Omeprazol-Vista
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEPRAZOL-VISTA (OMEPRAZOLE-VISTA)
Composición:
Principio activo: omeprazol;
1 cápsula contiene 20 mg o 40 mg de omeprazol en forma de cápsulas gastroresistentes;
Sustancias auxiliares: azúcar esférico (almidón de maíz, sacarosa); hipromelosa 2910 (E 464); talco (E 553b); dióxido de titanio (E 171); fosfato de sodio dibásico dihidrato (E 339 ii); copolímero de metacrilato (tipo A), dispersión al 30 % (laurilsulfato de sodio, polisorbato 80, copolímero de metacrilato); citrato de trietilo (E 1505);
Composición de la cápsula (cuerpo y tapón): dióxido de titanio (E 171), agua purificada, gelatina;
Composición de la tinta (SW-9008): laca, alcohol anhidro, alcohol isopropílico, propilenglicol, alcohol butílico, solución concentrada de amoniaco, hidróxido de potasio, agua purificada, óxido de hierro negro (E 172).
Forma farmacéutica. Cápsulas duras gastroresistentes.
Principales propiedades físico-químicas:
Cápsulas de 20 mg: cápsulas duras gelatinosas opacas blancas tamaño nº3, con la impresión ‘OM’ en el tapón y ‘20’ en el cuerpo, que contienen pelotillas esféricas de color blanco a beige.
Cápsulas de 40 mg: cápsulas duras gelatinosas opacas blancas tamaño nº1, con la impresión ‘OM’ en el tapón y ‘40’ en el cuerpo, que contienen pelotillas esféricas de color blanco a beige.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones.
Código ATC A02BC01.
Propiedades farmacológicas
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
Omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico. Es un inhibidor específico de la bomba de protones (IPP) en las células parietales. Actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido gástrico con una dosificación una vez al día.
Omeprazol es una base débil que se concentra y se transforma en su forma activa en el medio fuertemente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa, la bomba de protones. Este efecto sobre la etapa final de la producción de ácido es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo. Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos observados se basan en el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido.
Efecto sobre la secreción de ácido gástrico
La administración oral de omeprazol una vez al día proporciona una supresión rápida y eficaz de la secreción de ácido gástrico tanto durante el día como durante la noche, alcanzándose el efecto máximo en los primeros 4 días de tratamiento.
La administración de omeprazol a una dosis de 20 mg a pacientes con úlcera duodenal produce una reducción media de la acidez intragástrica de al menos un 80 % durante 24 horas, efecto que se mantiene con el tiempo, con una reducción media del 70 % aproximadamente en la secreción pico de ácido tras estimulación con pentagastrina a las 24 horas tras la administración del medicamento.
La administración oral de omeprazol a una dosis de 20 mg a pacientes con úlcera duodenal mantiene un pH intragástrico ≥ 3 en promedio durante 17 de las 24 horas tras la administración del medicamento.
Debido a la reducción de la secreción de ácido y de la acidez intragástrica, omeprazol reduce/normaliza de forma dependiente de la dosis la exposición al ácido en el esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). La supresión de la secreción de ácido está relacionada con el área bajo la curva farmacocinética (AUC) de omeprazol, y no con la concentración plasmática en un momento determinado.
Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado taquifilaxia.
Efecto sobre Helicobacter pylori (H. pylori)
H. pylori está asociado con la úlcera péptica, incluyendo úlcera gástrica y duodenal. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis. H. pylori, junto con el ácido gástrico, son los principales factores en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, asociada con un mayor riesgo de cáncer gástrico.
La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y antibióticos se asocia con altas tasas de curación y remisión prolongada de las úlceras pépticas.
Se han analizado diferentes regímenes de terapia doble y se ha demostrado que son menos eficaces que la terapia triple. Sin embargo, su uso puede considerarse en casos donde se conozca una sensibilidad elevada que excluya el uso de cualquier combinación triple.
Otros efectos relacionados con la supresión de la acidez
Durante el tratamiento prolongado se ha registrado una frecuencia ligeramente mayor de hiperplasia de las glándulas gástricas. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada supresión de la secreción de ácido, son benignos y aparentemente reversibles.
La reducción de la acidez gástrica mediante cualquier medicamento, incluidos los IPP, aumenta el número de bacterias en el estómago que normalmente están presentes en el tracto gastrointestinal. El uso de medicamentos que reducen la acidez gástrica puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, particularmente causadas por Salmonella, Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también por Clostridium difficile.
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretorios, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la reducción de la secreción de ácido. Debido a la disminución de la acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). Un nivel elevado de CgA puede interferir con el diagnóstico de tumores neuroendocrinos. Los datos publicados disponibles indican que el tratamiento con IPP debe interrumpirse entre 5 días y 2 semanas antes de la determinación del nivel de CgA. Esto permitirá que el nivel de CgA, que puede estar falsamente elevado tras el tratamiento con IPP, regrese al rango de referencia.
Durante el tratamiento prolongado con omeprazol, en algunos pacientes (tanto niños como adultos) se ha observado un aumento en el número de células enterocromafines, lo que posiblemente esté relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina. El significado clínico de estos hallazgos no está aclarado.
Pacientes pediátricos
En un estudio no controlado en niños (de 1 a 16 años) con esofagitis por reflujo grave, omeprazol en dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg mejoró el curso de la esofagitis en el 90 % de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio simple ciego, niños de 0 a 24 meses con diagnóstico clínico confirmado de enfermedad por reflujo gastroesofágico recibieron tratamiento con omeprazol en dosis de 0,5, 1,0 o 1,5 mg/kg de peso corporal. La frecuencia de episodios de vómitos/regurgitación se redujo en un 50 % tras 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.
Erradicación de H. pylori en niños
Un estudio clínico aleatorizado doble ciego (estudio Héliot) concluyó que omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) fue seguro y eficaz en el tratamiento de la infección por H. pylori en niños de 4 años o más con gastritis. La tasa de erradicación de H. pylori fue del 74,2 % (23/31 pacientes) con omeprazol + amoxicilina + claritromicina, en comparación con el 9,4 % (3/32 pacientes) con amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se observaron beneficios clínicos respecto a los síntomas dispepsia. Este estudio no proporciona información sobre niños menores de 4 años.
Farmacocinética
Absorción
Omeprazol y la sal magnésica de omeprazol son inestables en medio ácido, por lo que se administran por vía oral en forma de gránulos recubiertos con película entérica, en cápsulas o tabletas. La absorción de omeprazol es rápida, alcanzándose la concentración plasmática máxima aproximadamente entre 1 y 2 horas tras la administración de la dosis. La absorción de omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente se completa entre 3 y 6 horas. La ingestión simultánea de alimentos no afecta la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de una dosis única de omeprazol es aproximadamente del 40 %. Tras la administración repetida de dosis una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60 %.
Distribución
El volumen aparente de distribución en voluntarios sanos es aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en un 97 %.
Metabolismo
Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende de las isoformas específicas CYP2C19, responsables de la formación de hidroxioemprazol, el metabolito principal en plasma. Otra parte depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de omeprazol sulfona. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe potencial para inhibición competitiva e interacciones metabólicas entre medicamentos que son sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no es capaz de inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.
Aproximadamente el 3 % de la población caucásica y entre el 15 % y el 20 % de la población asiática presenta deficiencia del enzima funcional CYP2C19, por lo que se les denomina "metabolizadores lentos". En estos individuos, el metabolismo de omeprazol probablemente esté catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida de una dosis de 20 mg de omeprazol una vez al día, el parámetro AUC en "metabolizadores lentos" fue de 5 a 10 veces mayor que en pacientes con enzima CYP2C19 funcional ("metabolizadores rápidos"). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron de 3 a 5 veces más altas. Estos datos no afectan la dosificación de omeprazol.
Eliminación
El período de semieliminación de omeprazol en plasma generalmente es inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras dosis repetidas una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma en el intervalo entre dosis, sin tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Casi el 80 % de la dosis oral de omeprazol se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto en las heces, principalmente mediante secreción biliar.
El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a una relación no lineal entre dosis y AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente causada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona). No se ha observado que ningún metabolito de omeprazol afecte la secreción de ácido gástrico. Grupos especiales de pacientes
Alteraciones hepáticas
El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones hepáticas está alterado, lo que conduce a un aumento del AUC. Omeprazol no ha mostrado tendencia a la acumulación con una administración una vez al día.
Alteraciones renales
La farmacocinética de omeprazol, particularmente la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifican en pacientes con alteraciones renales.
Pacientes de edad avanzada
La velocidad del metabolismo de omeprazol en pacientes ancianos (75-79 años) es ligeramente reducida.
Pacientes pediátricos
Durante el tratamiento de niños a partir de 1 año con las dosis recomendadas, se observaron concentraciones plasmáticas comparables a las de pacientes adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento de omeprazol está reducido debido a la baja capacidad de metabolismo del omeprazol.
Características clínicas
Indicaciones
- Tratamiento de las úlceras duodenales.
- Prevención de la recidiva de las úlceras duodenales.
- Tratamiento de las úlceras gástricas benignas.
- Prevención de la recidiva de las úlceras gástricas benignas.
- Erradicación de H. pylori en combinación con antibióticos adecuados en la úlcera péptica.
- Tratamiento de las úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
- Prevención de las úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de AINE en pacientes que pertenecen al grupo de riesgo.
- Tratamiento del esofagitis por reflujo.
- Terapia de mantenimiento prolongada en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico.
- Tratamiento de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
- Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Uso en niños:
Niños desde 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo.
- Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.
Niños desde 4 años de edad
- En combinación con antibióticos para el tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
El omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones, no debe usarse concomitantemente con nelfinavir (ver la sección «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones
Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos
Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico
La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con omeprazol puede reducir o aumentar la absorción de medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico. La concentración plasmática de nelfinavir y atazanavir disminuye al administrarse conjuntamente con omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada (ver la sección «Contraindicaciones»).
La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) redujo aproximadamente en un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 se redujo aproximadamente entre un 75 % y un 90 %. La interacción puede incluir también la inhibición de CYP2C19.
No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con el complejo atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos redujo en un 75 % la exposición al atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensa el efecto del omeprazol sobre la exposición al atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con el complejo atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos redujo la exposición al atazanavir en un 30 % en comparación con el uso del complejo atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg.
La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) y digoxina en voluntarios sanos provocó un aumento del 10 % en la biodisponibilidad de la digoxina. En raras ocasiones se han notificado casos de toxicidad por digoxina. Se debe tener precaución al administrar digoxina y altas dosis de omeprazol concomitantemente en pacientes de edad avanzada. En tales casos, se recomienda un monitoreo terapéutico intensivo de la digoxina por parte del médico. En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética (FK)/farmacodinámica (FD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg / dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg al día por vía oral), lo que provocó una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo del clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP). Datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción FK/FD en términos de enfermedades cardiovasculares principales se han obtenido en estudios observacionales y clínicos. Como medida preventiva, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
Otras sustancias activas
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, y por lo tanto, la eficacia clínica puede verse comprometida. Se debe evitar la administración simultánea del medicamento con posaconazol y erlotinib.
Sustancias activas metabolizadas por CYP2C19
El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal involucrada en su propio metabolismo. Por lo tanto, cuando se administra concomitantemente con sustancias activas que también son metabolizadas por CYP2C19, el metabolismo de estas sustancias puede verse afectado y su exposición sistémica puede aumentar. Ejemplos de tales medicamentos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína. Se recomienda controlar la concentración de fenitoína en plasma durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se ajusta la dosis de fenitoína, se requiere monitoreo y ajuste posterior tras finalizar el tratamiento con omeprazol.
En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la Cmáx y el AUC de cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.
Mecanismos de interacción desconocidos
La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir aumentó la concentración plasmática de saquinavir en aproximadamente un 70 %, lo que se asoció con buena tolerabilidad en pacientes infectados por VIH.
Se han notificado aumentos en la concentración sérica de tacrolimus con la administración concomitante de omeprazol. Se requiere un monitoreo intensivo de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina) cuando se administre concomitantemente con omeprazol, y si es necesario, se debe ajustar la dosis de tacrolimus. Se han notificado aumentos en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones (IBP). Si es necesario administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Dado que el metabolismo del omeprazol implica a CYP2C19 y CYP3A4, sustancias activas con capacidad conocida para inhibir CYP2C19 o CYP3A4 (por ejemplo, claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol al reducir su velocidad de metabolismo. El tratamiento concomitante con omeprazol y voriconazol puede provocar un aumento superior al doble en la exposición al omeprazol. Debido a que dosis altas de omeprazol son bien toleradas, generalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones hepáticas graves y cuando se indique un tratamiento prolongado.
Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Sustancias activas con capacidad conocida para inducir CYP2C19, CYP3A4 o ambas enzimas (por ejemplo, rifampicina, hipérico perforado) pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol al acelerar su velocidad de metabolismo.
Características de uso
Si están presentes síntomas de alarma como pérdida significativa involuntaria de peso, vómitos continuos, disfagia, vómitos con sangre o melena, o si se sospecha o existe una úlcera, debe descartarse la presencia de una lesión maligna, ya que el tratamiento con el medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones (IBP). Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con IBP, se recomienda una monitorización clínica cuidadosa (por ejemplo, carga viral) junto con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg. El tratamiento con IBP puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones intestinales causadas por bacterias como Salmonella y Campylobacter, y posiblemente también por Clostridium difficile en pacientes hospitalizados. Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19, como clopidogrel. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
El aumento de la concentración de cromogranina A (CgA) puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, se debe suspender el tratamiento con omeprazol cinco días antes de realizar la determinación del nivel de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia tras las mediciones iniciales, se debe repetir la medición de estos parámetros 14 días después de la suspensión del tratamiento con IBP. Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTI) en pacientes que han recibido omeprazol. Esta puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia con omeprazol. La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hacia insuficiencia renal. En caso de sospecha de NTI, debe suspenderse inmediatamente el uso de omeprazol y comenzar el tratamiento adecuado.
Omeprazol, al igual que otros medicamentos que inhiben la acidez, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta al tratar pacientes con deficiencia de vitamina B12 o con riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante tratamientos prolongados.
El uso de IBP, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), puede aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo. Estudios observacionales sugieren que los IBP podrían aumentar el riesgo de fracturas entre un 10 % y un 40 %. En algunos casos, esto se asocia con la presencia de otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir tratamiento adecuado y una ingesta suficiente de vitamina D y calcio.
En pacientes que toman IBP, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, puede desarrollarse hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante 1 año). La hipomagnesemia puede sospecharse ante manifestaciones graves como fatiga, espasmos musculares, convulsiones, delirio, mareo y arritmia ventricular. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en algunos casos los síntomas pueden estar enmascarados, lo que dificulta el reconocimiento temprano de esta complicación. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión del IBP.
En pacientes que requieren tratamiento prolongado con IBP y que también toman digoxina u otros medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), se debe verificar el nivel de magnesio antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo.
Se han notificado muy raramente, y por tanto raramente en relación con el uso de omeprazol, reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, la necrólisis epidérmica tóxica, la reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y la pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), que pueden poner en peligro la vida o ser fatales.
El uso de IBP a veces puede asociarse con el desarrollo de lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS). Ante la aparición de manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar y acompañadas de artralgia, se debe consultar inmediatamente al médico y considerar la posibilidad de suspender el tratamiento con omeprazol. La presencia de antecedentes de LECS tras el uso de IBP puede aumentar el riesgo de desarrollar LECS subagudo con el uso de otros inhibidores de la bomba de protones.
En algunos casos, el tratamiento de enfermedades crónicas en niños puede requerir un uso más prolongado del medicamento, aunque esto no se recomienda.
Durante tratamientos prolongados, especialmente cuando la duración excede el año, los pacientes deben estar bajo control médico regular.
Información importante sobre excipientes
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Este medicamento contiene azúcar: 1 cápsula de 20 mg contiene 47 mg de sacarosa, 1 cápsula de 40 mg contiene 94 mg de sacarosa. Debe usarse con precaución en pacientes con diabetes.
Uso durante el embarazo o la lactancia
Embarazo. Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000 mujeres embarazadas con partos exitosos) no mostraron efectos negativos de omeprazol sobre el embarazo ni sobre la salud del feto/recién nacido. El medicamento puede usarse durante el embarazo.
Lactancia. Omeprazol pasa a la leche materna, pero su efecto sobre el lactante con dosis terapéuticas es poco probable.
Función reproductiva. La administración oral de la mezcla racémica de omeprazol en estudios con animales no afectó la función reproductiva.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria
Es poco probable que el medicamento afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y trastornos visuales tras la administración de omeprazol. Si se presentan estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis
Antes de iniciar el tratamiento, es necesario descartar la presencia de una lesión maligna, ya que la administración de omeprazol puede enmascarar los síntomas y dificultar el diagnóstico.
Dosificación para adultos
Tratamiento de úlceras duodenales
La dosis recomendada para pacientes con úlcera duodenal es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera duodenal cicatriza en 2 semanas. En aquellos pacientes que no se han curado completamente tras el curso inicial, la cicatrización generalmente se logra durante un período adicional de 2 semanas de tratamiento. En pacientes con mala respuesta a la terapia, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol al día, y la cicatrización de la úlcera generalmente se alcanza en 4 semanas.
Prevención de la recidiva de úlceras duodenales
Para la prevención de la recidiva de úlceras duodenales en pacientes con resultado negativo en la prueba de H. pylori o cuando no es posible la erradicación de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg*. Si el tratamiento no es eficaz, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg.
Tratamiento de úlceras gástricas benignas
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera gástrica cicatriza en 4 semanas. En aquellos pacientes que no se han curado completamente tras el curso inicial, la cicatrización generalmente se logra durante un período adicional de 4 semanas de tratamiento. En pacientes con mala respuesta a la terapia, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol al día, y la cicatrización generalmente se alcanza en 8 semanas.
Prevención de la recidiva de úlceras gástricas benignas
La dosis recomendada para la prevención de la recidiva en pacientes con mala respuesta de la úlcera gástrica a la terapia es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg una vez al día.
Erradicación de H. pylori en úlcera péptica
Para la erradicación de H. pylori, al elegir los medicamentos antibacterianos se debe considerar la tolerancia individual del paciente y seguir las recomendaciones nacionales, regionales y locales sobre el tratamiento.
- Omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg dos veces al día durante 1 semana, o
- Omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg (si es necesario 500 mg) + metronidazol 400 mg (si es necesario 500 mg o tinidazol 500 mg) dos veces al día durante 1 semana, o
- Omeprazol 40 mg una vez al día + amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (si es necesario 500 mg o tinidazol 500 mg) tres veces al día durante 1 semana.
En cada esquema, si el paciente sigue siendo H. pylori-positivo, el tratamiento puede repetirse.
Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINE
Para el tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera cicatriza en 4 semanas. En aquellos pacientes que no se han curado completamente tras el curso inicial, la cicatrización generalmente se logra durante un período adicional de 4 semanas de tratamiento.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINE en pacientes de alto riesgo
Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE en pacientes de alto riesgo (edad superior a 60 años, antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, antecedentes de hemorragia gastrointestinal alta), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento del esófago por reflujo
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la curación completa tras el curso inicial, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas. En pacientes con esofagitis grave, se recomienda 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la curación en 8 semanas.
Terapia de mantenimiento a largo plazo en pacientes con ERGE
Para el tratamiento prolongado de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la dosis recomendada es de 10 mg* de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse a 20–40 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento de los síntomas de la ERGE
Para el tratamiento de los síntomas de la ERGE, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Algunos pacientes pueden necesitar una dosis de 10 mg*, debiendo ajustarse la dosis individualmente. Si tras 4 semanas de tratamiento con omeprazol a una dosis de 20 mg al día no se logra el efecto deseado, el paciente debe ser evaluado más a fondo.
Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol una vez al día. La observación de más del 90 % de los pacientes con enfermedades graves y respuesta insuficiente a otros tratamientos ha demostrado la eficacia de la terapia de mantenimiento con dosis de 20–120 mg al día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse y administrarse en dos tomas.
Dosificación para niños
niños a partir de 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg
Tratamiento del esófago por reflujo
Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la ERGE
Recomendaciones de dosificación:
| Edad |
Peso corporal |
Dosificación |
| ≥ 1 año |
10–20 kg |
10 mg* una vez al día. |
| ≥ 2 años |
> 20 kg |
20 mg una vez al día. |
Tratamiento de la esofagitis por reflujo: la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.
Tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la ERGE: la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si no se alcanza el resultado deseado tras 2-4 semanas, se debe realizar una evaluación adicional del paciente.
Niños a partir de 4 años de edad
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori.
La elección de la terapia combinada adecuada (con antibióticos) debe realizarse de acuerdo con las recomendaciones oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana. También se deben considerar la duración del tratamiento (de 7 a 14 días) y la administración adecuada de los medicamentos antibacterianos.
El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.
Recomendaciones sobre la dosificación:
| Masa corporal |
Dosificación |
| 15–30 kg |
Omeprazol 10 mg* + amoxicilina 25 mg/kg de peso corporal + claritromicina 7,5 mg/kg de peso corporal. Tomar los medicamentos juntos dos veces al día durante 1 semana. |
| 31–40 kg |
Omeprazol 20 mg + amoxicilina 750 mg + claritromicina 7,5 mg/kg de peso corporal. Tomar los medicamentos juntos dos veces al día durante 1 semana. |
| > 40 kg |
Omeprazol 20 mg + amoxicilina 1000 mg + claritromicina 500 mg. Tomar los medicamentos juntos dos veces al día durante 1 semana. |
* Si se requiere una dosis de 10 mg, el medicamento debe administrarse en la dosis correspondiente.
Grupos de pacientes especiales
Alteración de la función renal. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver sección «Farmacocinética»).
Alteración de la función hepática. En pacientes con alteración de la función hepática es suficiente una dosis diaria de 10–20 mg (ver sección «Farmacocinética»).
Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (ver sección «Farmacocinética»).
Vía de administración
Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana, preferiblemente antes de las comidas, sin dañar la cápsula (no se deben masticar ni partir las cápsulas) e ingerirlas con una pequeña cantidad de agua. Para pacientes con dificultad para tragar y para niños que puedan beber o tragar alimentos semisólidos
Las cápsulas pueden abrirse y el contenido puede tragarse directamente con media copa de agua, o mezclarse con una bebida ligeramente ácida, por ejemplo con zumo de frutas o puré de manzana, o agua sin gas. Esta mezcla debe tomarse inmediatamente después de prepararla o dentro de los 30 minutos siguientes. Antes de la ingestión, la mezcla debe agitarse y debe tomarse con media copa de agua.
Como alternativa, los pacientes pueden abrir la cápsula y tragar las gránulas con media copa de agua. Las gránulas con recubrimiento entérico no deben masticarse.
Niños
El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad y con un peso corporal superior a 10 kg, bajo prescripción médica, para el tratamiento de la esofagitis por reflujo, tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, y a niños a partir de 4 años para el tratamiento (en combinación con antibióticos) de úlcera duodenal causada por H. pylori, bajo supervisión médica.
Sobredosis
Síntomas. Existen datos muy limitados sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos. Según la literatura, se han descrito dosis de hasta 560 mg de omeprazol, y también hay datos sobre una dosis oral única de hasta 2400 mg de omeprazol, es decir, 120 veces superior a la dosis recomendada habitual.
Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, cefalea y diarrea. Algunos casos aislados de sobredosis se han asociado con apatía, depresión y confusión mental. Sin embargo, todos estos síntomas fueron transitorios y no se han notificado consecuencias graves.
Tratamiento. La velocidad de eliminación no cambia (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis. Si es necesario, el tratamiento será sintomático.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas más frecuentes (en el 1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.
Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y pustulosis exantemática generalizada aguda, asociadas al tratamiento con omeprazol.
Las siguientes reacciones adversas se han notificado durante ensayos clínicos con omeprazol o durante su uso poscomercialización. Ninguna de estas reacciones se ha considerado dependiente de la dosis.
Todas las reacciones adversas se presentan clasificadas por órganos y sistemas y por frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 – <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 – <1/100), raras (≥1/10000 – <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se clasifican en los siguientes grupos según su afectación orgánica o sistémica.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: raras: trombocitopenia, leucopenia; muy raras: agranulocitosis y pancitopenia.
Del sistema inmunitario: raras: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/choque anafiláctico.
Del metabolismo y nutrición: raras: hiponatremia; frecuencia desconocida: hipomagnesemia; hipomagnesemia que puede provocar hipokalemia; hipomagnesemia grave que puede conducir a hipocalcemia.
Del sistema psíquico: poco frecuentes: insomnio; raras: ansiedad, confusión, depresión; muy raras: agresividad, alucinaciones.
Del sistema nervioso: frecuentes: cefalea; poco frecuentes: vértigo, parestesias, somnolencia; raras: alteración del gusto.
De los órganos de la visión: raras: visión borrosa.
De los órganos de la audición y del equilibrio: poco frecuentes: vértigo.
Del aparato respiratorio, tórax y mediastino: raras: broncoespasmo.
Del tracto gastrointestinal: frecuentes: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, náuseas/vómitos, flatulencia, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos); raras: sequedad bucal, estomatitis, candidiasis gastrointestinal; frecuencia desconocida: colitis microscópica.
Del sistema hepatobiliar: poco frecuentes: aumento de enzimas hepáticas; raras: hepatitis con/sin ictericia; muy raras: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.
De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria; raras: alopecia, fotosensibilidad, pustulosis exantemática generalizada aguda, reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS); muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica; frecuencia desconocida: lupus eritematoso cutáneo subagudo.
Del sistema osteomuscular: poco frecuentes: fractura de fémur, muñeca o columna vertebral; raras: artralgia, mialgia; muy raras: debilidad muscular.
De los riñones y del sistema urinario: raras: nefritis tubulointersticial (con posible progresión a insuficiencia renal).
Del sistema reproductivo: muy raras: ginecomastia.
Trastornos generales: poco frecuentes: malestar general, edemas periféricos; raras: sudoración aumentada.
Niños
La seguridad de omeprazol se ha evaluado en 310 niños de entre 0 y 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. Existen datos limitados sobre el estudio a largo plazo de la seguridad de omeprazol en 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento con omeprazol durante el tratamiento de esofagitis erosiva grave durante 749 días. El perfil de reacciones adversas es similar al de los adultos tanto en tratamientos de corta como de larga duración. No existen datos de estudios a largo plazo sobre el efecto del tratamiento con omeprazol sobre la pubertad y el crecimiento.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.
Envase. 14 cápsulas por blíster; 2 blísters por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. Towa Pharmaceutical Europe S.L.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Calle de Sant Martí 75-97, Polígono Industrial Martorelles, Martorelles, 08107, España.