Kestine

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KESTIN (KE STIN E®)

Composición:

Principio activo:
ebastina;

1 tableta contiene 10 mg o 20 mg de ebastina;

Excipientes:
celulosa microcristalina; almidón de maíz pregelatinizado; lactosa monohidrato; croscarmelosa sódica; estearato de magnesio;

Recubrimiento:
hipromelosa, macrogol 6000, dióxido de titanio (E 171).

Forma farmacéutica.
Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales:
Tabletas redondas recubiertas con película, de color blanco o casi blanco, con grabado «E/10» (para las tabletas de 10 mg) y «E20» (para las tabletas de 20 mg).

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico. Ebastina. Código ATC R06A X22.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

El ebastino produce una inhibición rápida y prolongada del efecto de la histamina y muestra una alta afinidad por los receptores H1. Tras la administración oral, ni el ebastino ni sus metabolitos atraviesan la barrera hematoencefálica. Esta característica se corresponde con un bajo perfil de sedación, observado en los resultados de estudios experimentales sobre el efecto del ebastino en el sistema nervioso central.

Los datos in vitro e in vivo demuestran que el ebastino es un antagonista potente, prolongado y altamente selectivo de los receptores de histamina H1, sin efectos adversos sobre el SNC ni efectos anticolinérg游戏副本

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático:

• rinitis alérgicas (estacionales y perennes), asociadas o no con conjuntivitis alérgicas;

• urticaria crónica idiopática y dermatitis alérgicas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración conjunta de ebastina con ketoconazol o eritromicina provoca un alargamiento del intervalo QT en el ECG. En ambos casos se observa una interacción farmacocinética y farmacodinámica que conduce a un aumento de los niveles plasmáticos de ebastina y, en menor medida, de carebastina, sin consecuencias farmacodinámicas clínicamente relevantes. El aumento del QTc es aproximadamente 10 ms mayor que el observado con la administración de ketoconazol o eritromicina. Se debe tener especial precaución al administrar el medicamento conjuntamente con antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) y macrólidos (por ejemplo, eritromicina).

Se ha observado una interacción farmacocinética al administrar conjuntamente ebastina con rifampicina, lo que puede provocar una disminución de la concentración en plasma y del efecto terapéutico de los antihistamínicos.

No se han registrado interacciones de la ebastina con teofilina, warfarina, cimetidina, diazepam ni alcohol.

Durante la ingestión de ebastina con alimentos, los niveles plasmáticos del metabolito principal de la ebastina y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo) aumentan entre 1,5 y 2 veces. Este incremento no modifica el Tmax (tiempo para alcanzar la concentración máxima). La administración de ebastina junto con alimentos no afecta su efecto clínico.

El medicamento puede influir en los resultados de las pruebas cutáneas alérgicas; por ello, se recomienda suspender su administración 5-7 días antes de realizar dichas pruebas.

El medicamento puede potenciar el efecto de otros antihistamínicos.

Características de aplicación.

Se debe tener precaución al administrar el medicamento a pacientes con alargamiento del intervalo QT, hipocaliemia, así como en caso de administración concomitante con otros medicamentos que prolonguen el intervalo QT o inhiban la enzima CYP3A4, tales como los antifúngicos azólicos (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) y los macrólidos (por ejemplo, eritromicina).

La administración concomitante de ebastina con rifampicina puede provocar una interacción farmacocinética (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Se debe tener precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática grave (ver sección «Vía de administración y dosis»).

Dado que el efecto terapéutico del medicamento se produce entre 1 y 3 horas después de la administración, Kestin no debe utilizarse en reacciones alérgicas agudas que requieran tratamiento de urgencia.

Kestin, comprimidos recubiertos con película, contiene lactosa. No se debe administrar el medicamento a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.
Existen únicamente datos limitados sobre el uso de ebastina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han demostrado efectos tóxicos directos o indirectos del medicamento sobre la función reproductiva. Por lo tanto, se recomienda evitar el uso de ebastina durante el embarazo.

Lactancia.
El alto grado de unión a proteínas (> 97 %) de la ebastina y su metabolito principal, la carebastina, sugiere que no hay penetración significativa del fármaco en la leche materna. Como medida de precaución, se debe evitar el uso de ebastina durante la lactancia.

Fertilidad.
No existen datos sobre el efecto de la ebastina en la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria.

Se han realizado estudios detallados sobre el efecto del medicamento en la función psicomotora humana, que han confirmado la ausencia de efectos negativos del medicamento Kestin. En las dosis terapéuticas recomendadas,
la ebastina no afecta la velocidad de reacción al conducir vehículos ni al trabajar con otros mecanismos.

Sin embargo, se recomienda que los pacientes especialmente sensibles a la ebastina realicen un análisis adicional para detectar posibles reacciones individuales antes de conducir un vehículo o realizar actividades complejas, ya que el medicamento puede provocar somnolencia o mareo (ver sección «Reacciones adversas»).

Vía de administración y dosis.

Vía oral. El medicamento puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos, acompañado de una cantidad suficiente de agua.

Adultos y niños a partir de 12 años: la dosis recomendada es de 10 mg (1 comprimido de 10 mg) una vez al día; en casos de síntomas más intensos, 20 mg (1 comprimido de 20 mg) una vez al día.

No debe administrarse el medicamento Kestin en forma de comprimidos a pacientes con alteración de la función de deglución.

Pacientes de edad avanzada
No se requiere ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal
No se requiere ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia hepática
Los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada no requieren ajuste de la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave no se debe exceder la dosis máxima recomendada de 10 mg al día, ya que no existen datos sobre la seguridad del uso de dosis más altas en este grupo de pacientes.

La duración del tratamiento puede prolongarse hasta la desaparición de los síntomas y será determinada individualmente por el médico.

Niños
Kestin, comprimidos recubiertos con película de 10 mg o 20 mg, no debe administrarse a niños menores de 12 años (véase la sección «Vía de administración y dosis»).

Sobredosificación.

En estudios realizados con dosis elevadas del medicamento, no se observaron signos ni síntomas clínicamente significativos tras la administración de hasta 100 mg una vez al día. No existe antídoto específico. En caso de sobredosificación, se recomienda el lavado gástrico, vigilancia médica de las funciones vitales (ECG) y tratamiento sintomático.

Efectos adversos.

En el análisis conjunto de estudios clínicos controlados con placebo en los que participaron 5 708 pacientes que recibieron ebastina, las reacciones adversas más frecuentes fueron cefalea, sequedad de boca y somnolencia.

Los efectos adversos notificados en estudios clínicos realizados con participación de niños (n = 460) presentan las mismas características que en adultos.

Los efectos adversos se clasifican según su frecuencia de aparición en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 y <1/10), ocasionales (≥1/1000 y <1/100), raras (≥1/10000 y <1/1000) y muy raras (<1/10000).

Efectos adversos	Muy frecuentes (≥1/10)	Frecuentes (≥1/100 hasta < 1/10)	Poco frecuentes (≥1/10 000 hasta < 1/1 000)
Alteraciones del sistema inmunitario			Reacciones de hipersensibilidad (tales como anafilaxia y angioedema)
Trastornos psiquiátricos			Nerviosismo, insomnio
Alteraciones del sistema nervioso	Dolor de cabeza	Somnolencia	Mareo, hipestesia, disgeusia
Alteraciones cardiacas			Palpitaciones, taquicardia
Trastornos gastrointestinales		Sequedad de boca	Vómitos, dolor abdominal, dispepsia, náuseas
Alteraciones hepáticas y de la vesícula biliar			Hepatitis, colestasis, alteraciones en los parámetros de función hepática en los análisis de laboratorio (aumento de transaminasas, gamma-glutamil transferasa, fosfatasa alcalina y bilirrubina)
Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo			Urticaria, erupción cutánea, dermatitis
Alteraciones del sistema reproductor y de las glándulas mamarias			Alteraciones menstruales
Alteraciones generales			Edemas, astenia

Informe de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento desempeña un papel fundamental. Permite continuar monitorizando la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se anima a los profesionales sanitarios a notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Periodo de validez.
3 años.

Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.
10 comprimidos por blíster; 1 blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación.
Sin receta.

Fabricante.

Industrias Farmacéuticas Almirall S.A.

Domicilio del fabricante
y dirección del lugar de actividad.

Carretera Nacional II, km 593, Sant Andreu de la Barca, 08740 Barcelona, España.

Titular del medicamento.

ALMIRALL, S.A.

Domicilio del titular.

General Mitre, 151, 08022 Barcelona, España.

Si se producen efectos adversos, reacciones adversas o falta de eficacia terapéutica, debe informarse a: S.A. «Alvogen Ucrania», avenida Bajovarskaia, 5 «I», 02660, Kiev, Ucrania; teléfono/fax +38 044 517-75-00; dirección de correo electrónico: [email protected].