Вестибо

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ВЕСТИБО (VESTIBO)

Состав:

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, со скошенными краями с обеих сторон, на одной стороне — тиснение В8, обратная сторона плоская;

таблетки по 16 мг: цилиндрические, плоские, белые или почти белые таблетки, со скошенными краями с обеих сторон, на одной стороне — тиснение В16, обратная сторона с насечкой;

таблетки по 24 мг: круглые, двояковыпуклые, белые или почти белые таблетки (Snap-Tab) с линией разделения на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему. Установлено, что бетагистин проявляет частичную агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге. Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации. Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней неврэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также сокращался срок восстановления вестибулярной функции после неврэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах. Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было подтверждено уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном применении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата вместе с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом общая абсорбция бетагистина идентична в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту, которая не обладает фармакологической активностью.

После перорального приёма бетагистина концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение. 2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85% исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с почками или с калом незначительно.

Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. С учётом данных исследований in vitro подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo не ожидается.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, полным дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. Недостаточно данных о применении бетагистина у беременных женщин. Результаты исследований на животных не выявили прямого или косвенного вредного действия на репродуктивную токсичность в дозах, соответствующих клинически применяемым. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев острой необходимости.

Период лактации. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность к управлению автомобилем и работе с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток. Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от эффекта. Улучшение симптомов иногда наблюдается только спустя несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Согласно некоторым данным, назначение лечения на ранних стадиях заболевания может предотвратить его прогрессирование или потерю слуха на поздних стадиях.

Бетагистин можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (указаны в разделе «Побочные реакции»), которые можно устранить путем приема препарата во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Несмотря на ограниченность клинических данных по этой группе пациентов, обширный опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Почечная недостаточность

Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения бетагистина его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших бетагистин в ходе плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Помимо случаев, о которых сообщалось во время клинических исследований, нижеуказанные нежелательные явления сообщались спонтанно в ходе пострегистрационного применения и известны из научной литературы. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции повышенной чувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке;

таблетки по 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке;

таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке;

по 6 блистеров в коробке – для производителя Балканфарма-Дупница АТ;

по 15 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке – для производителя Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Германия.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ.

Балканфарма-Дупница АТ.

Местонахождение производителей и адреса мест осуществления их деятельности.

Штайнбайштрассе 1 и 2, 73614 Шорндорф, Германия.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.