Setegis®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SÉTEGIS® (SETEGIS®)

Composición:

Principio activo: 1 tableta contiene 1 mg o 2 mg, o 5 mg, o 10 mg de terazosina (en forma de 1,187 mg o 2,374 mg o 5,935 mg o 11,87 mg de terazosina clorhidrato dihidrato, respectivamente);

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón pregelatinizado, povidona, estearato de magnesio, talco;

Tabletas de 2 mg: contienen amarillo quinoleína (E 104);

Tabletas de 5 mg o 10 mg: contienen amarillo FCF occidental (E 110).

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 1 mg: tabletas redondas planas de color blanco, con ranura, lisas por un lado y con grabado de la letra estilizada E y el número 451 por el otro lado, sin olor;

Tabletas de 2 mg: tabletas redondas planas de color amarillo, con ranura, lisas por un lado y con grabado de la letra estilizada E y el número 452 por el otro lado, sin olor;

Tabletas de 5 mg: tabletas redondas planas de color anaranjado claro, con ranura, lisas por un lado y con grabado de la letra estilizada E y el número 453 por el otro lado, sin olor;

Tabletas de 10 mg: tabletas redondas planas de color anaranjado, con ranura, lisas por un lado y con grabado de la letra estilizada E y el número 454 por el otro lado, sin olor.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en la hipertrofia benigna de la próstata. Antagonistas de los receptores α-adrenérgicos. Terazosina.

Código ATC G04C A03.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

La terazosina bloquea selectivamente los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos periféricos. La bloqueo de estos receptores provoca la dilatación de los vasos arteriales, disminución de la resistencia periférica total, presión arterial y poscarga cardíaca. También se reduce el tono de los vasos venosos, lo que conduce a una disminución del retorno venoso y de la precarga cardíaca. El tratamiento prolongado con terazosina generalmente no se acompaña de taquicardia refleja; el efecto sobre el gasto cardíaco, la perfusión renal y la velocidad de filtración glomerular es mínimo. El medicamento favorece la normalización del metabolismo lipídico: disminuye los niveles de colesterol total, triglicéridos, lipoproteínas de baja densidad (LDL) y lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL), y aumenta el nivel de lipoproteínas de alta densidad (HDL). Con el uso sistemático del medicamento, se observa regresión de la hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Al bloquear los receptores α1-adrenérgicos postsinápticos en los músculos lisos de la salida de la vejiga urinaria, la parte proximal de la uretra y la próstata, la terazosina reduce la resistencia al flujo urinario y normaliza la micción en pacientes con hiperplasia benigna de próstata. El medicamento no influye sobre el tamaño de la próstata.

Farmacocinética

La terazosina se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal, independientemente de la ingestión de alimentos. Esto indica un metabolismo de primer paso hepático muy bajo. La biodisponibilidad de la terazosina es de aproximadamente el 90 %. La terazosina se une en gran medida (90-94 %) a las proteínas del plasma sanguíneo. La terazosina se metaboliza en el hígado; uno de los cuatro metabolitos conocidos es farmacológicamente activo. El período de semivida es de aproximadamente 12 horas y prácticamente no cambia incluso en caso de alteración de la función renal. La concentración máxima en plasma se alcanza tras 1 hora, y el efecto máximo se produce entre 2 y 3 horas después de la administración oral. La duración del efecto es de 24 horas. Casi el 40 % de la dosis administrada se excreta por la orina y el 60 % por heces.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de la retención urinaria causada por hiperplasia benigna de próstata.

Hipertensión arterial (como monoterapia o en combinación con otros agentes antihipertensivos).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
• Sensibilidad conocida a otros antagonistas de los receptores α-adrenérgicos estructuralmente similares.
• Pacientes con antecedentes de síncope durante la micción.
• Hipotensión arterial.
• Edad pediátrica (debido a la falta de datos clínicos suficientes).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos en pacientes con hiperplasia benigna de próstata que recibieron terazosina simultáneamente con inhibidores de la ECA, betabloqueantes, antagonistas del calcio o diuréticos, la frecuencia de mareo u otros efectos adversos relacionados con el tratamiento fue mayor que en pacientes que recibieron únicamente terazosina.

Debe tenerse precaución al administrar terazosina concomitantemente con otros agentes antihipertensivos para evitar el desarrollo de un efecto hipotensor pronunciado. Se recomienda reducir la dosis de terazosina cuando se añadan diuréticos u otros fármacos hipotensores al régimen terapéutico, y los medicamentos adicionales deben administrarse en las dosis más bajas posibles. Cuando terazosina se añade como un fármaco adicional, la dosis inicial no debe exceder de 1 mg.

No se han observado signos de interacción al administrar terazosina concomitantemente con analgésicos, antiinflamatorios no esteroideos (AINE), teofilina, glicósidos cardíacos, ansiolíticos, antianginosos, hipoglucemiantes, antiarrítmicos, sedantes, antibacterianos, hormonales, esteroides o medicamentos antigotosos.

Se han notificado casos de hipotensión arterial con el uso concomitante de terazosina e inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (FDE-5). La administración conjunta de terazosina con sildenafil o vardenafilo solo es posible en pacientes estables con terazosina. Además, no debe tomarse vardenafilo dentro de las 6 horas posteriores a la toma de terazosina, ni sildenafil dentro de las 4 horas posteriores.

El efecto hipotenso puede potenciarse con el etanol.

Características de aplicación.

Actualmente, la experiencia sobre el uso de terazosina en niños es insuficiente.

La terazosina, como otros antagonistas de los receptores α-adrenérgicos, no se recomienda administrarla a pacientes con antecedentes de síncope acompañado de micción involuntaria.

Debe tenerse precaución al administrar terazosina a pacientes mayores de 65 años con predisposición a hipotensión ortostática, enfermedad isquémica cardíaca y otras enfermedades cardíacas graves, trastornos de la circulación cerebral, retinopatía hipertensiva grado III y IV, diabetes mellitus insulinodependiente, insuficiencia hepática o renal.

En pacientes con insuficiencia renal y en personas de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis.

Antes de iniciar el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata, se debe descartar la presencia de un tumor maligno de próstata.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con feocromocitoma y cuando se requiera una intervención quirúrgica.

Durante los primeros días de tratamiento y tras la primera dosis, puede presentarse el «efecto de la primera dosis»: una disminución brusca de la presión arterial, especialmente hipotensión ortostática (acompañada de mareo, alteración de la coordinación motora y pérdida de conciencia). En caso de hipovolemia o dieta baja en sal, el riesgo de hipotensión postural puede aumentar. Síntomas similares pueden presentarse también al reiniciar el tratamiento tras una interrupción de varios días. En tales casos, el tratamiento debe reiniciarse con la dosis inicial (1 mg). La frecuencia de episodios de pérdida de conciencia es de aproximadamente el 1 %.

Además del «efecto de la primera dosis», la pérdida de conciencia también puede ser provocada por un aumento demasiado rápido de la dosis del medicamento o por la adición de diuréticos u otros agentes antihipertensivos al régimen terapéutico. La pérdida de conciencia se asocia principalmente con una marcada hipotensión ortostática, que a veces se acompaña de taquicardia (120-160 latidos/min). El efecto ortostático más pronunciado se observa inmediatamente después de la ingestión del medicamento, siendo el riesgo de pérdida de conciencia más alto entre los 30 y 90 minutos posteriores a la toma.

Al pasar de una posición sentada o acostada a una posición vertical, al permanecer de pie durante mucho tiempo, ante un estrés físico excesivo, en clima caluroso o con consumo simultáneo de alcohol, pueden desarrollarse mareos, alteración de la coordinación motora o pérdida de conciencia. Si el paciente pierde el conocimiento, debe colocarse en posición horizontal, con las piernas elevadas, y administrar tratamiento sintomático si es necesario.

Cuando se añaden diuréticos u otros medicamentos antihipertensivos a la terazosina, se recomienda reducir la dosis de terazosina. Para evitar una disminución excesiva de la presión arterial, el tratamiento adicional debe iniciarse con dosis bajas y bajo estricto control médico. También debe tenerse precaución si se añade terazosina a un diurético u otros agentes antihipertensivos. En tales casos, la dosis inicial de terazosina también debe ser de 1 mg.

En pacientes de edad avanzada, puede presentarse un aumento de la sensibilidad al efecto antihipertensivo de la terazosina. Al prescribir el medicamento a pacientes con hiperplasia benigna de próstata, se debe controlar regularmente la presión arterial. Esto también debe tenerse en cuenta al seleccionar la dosis, aumentar la dosis o al prescribir otros agentes antihipertensivos.

La eficacia de la terazosina en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata debe evaluarse tras 4-6 semanas de tratamiento con dosis de mantenimiento.

En algunos pacientes que tomaban tamsulosina durante la cirugía de extracción de cataratas o antes de la operación, se observó el desarrollo del síndrome intraoperatorio de iris flácido (SIF). Se han notificado casos aislados de este efecto adverso también con otros bloqueadores α1-adrenérgicos, por lo que no puede descartarse la posibilidad de que este efecto ocurra con otros medicamentos de esta clase. Dado que el SIF puede aumentar la frecuencia de complicaciones procedimentales durante la cirugía, los cirujanos oftalmólogos deben saber si el paciente ha tomado (o está tomando) un bloqueador α1-adrenérgico antes de la operación. La interrupción del tratamiento con bloqueadores α1 antes de la cirugía tiene ventajas frente al tratamiento prolongado.

Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente terazosina con diuréticos tiazídicos u otros agentes hipotensores; si es necesario un tratamiento combinado, debe reducirse la dosis de terazosina.

La administración concomitante de inhibidores de la PDE-5, incluyendo sildenafil, tadalafil, vardenafil y el medicamento terazosina, puede provocar una disminución marcada de la presión arterial en algunos pacientes. Para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática, antes de iniciar el uso de inhibidores de PDE-5 debe lograrse una estabilidad de la presión arterial con el tratamiento con terazosina.

Dado que los comprimidos de Setegis® contienen lactosa, no deben administrarse a pacientes con intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa/galactosa.

Debe informarse al paciente de que ante los primeros signos de hipotensión ortostática (síncope, mareo, debilidad), debe sentarse o acostarse y permanecer en esa posición hasta que mejore su estado. También debe informarse sobre el aumento del riesgo de disminución marcada de la presión arterial al consumir alcohol, permanecer de pie durante mucho tiempo, realizar ejercicio físico o en ambientes con alta temperatura.

Los comprimidos de terazosina de 5 mg o 10 mg contienen el colorante Amarillo del Oeste FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Tras la primera dosis de terazosina, al aumentar la dosis o al reiniciar el tratamiento con Setegis®, pueden presentarse mareos, alteración de la coordinación motora o pérdida de conciencia. Por ello, debe evitarse conducir vehículos o trabajar con maquinaria peligrosa durante las 12 horas posteriores a la primera dosis, al aumentar la dosis o al reiniciar el tratamiento tras una interrupción.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas deben tomarse independientemente de la ingestión de alimentos, sin masticar, una vez al día. La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

Hiperplasia benigna de próstata.

La dosis inicial del medicamento es de 1 mg. La dosis de mantenimiento es de 5-10 mg una vez al día. La dosis diaria máxima del medicamento es de 20 mg. El efecto terapéutico generalmente se observa tras 2 semanas desde el inicio del tratamiento. Para lograr un efecto sostenido, el curso de tratamiento con la dosis de mantenimiento debe durar 4 semanas.

Hipertensión arterial.

Se recomienda un ajuste individual de la dosis diaria para cada paciente.

La dosis inicial del medicamento es de 1 mg, que debe administrarse por la noche. La dosis diaria de mantenimiento debe aumentarse progresivamente hasta 2 mg, 5 mg o 10 mg una vez al día, duplicando la dosis con intervalos semanales hasta alcanzar el nivel deseado de presión arterial. La dosis diaria máxima del medicamento es de 20 mg.

Niños.

No se ha establecido la seguridad y eficacia del medicamento en niños, por lo tanto, está contraindicado su uso en esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: colapso ortostático, hipotensión arterial, taquicardia, shock circulatorio, alteraciones del equilibrio electrolítico y severa insuficiencia renal.

Tratamiento: terapia sintomática. El paciente debe colocarse en posición horizontal con las piernas elevadas. Si es necesario, se debe administrar terapia anti-shock con infusión de líquidos y fármacos vasoconstrictores. Debe restablecerse el equilibrio hidroelectrolítico. Dado que la terazosina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, no puede eliminarse del organismo mediante diálisis.

Efectos adversos.

Durante el tratamiento con terazosina puede observarse un efecto adverso de origen desconocido y frecuencia no determinada: reacciones de hipersensibilidad o edema angioneurótico.

Setegis®, al igual que otros antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos, puede provocar síncope. Los episodios de síncope pueden presentarse entre los 30 y 90 minutos tras la dosis inicial del medicamento.

En los estudios clínicos realizados en pacientes con hipertensión arterial, la frecuencia de episodios de síncope fue aproximadamente del 1%. En la mayoría de los casos, se consideró que esto se debía a un excesivo efecto hipotensor postural, aunque a veces el episodio de síncope puede ir precedido de taquicardia con frecuencia cardíaca entre 120 y 160 latidos por minuto. Si se produce pérdida de conciencia, el paciente debe colocarse en posición supina. Pueden presentarse mareo, ligera cefalea o síncope al levantarse rápidamente de la posición sentada o acostada. Los pacientes deben ser advertidos sobre estas situaciones y se les debe recomendar acostarse si aparecen estos síntomas, permaneciendo en reposo durante varios minutos antes de volver a levantarse, para prevenir la reaparición de los síntomas. Estas reacciones adversas no requieren suspensión del tratamiento y, en la mayoría de los casos, no se repiten tras el período inicial de terapia ni con la titulación de la dosis. Para evitar la hipotensión, el tratamiento con terazosina debe iniciarse con una dosis de 1 mg antes de acostarse.

Del sistema cardiovascular: cefalea y mareo de origen vascular, hipotensión arterial, sensación de calor, palpitaciones, taquicardia, especialmente en personas que toman vasodilatadores, empeoramiento de las manifestaciones de enfermedad isquémica cardiaca, como angina de pecho, arritmia (relación no establecida con el uso de terazosina), infarto de miocardio, enrojecimiento de la piel acompañado de sensación de calor. Hipotensión ortostática, vasodilatación, edemas periféricos, palpitaciones, hipotensión postural, fibrilación auricular, fibrilación ventricular.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia, disminución de los niveles de hemoglobina, leucocitos, hematocrito, proteína total y albúmina, lo que sugiere la posibilidad de hemodilución; muy rara vez se ha observado un aumento en la tendencia al sangrado durante o después de intervenciones quirúrgicas.

Del sistema nervioso: síncope, mareo, somnolencia, cefalea, parestesias, hipotonía.

De los órganos de la visión: visión borrosa, ambliopía. Durante la cirugía de extracción de cataratas en pacientes tratados con bloqueadores α1, se ha observado el síndrome intraoperatorio de iris flácido (SIF). Alteraciones visuales y conjuntivitis (relación no establecida con el uso de terazosina).

Del oído: vértigo, acúfenos (relación no establecida con el uso de terazosina).

Del sistema respiratorio: congestión nasal (frecuencia desconocida); rinitis, disnea, sinusitis.

Bronquitis, hemorragia nasal, síntomas de gripe, faringitis, empeoramiento de la tos (relación no establecida con el uso de terazosina).

Del tubo digestivo: náuseas.

Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, sequedad bucal, dispepsia, flatulencia, vómitos (relación no establecida con el uso de terazosina).

Del sistema urinario: aumento de la frecuencia urinaria, infecciones del tracto urinario, incontinencia urinaria en mujeres posmenopáusicas (relación no establecida con el uso de terazosina).

De la piel y tejido subcutáneo: prurito, erupciones cutáneas, sudoración excesiva (relación no establecida con el uso de terazosina).

Del sistema músculo-esquelético: dolor de espalda, dolor en las extremidades.

Dolor en el cuello, hombros, artralgia, artritis, dolor articular, mialgia (relación no establecida con el uso de terazosina).

Alteraciones endocrinas: gota (relación no establecida con el uso de terazosina).

Alteraciones generales: fatiga aumentada, astenia, edema, aumento de peso.

Dolor en el pecho, edema facial, escalofríos (relación no establecida con el uso de terazosina).

Del sistema inmunológico: reacción anafilactoide, reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, urticaria, posibles broncoespasmos graves y edema de Quincke.

Del sistema reproductivo: impotencia, priapismo.

Alteraciones psiquiátricas: disminución del libido, depresión, nerviosismo.

Temor, insomnio (relación no establecida con el uso de terazosina).

Entre los efectos adversos adicionales notificados en estudios clínicos o durante la experiencia postcomercialización, pero que no están claramente relacionados con el uso de terazosina, se incluyen: edema facial, fiebre, dolor abdominal, cervical y en los hombros, dilatación vascular, arritmia, sequedad bucal, dispepsia, flatulencia, gota, artralgia, artritis, trastornos articulares, mialgia, ansiedad, insomnio, bronquitis, síntomas de gripe, faringitis, rinitis, síntomas de resfriado, tos intensificada, sudoración, alteraciones visuales, conjuntivitis, acúfenos, frecuencia urinaria (aumento de la diuresis).

El tratamiento con terazosina durante 24 meses no tuvo un efecto significativo sobre los niveles de antígeno prostático específico (PSA).

Experiencia postcomercialización: se han notificado casos de trombocitopenia, hipertensión y priapismo. También se ha notificado fibrilación auricular, aunque no se ha establecido una relación causal. La anafilaxia se ha observado raramente.

De acuerdo con datos de vigilancia postcomercialización, en algunos pacientes que tomaban bloqueadores α1, incluyendo tamsulosina, se ha observado el desarrollo del síndrome intraoperatorio de iris flácido (SIF) durante o antes de la cirugía de extracción de cataratas (ver sección «Precauciones de uso»).

Estudios de laboratorio: los resultados de laboratorio indican la posibilidad de hemodilución (por ejemplo, en ensayos clínicos controlados se observó una ligera disminución del hematocrito, hemoglobina, leucocitos, proteína total y albúmina).

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a temperatura no superior a 30 °C en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Empresa Farmacéutica EGIS, S.A., Hungría.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Bekényföldi, 118-120, 1165 Budapest, Hungría.