Ácido ascórbico
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ÁCIDO ASCÓRBICO (ASCORBIC ACID)
Composición:
Principio activo: ácido ascórbico;
1 ml de solución contiene 50 mg o 100 mg de ácido ascórbico;
Sustancias auxiliares: hidróxido de sodio, sulfito de sodio anhidro (E 221), agua para preparaciones inyectables.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora o ligeramente amarillenta, prácticamente libre de partículas.
Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de ácido ascórbico. Ácido ascórbico (vitamina C).
Código ATC A11G A01.
Propiedades farmacodinámicas
El ácido ascórbico (vitamina C) es una vitamina hidrosoluble que favorece el curso óptimo del metabolismo tisular. Participa activamente en las reacciones de oxidación-reducción, formando junto con el ácido deshidroascórbico un sistema de transferencia del protón de hidrógeno, y manifiesta propiedades antioxidantes, gracias a lo cual garantiza la estabilidad de las membranas celulares. Asimismo, el ácido ascórbico participa en la síntesis de la sustancia fundamental del tejido conectivo de la pared vascular, previniendo así el desarrollo del diatesis hemorrágico. En el organismo humano no se sintetiza. Cuando la ingesta de ácido ascórbico a través de los alimentos es insuficiente, se desarrollan hemorragias en las encías y en las membranas mucosas. El ácido ascórbico interviene en el metabolismo de la glucosa, en el catabolismo del colesterol y en la síntesis de hormonas esteroides. En situaciones de estrés, el contenido de ácido ascórbico en el organismo y especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales disminuye considerablemente, lo que confirma su participación en las reacciones de adaptación. El ácido ascórbico puede ejercer un efecto anti-anémico gracias a su influencia en el metabolismo del hierro. Reduce el hierro trivalente a hierro bivalente, que luego se transporta a través de la corriente sanguínea.
Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración parenteral, el ácido ascórbico penetra fácilmente en los leucocitos y plaquetas, y posteriormente en todos los tejidos. Se acumula principalmente en órganos con un metabolismo elevado, especialmente en el tejido de las glándulas suprarrenales. En los tejidos se encuentra tanto en forma libre como en forma de compuestos. Se elimina del organismo por la orina, tanto en forma inalterada como en forma de metabolitos.
El consumo de alcohol y el tabaquismo aceleran la destrucción del ácido ascórbico (transformación en metabolitos inactivos), reduciendo drásticamente sus reservas en el organismo.
Características clínicas
Indicaciones. Hipovitaminosis C; escorbuto; hemorragias (uterinas, pulmonares, nasales, hepáticas); diatesis hemorrágicas; hemorragias como síndrome de enfermedad por radiación; diversas intoxicaciones y enfermedades infecciosas; crisis de Addison; sobredosis de anticoagulantes; fracturas óseas y heridas con granulación deficiente; diversas distrofias; tensión cerebral aumentada y trabajo físico intenso.
Contraindicaciones. Hipersensibilidad individual a ácido ascórbico o a cualquiera de los componentes auxiliares del medicamento. Diabetes mellitus, aumento de la coagulación sanguínea, predisposición a trombosis, tromboflebitis, litiasis urinaria (incluyendo hiperoxaluria), insuficiencia renal, enfermedades malignas progresivas, hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblástica, anemia falciforme, déficit de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones
El ácido ascórbico aumenta la concentración en sangre de salicilatos (incrementa el riesgo de cristaluria), etinilestradiol, bencilpenicilina y tetraciclinas, y disminuye el nivel en sangre de anticonceptivos orales. Aumenta la excreción de fármacos con reacción alcalina (incluyendo alcaloides). En altas dosis, incrementa la excreción renal de mexiletina.
Las tetraciclinas y el ácido acetilsalicílico intensifican la excreción urinaria de ácido ascórbico.
La administración simultánea con salicilatos y sulfonamidas de acción corta incrementa el riesgo de formación de cálculos urinarios.
Altas dosis de ácido ascórbico pueden disminuir el pH urinario, lo que reduce la reabsorción tubular de anfetaminas y antidepresivos tricíclicos administrados simultáneamente.
El ácido ascórbico disminuye el efecto anticoagulante de los derivados cumarínicos y de la heparina, así como la eficacia de los antibióticos.
Incrementa la desintoxicación y el aclaramiento total del alcohol etílico.
Disminuye el efecto cronotrópico de la isoproterenol y el efecto terapéutico de los derivados fenotiazínicos.
Cuando se administra simultáneamente con barbitúricos o primidona, se incrementa la excreción urinaria de ácido ascórbico.
La administración simultánea de ácido ascórbico y deferoxamina aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. La vitamina C solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina.
Si se administra ácido ascórbico en altas dosis y se consume alcohol simultáneamente, pueden desarrollarse reacciones tipo disulfiram.
Características de uso
Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la síntesis de hormonas corticosteroides, es necesario vigilar la función de las glándulas suprarrenales y la presión arterial.
Con la administración prolongada de dosis elevadas, existe la posibilidad de supresión de la función del aparato insular del páncreas; por tanto, durante un tratamiento prolongado es necesario controlar periódicamente la función pancreática.
La terapia con dosis elevadas no debe administrarse a pacientes con predisposición a episodios recurrentes de enfermedad por cálculos renales. En pacientes con insuficiencia renal, para reducir el riesgo de cristaluria, debe garantizarse una ingesta adecuada de líquidos (1,5–2 litros por día).
El ácido ascórbico, al actuar como agente reductor, puede alterar los resultados de diversas pruebas de laboratorio, provocando en particular un resultado falso positivo en la prueba de detección de glucosa en orina y un resultado falso negativo en la prueba de detección de sangre oculta en heces, así como también puede disminuir los valores en los análisis de concentración de lactato deshidrogenasa y aminotransferasas en suero sanguíneo.
A los pacientes con niveles elevados de hierro en el organismo se les debe administrar ácido ascórbico en dosis mínimas.
La administración de ácido ascórbico a pacientes con tumores de rápida proliferación e intensa metástasis puede agravar el desarrollo de la enfermedad. En pacientes sometidos a quimioterapia, el medicamento debe administrarse no antes de 1–3 días (según el período de semivida del fármaco antineoplásico) tras la quimioterapia, ya que no existen datos clínicos sobre posibles interacciones.
Información importante sobre excipientes. Este medicamento contiene 0,3 mmol (7 mg/ml) de sodio (concentración de 50 mg/ml) o 0,6 mmol (13,8 mg/ml) de sodio (concentración de 100 mg/ml). Es necesario tener precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta baja en sodio. A estos pacientes no se les deben administrar dosis elevadas del medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia
La deficiencia de vitamina C en la dieta de las mujeres embarazadas puede ser peligrosa para el feto, sin embargo, el uso de vitamina C en dosis elevadas puede afectar negativamente el desarrollo fetal y, además, existe el riesgo de interrupción del embarazo. Por ello, el ácido ascórbico debe administrarse únicamente cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.
La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante el segundo y tercer trimestre del embarazo es de aproximadamente 60 mg. El ácido ascórbico atraviesa la barrera placentaria. Debe tenerse en cuenta que el feto puede adaptarse a las altas dosis de ácido ascórbico que toma la mujer embarazada, y posteriormente, en el recién nacido, puede desarrollarse una enfermedad por deficiencia de ácido ascórbico como reacción de "abstinencia". Por lo tanto, durante el embarazo no se debe administrar el medicamento en dosis elevadas, salvo en casos en que el beneficio potencial para la madre supere el riesgo posible para el feto.
La necesidad diaria mínima de ácido ascórbico durante la lactancia es de 80 mg. Una dieta materna que contenga una cantidad adecuada de ácido ascórbico es suficiente para prevenir la deficiencia en el lactante. El ácido ascórbico pasa a la leche materna. Teóricamente existe un riesgo para el niño si la madre toma dosis elevadas de ácido ascórbico (durante la lactancia no se recomienda superar la necesidad diaria de ácido ascórbico). Si fuera necesario administrar dosis elevadas del medicamento, la mujer debe suspender la lactancia.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. El medicamento, en las dosis recomendadas, no afecta la velocidad de reacción.
Vía de administración y dosis
El medicamento se administra por vía intravenosa en bolo o por infusión gota a gota, y por vía intramuscular.
La administración intravenosa en bolo debe realizarse durante 1-3 minutos. Para la administración intravenosa gota a gota, la dosis única del medicamento debe diluirse en 50-100 ml de solución al 0,9 % de cloruro de sodio y administrarse mediante infusión intravenosa lenta a una velocidad de 30-40 gotas por minuto.
La administración intramuscular debe realizarse profundamente en el músculo.
La dosis se establece individualmente, teniendo en cuenta la naturaleza y gravedad de la enfermedad.
Adultos y niños a partir de 12 años. El medicamento se administra en una dosis de 50-150 mg por día. La dosis única máxima es de 200 mg y la dosis diaria máxima es de 1 g. En casos de intoxicaciones agudas, la dosis máxima puede alcanzar hasta 500 mg por día.
Niños menores de 12 años. El medicamento se administra por vía intravenosa en una dosis diaria de 5-7 mg/kg de peso corporal en forma de solución al 5 % (0,5-2 ml). Habitualmente, las dosis diarias para niños son: para niños menores de 6 meses — 30 mg, de 6 a 12 meses — 35 mg, de 1 a 3 años — 40 mg, de 4 a 10 años — 45 mg, de 11 a 12 años — 50 mg. La dosis diaria máxima es de 100 mg.
Grupos especiales de pacientes. En pacientes con formación recurrente de cálculos renales, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 100-200 mg.
En pacientes con insuficiencia renal grave o terminal (pacientes sometidos a diálisis), la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 50-100 mg.
En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, la dosis diaria de ácido ascórbico no debe exceder de 100-500 mg.
Niños. La dosificación del medicamento para niños véase en la sección «Vía de administración y dosis».
Sobredosis
Dosis elevadas de ácido ascórbico pueden provocar trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, así como hiperoxaluria y formación de cálculos oxalatos. Dosis superiores a 600 mg por día pueden producir un efecto diurético.
Tras la administración única de dosis excesivas del medicamento, pueden presentarse náuseas, vómitos, distensión abdominal, dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas, e hiperexcitabilidad.
Tras la administración intravenosa de dosis altas, puede existir riesgo de interrupción del embarazo.
Tratamiento: suspensión del fármaco y tratamiento sintomático.
Reacciones adversas
El ácido ascórbico generalmente se tolera bien, sin embargo, puede presentarse el desarrollo de los siguientes efectos adversos.
Del aparato gastrointestinal: náuseas, diarrea, espasmos estomacales.
Del riñón y del sistema urinario: hiperoxaluria; con administración prolongada en dosis altas: daño al aparato glomerular renal, formación de cálculos renales de oxalato de calcio.
Del metabolismo y trastornos metabólicos: hipervitaminosis C; con administración prolongada en dosis altas: supresión de la función del aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y síntesis de glucógeno, retención de sodio y líquidos, alteraciones en el metabolismo del cinc y cobre.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, sensación de fatiga; con administración prolongada en dosis altas: alteraciones del sueño, aumento de la excitabilidad del sistema nervioso central.
Del sistema cardiovascular: disminución de la permeabilidad capilar, empeoramiento de la trofia tisular; con administración prolongada en dosis altas: distrofia del miocardio, aumento de la presión arterial, desarrollo de microangiopatías.
De la sangre y sistema linfático: con administración prolongada en dosis altas: trombocitosis, hiperprotrombinemia, formación de trombos, eritropenia, leucocitosis neutrófila; en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los glóbulos rojos, el medicamento puede provocar hemólisis de eritrocitos.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupciones cutáneas, hiperemia de la piel, prurito, urticaria, shock anafiláctico.
Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: síndrome hipertérmico; con administración intravenosa puede presentarse sensación de calor, cambios en el sitio de inyección.
Embarazo: en caso de administración intravenosa en dosis altas, riesgo de interrupción del embarazo.
La presencia en la composición del medicamento de la sustancia auxiliar sulfito de sodio (E 221) puede rara vez provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años.
No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades. Debido a que el ácido ascórbico tiene un alto potencial redox, puede alterar la composición química de otros medicamentos. Por lo tanto, al considerar la posibilidad de administración conjunta con otros fármacos, es necesario verificar su compatibilidad.
Envase. 2 ml en ampolla; 5 ampollas por blíster de película, 1 o 2 blísteres por caja.
2 ml en ampolla; 5 o 10 ampollas por caja de cartón con separadores de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «Lubnifarm».
Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.