ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AFFECTO (AFETTO)

Composizione:

principio attivo: bilastina;

1 compressa contiene 20 mg di bilastina;

eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma ovale, con superficie biconvessa e solco.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico. Altri antistaminici per uso sistemico. Bilastina. Codice ATC R06AX29.

Proprietà farmacodinamiche

Meccanismo d'azione

Bilastina è un antagonista non sedativo dell'istamina a lunga durata d'azione, un bloccante altamente selettivo dei recettori H1 periferici, che non si lega ai recettori muscarinici.

Dopo una singola dose, bilastina inibisce per 24 ore lo sviluppo delle reazioni cutanee indotte dall'istamina, manifestate da pomfi e arrossamento.

Efficacia clinica e sicurezza

Negli studi clinici condotti su adulti e adolescenti con rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne), l'assunzione di 20 mg di bilastina una volta al giorno per 14-28 giorni si è dimostrata efficace nel ridurre sintomi come starnuti, secrezione nasale, prurito nasale, congestione nasale, prurito oculare, lacrimazione e arrossamento degli occhi. I sintomi sono stati efficacemente controllati da bilastina per 24 ore.

In due studi clinici che hanno coinvolto pazienti con orticaria cronica idiopatica, l'assunzione di 20 mg di bilastina una volta al giorno per 28 giorni si è dimostrata efficace nel ridurre l'intensità del prurito e nel diminuire il numero e le dimensioni dei pomfi, nonché nel ridurre il disagio causato dall'orticaria. I pazienti hanno mostrato un miglioramento del sonno e della qualità della vita.

Negli studi clinici con bilastina non è stata osservata alcuna prolungazione clinicamente significativa dell'intervallo QTc né altri effetti sul sistema cardiovascolare, anche con dosi di 200 mg al giorno (10 volte la dose clinica) per 7 giorni in 9 partecipanti, o in caso di coassunzione con inibitori della glicoproteina-P (P-gp), come ketoconazolo (24 partecipanti) ed eritromicina (24 partecipanti). Inoltre, è stato condotto uno studio QT approfondito con 30 volontari.

Negli studi clinici controllati, con l'assunzione della dose raccomandata di 20 mg una volta al giorno, il profilo di sicurezza di bilastina e del placebo riguardo al sistema nervoso centrale (SNC) era simile, e la frequenza di sonnolenza con bilastina non differiva statisticamente da quella con placebo. Bilastina, fino a dosi di 40 mg al giorno, non ha influenzato i parametri psicomotori negli studi clinici né la capacità di guidare veicoli in un test standardizzato di guida.

Negli anziani (≥ 65 anni) che hanno partecipato agli studi di Fase II e III, l'efficacia e la sicurezza del medicinale non differivano da quelle osservate nei pazienti più giovani.

In uno studio post-marketing con 146 pazienti anziani, non sono state osservate differenze nel profilo di sicurezza rispetto agli altri adulti partecipanti.

Pediatria

Adolescenti (età 12-17 anni) sono stati inclusi nel programma di sviluppo clinico. Di questi, 128 hanno ricevuto bilastina negli studi clinici (81 in studi in doppio cieco per rinocongiuntivite allergica), mentre i restanti 116 sono stati randomizzati nei gruppi che ricevevano farmaci attivi di confronto o placebo. Non sono state osservate differenze di efficacia e sicurezza tra adulti e adolescenti.

Secondo le raccomandazioni vigenti, l'efficacia dimostrata negli adulti e negli adolescenti può essere considerata accettabile per i bambini, considerando che l'esposizione sistemica a 10 mg di bilastina nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni con peso corporeo ≥ 20 kg corrisponde a quella osservata negli adulti con 20 mg di bilastina (vedi sezione «Farmacocinetica»). L'estrapolazione dei dati ottenuti negli adulti e negli adolescenti è considerata giustificata per questo medicinale, poiché la patofisiologia della rinocongiuntivite allergica e dell'orticaria è la stessa in tutte le fasce d'età.

In uno studio clinico controllato di 12 settimane in bambini di età compresa tra 2 e 11 anni (509 bambini in totale, di cui 260 hanno ricevuto 10 mg di bilastina [58 con età 2 a < 6 anni, 105 con età 6 a < 9 anni e 97 con età 9 a < 12 anni], e 249 hanno ricevuto placebo [58 con età 2 a < 6 anni, 95 con età 6 a < 9 anni e 96 con età 9 a < 12 anni]), con l'assunzione della dose pediatrica raccomandata di 10 mg una volta al giorno, il profilo di sicurezza di bilastina (n = 260) è risultato analogo a quello del placebo (n = 249), con reazioni avverse osservate rispettivamente nel 5,8% e nell'8,0% dei pazienti. Sia l'assunzione di 10 mg di bilastina che del placebo hanno ridotto lievemente sonnolenza e sedazione secondo la valutazione tramite questionario sulla qualità del sonno pediatrico, senza differenza statisticamente significativa tra i gruppi di trattamento. Nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, dopo l'assunzione di 10 mg di bilastina al giorno, non è stata osservata una differenza clinicamente significativa nel QTc rispetto ai soggetti che assumevano placebo. Un questionario specifico sulla qualità della vita dei bambini con rinocongiuntivite allergica o orticaria cronica ha mostrato un miglioramento generale dei punteggi dopo 12 settimane, senza differenza statisticamente significativa tra i gruppi che assumevano bilastina e placebo. Complessivamente, 509 bambini hanno partecipato allo studio, di cui 479 con rinocongiuntivite allergica e 30 con orticaria cronica diagnosticata. 260 bambini hanno ricevuto bilastina: 252 (96,9%) per il trattamento della rinocongiuntivite allergica e 8 (3,1%) per il trattamento dell'orticaria cronica. Analogamente, 249 bambini hanno ricevuto placebo: 227 (91,2%) per il trattamento della rinocongiuntivite allergica e 22 (8,8%) per il trattamento dell'orticaria cronica.

L'Agenzia europea per i medicinali ha esonerato dall'obbligo di presentare i risultati degli studi con bilastina in tutti i partecipanti della popolazione pediatrica di età inferiore ai 2 anni (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Farmacocinetica

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, bilastina viene rapidamente assorbita e la sua concentrazione plasmatica massima viene raggiunta in circa 1,3 ore. Non si osserva accumulo. La biodisponibilità media di bilastina dopo somministrazione orale è del 61%.

Distribuzione

Studi in vitro e in vivo hanno dimostrato che bilastina è un substrato della P-gp (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione» per interazioni con ketoconazolo, eritromicina e diltiazem) e dell'OATP (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione» per interazioni con succo di pompelmo). Bilastina non sembra essere un substrato del trasportatore BCRP né dei trasportatori renali OST2, OAT1 e OAT3. I dati in vitro non indicano che bilastina inibisca clinicamente l'attività di trasportatori come P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2 e NTCP nel circolo sistemico, poiché la sua capacità di inibire P-gp, OATP2B1 e OCT1 è trascurabile, con un valore IC50 ≥ 300 µM, molto superiore alla concentrazione massima plasmatica calcolata (Cmax) con l'uso clinico di bilastina. Pertanto, tali interazioni non avranno rilevanza clinica. Tuttavia, questi risultati indicano che non si può escludere l'inibizione da parte di bilastina di trasportatori presenti nella mucosa intestinale (ad es. P-gp). Alle dosi terapeutiche, l'84-90% di bilastina è legato alle proteine plasmatiche.

Biotrasformazione

Negli studi in vitro, bilastina non ha mostrato capacità di indurre o inibire gli isoenzimi CYP450.

Eliminazione

In uno studio di bilancio di massa condotto su volontari sani adulti, dopo una singola dose orale di 14C-bilastina 20 mg, quasi il 95% della dose somministrata è stata recuperata nelle urine e nelle feci (28,3% e 66,5%, rispettivamente) come bilastina invariata, indicando un metabolismo trascurabile nell'uomo. Il tempo medio di dimezzamento (t½) di bilastina in volontari sani è di 14,5 ore.

Linearità

Nel range di dosi studiato (da 5 a 220 mg), bilastina mostra una farmacocinetica lineare con bassa variabilità intersoggetto.

Compromissione renale

Uno studio su pazienti con diversi gradi di funzionalità renale ha mostrato che con funzione renale normale (GFR [velocità di filtrazione glomerulare]: > 80 ml/min/1,73 m²), l'AUC0–∞ media (± DS) è di 737,4 (± 260,8) ng·h/ml; in caso di compromissione renale lieve (GFR: 50–80 ml/min/1,73 m²), il valore è di 967,4 (± 140,2) ng·h/ml; in caso di compromissione moderata (GFR: 30–< 50 ml/min/1,73 m²), di 1384,2 (± 263,23) ng·h/ml; e in caso di compromissione grave (GFR: < 30 ml/min/1,73 m²), di 1708,5 (± 699,0) ng·h/ml.

Nei pazienti con funzione renale normale, il tempo medio di dimezzamento (± DS) di bilastina è di 9,3 ore (± 2,8); nei pazienti con compromissione lieve, di 15,1 ore (± 7,7); con compromissione moderata, di 10,5 ore (± 2,3); e con compromissione grave, di 18,4 ore (± 11,4). In quasi tutti i pazienti, bilastina non è più rilevabile nelle urine dopo 48-72 ore. Tali variazioni farmacocinetiche non dovrebbero avere rilevanza clinica né impatto sulla sicurezza di bilastina, poiché le concentrazioni plasmatiche nei pazienti con compromissione renale rimangono entro limiti sicuri.

Compromissione epatica

Non sono disponibili dati farmacocinetici su pazienti con compromissione epatica. Bilastina non è metabolizzata nell'uomo. I risultati di uno studio su pazienti con compromissione renale hanno mostrato che bilastina è principalmente eliminata dai reni, con una minima escrezione biliare. Le alterazioni della funzione epatica non hanno un impatto clinicamente significativo sulla farmacocinetica di bilastina.

Pazienti anziani

I dati sulla farmacocinetica del medicinale in pazienti di età superiore a 65 anni sono limitati. I parametri farmacocinetici di bilastina in pazienti di età superiore a 65 anni e in pazienti di età compresa tra 18 e 35 anni non differiscono statisticamente in modo significativo.

Pediatria

Non sono disponibili dati farmacocinetici sugli adolescenti (12-17 anni), poiché per questo medicinale si ritiene appropriata l'estrapolazione dei dati ottenuti negli adulti.

I dati farmacocinetici nei bambini sono stati ottenuti da uno studio di Fase II farmacocinetico in cui 31 bambini (età 4-11 anni) con rinocongiuntivite allergica o orticaria cronica hanno assunto una compressa orodispersibile da 10 mg di bilastina una volta al giorno. L'analisi dei dati farmacocinetici sulla concentrazione plasmatica di bilastina ha mostrato che, dopo l'assunzione di 10 mg di bilastina una volta al giorno (dose raccomandata per i pazienti pediatrici), l'esposizione sistemica corrisponde a quella osservata negli adulti e negli adolescenti dopo 20 mg di bilastina, con un valore medio di AUC nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni pari a 1014 ng·h/ml. I risultati ottenuti sono stati complessivamente inferiori al livello massimo sicuro stabilito sulla base dei dati di sicurezza con dosi di 80 mg al giorno negli adulti. Ciò conferma che la dose di 10 mg di bilastina per somministrazione orale una volta al giorno è una dose terapeutica giustificata per pazienti pediatrici di età compresa tra 6 e 11 anni con peso corporeo ≥ 20 kg.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Da utilizzare per il trattamento sintomatico della rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e dell'orticaria.

Controindicazioni. Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo su adulti.

Interazione con il cibo. Il cibo riduce del 30% la biodisponibilità di bilastina somministrata per via orale.

Interazione con il succo di pompelmo. Quando si assume contemporaneamente bilastina in dose di 20 mg e succo di pompelmo, la biodisponibilità della bilastina diminuisce del 30%. Un effetto simile può verificarsi anche con altri succhi di frutta. Il grado di riduzione della biodisponibilità può variare a seconda del produttore e del tipo di frutta. Il meccanismo di questa interazione consiste nell'inibizione della proteina trasportatrice OATP1A2, di cui la bilastina è substrato (vedere la sezione «Farmacocinetica»). I medicinali che sono substrati o inibitori di OATP1A2 (ad esempio ritonavir o rifampicina) possono ridurre la concentrazione plasmatica della bilastina.

Interazione con ketoconazolo o eritromicina. Quando si assume contemporaneamente 20 mg di bilastina una volta al giorno e 400 mg di ketoconazolo una volta al giorno oppure 500 mg di eritromicina tre volte al giorno, l'AUC della bilastina aumenta di due volte e la Cmax di 2-3 volte. Questi cambiamenti possono essere spiegati da un'interazione a livello delle proteine trasportatrici responsabili dell'eliminazione dei farmaci dalle cellule intestinali, poiché la bilastina è substrato della glicoproteina P e non viene metabolizzata (vedere la sezione «Farmacocinetica»). È probabile che questi cambiamenti non influiscano sul profilo di sicurezza della bilastina da un lato e del ketoconazolo o dell'eritromicina dall'altro. Altri medicinali che sono substrati o inibitori della P-gp (ad esempio la ciclosporina) possono aumentare la concentrazione plasmatica della bilastina.

Interazione con diltiazem. Quando si assume contemporaneamente 20 mg di bilastina una volta al giorno e 60 mg di diltiazem una volta al giorno, la Cmax della bilastina aumenta del 50%. Un effetto simile può essere spiegato da un'interazione a livello delle proteine trasportatrici (vedere la sezione «Farmacocinetica») responsabili dell'eliminazione dei farmaci dalle cellule intestinali; questo effetto probabilmente non influenza il profilo di sicurezza della bilastina.

Interazione con l'alcol etilico. Dopo somministrazione contemporanea di alcol e bilastina in dose di 20 mg una volta al giorno, le funzioni psicomotorie sono rimaste allo stesso livello osservato dopo somministrazione contemporanea di alcol e placebo.

Interazione con lorazepam. Non è stato osservato un potenziamento dell'effetto depressivo del lorazepam sul SNC quando la bilastina è stata somministrata in dose di 20 mg una volta al giorno in associazione con lorazepam in dose di 3 mg una volta al giorno per 8 giorni.

Popolazione pediatrica. Gli studi sull'interazione con altri medicinali sono stati condotti solo su adulti. Poiché non esiste esperienza clinica riguardo all'interazione tra bilastina e altri medicinali, cibo o succhi di frutta nei bambini, nella prescrizione della bilastina ai pazienti pediatrici si devono attualmente considerare i risultati degli studi sull'interazione ottenuti negli adulti. Non sono disponibili dati clinici in grado di consentire di stabilire se le variazioni di AUC o Cmax indotte da interazioni influiscano sul profilo di sicurezza della bilastina nei bambini.

Caratteristiche d'uso

Neonati e bambini. L'efficacia e la sicurezza d'uso di Bilastin nei bambini di età inferiore a 2 anni non sono state stabilite, e l'esperienza clinica nell'uso nei bambini di età compresa tra 2 e 5 anni è limitata; pertanto, Bilastin non deve essere somministrato a questi gruppi d'età.

Nei pazienti con compromissione renale moderata o grave, l'uso concomitante di Bilastin con inibitori della glicoproteina P (come chetocanazolo, eritromicina, ciclosporina, ritonavir o diltiazem, ecc.) può determinare un aumento dei livelli plasmatici di Bilastin, con conseguente aumento del rischio di effetti indesiderati. Pertanto, nei pazienti con compromissione renale moderata o grave si deve evitare l'uso concomitante di Bilastin e inibitori della glicoproteina P.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa, ovvero è praticamente privo di sodio.

Sono stati riportati casi di prolungamento dell'intervallo QT nell'elettrocardiogramma in pazienti trattati con Bilastin (vedere sezioni «Effetti indesiderati», «Sovradosaggio» e «Proprietà farmacologiche»). I medicinali che determinano il prolungamento dell'intervallo QT/QTc possono aumentare il rischio di tachicardia ventricolare a torsione di punta.

Pertanto, si raccomanda cautela nel prescrivere Bilastin a pazienti con un rischio aumentato di prolungamento dell'intervallo QT/QTc. Ciò riguarda i pazienti con anamnesi di aritmie cardiache; pazienti con ipokaliemia, ipomagnesemia, ipocalcemia; pazienti con prolungamento confermato dell'intervallo QT o con bradicardia significativa; pazienti che assumono contemporaneamente altri medicinali associati al prolungamento dell'intervallo QT/QTc.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Gravidanza. I dati riguardanti l'uso di Bilastin in donne in gravidanza sono assenti o limitati.

Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla funzione riproduttiva, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Per motivi di sicurezza, si raccomanda di evitare l'assunzione del medicinale Affecto durante la gravidanza.

Allattamento. Non sono stati condotti studi sull'escrezione di Bilastin nel latte materno umano. I dati farmacocinetici disponibili indicano che negli animali Bilastin penetra nel latte. La decisione di continuare o interrompere l'allattamento oppure di interrompere o proseguire il trattamento con il medicinale Affecto deve essere presa tenendo conto del beneficio dell'allattamento al seno per il neonato e del beneficio della terapia con Bilastin per la madre.

Fertilità. I dati clinici sono limitati o assenti. Gli studi effettuati sui ratti non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla fertilità.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

Durante uno studio sull'effetto di Bilastin sulla capacità di guidare autoveicoli negli adulti, il trattamento con Bilastin alla dose di 20 mg non ha influenzato tale capacità. Tuttavia, poiché la risposta individuale al medicinale può variare, ai pazienti si deve raccomandare di astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari finché non avranno verificato la propria risposta a Bilastin.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Dosaggio

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età. 20 mg di bilastina (1 compressa) una volta al giorno per alleviare i sintomi di rinocongiuntivite allergica (stagionale e perenne) e orticaria.

La compressa deve essere assunta 1 ora prima o 2 ore dopo il pasto o il consumo di succo di frutta (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Durata del trattamento. Ai pazienti con rinocongiuntivite allergica il medicinale deve essere somministrato soltanto durante il periodo di esposizione agli allergeni. Nei pazienti con rinite allergica stagionale, il trattamento può essere interrotto dopo la remissione dei sintomi e ripreso in caso di recidiva. Nei pazienti con rinite allergica perenne, il medicinale può essere somministrato in modo continuativo per tutta la durata dell’esposizione agli allergeni. Nel caso di orticaria, la durata del trattamento dipende dalla natura, dalla durata e dall’evoluzione dei sintomi.

Popolazioni particolari

Pazienti anziani. Non è necessario alcun aggiustamento posologico nei pazienti anziani (vedere le sezioni «Farmacodinamica» e «Farmacocinetica»).

Compromissione renale. Gli studi condotti su adulti appartenenti a gruppi a rischio (pazienti con compromissione della funzionalità renale) hanno dimostrato che non è necessario alcun aggiustamento posologico della bilastina negli adulti (vedere la sezione «Farmacocinetica»).

Compromissione epatica. Non esistono dati sull’esperienza clinica di utilizzo della bilastina in adulti con compromissione della funzionalità epatica. Tuttavia, poiché la bilastina non viene metabolizzata ed è escreta invariata nelle urine e nelle feci, si ritiene che una compromissione epatica non porti a un aumento dell’effetto sistemico fino a livelli pericolosi negli adulti. Pertanto, negli adulti con compromissione epatica non è necessario alcun aggiustamento posologico (vedere la sezione «Farmacocinetica»).

Bambini

Bambini di età compresa tra 6 e 11 anni con peso corporeo pari o superiore a 20 kg. A questo gruppo di pazienti può essere prescritta bilastina in compresse orodispersibili da 10 mg oppure bilastina in soluzione orale da 2,5 mg/ml.

Bambini di età inferiore ai 6 anni con peso corporeo inferiore a 20 kg. I dati attualmente disponibili sono riportati nelle sezioni « Aspetti particolari di utilizzo», «Effetti indesiderati», «Farmacodinamica» e «Farmacocinetica», ma non possono essere fornite raccomandazioni relative al dosaggio. Pertanto, bilastina non deve essere utilizzata in questa fascia di età.

Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia dell’uso di bilastina nei bambini con compromissione renale o epatica.

Modalità di somministrazione

Per somministrazione orale.

Le compresse devono essere assunte con acqua. Si raccomanda di assumere la dose giornaliera in un’unica assunzione.

Bambini. Il medicinale (con dosaggio del principio attivo bilastina 20 mg) è indicato per l’uso nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Sovradosaggio

Le informazioni riguardanti il sovradosaggio acuto di bilastina sono state raccolte sulla base dei dati degli studi clinici e durante il monitoraggio post-marketing. Negli studi clinici, dopo la somministrazione di dosi di bilastina superiori a quelle terapeutiche da 10 a 11 volte (220 mg come dose singola o 200 mg al giorno per 7 giorni) a 26 volontari adulti sani, la frequenza di effetti indesiderati è risultata doppia rispetto al placebo. Gli effetti indesiderati più comuni sono stati capogiri, cefalea e nausea. Non sono stati riportati effetti indesiderati gravi né un significativo allungamento dell’intervallo QTC. Le informazioni raccolte durante il monitoraggio post-marketing sono coerenti con i dati ottenuti negli studi clinici.

In uno studio incrociato controllato sugli intervalli QT/QTC condotto su 30 volontari adulti sani, una valutazione critica dell’effetto di dosi ripetute di bilastina (100 mg × 4 giorni) sulla ripolarizzazione ventricolare non ha evidenziato un allungamento significativo dell’intervallo QTC.

Non sono disponibili dati riguardo al sovradosaggio in bambini. In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto.

Non è noto alcun antidoto specifico per bilastina.

Effetti indesiderati

Profilo di sicurezza generale negli adulti e nei pazienti adolescenti. Negli studi clinici condotti su adulti e pazienti adolescenti affetti da rinocongiuntivite allergica o orticaria cronica idiopatica, gli effetti indesiderati con bilastina alla dose di 20 mg si sono verificati con una frequenza approssimativamente uguale a quella osservata con placebo (12,7% contro 12,8%). Gli studi clinici di Fase II e III, effettuati durante lo sviluppo clinico, hanno coinvolto 2.525 pazienti adulti e adolescenti trattati con diverse dosi di bilastina, di cui 1.697 hanno ricevuto bilastina alla dose di 20 mg. In questi studi, 1.362 pazienti hanno ricevuto placebo. I pazienti trattati con bilastina 20 mg per rinocongiuntivite allergica o orticaria cronica idiopatica hanno riportato più frequentemente gli effetti indesiderati seguenti: cefalea, sonnolenza, capogiri e affaticamento. Tali effetti indesiderati si sono verificati con una frequenza paragonabile a quella osservata nei pazienti trattati con placebo.

Tabella degli effetti indesiderati negli adulti e nei pazienti adolescenti. Di seguito, nella tabella, sono riportati gli effetti indesiderati probabilmente correlati alla bilastina e osservati in più dello 0,1% dei pazienti trattati con bilastina 20 mg durante lo sviluppo clinico (N = 1.697).

La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 – < 1/10); non frequente (≥ 1/1.000 – < 1/100); raro (≥ 1/10.000 – < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000); non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Gli effetti indesiderati rari e molto rari, nonché quelli con frequenza non nota, non sono stati inclusi nella Tabella 1.

Tabella 1

* Durante il periodo post-registrazione sono stati segnalati anche casi di prolungamento dell'intervallo QT nell'elettrocardiogramma.

Durante il periodo post-marketing sono stati osservati: palpitazioni, tachicardia, reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, eruzioni cutanee, gonfiore localizzato/localizzato, eritema) e vomito. La frequenza di queste reazioni avverse è sconosciuta (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Descrizione di reazioni avverse singole in pazienti adulti e adolescenti. Sonnolenza, cefalea, capogiri e affaticamento sono stati osservati sia nei pazienti che assumevano bilastina alla dose di 20 mg sia in quelli che assumevano placebo. La frequenza delle reazioni è stata: 3,06% contro 2,86% per la sonnolenza; 4,01% contro 3,38% per la cefalea; 0,83% contro 0,59% per i capogiri; 0,83% contro 1,32% per l'affaticamento.

Le informazioni raccolte durante il monitoraggio post-marketing hanno confermato il profilo di sicurezza osservato durante lo sviluppo clinico.

Profilo generale di sicurezza nei bambini. Durante lo sviluppo clinico, la frequenza, il tipo e la gravità delle reazioni avverse negli adolescenti (12–17 anni) sono stati simili a quelli osservati negli adulti. Le informazioni raccolte in questo gruppo (adolescenti) durante il monitoraggio post-marketing sono state confermate dai risultati degli studi clinici.

La percentuale di bambini (2–11 anni) nei quali sono state osservate reazioni avverse dopo il trattamento con bilastina 10 mg per rinite allergica o orticaria cronica idiopatica in uno studio clinico controllato di 12 settimane è risultata paragonabile a quella dei pazienti che assumevano placebo (68,5% contro 67,5%).

Tra le reazioni avverse osservate più frequentemente nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni che assumevano bilastina (in forma di compresse orodispersibili) durante gli studi clinici (in totale 291 bambini: 260 bambini hanno ricevuto il medicinale nello studio sulla sicurezza, 31 bambini nello studio di farmacocinetica), vi sono state: cefalea, congiuntivite allergica, rinite e dolore addominale. Queste stesse reazioni avverse si sono verificate con una frequenza paragonabile nei 249 pazienti che assumevano placebo.

Tabella con dati sulle reazioni avverse nei bambini. Di seguito è riportata in tabella le reazioni avverse probabilmente correlate alla bilastina e osservate in più dello 0,1% dei bambini (2–11 anni) che hanno ricevuto bilastina durante lo sviluppo clinico.

La frequenza delle reazioni avverse è definita come segue: molto frequente (≥ 1/10); frequente (≥ 1/100 – < 1/10); non comune (≥ 1/1000 – < 1/100); raro (≥ 1/10000 – < 1/1000); molto raro (< 1/10000); non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Le reazioni che si verificano raramente e molto raramente, nonché quelle la cui frequenza è sconosciuta, non sono state incluse nella tabella 2.

Tabella 2

260 bambini hanno ricevuto il medicinale durante studi clinici di sicurezza, 31 bambini hanno ricevuto il medicinale durante studi farmacocinetici

Descrizione delle singole reazioni avverse nei bambini. Cefalea, dolore addominale, congiuntivite allergica e rinite sono state osservate sia nei bambini trattati con bilastina alla dose di 10 mg che nei bambini che hanno ricevuto placebo. Le frequenze osservate sono state: 2,1 % contro 1,2 % per la cefalea; 1,0 % contro 1,2 % per il dolore addominale; 1,4 % contro 2,0 % per la congiuntivite allergica e 1,0 % contro 1,2 % per la rinite.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di condurre il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. Il personale medico e farmaceutico, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2,5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 1, 2 o 3 blister in una confezione.

Categoria di distribuzione. Senza prescrizione medica.

Produttore. PJSC «Kyivmedpreparat».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività. Ucraina, 01032, città di Kiev, via Saksaganskogo, 139.