Telnor

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TELNOR (TELNOR)

Composición:

Principio activo: telmisartán;

1 tableta contiene 20 mg, 40 mg o 80 mg de telmisartán;

Sustancias auxiliares: meglumina, manitol, hidróxido de sodio, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales:

Tabletas de 20 mg: tabletas redondas, planas con borde biselado, de color blanco a casi blanco, con la inscripción «H» en un lado y «162» en el reverso;

Tabletas de 40 mg: tabletas ovaladas, biconvexas, de color blanco a casi blanco, con la inscripción «H» en un lado y «163» en el reverso;

Tabletas de 80 mg: tabletas ovaladas, biconvexas, de color blanco a casi blanco, con la inscripción «H» en un lado y «164» en el reverso.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de antagonistas de la angiotensina II.

Código ATC C09C A07.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción.

El telmizartán es un antagonista específico y eficaz de los receptores de angiotensina II (tipo AT1) para administración oral. El telmizartán desplaza con muy alta afinidad a la angiotensina II en los sitios de unión del subtipo de receptores AT1, responsables de la actividad de la angiotensina II. El telmizartán no muestra ningún efecto agonista parcial sobre el receptor AT1.

El telmizartán se une selectivamente al receptor AT1. La unión es de larga duración. El telmizartán no tiene afinidad por otros receptores, incluyendo los AT2 y otros receptores AT menos estudiados.

La función de estos receptores no está aclarada, ni tampoco el efecto de su posible estimulación por angiotensina II, cuyos niveles aumentan con telmizartán. El telmizartán reduce los niveles plasmáticos de aldosterona. El telmizartán no disminuye los niveles plasmáticos de renina ni bloquea los canales iónicos. El telmizartán no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (cinasa II), enzima que también degrada la bradiquinina. Por lo tanto, no se espera potenciación de los efectos adversos asociados con la bradiquinina.

En humanos, el telmizartán en dosis de 80 mg inhibe casi por completo el aumento de la presión arterial provocado por la angiotensina II. El efecto bloqueante se mantiene durante 24 horas y sigue siendo significativo hasta las 48 horas.

Eficacia y seguridad clínicas.

Tratamiento de la hipertensión arterial.

Tras la primera dosis de telmizartán, la actividad antihipertensiva aparece progresivamente en un plazo de 3 horas. La reducción máxima de la presión arterial se alcanza entre

4 y 8 semanas desde el inicio del tratamiento y se mantiene durante la terapia prolongada.

El efecto antihipertensivo se mantiene estable durante 24 horas tras la administración, incluyendo las últimas 4 horas antes de la siguiente dosis, tal como se ha demostrado mediante el monitoreo ambulatorio de la presión arterial. Esto se confirma por la relación entre la concentración de telmizartán antes de la siguiente dosis y la Cmax, que es del 80 % tras la administración de 40 y 80 mg de telmizartán en estudios clínicos. Se ha observado un efecto dependiente de la dosis respecto a la presión arterial sistólica, aunque los datos sobre la presión diastólica son contradictorios.

En pacientes con hipertensión arterial, el telmizartán reduce tanto la presión arterial sistólica como la diastólica sin afectar la frecuencia del pulso. La contribución del efecto diurético y natriurético del fármaco a su actividad antihipertensiva aún no ha sido determinada. La eficacia antihipertensiva del telmizartán es comparable a la de los fármacos representantes de otras clases de antihipertensivos (demostrado en estudios que compararon telmizartán con amlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida y lisinopril).

Tras la interrupción brusca del tratamiento con telmizartán, la presión arterial vuelve progresivamente a los valores previos al tratamiento en cuestión de días, sin riesgo de síndrome de retirada.

Según datos de estudios clínicos, los casos de tos seca se observaron significativamente con menos frecuencia durante el tratamiento con telmizartán que durante el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

El efecto del telmizartán sobre la mortalidad y las enfermedades cardiovasculares es desconocido.

Prevención de enfermedades cardiovasculares.

En el estudio ONTARGET (monoterapia con telmizartán y combinación con ramipril), se comparó el efecto del telmizartán, ramipril y su combinación sobre el sistema cardiovascular en 25620 pacientes de 55 años o más, con antecedentes de enfermedades cardiovasculares, accidente cerebrovascular, enfermedad arterial oclusiva o diabetes mellitus con evidencia de daño en órganos diana (por ejemplo, retinopatía, hipertrofia del ventrículo izquierdo, macro o microalbuminuria), es decir, un amplio espectro de riesgos cardiovasculares.

Los pacientes fueron aleatorizados a uno de los tres grupos de tratamiento: telmizartán 80 mg, ramipril 10 mg o combinación de telmizartán 80 mg y ramipril 10 mg; posteriormente, los pacientes fueron observados durante un promedio de 4,5 años.

El telmizartán demostró una eficacia similar a la del ramipril en la reducción del punto final primario. La frecuencia de aparición del punto final primario fue similar en los grupos que recibieron telmizartán (16,7 %), ramipril (16,5 %) y la combinación de telmizartán y ramipril (16,3 %). El riesgo multifactorial para telmizartán en comparación con ramipril fue de 1,01 (IC 97,5 %: 0,93 – 1,10; p (no inferioridad) = 0,0019).

La tasa de mortalidad por todas las causas fue del 11,6 % y 11,8 % en los pacientes que recibieron telmizartán y ramipril, respectivamente.

Asimismo, se determinó que el telmizartán tiene una eficacia similar a la del ramipril en la evaluación de varios puntos finales secundarios definidos, incluyendo la combinación de eventos como muerte por enfermedad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal o hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva, que constituye el punto final primario del estudio controlado HOPE. En el estudio HOPE se evaluó el efecto del ramipril frente a placebo. El riesgo relativo de telmizartán frente a ramipril en la evaluación de este punto final en el estudio ONTARGET fue de 0,99 (IC 97,5 %: 0,90 – 1,08; p (no inferioridad) = 0,0004).

Los pacientes que tomaron telmizartán informaron con menor frecuencia de tos y angioedema en comparación con los que tomaron ramipril, aunque la hipotensión arterial se notificó con mayor frecuencia con telmizartán.

La combinación de telmizartán y ramipril no proporcionó un mejor efecto que el ramipril o el telmizartán administrados por separado. Además, se observó una frecuencia significativamente mayor de hipercaliemia, insuficiencia renal, hipotensión arterial y mareos en el grupo de tratamiento combinado.

Farmacocinética.

Absorción. El telmizartán se absorbe rápidamente, aunque la cantidad absorbida es variable. La biodisponibilidad absoluta media del telmizartán es aproximadamente del 50 %. Cuando se administra telmizartán con alimentos, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) disminuye entre aproximadamente un 6 % (40 mg) y un 19 % (160 mg). A las 3 horas después de la administración, la concentración en plasma es la misma que cuando se administra telmizartán en ayunas.

Linealidad/no linealidad. Se considera que la ligera reducción de la AUC no disminuye la eficacia terapéutica. No existe una relación lineal entre la dosis y el nivel plasmático. La Cmax y, en menor medida, la AUC aumentan de forma desproporcionada con dosis superiores a 40 mg.

Distribución. El telmizartán se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (> 99,5 %), principalmente a la albúmina y al glicoproteína ácida alfa-1. El volumen medio de distribución (Vss) en estado de equilibrio es aproximadamente de 500 l.

Metabolismo. El telmizartán se metaboliza mediante conjugación a la glucurónida del compuesto original. No se ha establecido la actividad farmacológica del conjugado.

Eliminación. El telmizartán presenta una curva farmacocinética bifásica con un período terminal de semivida > 20 horas. La concentración máxima en plasma (Cmax) y, en menor medida, la AUC aumentan de forma desproporcionada con la dosis. No hay datos sobre acumulación clínicamente significativa del telmizartán con la administración en las dosis recomendadas. Las concentraciones en plasma son más altas en mujeres que en hombres, sin efecto correspondiente sobre la eficacia.

Después de la administración oral (y endovenosa), el telmizartán se elimina casi completamente por heces, principalmente como compuesto inalterado. La excreción renal acumulada representa < 1 % de la dosis.

El aclaramiento total del plasma (Cltot) es elevado (aproximadamente 1000 ml/min), en comparación con el flujo sanguíneo hepático (alrededor de 1500 ml/min).

Categorías especiales de pacientes.

Pacientes pediátricos. La farmacocinética de dos dosis de telmizartán fue evaluada como un objetivo secundario en pacientes hipertensos (n = 57) de 6 a < 18 años, tras la administración de telmizartán a dosis de 1 mg/kg o 2 mg/kg durante 4 semanas de tratamiento. Los objetivos farmacocinéticos incluyeron la determinación de niveles de telmizartán en estado estable en niños y adolescentes, y el estudio de diferencias relacionadas con la edad. Aunque el estudio fue demasiado pequeño para una evaluación fiable de la farmacocinética en niños menores de 12 años, los resultados en general son consistentes con los obtenidos en adultos y confirman la no linealidad del telmizartán, especialmente para la Cmax.

Sexo. Las concentraciones plasmáticas de Cmax y AUC en mujeres son aproximadamente 3 y 2 veces más altas, respectivamente, que en hombres.

Pacientes de edad avanzada. La farmacocinética del telmizartán no difiere entre pacientes de edad avanzada y pacientes menores de 65 años.

Pacientes con disfunción renal. En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, se observó un aumento de dos veces en la concentración plasmática. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis, se observó una baja concentración plasmática. El telmizartán tiene alta afinidad por las proteínas plasmáticas en pacientes con insuficiencia renal y no puede eliminarse mediante diálisis. En pacientes con insuficiencia renal, el período de semivida no cambia.

Pacientes con disfunción hepática. Los estudios farmacocinéticos en pacientes con alteraciones hepáticas mostraron un aumento de la biodisponibilidad absoluta de aproximadamente hasta el 100 %. En pacientes con insuficiencia hepática, el período de semivida no cambia.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hipertensión.

Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.

Prevención de enfermedades cardiovasculares.

Reducción de la morbilidad cardiovascular en pacientes con:

• manifestaciones evidentes de enfermedad cardiovascular aterotrombótica (enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular o enfermedad arterial periférica en la historia clínica);
• diabetes tipo II con daño confirmado en órganos diana.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• embarazo o mujeres que planean quedarse embarazadas (ver secciones «Precauciones de uso» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»);
• enfermedades obstructivas de los conductos biliares;
• alteraciones graves de la función hepática;
• edad pediátrica (menores de 18 años).

Está contraindicado el uso concomitante de telmisartán y medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o alteraciones de la función renal (TFG < 60 ml/min/1,73 m²) (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Propiedades farmacológicas»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Digoxina

Cuando se administraron conjuntamente telmisartán y digoxina, se observaron aumentos medios en las concentraciones plasmáticas máximas de digoxina (en un 49 %) y concentraciones mínimas (en un 20 %). Al iniciar el tratamiento, durante el ajuste de la dosis y al suspender el telmisartán, se debe realizar un monitoreo de los niveles de digoxina para mantenerlos dentro del rango terapéutico.

Como con otros medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), el telmisartán puede provocar hiperkalemia (ver sección «Precauciones de uso»). El riesgo puede aumentar si se trata en combinación con otros agentes que también pueden provocar hiperkalemia (sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), antagonistas de los receptores de angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluidos inhibidores selectivos de COX-2), heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim).

Los casos de hiperkalemia dependen de los factores de riesgo asociados. El riesgo aumenta con las combinaciones terapéuticas mencionadas anteriormente. Especialmente alto es el riesgo con la combinación de diuréticos ahorradores de potasio y sustitutos de sal que contienen potasio. La combinación con inhibidores de la ECA o AINE, por ejemplo, es menos riesgosa si se siguen estrictamente las advertencias de uso.

No se recomienda el uso concomitante.

Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II, como el telmisartán, reducen la pérdida de potasio provocada por los diuréticos. Los diuréticos ahorradores de potasio, como la espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida, los suplementos alimenticios que contienen potasio o los sustitutos de sal ricos en potasio, pueden provocar un aumento significativo en la concentración sérica de potasio. Si el uso concomitante está indicado debido a una hipokalemia documentada, debe administrarse con precaución y con controles frecuentes del nivel sérico de potasio.

Litio. Con el uso concomitante de litio junto con inhibidores de la ECA y antagonistas de los receptores de angiotensina II, incluyendo telmisartán, se han observado aumentos reversibles en la concentración sérica de litio y toxicidad. Si es necesario el uso de esta combinación, se recomienda un control riguroso de los niveles séricos de litio.

El uso concomitante requiere precaución.

Antiinflamatorios no esteroideos. Los AINE (por ejemplo, ácido acetilsalicílico en dosis antiinflamatorias, inhibidores de COX-2 y AINE no selectivos) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de angiotensina II.

En algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con disfunción renal), la administración combinada de antagonistas de los receptores de angiotensina II y agentes que inhiben la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluyendo posible insuficiencia renal aguda, que generalmente es reversible. Por lo tanto, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben recibir una hidratación adecuada y se debe considerar la posibilidad de controlar la función renal tras iniciar el tratamiento simultáneo y periódicamente tras su finalización.

En un estudio, la administración concomitante de telmisartán y ramipril provocó un aumento de 2,5 veces en el AUC0-24 y en la Cmax de ramipril y ramiprilato. La relevancia clínica de este fenómeno es desconocida.

Diuréticos (diuréticos tiazídicos o de asa). El tratamiento previo con dosis altas de diuréticos como furosemida (diurético de asa) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico) puede provocar deshidratación y riesgo de hipotensión arterial al iniciar el tratamiento con telmisartán.

Debe tenerse en cuenta en el uso concomitante.

Otros antihipertensivos. La capacidad del telmisartán para reducir la presión arterial puede aumentar mediante el uso concomitante de otros agentes antihipertensivos.

Los datos clínicos han mostrado que la doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), mediante el uso combinado de inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskiren, se asocia con una mayor frecuencia de efectos adversos como hipotensión arterial, hiperkalemia y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda), en comparación con el uso de un solo agente que actúa sobre el SRAA (ver secciones «Precauciones de uso», «Contraindicaciones» y «Farmacodinámica»).

Debido a las propiedades farmacológicas del baclofeno y la amifostina, se puede esperar que estos medicamentos potencien el efecto hipotensor de todos los antihipertensivos, incluyendo el telmisartán. Además, la hipotensión ortostática puede empeorar con el consumo de alcohol, el uso de barbitúricos, narcóticos y antidepresivos.

Corticosteroides (uso sistémico). Disminución del efecto antihipertensivo.

Características de uso.

Embarazo. No se debe iniciar el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II durante el embarazo. Si una paciente que planea quedar embarazada no considera absolutamente necesario continuar el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II, debe cambiarse a una terapia antihipertensiva alternativa con un perfil de seguridad establecido durante el embarazo. Si se confirma el embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II debe interrumpirse inmediatamente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo (véanse las secciones «Contraindicaciones» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Insuficiencia hepática. No se debe administrar telmisartán a pacientes con colestasis, enfermedades obstructivas de los conductos biliares o insuficiencia hepática grave (véase la sección «Contraindicaciones»), ya que el telmisartán se elimina principalmente por la bilis. En pacientes con estas enfermedades, el aclaramiento hepático del telmisartán se reduce.

El telmisartán debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.

Hipertensión renovascular. Existe un riesgo aumentado de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal de un único riñón funcional cuando se tratan con medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).

Insuficiencia renal y trasplante renal. En pacientes con alteraciones de la función renal, se recomienda realizar controles periódicos de los niveles séricos de potasio y creatinina durante el tratamiento con telmisartán. No existe experiencia en el uso de telmisartán en pacientes que han recibido recientemente un trasplante renal.

Disminución del volumen intravascular. La hipotensión sintomática, especialmente tras la primera dosis de telmisartán, puede ocurrir en pacientes con volumen intravascular y/o niveles de sodio reducidos debido a una terapia diurética intensiva, dieta con restricción de sal, diarrea o vómitos. Estas condiciones deben corregirse antes de iniciar el telmisartán. Antes de comenzar el tratamiento con telmisartán, se debe normalizar el nivel de sodio y/o el volumen intravascular.

Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).

Existen evidencias de que la administración concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskirén aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y disminución de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda).

Por tanto, no se recomienda el bloqueo dual mediante la combinación de inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskirén (véanse las secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Farmacodinamia»).

Si el bloqueo dual se considera absolutamente necesario, debe realizarse únicamente bajo supervisión de un especialista y con un monitoreo constante y cuidadoso de la función renal, electrolitos y presión arterial.

No se deben administrar inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores de angiotensina II simultáneamente a pacientes con nefropatía diabética.

Otras condiciones que requieren estimulación del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del SRAA (como pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal avanzada, incluyendo estenosis de la arteria renal), la administración de telmisartán junto con otros medicamentos que afectan al SRAA puede provocar hipotensión aguda, hiperazotemia, oliguria y, raramente, insuficiencia renal aguda (véase la sección «Reacciones adversas»).

Hiperaldosteronismo primario. Generalmente, los pacientes con hiperaldosteronismo primario no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan mediante el bloqueo del sistema renina-angiotensina. Por tanto, no se recomienda la administración de telmisartán en estos pacientes.

Estenosis de la válvula aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva.

Como con otros vasodilatadores, el medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con diagnóstico de estenosis aórtica o mitral o miocardiopatía hipertrófica obstructiva.

Pacientes diabéticos tratados con insulina o medicamentos antidiabéticos.

Durante el tratamiento con telmisartán, puede desarrollarse hipoglucemia en estos pacientes. Se debe controlar el nivel de glucosa en sangre y tenerlo en cuenta al ajustar la dosis de insulina o medicamentos antidiabéticos.

En pacientes con diabetes y riesgo cardiovascular (pacientes diabéticos con enfermedades concomitantes de las arterias coronarias), el riesgo de infarto de miocardio fatal y muerte cardiovascular súbita puede ser mayor con el tratamiento antihipertensivo, como antagonistas de los receptores de angiotensina II e inhibidores de la ECA. En pacientes con diabetes, las enfermedades concomitantes de las arterias coronarias pueden ser asintomáticas y, por tanto, no diagnosticadas. Estos pacientes deben examinarse cuidadosamente, por ejemplo mediante pruebas de esfuerzo, para detectar y tratar enfermedades concomitantes de las arterias coronarias antes de iniciar el tratamiento.

Hiperpotasemia. El uso de medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona puede provocar hiperpotasemia.

En pacientes de edad avanzada, con insuficiencia renal, diabetes, que reciben simultáneamente otros medicamentos que pueden aumentar el nivel de potasio y/o con enfermedades concomitantes, la hiperpotasemia puede tener consecuencias fatales.

Antes de considerar la administración concomitante de medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina, debe evaluarse cuidadosamente la relación beneficio-riesgo.

Los principales factores de riesgo de hiperpotasemia que deben considerarse son:

• diabetes, insuficiencia renal, edad superior a 70 años;
• terapia combinada con uno o más medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona y/o suplementos dietéticos que contienen potasio. Entre los medicamentos o grupos terapéuticos que pueden provocar hiperpotasemia se incluyen sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluyendo inhibidores selectivos de COX-2), heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim;
• eventos intercurrentes, especialmente deshidratación, descompensación cardíaca aguda, acidosis metabólica, deterioro de la función renal, empeoramiento repentino de la función renal (por ejemplo, infecciones), lisis celular (por ejemplo, isquemia aguda de extremidades, necrosis aguda del músculo esquelético, trauma extenso).

Los pacientes en grupos de riesgo deben someterse a un control cuidadoso de la concentración sérica de potasio (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Diferencias étnicas. Como todos los demás antagonistas de los receptores de angiotensina II, el telmisartán es claramente menos eficaz para reducir la presión arterial en pacientes de raza negra que en personas de otras razas. Esto posiblemente se debe a la mayor prevalencia de estados con bajos niveles de renina en pacientes de raza negra con hipertensión arterial.

Otros. Como con cualquier otro medicamento antihipertensivo, la reducción excesiva de la presión arterial en pacientes con enfermedad isquémica coronaria o cardiopatía isquémica puede provocar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Mannitol. El medicamento contiene mannitol. No debe administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa.

Sodio.

Cada tableta contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg), por lo que puede considerarse prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o en mujeres que planean quedar embarazadas. Si se confirma el embarazo durante el tratamiento con este medicamento, debe interrumpirse inmediatamente y, si es necesario, sustituirse por otro medicamento autorizado para su uso durante el embarazo (véanse las secciones «Contraindicaciones» y «Características de uso»).

No existen datos adecuados sobre el uso de telmisartán en mujeres embarazadas.

La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad con el uso de inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo no ha sido concluyente, pero no puede descartarse un ligero aumento del riesgo. Aunque no hay datos epidemiológicos controlados sobre el riesgo de teratogenicidad con el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II, riesgos similares podrían existir para esta clase de medicamentos. Antes de planificar un embarazo, se debe sustituir el medicamento por otro antihipertensivo con un perfil de seguridad establecido durante el embarazo. Si se diagnostica un embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II debe interrumpirse urgentemente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo.

Se sabe que el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre del embarazo causa toxicidad fetal (alteración de la función renal, oligohidramnios, retraso en la formación de los huesos del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia). Si el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II comienza en el segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una ecografía para evaluar la función renal y los huesos del cráneo del feto. Los recién nacidos cuyas madres han tomado antagonistas de los receptores de angiotensina II deben vigilarse cuidadosamente por posible hipotensión arterial (véanse las secciones «Contraindicaciones» y «Características de uso»).

Lactancia.

Debido a la falta de información sobre el uso de telmisartán durante la lactancia, no se recomienda su uso en mujeres que amamantan. Se prefiere un tratamiento alternativo con un perfil de seguridad mejor estudiado, especialmente si se amamanta a un recién nacido o un bebé prematuro.

Fertilidad.

En estudios preclínicos no se observó efecto del telmisartán sobre la fertilidad de hombres y mujeres.

Capacidad para conducir y usar máquinas.

Al conducir vehículos o usar maquinaria, debe tenerse en cuenta la posibilidad de mareo o hipersomnia durante el tratamiento antihipertensivo, incluyendo con telmisartán.

Vía de administración y dosis.

Tratamiento de la hipertensión arterial.

La dosis habitual eficaz de telmisartán es de 40 mg una vez al día. A algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de telmisartán de 20 mg. Si la presión arterial no se reduce al valor deseado, la dosis de telmisartán puede aumentarse hasta 80 mg una vez al día. Alternativamente, el telmisartán puede administrarse en combinación con diuréticos tiazídicos, como la hidroclorotiazida, que tienen un efecto adicional para reducir la presión arterial cuando se usan junto con telmisartán. Al decidir sobre el aumento de la dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto hipotensor máximo se alcanza entre las 4 y 8 semanas desde el inicio del tratamiento.

Prevención de enfermedades cardiovasculares.

La dosis recomendada es de 80 mg una vez al día. La eficacia del telmisartán en dosis inferiores a 80 mg para la prevención de enfermedades cardiovasculares no es conocida.

Al iniciar el tratamiento con telmisartán con el fin de reducir el riesgo de enfermedades cardiovasculares, se recomienda realizar un control riguroso de la presión arterial y, si es necesario, ajustar la dosis de los medicamentos que reducen la presión arterial.

Grupos especiales de pacientes

Alteraciones de la función renal. La experiencia en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis es limitada. Se recomienda iniciar el tratamiento en estos pacientes con la dosis inicial más baja de telmisartán, 20 mg (ver sección «Propiedades farmacológicas»). En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no es necesaria la ajuste de la dosis.

Alteraciones de la función hepática. El telmisartán está contraindicado en pacientes con alteraciones hepáticas graves.

En pacientes con alteraciones hepáticas leves o moderadas, la dosis diaria de telmisartán no debe exceder los 40 mg una vez al día (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis.

Vía de administración.

TELNOR debe tomarse una vez al día por vía oral con suficiente cantidad de líquido, independientemente de la ingestión de alimentos.

Los comprimidos deben conservarse en su blíster sellado para protegerlos de la humedad. Los comprimidos deben extraerse del blíster inmediatamente antes de su administración.

Población pediátrica.

No se ha investigado la seguridad ni la eficacia del uso de TELNOR en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

La información sobre la sobredosis con este medicamento es limitada.

Síntomas. Los síntomas más destacados de la sobredosis de telmisartán han sido hipotensión y taquicardia; también se han notificado bradicardia, mareo, aumento de la concentración de creatinina en suero y insuficiencia renal aguda.

Tratamiento. El telmisartán no se elimina del organismo mediante hemodiálisis. Los pacientes deben mantenerse bajo estrecha vigilancia y recibir un tratamiento sintomático y de soporte. El tratamiento dependerá del tiempo transcurrido desde la sobredosis y de la gravedad de los síntomas. Se recomienda provocar el vómito y/o realizar un lavado gástrico. En el tratamiento de la sobredosis puede utilizarse carbón activado. Es necesario realizar controles frecuentes de los niveles séricos de electrolitos y creatinina. En caso de presentarse hipotensión arterial, el paciente debe colocarse en posición supina y recibir asistencia dirigida a la rápida reposición del volumen de líquidos y sales en el organismo.

Reacciones adversas.

Pueden producirse reacciones adversas graves, incluyendo reacciones anafilácticas y angioedema, en casos aislados (de ≥ 1/10000 a <1/1000), así como también se ha observado insuficiencia renal aguda.

La frecuencia general de reacciones adversas en pacientes con hipertensión arterial durante ensayos clínicos controlados con telmisartán fue generalmente comparable a la observada con placebo (41,4 % frente a 43,9 %). La frecuencia de reacciones adversas no dependió de la dosis, ni estuvo relacionada con el sexo, la edad o la raza del paciente. El perfil de seguridad del telmisartán en pacientes tratados por indicación de prevención de enfermedades cardiovasculares fue consistente con el perfil de seguridad obtenido en el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial.

Las reacciones adversas se indican según su frecuencia: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (de 1/100 a <1/10); poco frecuentes (de 1/1000 a <1/100); raras (de 1/10000 a <1/1000); muy raras (<1/10000).

Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Infecciones e infestaciones:

poco frecuentes – infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis), infecciones de las vías respiratorias superiores (incluyendo faringitis y sinusitis);

raras – sepsis, incluyendo casos con desenlace letal¹.

Sistema sanguíneo y sistema linfático:

poco frecuentes – anemia;

raras – eosinofilia, trombocitopenia.

Sistema inmunitario:

raras – reacción anafiláctica, hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y nutrición:

poco frecuentes – hiperkalemia;

raras – hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Trastornos psiquiátricos:

poco frecuentes – insomnio, depresión;

raras – ansiedad.

Sistema nervioso:

poco frecuentes – síncope;

raras – somnolencia.

Órganos de la vista:

raras – alteraciones visuales.

Oído y laberinto:

poco frecuentes – vértigo.

Corazón:

poco frecuentes – bradicardia;

raras – taquicardia.

Vasos sanguíneos:

poco frecuentes – hipotensión arterial², hipotensión ortostática.

Órganos respiratorios, del tórax y la mediastino:

poco frecuentes – disnea, tos;

muy raras – enfermedad pulmonar intersticial⁴.

Tracto gastrointestinal:

poco frecuentes – dolor abdominal, diarrea, dispepsia, meteorismo, vómitos;

raras – sequedad de boca, molestias gástricas, disgeusia.

Alteraciones hepatobiliares:

raras – alteraciones de la función hepática/trastornos hepáticos³.

Piel y tejido subcutáneo:

poco frecuentes – prurito, sudoración excesiva, erupción cutánea;

raras – angioedema (incluyendo casos con desenlace letal), eccema, eritema, urticaria, dermatitis medicamentosa, dermatitis tóxica.

Aparato osteomuscular y tejido conjuntivo:

poco frecuentes – dolor de espalda (por ejemplo, ciática), calambres musculares, mialgia;

raras – artralgia, dolor en las extremidades, dolor en los tendones (síntomas similares a tendinitis).

Tracto urinario y órganos reproductores:

poco frecuentes – alteraciones de la función renal, incluyendo insuficiencia renal aguda.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

poco frecuentes – dolor torácico, astenia (debilidad);

raras – síntomas similares a los de la gripe.

Datos de laboratorio:

poco frecuentes – aumento de la creatinina en sangre;

raras – disminución del nivel de hemoglobina, aumento del ácido úrico en sangre, aumento de las enzimas hepáticas, aumento del nivel de creatinfosfocinasa en sangre.

1, 2, 3, 4 - Véase la sección «Reacciones adversas. Descripción de reacciones adversas específicas».

Descripción de reacciones adversas específicas

Sepsis. En el estudio PRoFESS, se observó un mayor número de casos de sepsis entre los pacientes que tomaban telmisartán en comparación con aquellos que recibían placebo. Esto podría deberse al azar o bien ser un indicio de un proceso cuya naturaleza aún se desconoce.

Hipotensión arterial. Esta reacción adversa se observó con frecuencia en pacientes con presión arterial controlada que recibieron telmisartán para reducir enfermedades cardiovasculares, además del tratamiento estándar.

Alteraciones de la función hepática/trastornos hepáticos. Según datos poscomercialización, la mayoría de los casos de alteraciones de la función hepática/trastornos hepáticos se observaron en pacientes de nacionalidad japonesa. Estos pacientes son más propensos a presentar estas reacciones adversas.

Enfermedad pulmonar intersticial. Se han notificado casos de enfermedad pulmonar intersticial temporalmente asociados con el uso de telmisartán durante el período poscomercialización. Sin embargo, no se ha establecido un vínculo causal.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 o 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Hetero Labs Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Unit-V, Block V and V-A, TSIIC - Formulation SEZ, S. Nos 439, 440, 441 & 458, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Telangana State, 509301, India.