epidurale o caudale durante il parto vaginale o estrazione con ventosa) si devono somministrare da 6 a 10 ml del medicinale Bucain 2,5 mg/ml (da 15 a 25 mg di cloridrato di bupivacaina). Le dosi indicate sono iniziali e possono essere ripetute, se necessario, ogni 2-3 ore.

Per il blocco epidurale (in caso di taglio cesareo) si devono somministrare da 15 a 30 ml del medicinale Bucain 5 mg/ml (da 75 a 150 mg di cloridrato di bupivacaina).

Nel caso di anestesia epidurale continua mediante somministrazione intermittente di dosi di bolo, si utilizza una dose iniziale di 20 ml del medicinale Bucain 2,5 mg/ml (50 mg di cloridrato di bupivacaina), seguita da somministrazioni successive di 6-16 ml del medicinale Bucain 2,5 mg/ml (15-40 mg di cloridrato di bupivacaina) ogni 4-6 ore, in base al numero desiderato di segmenti anestetizzati e all’età del paziente.

Tabella 1

Nella somministrazione epidurale continua (ad esempio, analgesia nel periodo postoperatorio)

1. Se nell'arco di un'ora non è stata somministrata la dose bolus corrispondente.
2. Non si deve superare la dose giornaliera massima raccomandata (vedere sotto).

È necessario tenere conto anche della dose somministrata durante l'intervento chirurgico.

Nel caso di associazione con farmaci oppioidi, la dose di bupivacaina deve essere ridotta.

Durante l'infusione è necessario controllare regolarmente la pressione arteriosa, la frequenza cardiaca e monitorare il paziente per eventuali sintomi di intossicazione. In caso di segni di effetti tossici, l'infusione deve essere interrotta immediatamente.

Dosi massime raccomandate

La dose massima raccomandata per un singolo caso viene calcolata in base a 2 mg/kg di peso corporeo; nei soggetti adulti la dose massima è di 150 mg entro 4 ore.

Bucain 2,5 mg/ml: 60 ml (150 mg di cloridrato di bupivacaina).

Bucain 5 mg/ml: 30 ml (150 mg di cloridrato di bupivacaina).

La dose giornaliera massima raccomandata è di 400 mg. La dose totale deve essere adattata in base all'età del paziente, allo stato generale di salute e ad altre circostanze rilevanti.

Bambini da 1 a 12 anni

L'anestesia regionale nei bambini deve essere eseguita da medici esperti nella gestione di questa popolazione e familiarizzati con le tecniche appropriate.

La tabella seguente riporta le dosi raccomandate per l'uso nei bambini. Esistono variazioni individuali. Nei bambini con peso corporeo elevato spesso è necessaria una riduzione graduale della dose, basata sul peso corporeo ideale. Vanno consultati i manuali standard quando siano presenti fattori che influenzano le specifiche tecniche di blocco, al fine di soddisfare le esigenze individuali del paziente.

Va utilizzata la dose più bassa possibile necessaria per ottenere un'adeguata anestesia.

Tabella 2

Raccomandazioni per il dosaggio nei bambini da 1 a 12 anni

a) Il tempo di insorgenza e la durata del blocco dei nervi periferici dipendono dal tipo di blocco e dalla dose somministrata.

b) Il blocco epidurale toracico deve essere effettuato aumentando gradualmente la dose fino al raggiungimento del grado desiderato di anestesia.

Nei bambini, la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo fino a 2 mg/kg.

Per prevenire iniezioni intravascolari accidentali, si raccomanda di effettuare un’aspirazione di prova prima e durante la somministrazione della dose totale del farmaco. La somministrazione deve avvenire lentamente, aumentando gradualmente la dose, in particolare durante l’infusione epidurale lombare e toracica, monitorando costantemente le funzioni vitali del paziente.

L’infiltrazione peritonsillare è stata praticata nei bambini a partire dai 2 anni di età con bupivacaina 2,5 mg/ml alla dose di 7,5–12,5 mg per tonsilla.

I blocchi del nervo genitofemorale e del nervo ileo-ipogastrico sono eseguiti nei bambini a partire da 1 anno di età con bupivacaina 2,5 mg/ml alla dose di 0,1–0,5 ml/kg, corrispondente a 0,25–1,25 mg/kg. Nei bambini a partire da 5 anni di età è stata utilizzata bupivacaina 5 mg/ml alla dose di 1,25–2 mg/kg.

Per i blocchi del pene (nervi dorsali del pene) si utilizza bupivacaina 5 mg/ml in dosi totali di 0,2–0,5 ml/kg, corrispondenti a 1–2,5 mg/kg.

La sicurezza ed efficacia dell’uso di Bucain con e senza adrenalina nei bambini di età inferiore a 1 anno non è stata stabilita. I dati disponibili sono limitati.

La sicurezza ed efficacia delle iniezioni epidurali bolus periodiche o dell’infusione continua non sono state stabilite. I dati disponibili sono limitati.

Nei bambini.

Per l’uso del medicinale nei bambini, vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia».

Sovradosaggio.

Tossicità sistemica acuta

Sintomi

Le reazioni tossiche sistemiche interessano il sistema nervoso centrale e il sistema cardiovascolare. Tali reazioni possono essere causate da elevate concentrazioni di anestetico locale nel sangue, dovute a un’iniezione intravascolare accidentale, a un sovradosaggio o a un’assorbimento insolitamente rapido da tessuti altamente vascolarizzati (vedere anche la sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

I sintomi a carico del SNC sono simili per tutti gli anestetici locali di tipo amidico, mentre i sintomi cardiaci differiscono tra i vari farmaci sia qualitativamente che quantitativamente.

Le iniezioni intravascolari accidentali di anestetici locali possono causare reazioni tossiche sistemiche immediate (da pochi secondi a pochi minuti). Nel caso di sovradosaggio, la tossicità sistemica si manifesta più tardi (da 15 a 60 minuti dopo l’iniezione) a causa dell’aumento più lento della concentrazione dell’anestetico locale nel sangue.

La tossicità a carico del SNC si sviluppa in modo progressivo, con un aumento della gravità dei sintomi e delle reazioni. I primi sintomi si manifestano generalmente come lieve vertigine, parestesia periorale, intorpidimento della lingua, iperacusia, ronzio alle orecchie e disturbi della vista. Difficoltà di articolazione, movimenti muscolari convulsivi o tremori sono sintomi più gravi che precedono le convulsioni generalizzate. Questi segni non devono essere interpretati come comportamento nevrotico. Successivamente può verificarsi perdita di coscienza e crisi epilettica generalizzata, che può durare da pochi secondi a pochi minuti. Durante le convulsioni si sviluppano rapidamente ipossia e ipercapnia (aumento della concentrazione di CO2 nel sangue) a causa dell’aumentata attività muscolare e di uno scambio gassoso polmonare insufficiente. Nei casi gravi può svilupparsi anche apnea. L’acidosi accentua gli effetti tossici degli anestetici locali.

Il recupero dipende dal metabolismo dell’anestetico locale e dalla sua distribuzione al di fuori del SNC. Ciò avviene rapidamente, salvo nei casi in cui siano state somministrate quantità molto elevate del farmaco.

Gli effetti cardiovascolari rappresentano generalmente una minaccia più grave. A questi effetti spesso precedono segni di tossicità a carico del SNC, che tuttavia possono essere mascherati da anestesia generale o sedazione profonda indotta da farmaci come benzodiazepine o barbiturici. A seguito di alte concentrazioni sistemiche di anestetici locali, possono verificarsi ipotensione arteriosa, bradicardia, aritmie e persino arresto cardiaco. Gli effetti tossici cardiovascolari sono spesso legati all’inibizione del sistema di conduzione cardiaca e del miocardio, con conseguente riduzione della gittata cardiaca, ipotensione arteriosa, blocco AV, bradicardia e talvolta aritmie ventricolari, comprese tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e arresto cardiaco. A questi eventi spesso precedono segni di grave tossicità a carico del SNC, come le convulsioni, tuttavia raramente si verifica arresto cardiaco in assenza di effetti precedenti a carico del SNC. Dopo un’iniezione bolus endovenosa molto rapida, nelle coronarie può raggiungersi una concentrazione ematica così elevata di bupivacaina che l’effetto sul circolo si manifesta autonomamente o prima degli effetti sul SNC. A causa di questo meccanismo, l’inibizione del miocardio può svilupparsi anche come primo sintomo dell’intossicazione.

Particolare attenzione deve essere prestata ai segni precoci di tossicità nei bambini, poiché i bambini di solito non ricevono blocchi estesi prima dell’inizio dell’anestesia generale.

Trattamento

In caso di blocco spinale completo, è necessario garantire un’adeguata ventilazione (permeabilità delle vie aeree, somministrazione di ossigeno, se necessario intubazione e ventilazione meccanica). In caso di ipotensione arteriosa/bradicardia, deve essere somministrato un vasopressore con effetto inotropo.

In caso di comparsa di segni di tossicità sistemica acuta, l’uso di anestetici locali deve essere immediatamente interrotto e i sintomi a carico del SNC (convulsioni, depressione del SNC) devono essere immediatamente trattati ottimizzando l’ossigenazione/ventilazione polmonare e somministrando farmaci anticonvulsivanti.

Se si verifica insufficienza circolatoria (ipotensione arteriosa, bradicardia), deve essere attuato un trattamento appropriato con somministrazione endovenosa di liquidi, vasopressori, agenti inotropi e/o emulsioni lipidiche. Nel trattamento della tossicità sistemica nei bambini, le dosi devono essere proporzionate all’età e al peso corporeo.

In caso di arresto circolatorio, è necessario iniziare immediatamente le procedure di rianimazione cardiopolmonare. È fondamentale mantenere un’adeguata ossigenazione, ventilazione e circolazione, correggendo contemporaneamente l’acidosi. Nell’arresto circolatorio potrebbero essere necessarie manovre di rianimazione prolungate.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati causati direttamente dal medicinale possono essere difficili da distinguere dagli effetti fisiologici del blocco nervoso (ad esempio, riduzione della pressione arteriosa, bradicardia), dagli eventi direttamente causati dalla puntura dell'ago (in particolare danno nervoso) o dagli eventi la cui causa indiretta è stata la puntura dell'ago (ad esempio ascesso epidurale).

I danni neurologici sono eventi rari ma ben noti conseguenti all'anestesia regionale, in particolare epidurale e spinale.

Per informazioni sui sintomi e sul trattamento della tossicità sistemica acuta, vedere la sezione «Sovradosaggio».

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati secondo la seguente frequenza: molto comune (≥ 1/10); comune (da ≥ 1/100 a < 1/10); non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100); raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Dal sistema immunitario: raro – reazioni allergiche, reazioni anafilattiche/shock.

Dal sistema nervoso: comune – parestesia, capogiro; non comune – sintomi di tossicità a carico del SNC (convulsioni, parestesia periorale, intorpidimento della lingua, iperacusia, disturbi visivi, perdita di coscienza, tremore, lieve capogiro, ronzio alle orecchie, disartria); raro – neuropatia, danno ai nervi periferici, aracnoidite, paralisi, paraplegia.

Organi della vista: raro – visione doppia.

Dal cuore: comune – bradicardia; raro – arresto cardiaco, aritmia cardiaca.

Disturbi vascolari: molto comune – ipotensione arteriosa; comune – ipertensione arteriosa.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: raro – depressione respiratoria.

Dal sistema gastrointestinale: molto comune – nausea; comune – vomito.

Renali e sistema urinario: comune – ritenzione urinaria.

Dal sistema epatobiliare: frequenza non nota – alterazione della funzionalità epatica/aumento dei livelli di ALT e AST*.

*Lesioni epatiche con aumento reversibile dei livelli di AST, ALT, fosfatasi alcalina e bilirubina sono state osservate dopo iniezioni ripetute e infusioni prolungate di bucaïna. In caso di comparsa di segni di alterazione della funzionalità epatica durante il trattamento, il medicinale deve essere sospeso (vedere sezione «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

Bambini

Gli effetti indesiderati nei bambini sono simili a quelli negli adulti, ma nei bambini può essere difficile riconoscere i primi segni di tossicità locale dell'anestetico quando il blocco viene eseguito durante sedazione o anestesia generale.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni. La soluzione deve essere utilizzata il più rapidamente possibile dopo l'apertura della bottiglia/flacone.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini. Non congelare.

Incompatibilità.

L'alcalinizzazione può causare la formazione di un precipitato, poiché la bucaïna è scarsamente solubile a pH superiore a 6,5.

Confezionamento. Dosaggio 2,5 mg/ml: flaconi da 100 ml, 200 ml.

Dosaggio 5 mg/ml: flaconi di vetro da 5 ml, 20 ml, confezionati in blister da 5 flaconi di vetro, 1 blister per confezione di cartone;

flaconi di vetro da 5 ml, 10 ml, confezionati in blister da 5 flaconi di vetro, 2 blister per confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Società per Azioni Privata «Infuziya».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 23219, Regione di Vinnytsia, distretto di Vinnytsia, villaggio Vinnytski Khutory, via Nemirivske shose, n. 84A.