Acido ascorbico

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ACIDO ASCORBICO (ACIDUM ASCORBICUM)

Composizione:

Principio attivo: acido ascorbico;

1 ml di soluzione contiene 50 mg o 100 mg di acido ascorbico;

Eccipienti: sodio idrogenocarbonato, sodio solfito anidro (E 221), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, incolore o leggermente giallastra, praticamente priva di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di acido ascorbico. Acido ascorbico (vitamina C).

Codice ATC A11G A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. L'acido ascorbico (vitamina C) è una vitamina idrosolubile che favorisce un ottimale svolgimento del metabolismo tissutale. Partecipa attivamente alle reazioni di ossidoriduzione, formando con l'acido deidroascorbico un sistema di trasporto dell'idrogeno, manifestando proprietà antiossidanti, grazie alle quali garantisce la stabilità delle membrane cellulari. L'acido ascorbico partecipa inoltre alla sintesi della sostanza fondamentale del tessuto connettivo della parete vascolare, prevenendo così lo sviluppo del diatesi emorragica. Nell'organismo umano non viene sintetizzato. In caso di insufficiente apporto di acido ascorbico attraverso gli alimenti, si sviluppano emorragie delle gengive e delle mucose. L'acido ascorbico è coinvolto nel metabolismo del glucosio, nel catabolismo del colesterolo e nella sintesi degli ormoni steroidei. In condizioni di stress, il contenuto di acido ascorbico nell'organismo e in particolare nel tessuto delle ghiandole surrenali si riduce notevolmente, confermando il ruolo dell'acido ascorbico nelle reazioni di adattamento. L'acido ascorbico può esercitare un'azione antianemica grazie all'influenza sul metabolismo del ferro. Riduce il ferro trivalente a ferro bivalente, che viene trasportato attraverso il flusso ematico.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione parenterale, l'acido ascorbico penetra facilmente nei leucociti, nelle piastrine e successivamente in tutti i tessuti. Si accumula principalmente negli organi con un elevato livello di attività metabolica, in particolare nei tessuti delle ghiandole surrenali. Nei tessuti si trova sia in forma libera che sotto forma di composti. Viene escreto dall'organismo attraverso le urine sia in forma invariata che come metaboliti.

L'assunzione di alcol e il fumo accelerano la degradazione dell'acido ascorbico (trasformazione in metaboliti inattivi), riducendone drasticamente le riserve nell'organismo.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Ipovitaminosi C; scorbuto; emorragie (uterine, polmonari, nasali, epatiche); diatesi emorragica; emorragie come sindrome da malattia da radiazioni; varie intossicazioni e malattie infettive; crisi addisoniana; sovradosaggio di anticoagulanti; fratture ossee e ferite con granulazione lenta; varie distrofie; ipertensione cerebrale e sforzo fisico intenso.

Controindicazioni. Ipersensibilità individuale all’acido ascorbico o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Diabete mellito, ipercoagulabilità, tendenza alla trombosi, tromboflebite, calcolosi urinaria (inclusa iperossaluria), insufficienza renale, neoplasie maligne in fase progressiva, emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblastica, anemia falciforme, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

L’acido ascorbico aumenta la concentrazione ematica di salicilati (incrementando il rischio di cristalluria), etinilestradiolo, benzilpenicillina e tetracicline, riducendo invece i livelli ematici dei contraccettivi orali. Aumenta l’escrezione di farmaci con reazione alcalina (inclusi alcaloidi). In dosi elevate aumenta l’escrezione renale di mexiletina.

Le tetracicline e l’acido acetilsalicilico aumentano l’escrezione urinaria di acido ascorbico.

L’assunzione concomitante con salicilati e sulfonamidi a breve durata d’azione aumenta il rischio di formazione di calcoli urinari.

Dosaggi elevati di acido ascorbico possono ridurre il pH urinario, con conseguente riduzione del riassorbimento tubulare di anfetamina e antidepressivi triciclici assunti contemporaneamente.

L’acido ascorbico riduce l’effetto anticoagulante dei derivati cumarinici e dell’eparina, nonché l’efficacia degli antibiotici.

Aumenta la disintossicazione e la clearance sistemica totale dell’alcol etilico.

Riduce l’effetto cronotropo dell’isoprenalina e l’effetto terapeutico dei derivati della fenotiazina.

L’assunzione concomitante con barbiturici e primidone aumenta l’escrezione urinaria di acido ascorbico.

L’assunzione contemporanea di acido ascorbico e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare nel miocardio, con possibile scompenso cardiovascolare. La vitamina C può essere assunta solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina.

Nel caso di assunzione di acido ascorbico in dosi elevate e contemporaneo consumo di alcol, possono manifestarsi reazioni di tipo disulfiram.

Caratteristiche nell'uso clinico

A causa dell'effetto stimolante dell'acido ascorbico sulla sintesi degli ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità delle ghiandole surrenali e la pressione arteriosa.

Con l'uso prolungato di dosi elevate, è possibile un'inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas; pertanto, durante un trattamento prolungato, è necessario controllare regolarmente la funzionalità pancreatica.

La terapia con dosi elevate non deve essere somministrata a pazienti con predisposizione a recidive di calcolosi urinaria. Nei pazienti con insufficienza renale, per ridurre il rischio di cristalluria, è necessario garantire un adeguato apporto di liquidi (1,5–2 litri al giorno).

L'acido ascorbico, essendo un agente riducente, può alterare i risultati di diversi test di laboratorio, causando ad esempio risultati falsamente positivi nel test per lo zucchero nelle urine, risultati falsamente negativi nel test per la ricerca di sangue occulto nelle feci, nonché una riduzione dei valori nei test di concentrazione di lattato deidrogenasi e aminotransferasi nel siero.

Nei pazienti con aumento del contenuto corporeo di ferro, l'acido ascorbico deve essere somministrato alle dosi minime possibili.

L'uso dell'acido ascorbico in pazienti con tumori ad alta proliferazione e metastatizzazione intensa può aggravare l'evoluzione della malattia. Nei pazienti sottoposti a chemioterapia, il farmaco deve essere somministrato non prima di 1–3 giorni (a seconda del tempo di emivita del farmaco antitumorale) dopo la chemioterapia, poiché non esistono dati clinici sulla possibile interazione.

Informazioni importanti sugli eccipienti. Questo medicinale contiene 0,3 mmol (7 mg/ml) di sodio (dose da 50 mg/ml) oppure 0,6 mmol (13,8 mg/ml) di sodio (dose da 100 mg/ml). È necessaria cautela nel caso di somministrazione a pazienti che seguono una dieta a basso contenuto di sodio. Tali pazienti non devono ricevere dosi elevate del medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Una carenza di vitamina C nell’alimentazione delle donne in gravidanza può essere pericolosa per il feto; tuttavia, l'assunzione di vitamina C in dosi elevate può influire negativamente sullo sviluppo fetale e comporta anche il rischio di interruzione della gravidanza. Pertanto, l'acido ascorbico deve essere somministrato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante il II–III trimestre di gravidanza è di circa 60 mg. L'acido ascorbico attraversa la barriera placentare. Va considerato che il feto può adattarsi alle alte dosi di acido ascorbico assunte dalla madre, con conseguente possibile sviluppo, nel neonato, di una malattia da carenza di vitamina C come reazione da sospensione. Pertanto, durante la gravidanza, il medicinale non deve essere somministrato a dosi elevate, salvo nei casi in cui il beneficio potenziale per la madre superi il rischio possibile per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante l’allattamento è di 80 mg. Una dieta materna adeguata in acido ascorbico è sufficiente per prevenire carenze nel neonato. L'acido ascorbico passa nel latte materno. Teoricamente esiste un rischio per il bambino se la madre assume dosi elevate di acido ascorbico (durante l’allattamento non è raccomandato superare il fabbisogno giornaliero di acido ascorbico). Se fosse necessario somministrare dosi elevate del medicinale, la madre dovrebbe interrompere l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Il medicinale, alle dosi raccomandate, non influenza la velocità di reazione.

Modalità e dosaggio di somministrazione

Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in bolo o per infusione, oppure per via intramuscolare.

Per somministrazione endovenosa in bolo, il farmaco deve essere iniettato nel corso di 1–3 minuti. Per somministrazione endovenosa per infusione, la dose singola del medicinale deve essere disciolta in 50–100 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro e somministrata mediante infusione endovenosa lenta, alla velocità di 30–40 gocce al minuto.

Per somministrazione intramuscolare, il farmaco deve essere iniettato in profondità nel muscolo.

La dose deve essere stabilita individualmente, in base alla natura e alla gravità della malattia.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni. Il medicinale viene prescritto in una dose giornaliera di 50–150 mg. La dose singola massima è di 200 mg, la dose giornaliera massima è di 1 g. In caso di intossicazioni acute, la dose massima può raggiungere fino a 500 mg al giorno.

Bambini di età inferiore ai 12 anni. Il medicinale viene somministrato per via endovenosa in una dose giornaliera di 5–7 mg/kg di peso corporeo, sotto forma di soluzione al 5 % (0,5–2 ml). Generalmente, le dosi giornaliere nei bambini sono le seguenti: per bambini di età inferiore a 6 mesi – 30 mg, da 6 a 12 mesi – 35 mg, da 1 a 3 anni – 40 mg, da 4 a 10 anni – 45 mg, da 11 a 12 anni – 50 mg. La dose giornaliera massima è di 100 mg.

Gruppi di pazienti particolari. Nei pazienti con formazione ricorrente di calcoli renali, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100–200 mg.

Nei pazienti con insufficienza renale grave o terminale (pazienti in dialisi), la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 50–100 mg.

Nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100–500 mg.

Bambini. Il dosaggio del medicinale nei bambini è descritto nella sezione «Modalità e dosaggio di somministrazione».

Sovradosaggio

Dosi elevate di acido ascorbico possono causare disturbi gastrointestinali, inclusa diarrea, nonché iperossaluria e formazione di calcoli ossalati. Dosi superiori a 600 mg al giorno possono esercitare un effetto diuretico.

In caso di assunzione singola di dosi eccessive del medicinale, possono manifestarsi nausea, vomito, meteorismo, dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità.

In caso di somministrazione endovenosa di dosi elevate, può sussistere il rischio di interruzione della gravidanza.

Trattamento: interrompere l’assunzione del farmaco, terapia sintomatica.

Effetti indesiderati

L'acido ascorbico è generalmente ben tollerato, tuttavia possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati.

Apparato gastrointestinale: nausea, diarrea, crampi addominali.

Apparato renale e urinario: iperossaluria; con l'uso prolungato in dosi elevate – danno all'apparato glomerulare renale, formazione di calcoli renali di ossalato di calcio.

Metabolismo e disturbi nutrizionali: ipervitaminosi C; con l'uso prolungato in dosi elevate – inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazione del metabolismo dello zinco e del rame.

Sistema nervoso: cefalea, vertigini, sensazione di affaticamento; con l'uso prolungato in dosi elevate – disturbi del sonno, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Sistema cardiovascolare: riduzione della permeabilità capillare, peggioramento della trofismo tissutale; con l'uso prolungato in dosi elevate – distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Sangue e sistema linfatico: con l'uso prolungato in dosi elevate – trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila; nei pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, il medicinale può indurre emolisi degli eritrociti.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, iperemia della pelle, prurito, orticaria, shock anafilattico.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: sindrome ipertermica; con somministrazione endovenosa può verificarsi sensazione di calore, modifiche nel sito di iniezione.

Gravidanza: in caso di somministrazione endovenosa in dosi elevate – rischio di interruzione della gravidanza.

La presenza nel medicinale dell'additivo sodio solfito (E 221) può raramente causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare continuamente il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatizzato di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. Poiché l'acido ascorbico ha un elevato potenziale ossidoriduttivo, può alterare la composizione chimica di altri farmaci. Pertanto, prima di considerare la somministrazione contemporanea con altri medicinali, è necessario verificare la loro compatibilità.

Confezione. 2 ml in fiala; 5 fiale in blister di pellicola, 1 o 2 blister in confezione.

2 ml in fiala; 5 o 10 fiale in confezione di cartone con divisori in cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. S.p.A. «Lubnifarm».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività. Ucraina, 37500, Oblò di Poltava, città di Lubni, via Barvinkova, 16.