Allergolik

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ALEGRGOLIK (ALERGOLIK)

Composizione:

Principio attivo: levocetirizina diidrocloruro;

1 compressa contiene 5 mg di levocetirizina diidrocloruro;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, biossido di silicio colloidale anidro, monoidrato di lattosio, stearato di magnesio, ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), polietilenglicole 400 (macrogol 400), biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, rivestite, di colore bianco o quasi bianco, con superfici superiori e inferiori convessi. All'esame al microscopio, la sezione mostra un nucleo circondato da un unico strato continuo.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Levocetirizina.

Codice ATC R06A E09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Levocetirizina è l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'azione farmacologica è dovuta al blocco dei recettori istaminici H1. L'affinità per i recettori H1 della levocetirizina è 2 volte maggiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamina-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e allevia il decorso delle reazioni allergiche, esercitando un'azione antiessudativa, antipruriginosa e antinfiammatoria, con effetto anticolinergico e antisertonino quasi assente.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici della levocetirizina presentano una dipendenza lineare e sono pressoché sovrapponibili a quelli della cetirizina.

Assorbimento. La levocetirizina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento, ma ne riduce la velocità. La biodisponibilità raggiunge il 100%.

Nel 50% dei pazienti l'effetto del farmaco si manifesta entro 12 minuti dall'assunzione di una dose singola, e nel 95% entro 0,5-1 ora. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 50 minuti dopo una singola dose orale terapeutica. La concentrazione di equilibrio nel sangue viene raggiunta dopo 2 giorni di trattamento. La Cmax è di 270 ng/ml dopo una singola somministrazione e di 308 ng/ml dopo somministrazione ripetuta alla dose di 5 mg.

Distribuzione. Non sono disponibili informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti umani, né sulla capacità della levocetirizina di attraversare la barriera ematoencefalica. Negli studi sugli animali, la concentrazione più elevata è stata rilevata nel fegato e nei reni, mentre quella più bassa nei tessuti del sistema nervoso centrale. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%.

Biocinetica. Circa il 14% della levocetirizina viene metabolizzato nell'organismo umano. Il processo di metabolismo comprende ossidazione, N- e O-dealchilazione e coniugazione con la taurina. La dealchilazione avviene principalmente tramite il citocromo CYP3A4, mentre nell'ossidazione sono coinvolti numerosi isoformi CYP o isoformi non identificati. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi citocromatici 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 a concentrazioni ampiamente superiori rispetto ai livelli massimi ottenuti dopo l'assunzione orale di 5 mg. Data la bassa percentuale di metabolismo e l'assenza di capacità inibitoria sul metabolismo, è improbabile un'interazione tra levocetirizina e altre sostanze (e viceversa).

Eliminazione. L'eliminazione del farmaco avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento plasmatico (T1/2) negli adulti è di 7,9 + 1,9 ore. Il T1/2 è più breve nei bambini. La clearance totale negli adulti è di 0,63 ml/min/kg. L'eliminazione della levocetirizina e dei suoi metaboliti avviene principalmente attraverso le urine (in media viene escreto l'85,4% della dose somministrata). Solo il 12,9% della dose somministrata viene eliminato attraverso le feci.

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 40 ml/min), la clearance del farmaco è ridotta e il T1/2 è prolungato (nei pazienti in emodialisi, la clearance totale è ridotta dell'80%), pertanto è necessario adattare il regime posologico. La quantità di levocetirizina eliminata durante una procedura standard di emodialisi di 4 ore è inferiore al 10%.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica (inclusa la rinite allergica perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al levocetirizina o a uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale, o a qualsiasi derivato della piperazina.

Forma grave di insufficienza renale cronica (clearance della creatinina < 10 ml/min).

Rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi sull'interazione con levocetirizina. Studi con cetirizina (il composto racemico) hanno mostrato che l'assunzione concomitante di antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide o diazepam non determina interazioni sfavorevoli clinicamente significative. L'uso concomitante con teofillina (400 mg al giorno) riduce del 16% il clearance totale della cetirizina (la cinetica della teofillina non è modificata). In uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg al giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre la distribuzione del ritonavir è diminuita dell'11% rispetto alla somministrazione parallela della cetirizina. Non vi sono dati riguardo al potenziamento dell'effetto dei sedativi quando assunti alle dosi terapeutiche. Tuttavia, si deve evitare l'assunzione di sedativi durante il trattamento con il medicinale.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del medicinale, ma l'assunzione contemporanea di cibo riduce la velocità di assorbimento.

L'uso concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale in pazienti sensibili può causare un ulteriore riduzione dell'attenzione e della capacità di eseguire compiti.

Caratteristiche dell'uso.

Utilizzare con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione del flusso di filtrazione glomerulare). Durante il trattamento con il medicinale si deve astenersi dal consumo di alcol (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Quando si prescrive il medicinale a pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (ad esempio lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), si deve considerare che levocetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Levocetirizina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con epilessia o con rischio di convulsioni, poiché il suo impiego può portare all'aggravamento delle crisi.

Gli antistaminici inibiscono la risposta cutanea nei test allergici cutanei; l'assunzione del medicinale deve essere interrotta 3 giorni prima dell'esecuzione del test (periodo di eliminazione).

È possibile l'insorgenza di prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina, anche se questo sintomo non era presente prima dell'inizio della terapia. Il sintomo può regredire spontaneamente. In alcuni casi può essere intenso e potrebbe rendersi necessario un nuovo trattamento. Il sintomo dovrebbe scomparire dopo l'inizio della nuova terapia.

Il medicinale in forma di compresse non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non permette le necessarie correzioni del regime posologico. Per questa categoria di pazienti si raccomanda di prescrivere levocetirizina in una forma farmaceutica adatta all'uso pediatrico.

In caso di accertata intolleranza ad alcuni zuccheri, si deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Levocetirizina è controindicata durante la gravidanza. Cetirizina passa nel latte materno; pertanto, qualora fosse necessario assumere il medicinale, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Fertilità

Non vi sono dati clinici (inclusi studi sugli animali) riguardo all'effetto di levocetirizina sulla fertilità.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Si deve astenersi dalla guida di veicoli o dall'uso di macchinari durante il periodo di trattamento con il medicinale.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato agli adulti e ai bambini a partire dai 6 anni di età per via orale, alla dose giornaliera di 5 mg una volta al giorno. La compressa va assunta indipendentemente dall'assunzione di cibo. La compressa deve essere deglutita intera, accompagnata da una piccola quantità d'acqua.

Nei pazienti di età avanzata con normale funzionalità renale non è necessaria alcuna correzione della dose. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale, il calcolo della dose deve essere effettuato in base al clearance della creatinina, come indicato nella tabella (vedi sotto).

Per la correzione della dose è necessario valutare il clearance della creatinina (CLcr) del paziente in millilitri al minuto. Il CLcr (ml/min) va calcolato in base al valore di creatinina nel siero (mg/dl) mediante la seguente formula:

Adeguamento della dose del farmaco nei pazienti con compromissione della funzione renale

Nei bambini con compromissione della funzione renale, la dose del medicinale deve essere adattata singolarmente in base al clearance renale e al peso corporeo.

Nei pazienti con insufficienza epatica esclusivamente, non è necessaria alcuna correzione del regime posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, il regime posologico deve essere adattato in base alla tabella sopra riportata.

Durata del trattamento: nei pazienti con rinite allergica stagionale (la durata dei sintomi della malattia è < 4 giorni alla settimana o per meno di 4 settimane), la durata dipende dalla malattia e dall’anamnesi; il trattamento può essere interrotto se i sintomi scompaiono e può essere ripreso in caso di ricomparsa dei sintomi. Nel caso di rinite allergica persistente (la durata dei sintomi della malattia è > 4 giorni alla settimana e per più di 4 settimane), durante il periodo di esposizione agli allergeni, al paziente può essere proposta una terapia continuativa. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento può arrivare fino a 1 anno (dati disponibili da studi clinici con l’uso del racemato).

Bambini.

Il medicinale sotto forma di compresse non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente l’adeguamento necessario del regime posologico. Per questa categoria di pazienti si raccomanda l’uso di levocetirizina in un’altra forma farmaceutica.

Sovradosaggio.

Sintomi: sonnolenza negli adulti; negli bambini, eccitazione e iperirritabilità che alternano alla sonnolenza.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Si deve prendere in considerazione la necessità di lavanda gastrica entro breve tempo dall’assunzione del medicinale. L’emodialisi non è efficace per l’eliminazione della levocetirizina dall’organismo.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità, incluso anafilassi.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: aumento dell'appetito.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, convulsioni, parastesia, capogiri, sincope, tremore, disgeusia.

Disturbi psichiatrici: disturbi del sonno, eccitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi, incubi.

Disturbi cardiaci: palpitazioni, tachicardia.

Disturbi dell'occhio e del sistema visivo: disturbi della vista, visione offuscata, oculogirazione.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini.

Disturbi epatici e della colecisti: epatite.

Disturbi renali e urinari: disuria, ritenzione urinaria.

Disturbi del sistema respiratorio, torace e mediastino: dispnea.

Disturbi gastrointestinali: diarrea, vomito, stitichezza, secchezza della bocca, nausea, dolore addominale.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema, eruzioni medicamentose persistenti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Disturbi del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: mialgia, artralgia.

Disturbi generali: edema.

Risultati degli esami: aumento del peso corporeo, alterazioni delle prove di funzionalità epatica rispetto alla norma.

Descrizione di specifici effetti indesiderati

È stato riportato prurito dopo l'interruzione del trattamento con levocetirizina.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione di sospetti effetti indesiderati dopo l'autorizzazione del medicinale è molto importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del farmaco. Si raccomanda ai professionisti sanitari di segnalare qualsiasi sospetto effetto indesiderato.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in blister. 1, oppure 2, oppure 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Farmaco senza prescrizione.

Produttore.

PrJSC «Tekhnolog».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.

Ucraina, 20300, Oblast' di Čerkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.