Phenibut

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENIBUT (PHENIBUT)

Composición:

Principio activo: fenibut;

Cada tableta contiene 250 mg de fenibut;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco a blanco con tono amarillento, forma ovalada con superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico.

Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06B X22.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Fenibut es una sustancia derivada del ácido γ-aminobutírico y de la feniletilamina.

Su acción predominante es la acción antihípoxica y antiamnésica. Fenibut mejora la memoria y la atención, favorece los procesos de aprendizaje y aumenta la capacidad de trabajo físico e intelectual. Los parámetros psicológicos (atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras) mejoran bajo la influencia de fenibut. Se ha demostrado que fenibut aumenta el potencial energético del neurona gracias a la mejora de la función mitocondrial.

Asimismo, fenibut posee propiedades tranquilizantes: elimina la tensión psicoemocional, ansiedad, miedo, labilidad emocional, irritabilidad, mejora el sueño, prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y anticonvulsivantes. Fenibut se une exclusivamente a los receptores GABA-β en el cerebro, por lo que ejerce un efecto sedante moderado, pero no provoca efectos sedantes indeseables: somnolencia, mareo, disminución de la atención ni de la capacidad de trabajo. El medicamento prolonga el período latente y acorta la duración e intensidad del nistagmo, y posee acción antiepiléptica. No afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos.

FENIBUT reduce notablemente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea y sensación de pesadez en la cabeza. En pacientes con astenia y en personas emocionalmente lábiles, el uso de fenibut mejora el estado general sin provocar excitación.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

Fenibut se absorbe bien tras la administración oral y penetra eficazmente en todos los tejidos del organismo, atravesando bien la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, siendo esta penetración considerablemente mayor en personas jóvenes y de edad avanzada). La unión más intensa de fenibut ocurre en el hígado (80 %), y no es específica.

Biotransformación y excreción

El 80–95 % de fenibut se metaboliza en el hígado; los metabolitos son farmacológicamente inactivos.

La distribución en hígado y riñones es cercana a la uniforme, mientras que en el cerebro y la sangre es inferior a la uniforme. A las 3 horas se detecta una cantidad significativa del fenibut administrado en la orina, mientras que simultáneamente la concentración del medicamento en el tejido cerebral no disminuye: aún se detecta en el cerebro a las 6 horas. Al día siguiente, fenibut solo puede detectarse en la orina; se encuentra en la orina hasta 2 días después de la administración, aunque la cantidad detectada representa únicamente el 5 % de la dosis administrada. Tras la administración repetida, no se observa acumulación (ausencia de fenómenos de acumulación).

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados asténicos y ansioso-neuróticos: inquietud, miedo, ansiedad.

Insomnio, inquietud nocturna en personas de edad avanzada.

Prevención de estados de estrés antes de intervenciones quirúrgicas o procedimientos diagnósticos dolorosos.

Enfermedad de Ménière, vértigo asociado a disfunción del analizador vestibular de origen diverso.

Prevención del cinetosis (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y disfunción vestibular provocado por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o avión).

Tartamudez, tics en niños de 8 a 14 años de edad.

Como agente auxiliar durante el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Insuficiencia renal aguda.

Periodo de embarazo o lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Fenibut puede combinarse con otros medicamentos psicótropos, reduciendo las dosis de FENIBUT y de los medicamentos concomitantes.

Fenibut potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos.

Características de uso.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con patología del tracto digestivo debido al efecto irritante del fenibut. Para proteger la mucosa de la acción irritante del fenibut, en tales pacientes se deben prescribir dosis más bajas y administrar el medicamento después de las comidas.

En caso de tratamiento prolongado, se debe controlar la fórmula leucocitaria y los parámetros de las pruebas funcionales hepáticas.

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto, no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Está contraindicado el uso del medicamento FENIBUT durante el embarazo o la lactancia, ya que no existen datos suficientes sobre la utilización del medicamento en estos períodos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Los pacientes que durante el tratamiento con el medicamento presenten somnolencia, mareo u otras reacciones a nivel del sistema nervioso central deben abstenerse de conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

FENIBUT se administra por vía oral antes de las comidas. La tableta debe tragarse entera, acompañada de una cantidad suficiente de agua. Con el fin de reducir el efecto irritante del fenibut sobre el tracto gastrointestinal (véase la sección «Precauciones de uso»), el medicamento puede administrarse después de las comidas.

En estados asténicos y trastornos neuróticos ansiosos en adultos, la dosis recomendada es de 250–500 mg (1–2 tabletas) 3 veces al día. Las dosis máximas individuales son: en adultos – 750 mg; en pacientes de edad avanzada – 500 mg.

La duración del tratamiento es de 2–3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4–6 semanas.

En niños de 8 a 14 años de edad: 250 mg (1 tableta) 3 veces al día.

Las tabletas de FENIBUT de 250 mg pueden utilizarse como forma farmacéutica alternativa.

La duración del tratamiento es de 2 a 6 semanas.

Enfermedad de Ménière y mareos asociados con disfunción del aparato vestibular de origen diverso.

En caso de disfunción del aparato vestibular de origen infeccioso y enfermedad de Ménière durante el período de exacerbación, FENIBUT debe administrarse a una dosis de 750 mg (3 tabletas) 3 veces al día durante 5–7 días; al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares, la dosis se reduce a 250–500 mg (1–2 tabletas) 3 veces al día durante 5–7 días, seguido de 250 mg una vez al día durante 5 días. En casos de evolución relativamente leve de la enfermedad, FENIBUT se administra a una dosis de 250 mg (1 tableta) 2 veces al día durante 5–7 días, seguido de 250 mg una vez al día durante 7–10 días.

Para el alivio de mareos provocados por disfunción vestibular de origen vascular o traumático, FENIBUT debe administrarse a una dosis de 250 mg 3 veces al día durante 12 días.

Para la prevención del cinetosis, el medicamento debe administrarse en una dosis única de 250–500 mg una hora antes del inicio previsto del movimiento o al aparecer los primeros síntomas de mareo.

Para el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica, durante los primeros días de tratamiento, FENIBUT debe administrarse a una dosis de 250–500 mg 3 veces al día y 750 mg por la noche, reduciendo progresivamente la dosis diaria hasta la dosis habitual en adultos.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, las dosis elevadas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. A este grupo de pacientes se les deben administrar dosis más bajas.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre efectos adversos de FENIBUT en pacientes con alteraciones de la función renal cuando se utilizan dosis terapéuticas.

No se ha observado desarrollo de dependencia farmacológica ni síndrome de abstinencia durante el uso de este medicamento.

Existen datos en la literatura científica sobre casos aislados de tolerancia al fenibut.

Niños

El medicamento puede administrarse a niños a partir de los 8 años de edad.

Sobredosis

No hay datos disponibles sobre sobredosis. FENIBUT es un medicamento de baja toxicidad; sin embargo, en dosis diarias de 7–14 g y con uso prolongado, puede presentar hepatotoxicidad. Estas dosis superan considerablemente las dosis terapéuticas recomendadas según la edad del paciente (la dosis terapéutica media es de 500–2000 mg).

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, mareos.

Con el uso prolongado de dosis elevadas de fenibut, es posible el desarrollo de hipotensión arterial, insuficiencia renal aguda, eosinofilia y distrofia grasa hepática.

Tratamiento: lavado gástrico. El tratamiento es sintomático. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

FENIBUT, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no se presentan en todos los pacientes.

Clasificación de las reacciones adversas según la frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso: frecuencia desconocida ‒ somnolencia (al inicio del tratamiento), cefalea y mareos (en caso de uso de dosis superiores a 2000 mg por día; al reducir la dosis, la intensidad de este efecto adverso disminuye).

Del tracto gastrointestinal: frecuencia desconocida ‒ náuseas (al inicio del tratamiento), vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica.

Del sistema hepatobiliar: frecuencia desconocida ‒ hepatotoxicidad (con el uso prolongado de dosis altas).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida ‒ reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, eritema, erupciones cutáneas, edema angioneurótico, hinchazón del rostro, hinchazón de la lengua.

De la piel y tejidos subcutáneos: raramente – reacciones alérgicas (erupciones, prurito).

Del estado psíquico: frecuencia desconocida – labilidad emocional, trastornos del sueño (estas reacciones adversas pueden presentarse en niños cuando el medicamento se utiliza sin seguir las recomendaciones del prospecto).

Si durante el tratamiento aparecen reacciones adversas no mencionadas en este prospecto, o si cualquiera de las reacciones adversas indicadas son especialmente intensas, debe consultarse inmediatamente con un médico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster. 2, 3, 4, 5, 6 ó 10 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

S.L. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

08132, Ucrania, región de Kiev, distrito de Bucha, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6