Bactolox
Ucraina
Indice
ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale BACTOLOX (BACTOLOX)
Composizione:
principio attivo: ceftazidima;
1 flaconcino contiene ceftazidima pentaidrato equivalente a ceftazidima 0,5 g oppure 1,0 g;
eccipiente: sodio carbonato anidro.
Forma farmaceutica. Polvere per soluzione per iniezione.
Principali proprietà fisico-chimiche: polvere cristallina da bianca a giallo chiaro.
Gruppo farmacoterapeutico.
Agente antibatterico per uso sistemico. Cefalosporine di III generazione.
Codice ATC J01D D02.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
Ceftazidima è un antibiotico cefalosporinico battericida il cui meccanismo d'azione è legato all'inibizione della sintesi della parete cellulare batterica.
La resistenza acquisita all'antibiotico varia in base alle diverse regioni e nel tempo, e può differire notevolmente per singoli ceppi. È consigliabile fare riferimento ai dati locali sulla sensibilità all'antibiotico e sulla diffusione dei microrganismi produttori di beta-lattamasi ad ampio spettro, specialmente nel trattamento delle infezioni gravi.
Microrganismi sensibili
Aerobi Gram-positivi: Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Aerobi Gram-negativi: Citrobacter koseri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp., Pasteurella multocida.
Ceppi con possibile resistenza acquisita
Aerobi Gram-negativi: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morganii.
Aerobi Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Viridans group streptococcus.
Anaerobi Gram-positivi: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Anaerobi Gram-negativi: Fusobacterium spp.
Microrganismi non sensibili
Aerobi Gram-positivi: Enterococcus spp., inclusi E. faecalis ed E. faecium, Listeria spp.
Anaerobi Gram-positivi: Clostridium difficile.
Anaerobi Gram-negativi: Bacteroides spp., inclusi B. fragilis.
Altri: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Farmacocinetica.
Nei pazienti, dopo iniezione intramuscolare di 500 mg e 1 g, si raggiungono rapidamente concentrazioni massime medie di 18 mg/l e 37 mg/l rispettivamente. Entro 5 minuti dall'infusione endovenosa in bolo di 500 mg, 1 g o 2 g, si raggiungono nel plasma sanguigno concentrazioni medie di 46 mg/l, 87 mg/l o 170 mg/l rispettivamente. Una concentrazione terapeuticamente efficace persiste nel plasma sanguigno anche dopo 8–12 ore dall'amministrazione endovenosa o intramuscolare. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 10%. Concentrazioni di ceftazidima superiori alla concentrazione inibitoria minima (MIC) per la maggior parte dei microrganismi patogeni comuni sono raggiunte in tessuti e fluidi come ossa, cuore, bile, espettorato, umore intraoculare, liquido sinoviale, liquido pleurico e liquido peritoneale. La ceftazidima penetra rapidamente attraverso la placenta e nel latte materno. Il farmaco penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica integra e, in assenza di infiammazione, la concentrazione nel sistema nervoso centrale (SNC) è bassa. Tuttavia, in caso di infiammazione delle meningi, la concentrazione di ceftazidima nel SNC raggiunge valori di 4–20 mg/l e superiori, corrispondenti a livelli terapeuticamente efficaci.
La ceftazidima non subisce metabolismo nell'organismo. Dopo somministrazione parenterale si ottiene una concentrazione elevata e sostenuta di ceftazidima nel siero. La semivita di eliminazione è di circa 2 ore. Il farmaco viene escreto inalterato, nella sua forma attiva, attraverso le urine per filtrazione glomerulare; circa l'80–90% della dose somministrata viene eliminato con le urine entro 24 ore. Nei pazienti con alterata funzionalità renale l'eliminazione della ceftazidima è ridotta, pertanto la dose deve essere adeguatamente ridotta. Meno dell'1% del farmaco viene escreto attraverso la bile, il che limita notevolmente la quantità di farmaco che raggiunge l'intestino.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Trattamento delle seguenti infezioni negli adulti e nei bambini, compresi i neonati:
- polmonite nosocomiale;
- infezioni delle vie respiratorie nei pazienti con fibrosi cistica;
- meningite batterica;
- otite media cronica;
- otite esterna maligna;
- infezioni complicate delle vie urinarie;
- infezioni complicate della cute e dei tessuti molli;
- infezioni complicate dell'addome;
- infezioni ossee e articolari;
- peritonite associata alla dialisi nei pazienti sottoposti a dialisi peritoneale ambulatoriale continua.
Trattamento della batteriemia che insorge nei pazienti come conseguenza di una delle infezioni sopra elencate.
Il medicinale Bactolox può essere utilizzato per il trattamento di pazienti con neutropenia e febbre causata da infezione batterica.
Il medicinale Bactolox può essere utilizzato per la profilassi delle infezioni delle vie urinarie in seguito ad interventi chirurgici sulla prostata (resezione transuretrale).
Nella prescrizione di questo medicinale si deve tenere conto dello spettro antibatterico, diretto principalmente contro i batteri aerobi Gram-negativi (vedi sezioni «Proprietà farmacologiche» e «Informazioni importanti»).
Bactolox deve essere utilizzato in associazione con altri agenti antibatterici se si sospetta che alcuni microrganismi responsabili dell'infezione non siano sensibili al ceftazidime.
Il medicinale deve essere prescritto in conformità con le raccomandazioni ufficiali vigenti sull'uso degli agenti antibatterici.
Controindicazioni.
Ipersensibilità al ceftazidime o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
Ipersensibilità alle cefalosporine antibiotiche.
Anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilità (ad esempio reazioni anafilattiche) ad altri antibiotici beta-lattamici (penicilline, monobactamici e carbapenemici).
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
L'uso concomitante di alte dosi di questo medicinale con farmaci nefrotossici può influire negativamente sulla funzionalità renale (vedi sezione «Informazioni importanti»).
Il cloramfenicolo in vitro è un antagonista del ceftazidime e di altre cefalosporine. Il significato clinico di questo fenomeno non è noto, tuttavia, se si prevede l'uso concomitante di Bactolox con cloramfenicolo, si deve considerare la possibilità di un effetto antagonista.
Come per altri antibiotici, il medicinale Bactolox può alterare la flora intestinale, riducendo il riassorbimento degli estrogeni e diminuendo l'efficacia dei contraccettivi orali combinati.
Il medicinale Bactolox non influenza i risultati del test enzimatico per la ricerca della glucosuria, tuttavia un lieve effetto sui risultati dell'analisi è possibile con l'uso di metodi basati sulla riduzione del rame (Benedict, Fehling, Clinitest).
Il ceftazidime non influenza il metodo alcalino-picrosato per la determinazione della creatinina.
Caratteristiche d'uso.
Come con l'uso di altri antibiotici beta-lattamici, sono state riportate reazioni di ipersensibilità gravi e talvolta letali. In caso di reazioni di ipersensibilità gravi, il trattamento con ceftazidima deve essere immediatamente interrotto e devono essere avviate le opportune misure di emergenza.
Prima di iniziare il trattamento, è necessario verificare la presenza, nell'anamnesi del paziente, di precedenti reazioni di ipersensibilità gravi alla ceftazidima, ad antibiotici cefalosporinici o ad altri antibiotici beta-lattamici. Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti nei quali sono state precedentemente osservate reazioni di ipersensibilità ad altri antibiotici beta-lattamici di lieve entità.
Il medicinale Bactolox ha uno spettro di attività antibatterica limitato. Non è un farmaco adatto per la monoterapia di alcuni tipi di infezioni, a meno che il patogeno non sia sconosciuto e non si sappia che è sensibile a questo farmaco, oppure non vi sia una elevata probabilità che il patogeno potenziale risulti sensibile al trattamento con ceftazidima. Ciò è particolarmente importante quando si decide il trattamento di pazienti con batteriemia, meningite batterica, infezioni della cute e dei tessuti molli e infezioni ossee e articolari. Inoltre, la ceftazidima è sensibile all'idrolisi da parte di alcune beta-lattamasi ad ampio spettro. Pertanto, nella scelta della ceftazidima per il trattamento, occorre tenere conto delle informazioni sulla diffusione dei microrganismi produttori di beta-lattamasi ad ampio spettro.
Durante il trattamento con ceftazidima sono state riportate gravi reazioni cutanee avverse, in particolare la sindrome di Stevens-Johnson (SSJ), la necrolisi epidermica tossica (NET), la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) e la pustolosi esantematica acuta generalizzata (PEAG), che possono essere potenzialmente letali o portare a esito fatale (frequenza sconosciuta).
I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e devono essere attentamente monitorati per eventuali reazioni cutanee.
In caso di comparsa di sintomi indicativi di tali reazioni, l'uso di ceftazidima deve essere immediatamente interrotto e si deve valutare la possibilità di un trattamento alternativo.
Se durante il trattamento con ceftazidima si sviluppa una reazione grave, come SSJ, NET, sindrome DRESS o PEAG, il trattamento con questo farmaco non deve mai essere ripreso.
La terapia concomitante con alte dosi di cefalosporine e farmaci nefrotossici, come gli aminoglicosidi o diuretici potenti (ad esempio furosemide), può avere effetti negativi sulla funzionalità renale. L'esperienza clinica con ceftazidima ha mostrato che, rispettando la posologia raccomandata, tale evento è improbabile. Non vi sono dati che indichino un effetto negativo della ceftazidima sulla funzionalità renale alle dosi terapeutiche abituali.
La ceftazidima viene eliminata dai reni, pertanto la dose deve essere ridotta in base al grado di compromissione renale. Sono stati riportati casi di complicanze neurologiche quando la dose non era stata adeguatamente ridotta (vedi sezioni «Modalità di somministrazione e posologia» e «Effetti indesiderati»).
Come con l'uso di altri antibiotici ad ampio spettro, un trattamento prolungato con ceftazidima può portare a una crescita eccessiva di microrganismi non sensibili (ad esempio Candida, Enterococci); in tal caso potrebbe essere necessario interrompere il trattamento o adottare altre misure necessarie. È estremamente importante monitorare costantemente il paziente.
Con l'uso di antibiotici sono stati riportati casi di colite pseudomembranosa, che può variare da lieve a potenzialmente letale. È quindi importante considerare questa diagnosi nei pazienti che sviluppano diarrea durante o dopo il trattamento antibiotico. In caso di diarrea prolungata e grave o di crampi addominali, il trattamento deve essere immediatamente interrotto, devono essere effettuati ulteriori accertamenti e, se necessario, deve essere avviata una terapia specifica per Clostridium difficile. Non devono essere somministrati farmaci che rallentano la peristalsi intestinale.
Come con l'uso di altre cefalosporine e penicilline ad ampio spettro, alcuni ceppi precedentemente sensibili di Enterobacter spp. e Serratia spp. possono sviluppare resistenza durante il trattamento con ceftazidima. È pertanto necessario effettuare periodicamente test di sensibilità.
Il medicinale Bactolox contiene sodio (1 flaconcino da 500 mg di ceftazidima contiene 26 mg di sodio, 1 flaconcino da 1 g di ceftazidima contiene 52 mg di sodio), informazione da tenere in considerazione nel trattamento di pazienti sottoposti a dieta con contenuto controllato di sodio.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
I dati riguardanti il trattamento con ceftazidima in donne in gravidanza sono limitati. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale o postnatale. Il farmaco deve essere somministrato durante la gravidanza solo se il beneficio atteso supera il potenziale rischio.
La ceftazidima viene escreta nel latte materno in piccole quantità, ma con l'uso di dosi terapeutiche non ci si attende un effetto sul neonato allattato al seno. Il medicinale Bactolox può essere utilizzato durante l'allattamento.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nel guidare o nell'usare macchinari.
Non sono stati effettuati studi specifici. Tuttavia, l'insorgenza di effetti indesiderati come vertigini può influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari (vedi sezione «Effetti indesiderati»).
Modalità e dosaggio.
Tabella 1
Adulti e bambini con peso corporeo ≥ 40 kg
| Somministrazione intermittente |
|
| Infezione |
Dose somministrata |
| infezioni delle vie respiratorie nei pazienti con fibrosi cistica |
100–150 mg/kg di peso corporeo al giorno ogni 8 ore, fino a un massimo di 9 g al giorno1 |
| neutropenia febbrile |
2 g ogni 8 ore |
| polmonite nosocomiale |
|
| meningite batterica |
|
| batteriemia* |
|
| infezioni ossee e articolari |
1–2 g ogni 8 ore |
| infezioni complicate della cute e dei tessuti molli |
|
| infezioni intra-addominali complicate |
|
| peritonite associata a dialisi peritoneale ambulatoriale continua |
|
| infezioni complicate delle vie urinarie |
1–2 g ogni 8 o 12 ore |
| prevenzione delle complicanze infettive durante interventi chirurgici alla prostata (resezione transuretrale) |
1 g durante l'induzione dell'anestesia, 1 g al momento della rimozione del catetere |
| otite media cronica |
1–2 g ogni 8 ore |
| otite esterna maligna |
|
| Infusione continua |
|
| Infezione |
Dose somministrata |
| neutropenia febbrile |
Somministrare una dose di carico di 2 g seguita da infusione continua da 4 a 6 g ogni 24 ore1 |
| polmonite nosocomiale |
|
| infezioni delle vie respiratorie nei pazienti con fibrosi cistica |
|
| meningite batterica |
|
| batteriemia* |
|
| infezioni ossee e articolari |
|
| infezioni complicate della cute e dei tessuti molli |
|
| infezioni intra-addominali complicate |
|
| peritonite associata a dialisi peritoneale ambulatoriale continua |
|
| 1 Negli adulti con funzionalità renale normale, non sono state osservate reazioni avverse con l'uso di 9 g al giorno. |
|
*Se ciò è associato o sospettato di essere associato alle infezioni elencate nella sezione «Indicazioni».
Tabella 2
Neonati e bambini di età > 2 mesi e con peso corporeo < 40 kg
| Somministrazione intermittente |
|
| infezioni complicate delle vie urinarie |
100–150 mg/kg di peso corporeo/al giorno in 3 somministrazioni, dose massima – 6 g al giorno |
| otite media cronica |
|
| otite esterna maligna |
|
| neutropenia nei bambini |
150 mg/kg di peso corporeo/al giorno in 3 somministrazioni, dose massima – 6 g al giorno |
| infezioni delle vie respiratorie in pazienti con fibrosi cistica |
|
| meningite batterica |
|
| batteriemia* |
|
| infezioni ossee e articolari |
100–150 mg/kg di peso corporeo/al giorno in 3 somministrazioni, dose massima – 6 g al giorno |
| infezioni complicate della cute e dei tessuti molli |
|
| infezioni intra-addominali complicate |
|
| peritonite associata a dialisi peritoneale ambulatoriale continua |
|
| Infusione continua |
|
| neutropenia febbrile |
Somministrare una dose di carico di 60–100 mg/kg di peso corporeo seguita da infusione continua di 100–200 mg/kg di peso corporeo al giorno, dose massima – fino a 6 g al giorno |
| polmonite nosocomiale |
|
| infezioni delle vie respiratorie in pazienti con fibrosi cistica |
|
| meningite batterica |
|
| batteriemia* |
|
| infezioni ossee e articolari |
|
| infezioni complicate della cute e dei tessuti molli |
|
| infezioni intra-addominali complicate |
|
| peritonite associata a dialisi peritoneale ambulatoriale continua |
|
Tabella 3
Neonati e bambini di età ≤ 2 mesi
| Somministrazione intermittente |
|
| La maggior parte delle infezioni |
25–60 mg/kg di peso corporeo al giorno in 2 somministrazioni1 |
| 1Nei neonati e nei bambini di età ≤ 2 mesi, il periodo di emivita nel siero può essere 2–3 volte maggiore rispetto agli adulti |
|
*Se ciò è associato o si sospetta che sia associato alle infezioni elencate nella sezione «Indicazioni».
Bambini
La sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale Bactolox mediante infusione endovenosa continua nei neonati e nei bambini di età ≤ 2 mesi non sono state stabilite.
Pazienti anziani
Considerando la riduzione del clearancio di ceftazidima, nei pazienti anziani con infezioni acute, la dose giornaliera non deve superare 3 g, specialmente nei pazienti di età superiore a 80 anni.
Insufficienza epatica
Non è necessario modificare il dosaggio nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato. Non sono stati condotti studi clinici su pazienti con insufficienza epatica grave. Si raccomanda un attento monitoraggio clinico riguardo all'efficacia e alla sicurezza dell'uso di questo medicinale.
Insufficienza renale
La ceftazidima viene eliminata invariata attraverso i reni; pertanto, la dose deve essere ridotta nei pazienti con alterata funzionalità renale.
La dose iniziale deve essere di 1 g. La determinazione della dose di mantenimento deve basarsi sul clearancio della creatinina.
Dosi di mantenimento raccomandate di ceftazidima in caso di insufficienza renale – somministrazione intermittente.
Tabella 4
Adulti e bambini con peso corporeo ≥ 40 kg
| Clearance della creatinina, ml/min |
Livello approssimativo di creatinina nel siero, µmol/l (mg/dl) |
Dosaggio raccomandato singola dose di ceftazidima, g |
Frequenza di somministrazione, ore |
| 50–31 |
150–200 (1,7–2,3) |
1 |
12 |
| 30–16 |
200–350 (2,3–4) |
1 |
24 |
| 15–6 |
350–500 (4–5,6) |
0,5 |
24 |
| < 5 |
> 500 (> 5,6) |
0,5 |
48 |
Nei pazienti con infezioni gravi, la dose singola può essere aumentata del 50% o la frequenza di somministrazione può essere aumentata di conseguenza. In tali pazienti si raccomanda il monitoraggio del livello sierico di ceftazidima.
Nei bambini, il clearance della creatinina deve essere corretto in base alla superficie corporea o al peso corporeo.
Tabella 5
Bambini < 40 kg
| Clearance della creatinina, ml/min** |
Livello approssimativo di creatinina* nel siero, µmol/l (mg/dl) |
Dosaggio individuale raccomandato, mg/kg di peso corporeo |
Frequenza di somministrazione, ore |
| 50–31 |
150–200 (1,7–2,3) |
25 |
12 |
| 30–16 |
200–350 (2,3–4) |
25 |
24 |
| 15–6 |
350–500 (4–5,6) |
12,5 |
24 |
| < 5 |
> 500 (> 5,6) |
12,5 |
48 |
*Il livello di creatinina nel siero, calcolato secondo le raccomandazioni, potrebbe non corrispondere esattamente al grado di riduzione della funzionalità renale in tutti i pazienti con insufficienza renale.
** Clearance della creatinina calcolata in base alla superficie corporea o determinata direttamente.
Si raccomanda un attento monitoraggio clinico dell'efficacia e della sicurezza dell'uso del medicinale Bactolox.
Dosi di mantenimento raccomandate di ceftazidima in caso di insufficienza renale – infusione continua.
Tabella 6
Adulti e bambini ≥ 40 kg di peso corporeo
| Clearance della creatinina, ml/min |
Livello approssimativo di creatinina nel siero, µmol/l (mg/dl) |
Frequenza di somministrazione, ore |
| 50–31 |
150–200 (1,7–2,3) |
Somministrare una dose di carico di 2 g seguita da infusione continua di 1-3 g ogni 24 ore |
| 30–16 |
200–350 (2,3–4) |
Somministrare una dose di carico di 2 g seguita da infusione continua di 1 g ogni 24 ore |
| ≤ 15 |
> 350 (>4) |
Non studiato |
La scelta della dose deve essere effettuata con cautela. Si raccomanda un attento monitoraggio clinico dell'efficacia e della sicurezza del medicinale.
Bambini < 40 kg
La sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale Bactolox per infusione endovenosa continua nei bambini con peso corporeo < 40 kg e con compromissione della funzionalità renale non sono state stabilite. Si raccomanda un attento monitoraggio clinico dell'efficacia e della sicurezza dell'uso.
Se è necessario somministrare il medicinale per infusione endovenosa continua a bambini con compromissione della funzionalità renale, la clearance della creatinina deve essere corretta in base alla superficie corporea o al peso del bambino.
Emodialisi
L'emivita di eliminazione del ceftazidime dal siero durante emodialisi è compresa tra 3 e 5 ore.
Dopo ogni seduta di emodialisi deve essere somministrata una dose di mantenimento di ceftazidime, come indicato nella tabella 7.
Dialisi peritoneale
Il medicinale Bactolox può essere utilizzato durante dialisi peritoneale convenzionale e durante dialisi peritoneale ambulatoriale continua.
Oltre alla somministrazione endovenosa, il ceftazidime può essere aggiunto al liquido dializzante (solitamente da 125 a 250 mg ogni 2 litri di soluzione dializzante).
Per i pazienti con insufficienza renale sottoposti a emodialisi arteriovenosa prolungata o emofiltrazione ad alto flusso nei reparti di terapia intensiva, la dose raccomandata è di 1 g al giorno, come dose singola o frazionata in più somministrazioni. Per l'emofiltrazione a basso flusso, si devono utilizzare le dosi previste per la compromissione della funzionalità renale.
Per i pazienti sottoposti a emofiltrazione venovenosa ed emodialisi venovenosa, le raccomandazioni per il dosaggio sono riportate nelle tabelle 7 e 8.
Raccomandazioni per il dosaggio del ceftazidime nei pazienti sottoposti a emofiltrazione venovenosa prolungata
Tabella 7
| Funzione renale residua (clearance della creatinina, ml/min) |
Dose di mantenimento (mg) in base alla velocità di ultrafiltrazione (ml/min)a |
|||
| 5 |
16,7 |
33,3 |
50 |
|
| 0 |
250 |
250 |
500 |
500 |
| 5 |
250 |
250 |
500 |
500 |
| 10 |
250 |
500 |
500 |
750 |
| 15 |
250 |
500 |
500 |
750 |
| 20 |
500 |
500 |
500 |
750 |
La dose di mantenimento deve essere somministrata ogni 12 ore.
Raccomandazioni per la posologia del ceftazidime nei pazienti sottoposti a emodialisi venovenosa prolungata
Tabella 8
| Funzione residua renale (clearance della creatinina, ml/min) |
Dose di mantenimento (mg) per il dializzato con velocità di flusso (ml/min)a |
|||||
| 1 l/ora |
2 l/ora |
|||||
| Velocità di ultrafiltrazione (l/ora) |
Velocità di ultrafiltrazione (l/ora) |
|||||
| 0,5 |
1 |
2 |
0,5 |
1 |
2 |
|
| 0 |
500 |
500 |
500 |
500 |
500 |
750 |
| 5 |
500 |
500 |
750 |
500 |
500 |
750 |
| 10 |
500 |
500 |
750 |
500 |
750 |
1000 |
| 15 |
500 |
750 |
750 |
750 |
750 |
1000 |
| 20 |
750 |
750 |
1000 |
750 |
750 |
1000 |
La dose di mantenimento deve essere somministrata ogni 12 ore.
Somministrazione
Il medicinale Bactolox deve essere somministrato per via endovenosa per iniezione o per infusione, oppure per profonda iniezione intramuscolare. Le sedi raccomandate per la somministrazione intramuscolare sono il quadrante supero-laterale del grande gluteo o la regione laterale della coscia.
Le soluzioni di ceftazidima possono essere somministrate direttamente in vena o nel sistema per infusione endovenosa, qualora il paziente stia ricevendo liquidi per via parenterale.
La dose dipende dalla gravità della malattia, dalla sensibilità, dalla localizzazione e dal tipo di infezione, nonché dall'età e dalla funzionalità renale del paziente.
Istruzioni per la preparazione delle soluzioni
Il medicinale Bactolox è compatibile con la maggior parte dei liquidi per somministrazione endovenosa. Tuttavia, non deve essere utilizzato come solvente il bicarbonato di sodio per iniezioni (vedere la sezione «Incompatibilità»).
I flaconi di tutte le dimensioni vengono prodotti sotto pressione ridotta. Durante la ricostituzione del prodotto, viene liberato anidride carbonica e la pressione all'interno del flacone aumenta. La presenza di piccole bolle di anidride carbonica nella soluzione ricostituita può essere ignorata.
Tabella 9
| Dose somministrata |
Quantità necessaria di solvente (ml) |
Concentrazione approssimativa (mg/ml) |
|
| 250 mg |
Per via intramuscolare Per via endovenosa in bolo |
1 2,5 |
210 90 |
| 500 mg |
Per via intramuscolare Per via endovenosa in bolo |
1,5 5 |
260 90 |
| 1 g |
Per via intramuscolare Per via endovenosa in bolo Per via endovenosa in infusione |
3 10 50* |
260 90 20 |
| 2 g |
Per via endovenosa in bolo Per via endovenosa in infusione |
10 50* |
170 40 |
* La diluizione deve essere effettuata in due fasi (vedi testo).
Il colore della soluzione varia dal giallo chiaro all'ambrato a seconda della concentrazione, del solvente e delle condizioni di conservazione. Se si seguono le raccomandazioni, l'effetto del medicinale non dipende dalle variazioni del colore.
La ceftazidima nelle concentrazioni da 1 mg/ml a 40 mg/ml è compatibile con le seguenti soluzioni: soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro; soluzione di lattato di sodio 1/6 M; soluzione di Hartmann; soluzione al 5 % di glucosio; soluzione allo 0,225 % di sodio cloruro e al 5 % di glucosio; soluzione allo 0,45 % di sodio cloruro e al 5 % di glucosio; soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro e al 5 % di glucosio; soluzione allo 0,18 % di sodio cloruro e al 4 % di glucosio; soluzione al 10 % di glucosio; soluzione al 10 % di glucosio 40 e allo 0,9 % di sodio cloruro; soluzione al 10 % di glucosio 40 e al 5 % di glucosio; soluzione al 6 % di dextrano 70 e allo 0,9 % di sodio cloruro; soluzione al 6 % di dextrano 70 e al 5 % di glucosio.
La ceftazidima nelle concentrazioni da 0,05 a 0,25 mg/ml è compatibile con il liquido per dialisi intraperitoneale (lattato).
Per somministrazione intramuscolare, la ceftazidima può essere disciolta in soluzione allo 0,5 % o all'1 % di lidocaina cloridrato.
L'efficacia di entrambi i medicinali è mantenuta quando si mescola la ceftazidima alla dose di 4 mg/ml con le seguenti sostanze: idrocortisone (fosfato di idrocortisone sodico) 1 mg/ml in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro per iniezione o in soluzione allo 0,5 % di glucosio; cefuroxime (cefuroxime sodico) 3 mg/ml in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro per iniezione; cloxacillina (cloxacillina sodica) 4 mg/ml in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro per iniezione; eparina 10 UI/ml o 50 UI/ml in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro per iniezione; cloruro di potassio 10 mEq/l o 40 mEq/l in soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro per iniezione.
Il contenuto del flaconcino di Bactolox 500 mg, disciolto in 1,5 ml di acqua per preparazioni iniettabili, può essere aggiunto alla soluzione di metronidazolo (500 mg in 100 ml), mantenendo l'attività di entrambi i medicinali.
Preparazione delle soluzioni per iniezione intramuscolare o endovenosa in bolo
- Inserire l'ago della siringa attraverso il tappo del flaconcino e aggiungere il volume raccomandato di solvente.
- Rimuovere l'ago della siringa e agitare il flaconcino fino ad ottenere una soluzione limpida.
- Capovolgere il flaconcino. Con lo stantuffo della siringa completamente inserito, inserire l'ago nel flaconcino. Aspirare tutta la soluzione nella siringa, mantenendo l'ago sempre immerso nella soluzione. Piccole bolle di anidride carbonica possono essere ignorate.
Preparazione delle soluzioni per infusione endovenosa (flaconcino da 1 g)
- Inserire l'ago della siringa attraverso il tappo del flaconcino e aggiungere 10 ml di solvente.
- Rimuovere l'ago della siringa e agitare il flaconcino fino ad ottenere una soluzione limpida.
- Non inserire l'ago per l'aria attraverso il tappo prima che il medicinale sia completamente disciolto. Inserire l'ago per l'aria attraverso il tappo nel flaconcino per ridurre la pressione interna.
- Aggiungere la soluzione ottenuta al sistema per infusione endovenosa, ottenendo un volume totale di soluzione di almeno 50 ml, e utilizzare per infusione endovenosa entro 15-30 minuti.
Per garantire la sterilità del medicinale, è molto importante non inserire l'ago per l'aria attraverso il tappo prima che il medicinale sia completamente disciolto.
Dopo il ricostituito:
Dopo la ricostituzione, il medicinale mantiene stabilità chimica e fisica per 6 giorni a una temperatura di 4 °C e per 9 ore a una temperatura di 25 °C.
Dal punto di vista della purezza microbiologica, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente. Se non utilizzata immediatamente, la responsabilità per la durata e le condizioni di conservazione della soluzione prima dell'uso ricade su chi somministra il medicinale. Se la ricostituzione non è stata effettuata in condizioni asettiche controllate e validate, la soluzione deve essere conservata per non più di 24 ore a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C.
Dopo la diluizione:
Dopo la diluizione, il medicinale mantiene stabilità chimica e fisica per 6 giorni a una temperatura di 4 °C e per 9 ore a una temperatura di 25 °C.
Dal punto di vista della purezza microbiologica, la soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la ricostituzione e la diluizione. Se non utilizzata immediatamente, la responsabilità per la durata e le condizioni di conservazione della soluzione prima dell'uso ricade su chi somministra il medicinale. Se la diluizione non è stata effettuata in condizioni asettiche controllate e validate, la soluzione deve essere conservata per non più di 24 ore a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C.
Neonati e bambini.
Può essere somministrato ai bambini fin dai primi giorni di vita.
Sovradosaggio.
Un sovradosaggio può causare complicazioni neurologiche come encefalopatia, convulsioni e coma. I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi in pazienti con insufficienza renale se la dose non viene adeguatamente ridotta (vedi sezioni «Modalità di somministrazione e dosi» e «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»). La concentrazione di ceftazidima nel siero può essere ridotta mediante emodialisi o dialisi peritoneale.
Effetti indesiderati.
Gli effetti indesiderati sono stati classificati per frequenza di insorgenza, da molto comuni a rari: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 e < 1/10); non comune (≥ 1/1000 e < 1/100); raro (≥ 1/10000 e < 1/1000); molto raro (< 1/10000); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base dei dati disponibili), nonché per organi e sistemi:
Infezioni e infestazioni
Non comune – candidiasi (inclusa vaginite e stomatite da candida).
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Comune – eosinofilia e trombocitosi.
Non comune – leucopenia, neutropenia e trombocitopenia.
Frequenza non nota – linfocitosi, anemia emolitica e agranulocitosi.
Patologie del sistema immunitario:
Frequenza non nota – anafilassi (incluso broncospasmo e/o ipotensione arteriosa).
Patologie del sistema nervoso:
Non comune – capogiri, cefalea.
Frequenza non nota – parestesie.
Sono stati segnalati casi di complicanze neurologiche come tremore, mioclonia, convulsioni, encefalopatia e coma in pazienti con insufficienza renale a cui non era stata adeguatamente ridotta la dose di ceftazidima.
Patologie vascolari:
Comune – flebite o tromboflebite nel sito di somministrazione.
Patologie gastrointestinali:
Comune – diarrea.
Non comune – nausea, vomito, dolore addominale e colite.
Come con l’uso di altre cefalosporine, la colite può essere associata a Clostridium difficile e può manifestarsi come colite pseudomembranosa (vedere sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).
Frequenza non nota – alterazioni del gusto.
Patologie del sistema urinario:
Non comune – aumento transitorio dei livelli ematici dell’urea.
Molto raro – nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta.
Patologie epatobiliari:
Comune – aumento transitorio dei livelli di uno o più enzimi epatici (ALT, AST, LDH, GGT, fosfatasi alcalina).
Frequenza non nota – ittero.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Comune – eruzioni maculopapulari o orticaria.
Non comune – prurito.
Frequenza non nota – angioedema, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, sindrome DRESS, pustolosi esantematica acuta generalizzata.
Patologie generali e condizioni relative al sito di somministrazione:
Comune – dolore e/o infiammazione nel sito dell’iniezione intramuscolare.
Non comune – febbre.
Esami di laboratorio:
Comune – test di Coombs positivo.
Non comune – come con l’uso di alcune altre cefalosporine, è stato occasionalmente osservato un aumento transitorio dei livelli ematici dell’urea, dell’azoto ureico e/o della creatinina sierica.
La reazione positiva al test di Coombs si verifica in circa il 5% dei pazienti e può interferire con la determinazione del gruppo sanguigno.
Periodo di validità. 2 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore ai 25 °C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Incompatibilità.
Bactolox è meno stabile in soluzione di bicarbonato di sodio per iniezioni rispetto ad altri solventi per somministrazione endovenosa e pertanto non è raccomandato come diluente.
Bactolox e gli aminoglicosidi non devono essere miscelati nella stessa linea di infusione o nella stessa siringa.
Sono stati osservati casi di formazione di precipitato quando vancomicina è stata aggiunta alla soluzione di ceftazidima. Si raccomanda pertanto di lavare le linee di infusione e i cateteri venosi tra l’utilizzo di questi due farmaci.
Confezione.
0,5 g o 1,0 g di principio attivo in flaconcino di vetro chiuso con tappo di gomma e capsula di alluminio a pressione con tappo a flip-off che garantisce il controllo della prima apertura.
1 flaconcino per confezione di cartone.
Categoria di vendita.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
Astral steritek Private Limited
astral steritech Private Limited
Indirizzo del produttore e sede operativa.
911, G.I.D.C., Makarpura, Vadodara, Gujarat, 390 010, India
911, Gidc, Makarpura, Vadodara, Gujarat 390 010, India (IND)
Richiedente.
M. Biotech Limited
Indirizzo.
Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, Regno Unito
Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom