Allergolich

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALEGRÓLIC (ALERGOLIK)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de levocetirizina;

1 tableta contiene 5 mg de clorhidrato de levocetirizina;

Excipientes: celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, monohidrato de lactosa, estearato de magnesio, hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa), polietilenglicol 400 (macrogol 400), dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, recubiertas con película, de color blanco o casi blanco, con superficies superior e inferior convexas. Al examinar el corte transversal con lupa, se observa un núcleo rodeado por una capa continua.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Levocetirizina.

Código ATC R06A E09.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Levocetirizina es el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad por los receptores histamínicos H1 es dos veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase histamínica dependiente del desarrollo de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene el desarrollo y alivia el curso de las reacciones alérgicas, ejerce efectos antiexudativos, antipruriginosos y antiinflamatorios, y prácticamente no presenta efectos anticolinérgicos ni anti-serotoninérgicos.

Farmacocinética.

Los parámetros farmacocinéticos de la levocetirizina presentan una dependencia lineal y apenas difieren de los de la cetirizina.

Absorción. La levocetirizina se absorbe rápidamente tras la administración oral. La ingestión de alimentos no afecta al grado de absorción, pero reduce su velocidad. La biodisponibilidad alcanza el 100 %.

En el 50 % de los pacientes, el efecto del medicamento se desarrolla a los 12 minutos tras la administración de una dosis única, y en el 95 %, entre 0,5 y 1 hora. La concentración máxima (Cmáx) en plasma se alcanza a los 50 minutos tras la administración oral de una dosis terapéutica única. La concentración en estado estacionario en sangre se alcanza tras 2 días de tratamiento. La Cmáx es de 270 ng/ml tras una dosis única y de 308 ng/ml tras dosis repetidas de 5 mg.

Distri­bución. No existe información sobre la distribución del fármaco en los tejidos humanos ni sobre la penetración de la levocetirizina a través de la barrera hematoencefálica. En estudios en animales, la concentración más alta se ha observado en el hígado y los riñones, y la más baja en los tejidos del sistema nervioso central. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

Biotransformación. Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo humano. El proceso de metabolismo incluye oxidación, N- y O-desalquilación y conjugación con taurina. La desalquilación se produce principalmente con participación del citocromo CYP 3A4, mientras que en el proceso de oxidación intervienen numerosas isoformas CYP o isoformas no definidas. La levocetirizina no afecta la actividad de las isoformas del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 en concentraciones que superan ampliamente las máximas tras la administración oral de 5 mg. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de capacidad para inhibir el metabolismo, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).

Eliminación. La excreción del fármaco ocurre principalmente por filtración glomerular y secreción tubular activa. El período de semieliminación del fármaco en plasma en adultos (T1/2) es de 7,9 + 1,9 horas. El T1/2 del fármaco es más corto en niños. La depuración total en adultos es de 0,63 ml/min/kg. Principalmente, la eliminación de levocetirizina y sus metabolitos del organismo se produce por orina (se excreta en promedio el 85,4 % de la dosis administrada). Por heces se elimina únicamente el 12,9 % de la dosis administrada.

En pacientes con alteración de la función renal (clearance de creatinina < 40 ml/min), la depuración del fármaco disminuye y el T1/2 se prolonga (en pacientes sometidos a hemodiálisis, la depuración total se reduce en un 80 %), lo que requiere ajustar el régimen posológico adecuado. La cantidad de levocetirizina eliminada durante un procedimiento estándar de hemodiálisis de 4 horas es < 10 %.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica (incluida la rinitis alérgica perenne) y de la urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al levocetirizina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento, o a cualquier derivado de la piperazina.

Insuficiencia renal crónica grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min).

Enfermedades hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones con levocetirizina. Los estudios con cetirizina (el racemato) han demostrado que la administración concomitante con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida o diazepam no produce interacciones adversas clínicamente significativas. La administración conjunta con teofilina (400 mg/día) reduce en un 16 % el aclaramiento total de cetirizina (la cinética de la teofilina no se modifica). En un estudio sobre la administración repetida de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente en un 40 %, mientras que la distribución del ritonavir disminuyó en un 11 % tras la administración concomitante de cetirizina. No existen datos sobre un posible aumento del efecto de los agentes sedantes cuando se utilizan en dosis terapéuticas. Sin embargo, debe evitarse la administración conjunta de agentes sedantes durante el tratamiento con este medicamento.

La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero la ingesta simultánea de alimentos reduce la velocidad de absorción.

La administración concomitante de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la atención y de la capacidad para realizar tareas.

Características de aplicación.

Aplicar con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste del régimen de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular). Durante el tratamiento con este medicamento, debe evitarse el consumo de alcohol (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Al prescribir el medicamento a pacientes con factores que provocan retención urinaria (por ejemplo, lesión medular, hiperplasia de próstata), debe tenerse en cuenta que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

La levocetirizina debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia o con riesgo de convulsiones, ya que su uso podría provocar un empeoramiento de las crisis.

Los antihistamínicos suprimen la respuesta en las pruebas cutáneas alérgicas; por ello, debe suspenderse la administración del medicamento tres días antes de realizar dichas pruebas (período de eliminación).

Puede presentarse picazón tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina, incluso si este síntoma no estaba presente antes del inicio del tratamiento. El síntoma puede desaparecer espontáneamente. En algunos casos, el síntoma puede ser intenso y puede ser necesario reiniciar el tratamiento. El síntoma debería desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste de dosis necesario. A esta categoría de pacientes se les recomienda administrar levocetirizina en una forma farmacéutica adecuada para uso pediátrico.

En caso de tener intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de utilizar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La levocetirizina está contraindicada durante el embarazo. La cetirizina atraviesa la leche materna, por lo tanto, si es necesario utilizar el medicamento, debe interrumpirse la lactancia.

Fertilidad

No existen datos clínicos (incluidos estudios en animales) sobre el efecto de la levocetirizina en la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Debe evitarse la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria durante el período de tratamiento con este medicamento.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 6 años de edad por vía oral, en una dosis diaria única de 5 mg. La tableta debe tomarse independientemente de la ingestión de alimentos. La tableta debe tragarse entera, acompañada con una pequeña cantidad de agua.

En pacientes de edad avanzada con función renal normal, no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con alteración de la función renal, el cálculo de la dosis debe realizarse según el aclaramiento de creatinina, de acuerdo con la tabla (véase más abajo).

Para el ajuste de la dosis, es necesario evaluar el aclaramiento de creatinina (CLcr) del paciente en mililitros por minuto. El CLcr (ml/min) debe calcularse a partir de la concentración de creatinina en suero (mg/dl) utilizando la siguiente fórmula:

Ajuste de la dosis del medicamento en pacientes con alteración de la función renal

En niños con alteraciones de la función renal, la dosis del medicamento debe ajustarse individualmente en función de la depuración renal y del peso corporal.

En pacientes con insuficiencia hepática exclusivamente, no es necesaria la corrección del régimen de dosificación. En pacientes con insuficiencia hepática y renal, ajustar el régimen de dosificación de acuerdo con la tabla indicada anteriormente.

Duración del tratamiento: en pacientes con rinitis alérgica intermitente (la duración de los síntomas de la enfermedad es < 4 días por semana o durante menos de 4 semanas), la duración del tratamiento depende de la enfermedad y de la historia clínica; el tratamiento puede suspenderse si los síntomas desaparecen y reiniciarse si reaparecen. En caso de rinitis alérgica persistente (la duración de los síntomas de la enfermedad es > 4 días por semana y durante más de 4 semanas), durante el período de exposición a los alérgenos, puede ofrecerse al paciente un tratamiento continuo. En enfermedades crónicas (rinitis alérgica crónica, urticaria crónica), la duración del tratamiento puede alcanzar hasta 1 año (existen datos disponibles de estudios clínicos con la administración del racemato).

Niños.

El medicamento en forma de comprimidos no debe administrarse a niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste necesario del régimen de dosificación. Para esta categoría de pacientes se recomienda el uso de levocetirizina en otra forma farmacéutica.

Sobredosis.

Síntomas: somnolencia en adultos; en niños, excitación e irritabilidad aumentada que alternan con somnolencia.

Tratamiento. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de aparición de síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Debe considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia.

Alteraciones en la nutrición y en el metabolismo: aumento del apetito.

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, convulsiones, parastesia, vértigo, desmayo, temblor, disgeusia.

Del estado psíquico: alteraciones del sueño, excitación, alucinaciones, depresión, agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los órganos de la visión: alteración de la visión, visión borrosa, movimientos oculares anormales (oculogiria).

De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.

Del hígado y de las vías biliares: hepatitis.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: disnea.

Del tracto gastrointestinal: diarrea, vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: angioedema, erupciones medicamentosas persistentes, prurito, erupciones cutáneas, urticaria.

Del sistema musculoesquelético, del tejido conectivo y de los huesos: mialgia, artralgia.

Alteraciones generales: edema.

Resultados de los exámenes: aumento de peso, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas fuera del rango normal.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han notificado casos de prurito tras la interrupción del tratamiento con levocetirizina.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite una vigilancia continua de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales sanitarios que informen de cualquier reacción adversa sospechosa.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster. 1, 2 ó 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

S.A. «Tehnolog».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 20300, región de Cherkasy, ciudad de Uman, calle Stara Prorezna, 8.