Vestibo

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VESTIBO (VESTIBO)

Composición:

Principio activo: betahistina;

1 tableta contiene clorhidrato de betahistina 8 mg o 16 mg o 24 mg;

Excipientes: povidona, celulosa microcristalina, monohidrato de lactosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, crospovidona, ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 8 mg: tabletas cilíndricas, planas, blancas o casi blancas, con bordes biselados en ambos lados; en un lado, impresión en relieve V8, el lado opuesto plano;

Tabletas de 16 mg: tabletas cilíndricas, planas, blancas o casi blancas, con bordes biselados en ambos lados; en un lado, impresión en relieve V16, el lado opuesto con muesca;

Tabletas de 24 mg: tabletas redondas, biconvexas, blancas o casi blancas (Snap-Tab), con una línea de fractura en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento de trastornos vestibulares. Betahistina. Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen varias hipótesis bien fundamentadas que han sido confirmadas por datos procedentes de estudios realizados en animales y en seres humanos.

Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico. Se ha demostrado que la betahistina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores H1 y una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, así como una actividad débil sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante la bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de un proceso de reducción del número de receptores H3 correspondientes.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo en la zona coclear y en todo el cerebro. Estudios farmacológicos en animales han demostrado una mejora de la circulación en los vasos de la stria vascularis del oído interno, posiblemente debido al relajamiento de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha mostrado un aumento del flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.

La betahistina favorece la compensación vestibular. La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, estimulando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por una mayor regulación del metabolismo y la liberación de histamina y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En humanos, durante el tratamiento con betahistina, también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras una neurectomía.

La betahistina modifica la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares. También se ha demostrado que la betahistina ejerce un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal como se ha demostrado en animales, podrían proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.

La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios realizados en pacientes con vértigo vestibular y enfermedad de Ménière, lo que se confirmó mediante la reducción de la gravedad y frecuencia de los episodios de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo en todas las partes del tracto gastrointestinal. Tras la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración plasmática de betahistina es muy baja. Por este motivo, todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Cuando el fármaco se toma con alimentos, la concentración máxima (Cmax) del fármaco es más baja que cuando se toma en ayunas. Sin embargo, la absorción total de betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingesta de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.

Distribución. El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas plasmáticas es inferior al 5%.

Biotransformación. Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético, que carece de actividad farmacológica.

Tras la administración oral de betahistina, la concentración del ácido 2-piridilacético en plasma (y en orina) alcanza su máximo a la 1 hora después de la ingestión y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.

Eliminación. El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por orina. Tras la administración del fármaco en dosis de 8–48 mg, aproximadamente el 85% de la dosis inicial se recupera en orina. La eliminación de betahistina por vía renal o fecal es insignificante.

Linealidad. La velocidad de recuperación permanece constante tras la administración oral de 8–48 mg del fármaco, lo que indica una farmacocinética lineal de la betahistina y permite suponer que la vía metabólica implicada no está saturada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfeno (zumbido en los oídos).

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de origen diverso.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción con otros medicamentos. En base a los datos de estudios in vitro, no se espera inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos in vitro indican que el metabolismo del betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluido el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluidos los inhibidores selectivos de MAO-B).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, existe la posibilidad teórica de que la interacción entre betahistina y antihistamínicos pueda afectar la eficacia de uno u otro medicamento.

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, déficit total de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre la administración de betahistina en mujeres embarazadas. Los resultados de estudios en animales no mostraron efectos perjudiciales directos o indirectos sobre la toxicidad reproductiva a dosis equivalentes a las utilizadas en la práctica clínica. La betahistina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de necesidad urgente.

Lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. La betahistina atraviesa la leche de las ratas. Los efectos observados tras el parto en estudios en animales se relacionaron únicamente con dosis muy elevadas. Debe sopesarse el beneficio del tratamiento para la madre frente a las ventajas de la lactancia materna y el posible riesgo para el niño.

Fertilidad. Los estudios en ratas no mostraron efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, disminución de la audición y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad de conducir un automóvil o manejar maquinaria. Según los datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, la betahistina no afectó o tuvo un efecto insignificante sobre dicha capacidad.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria para adultos es de 24–48 mg, distribuida uniformemente para su administración durante el día. Las tabletas deben tragarse enteras con agua.

La dosis debe ajustarse individualmente según el efecto. La reducción de los síntomas a veces solo se observa tras varias semanas de tratamiento. Los mejores resultados a veces se alcanzan tras varios meses de toma del medicamento. Según algunos datos, iniciar el tratamiento al comienzo de la enfermedad puede prevenir su progresión o la pérdida auditiva en fases avanzadas.

La betahistina puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. Durante el tratamiento pueden aparecer trastornos gastrointestinales leves (indicados en la sección «Reacciones adversas»), que pueden evitarse tomando el medicamento junto con la comida.

Pacientes de edad avanzada

Aunque actualmente los datos de estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia de uso del medicamento en el período poscomercialización permite suponer que no es necesaria la corrección de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Insuficiencia renal

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no es necesaria la corrección de la dosis.

Insuficiencia hepática

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no es necesaria la corrección de la dosis.

Niños

Debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de la betahistina, no se recomienda su uso en niños (menores de 18 años).

Sobredosis

Se han descrito varios casos de sobredosis. En algunos pacientes se observaron síntomas leves a moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg del medicamento. Complicaciones más graves (convulsiones, complicaciones cardiorespiratorias) se han observado tras la ingestión intencional de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento de la sobredosis. El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de soporte habituales.

Reacciones adversas.

Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que utilizaron betahistina durante estudios controlados con placebo, con la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1000 a <1/100), raras (de ≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000).

Del aparato gastrointestinal

Frecuentes: náuseas y dispepsia.

Del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea.

Además de los casos notificados durante los estudios clínicos, se han notificado espontáneamente los siguientes eventos adversos durante el uso poscomercialización y se conocen por la literatura científica. Con los datos disponibles, la frecuencia no puede estimarse, por lo que se clasifica como desconocida.

Del sistema inmunitario

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxia.

Del aparato gastrointestinal

Quejas de trastornos gastrointestinales leves (vómitos, dolor gastrointestinales, distensión abdominal y flatulencia). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

De la piel y del tejido celular subcutáneo

Se han observado reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido celular subcutáneo, particularmente angioedema, urticaria, erupciones cutáneas y prurito.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener en lugares inaccesibles para los niños.

Envase.

Tabletas de 8 mg: 10 tabletas en blíster, 3 blísteres en caja;

tabletas de 16 mg: 10 tabletas en blíster, 3 blísteres en caja;

tabletas de 24 mg: 10 tabletas en blíster, 2 blísteres en caja;

6 blísteres en caja – para el fabricante Balcanpharma-Dupnitsa AT;

15 tabletas en blíster, 4 blísteres en caja – para el fabricante Catalent Alemania Schorndorf GmbH, Alemania.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricantes.

Catalent Alemania Schorndorf GmbH.

Balcanpharma-Dupnitsa AT.

Domicilio de los fabricantes y direcciones del lugar de ejercicio de su actividad.

Steinbeisstraße 1 y 2, 73614 Schorndorf, Alemania.

Calle Samokovsko Shose 3, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.