Analdim

I S T R U Z I O N E per l'uso medico del medicinale A N A L D I M (ANALDIM)

Composizione:

Principi attivi: metamizolo sodico, cloridrato di difenidramina;

1 suppostina contiene 100 mg o 250 mg di metamizolo sodico (analginina) e 10 mg o 20 mg di cloridrato di difenidramina (dimetindolo), rispettivamente;

Eccipienti: grasso solido, emulsionante n. 1.

Forma farmaceutica. Supposte rettali.

Principali proprietà fisico-chimiche: supposte di colore bianco o bianco con sfumature giallastre o crema.

Gruppo farmacoterapeutico.

Analgésetici e antipiretici. Codice ATC N02B B52.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Analdim – derivato della pirazolone – possiede una marcata azione analgesica e antipiretica, dovuta all'inibizione della sintesi di bradichinina e prostaglandine. La difenidramina esercita un'azione antistaminica, sedativa, colinolitica centrale e antiinfiammatoria. Inoltre, la difenidramina potenzia l'effetto dell'Analdim.

Farmacocinetica.

Analdim e difenidramina vengono rapidamente assorbiti dal retto e raggiungono rapidamente (entro 1–2 ore) le concentrazioni massime nel sangue. Analdim e difenidramina si distribuiscono ampiamente nell'organismo e penetrano facilmente nel sistema nervoso centrale. Analdim viene escreto dall'organismo attraverso le urine sia in forma invariata che come coniugati con acido solforico e acido glucuronico; la difenidramina viene metabolizzata nel fegato. L'effetto del farmaco si manifesta per 5–6 ore dopo l'applicazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Dolore di diversa origine (cefalea, dolore da ustioni, nevralgie, radicoliti, miositi, dolore nel periodo postoperatorio), febbre alta.

Controindicazioni.

Gravi alterazioni della funzionalità epatica o renale, malattie del sangue (anemia di qualsiasi eziologia, neutropenia citostatica o infettiva; agranulocitosi, leucopenia), deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, rinite, congiuntivite o broncospasmo dopo assunzione di farmaci antiinfiammatori non steroidei, asma bronchiale, ipersensibilità al farmaco, sospetto di patologia chirurgica acuta, ipersensibilità ad altri antistaminici, feocromocitoma, epilessia, sindrome congenita di prolungamento dell'intervallo QT o assunzione prolungata di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ulcera gastrica e duodenale con stenosi, stenosi del collo vescicale, bradicardia, aritmie cardiache, ipersensibilità ad altri derivati della pirazolone (butilfenazone, tribuzone, antipirina). Agranulocitosi causata da metamizolo, da altre pirazoloni o pirazolidine, in anamnesi. Alterazioni della funzione del midollo osseo o malattie del sistema emopoietico.

Misure di sicurezza particolari.

Metamizolo sodico: non superare le dosi raccomandate del medicinale.

Non utilizzare il medicinale per alleviare il dolore addominale acuto (prima della diagnosi della causa).

Poiché il metamizolo sodico possiede proprietà antinfiammatorie ed analgesiche, può mascherare i segni di infezione, i sintomi di malattie non infettive e le complicanze associate a sindrome dolorosa, rendendo così più difficile la loro diagnosi.

Durante l'uso del medicinale si deve astenersi dal consumo di bevande alcoliche. L'uso nei bambini deve essere effettuato sotto costante supervisione medica. Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti: di età avanzata – può portare ad un aumento della frequenza di reazioni avverse, in particolare a carico dell'apparato digerente; con malattie allergiche preesistenti (incluso il pollinosi) o con queste malattie in anamnesi – aumenta il rischio di reazioni allergiche; con alterazioni della funzionalità renale, con malattie renali in anamnesi (pielonefrite, glomerulonefrite); con malattie infiammatorie intestinali, inclusa colite ulcerosa non specifica e morbo di Crohn; con marcata ipotensione arteriosa, insufficienza cardiocircolatoria; con alcolismo cronico; durante l'uso concomitante di agenti citostatici (solo sotto controllo medico).

Durante l'uso nei bambini è necessario un costante controllo medico.

I pazienti devono essere informati all'inizio del trattamento che, in caso di difficoltà nella deglutizione, sanguinamento delle gengive, pallore della cute, astenia, sviluppo di vaginite o proctite, l'uso del medicinale deve essere immediatamente interrotto.

Inoltre, l'uso del medicinale deve essere interrotto alla comparsa di eruzioni cutanee o delle mucose. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Reazioni cutanee gravi

Durante il trattamento con metamizolo sono state riportate gravi reazioni cutanee, compreso il sindrome di Stevens-Johnson, la necrolisi epidermica tossica e la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), che possono essere letali.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati.

In caso di comparsa di segni e sintomi indicativi di tali reazioni, il trattamento con metamizolo deve essere interrotto e non deve mai essere ripreso (vedi sezione «Controindicazioni»).

Rischio di epatotossicità da farmaco

Nei pazienti che hanno assunto metamizolo sodico sono stati osservati casi di epatite acuta, prevalentemente di tipo epatocellulare, i cui sintomi si manifestano da alcuni giorni a diversi mesi dopo l'inizio del trattamento. I sintomi comprendono aumento dei livelli degli enzimi epatici nel siero, con o senza ittero, spesso in contesto di reazioni di ipersensibilità ad altri farmaci (ad esempio eruzioni cutanee, discrasia ematica, febbre ed eosinofilia) o associati a manifestazioni di epatite autoimmune. La maggior parte dei pazienti guarisce dopo l'interruzione del trattamento con metamizolo sodico; tuttavia, in singoli casi è stato riportato un peggioramento dell'insufficienza epatica fino alla necessità di trapianto epatico.

Il meccanismo dello sviluppo del danno epatico indotto dal metamizolo sodico non è completamente chiaro, ma i dati disponibili indicano un meccanismo immunologico-allergico.

I pazienti devono essere istruiti sulla necessità di informare il medico in caso di comparsa di sintomi indicativi di danno epatico. In caso di sospetto di danno epatico, i pazienti devono interrompere l'assunzione di metamizolo sodico; nei pazienti devono essere valutati i parametri che caratterizzano la funzionalità epatica.

I casi di danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico sono molto rari, ma non è possibile calcolare con precisione la frequenza di questa reazione avversa. In alcuni pazienti sono stati osservati recidive di danno epatico con il reimpiego di metamizolo sodico. Se in precedenza un paziente ha avuto un danno epatico durante il trattamento con metamizolo sodico e non sono state identificate altre cause di danno epatico, non deve riprendere l'uso di medicinali contenenti metamizolo sodico.

Durante l'assunzione del medicinale è possibile un'alterazione del colore dell'urina in rosso, dovuta all'escrezione di un metabolita del metamizolo sodico.

Difenidramina: utilizzare con cautela nei pazienti con ipertiroidismo, malattie ostruttive croniche polmonari, aumento della pressione intraoculare, malattie cardiovascolari e nei pazienti di età avanzata.

Il medicinale può causare secchezza oculare e creare disagio durante l'uso di lenti a contatto.

Durante il periodo di trattamento con il medicinale è controindicato il consumo di bevande alcoliche; si raccomanda di evitare l'esposizione ai raggi UV. L'uso della difenidramina come antiemetico può complicare la diagnosi di appendicite e il riconoscimento dei sintomi di sovradosaggio di altri medicinali.

Non è raccomandato l'uso prolungato e regolare del medicinale a causa della mielotossicità del sale sodico del metamizolo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Difenidramina

Potenzia l'effetto dell'etanolo e degli agenti che deprimono il sistema nervoso centrale: neurolettici, tranquillanti, sonniferi, analgesici, farmaci narcotici. Gli inibitori della monoaminoossidasi potenziano l'attività anticolinergica della difenidramina.

Si osserva un'interazione antagonista con l'uso concomitante di psicostimolanti. L'uso combinato di difenidramina con farmaci ipotensivi può aumentare la sensazione di affaticamento. Riduce l'efficacia dell'apomorfina come agente emetico nel trattamento dell'avvelenamento. Potenzia gli effetti anticolinergici dei farmaci con attività m-colinobloccante. Non deve essere prescritto insieme ad altri preparati contenenti difenidramina, compresi quelli per uso topico. L'uso concomitante con analeptici aumenta il rischio di convulsioni.

L'uso combinato di difenidramina con antidepressivi triciclici può potenziare il suo effetto m-colinobloccante, che può portare ad un aumento della pressione intraoculare in caso di glaucoma.

Metamizolo sodico

Sostanze di contrasto radiologiche, sostituti colloidi del sangue e penicillina non devono essere utilizzati durante il trattamento con metamizolo sodico.

Clorpromazina o altri derivati della fenotiazina – possibile sviluppo di marcata ipotermia.

Anticoagulanti indiretti, fenitoina, glucocorticosteroidi, indometacina, ibuprofene – il metamizolo sodico aumenta l'attività di questi farmaci mediante il loro spostamento dal legame con le proteine.

Fenilbutazone, glutetimide, barbiturici e altri induttori degli enzimi microsomiali epatici – riduzione dell'efficacia del metamizolo sodico.

Antidepressivi triciclici, contraccettivi ormonali e allopurinolo, alcol – possibile aumento della tossicità del metamizolo sodico. Il metamizolo sodico potenzia l'effetto sedativo dell'alcol.

Altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) – viene potenziata la loro azione analgesica e antipiretica e aumenta la probabilità di effetti avversi additivi.

Sedativi e tranquillanti (sibazone, trioxazina, valocordin), codeina, bloccanti dei recettori H2 dell'istamina, propranololo potenziano l'azione analgesica del metamizolo sodico.

Il metamizolo può indurre enzimi metabolici, in particolare CYP2B6 e CYP3A4.

L'uso concomitante di metamizolo con bupropione, efavirenz, metadone, valproato, tacrolimus o sertralina può causare una riduzione della concentrazione plasmatica di questi farmaci con potenziale riduzione dell'efficacia clinica. Pertanto, l'uso concomitante di questi farmaci con metamizolo è raccomandato con cautela; potrebbe essere necessario monitorare la risposta clinica e/o i livelli plasmatici del farmaco.

Sarcolisina, mercaptazolo, tiomazolo, farmaci che inibiscono l'attività del midollo osseo, compresi i preparati a base d'oro – aumenta la probabilità di ematotossicità, inclusa la leucopenia.

Metotrexato – il metamizolo in dosi elevate può causare un aumento della concentrazione plasmatica di metotrexato e potenziarne gli effetti tossici (soprattutto a carico dell'apparato digerente e del sistema emopoietico). Ciclosporina – si riduce la concentrazione plasmatica di ciclosporina.

Sulfoniluree ipoglicemizzanti orali – possibile potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante quando somministrati insieme ai FANS, inclusi il metamizolo sodico. Diuretici (furosemide) – possibile riduzione dell'effetto diuretico.

Caratteristiche d'uso.

Va somministrato con cautela ai pazienti che svolgono attività che richiedono rapidità di reazioni psicomotorie.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Durante la gravidanza il medicinale è controindicato. Durante il trattamento si deve interrompere l’allattamento al seno.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale si deve evitare di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e posologia.

Il medicinale viene somministrato per via rettale. Frequenza di somministrazione – 1–3 supposte al giorno.

Nei bambini di età compresa tra 1 e 4 anni si somministra 1 supposta contenente 100 mg di metamizolo sodico e 10 mg di dimetindene.

Nei bambini di età pari o superiore a 5 anni e negli adulti si somministrano supposte contenenti 250 mg di metamizolo sodico e 20 mg di dimetindene; nei bambini di età pari o superiore a 5 anni 1 supposta, negli adulti 1–2 supposte.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente. Il medicinale viene utilizzato fino alla scomparsa dei sintomi di febbre e dolore; di solito da 1 a 3–4 giorni.

Bambini.

Il medicinale è indicato nei bambini a partire da 1 anno di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipotermia, sensazione di battito cardiaco accelerato, marcato abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, disfagia, dispnea, acufene, nausea, vomito, gastralgia/gastrite, debolezza, sonnolenza, delirio, alterazioni della coscienza, sindrome convulsiva; possibile sviluppo di agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, oliguria, anuria, insufficienza renale o epatica acuta, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento: sospensione del medicinale, induzione del vomito, lavanda gastrica, assunzione di lassativi salini, assunzione di enterosorbenti, diuresi forzata, terapia sintomatica finalizzata al sostegno delle funzioni vitali. Nei casi gravi è possibile emodialisi, emoperfusione, dialisi peritoneale.

In caso di comparsa dei primi sintomi di sovradosaggio, è necessario rivolgersi immediatamente a un medico!

Effetti indesiderati.

Dal sistema cutaneo e del tessuto sottocutaneo: sono state segnalate gravi reazioni cutanee con l’uso di metamizolo, inclusi sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica e reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). Frequenza sconosciuta.

Dal sistema epatobiliare: aumento dell’attività delle transaminasi epatiche, alterazione della funzione epatica, epatite, ittero, danno epatico da farmaco, compreso epatite acuta (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Dal sistema immunitario: reazioni allergiche, eruzioni cutanee (papulari, maculopapulari, eritematose-urticariformi), orticaria, prurito, angioedema (edema di Quincke), dermatite da contatto, eruzioni sulle mucose, congiuntivite, iperemia cutanea, angioedema neurogeno, sindrome broncospastica, shock anafilattico, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Dal sistema nervoso centrale: dovuti all’azione della dimetindene – sonnolenza, insonnia, riduzione dell’attenzione, rallentamento dei tempi di reazione psicomotoria, ansia, alterazione della coordinazione motoria, ipereccitabilità (soprattutto nei bambini), nervosismo, irritabilità, euforia, confusione mentale, tremore, sudorazione, brividi, nevrite, convulsioni, parestesie, midriasi, diplopia, disturbi della vista, labirintite acuta, acufene, vertigini, cefalea, intorpidimento della mucosa orale, debolezza generale.

Dal sistema emopoietico: possibile inibizione dell’emopoiesi (trombocitopenia, granulocitopenia, leucopenia, anemia emolitica, ittero emolitico – agranulocitosi).

Dal tratto gastrointestinale: secchezza della bocca, nausea, vomito, dolore epigastrico, diarrea, stitichezza.

Dal sistema urinario: minzione frequente e/o difficoltosa, ritenzione urinaria, oliguria transitoria, anuria, proteinuria, nefrite interstiziale.

Dal sistema cardiovascolare: oppressione toracica, palpitazioni, tachicardia, extrasistole, dispnea, riduzione della pressione arteriosa.

Dal sistema respiratorio: nei soggetti predisposti allo spasmo bronchiale, possibile induzione di crisi.

Altro: aumento della frequenza mestruale, mestruazioni anticipate; secchezza del naso e della gola, congestione nasale; ispessimento del secreto bronchiale; fotosensibilizzazione, secchezza oculare; epatite; anoressia; aumento della pressione intraoculare.

Segnalazione degli effetti indesiderati sospettati.

La segnalazione degli effetti indesiderati sospettati dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’eventuale mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

5 supposte per striscia. 2 strisce per confezione in cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per Azioni « Monfarma ».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 19161, Regione di Cerkasy, distretto di Uman, villaggio Avramivka, via Zavodska, 8.