Insupride
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO INSUPRID (INSUPRID)
Composición:
principio activo: glimepirida;
1 tableta contiene glimepirida 2 mg, 3 mg o 4 mg;
excipientes: celulosa microcristalina; lactosa monohidrato; croscarmelosa sódica; carboximetilalmidón sódico (tipo A); povidona; estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas alargadas de color blanco a casi blanco, con una ranura en ambos lados.
Grupo farmacoterapéutico
Agentes hipoglucemiantes, excepto insulina. Sulfonilureas, derivados de la urea. Código ATC A10B B12.
Propiedades farmacodinámicas
Glibenclamida es un agente hipoglucemiante que pertenece al grupo de las sulfonilureas. Es activo por vía oral y puede utilizarse en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
La glibenclamida actúa principalmente estimulando la liberación de insulina a partir de las células beta del páncreas.
Como ocurre con otros medicamentos del grupo de las sulfonilureas, este efecto se basa en el aumento de la sensibilidad de las células pancreáticas a la estimulación fisiológica por glucosa. Además, la glibenclamida ejerce un efecto extrapancreático pronunciado, que también es característico de otros fármacos del grupo de las sulfonilureas.
Características generales
En voluntarios sanos, la dosis oral mínima eficaz es aproximadamente 0,6 mg. El efecto de la glibenclamida es dependiente de la dosis y reproducible. La respuesta fisiológica normal ante estrés físico agudo, es decir, la disminución de la secreción de insulina, se mantiene en condiciones de tratamiento con glibenclamida.
No se ha observado una diferencia significativa en la acción de la glibenclamida cuando se administra 30 minutos antes o inmediatamente antes de las comidas. En pacientes con diabetes mellitus, un control metabólico adecuado durante 24 horas se logra con una dosis única diaria del medicamento.
Aunque un metabolito hidroxilado produjo una reducción leve pero significativa de la glucosa sanguínea en voluntarios sanos, este efecto representa solo una pequeña parte de la acción total de la glibenclamida.
Efecto sobre la liberación de insulina
Los medicamentos sulfonilurea regulan la secreción de insulina mediante el cierre del canal de potasio dependiente de ATP, localizado en la membrana de la célula beta pancreática. El cierre del canal de potasio provoca la despolarización de la célula beta y, mediante la apertura de canales de calcio, conduce a un aumento del ingreso de calcio a la célula, lo que a su vez provoca la liberación de insulina mediante exocitosis.
La glibenclamida se une rápidamente a una proteína de membrana de la célula beta asociada al canal de potasio dependiente de ATP, aunque su sitio de unión difiere del sitio convencional de unión de las sulfonilureas.
Actividad extrapancreática
Entre los efectos extrapancreáticos se incluyen, por ejemplo, la mejora de la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina y la reducción del aclaramiento hepático de insulina.
La utilización de la glucosa sanguínea por los tejidos periféricos (muscular y adiposo) ocurre mediante proteínas de transporte específicas localizadas en la membrana celular. El transporte de glucosa hacia estos tejidos está limitado por la velocidad del paso de utilización de la glucosa. La glibenclamida aumenta rápidamente la cantidad de moléculas transportadoras activas de glucosa en las membranas plasmáticas de las células musculares y adiposas, lo que estimula la captación de glucosa.
La glibenclamida aumenta la actividad de la fosfolipasa C específica de glicozilfosfatidilinositol, lo que en células musculares y adiposas aisladas puede correlacionarse con el lipogénesis y el glucogénesis inducidos por el fármaco.
La glibenclamida inhibe la producción de glucosa en el hígado mediante el aumento de las concentraciones intracelulares de fructosa-2,6-bisfosfato, que a su vez inhibe la gluconeogénesis.
Uso en combinación con metformina
En un estudio se demostró una mejora del control metabólico con terapia combinada con glibenclamida, en comparación con monoterapia con metformina, en pacientes cuya diabetes no estaba adecuadamente controlada con las dosis máximas de metformina.
Uso en combinación con insulina
Los datos sobre el uso de glibenclamida en combinación con insulina son limitados. En pacientes cuya diabetes no está adecuadamente controlada con las dosis máximas de glibenclamida, puede iniciarse un tratamiento combinado con insulina. En dos estudios, esta combinación logró una mejora del control metabólico similar a la obtenida con insulina en monoterapia, pero con una dosis media de insulina menor en el tratamiento combinado.
Categorías especiales de pacientes
En un estudio clínico controlado activo de 24 semanas participaron 285 niños (de 8 a 17 años) con diabetes tipo 2, tratados con glibenclamida (hasta 8 mg/día) o metformina (hasta 2000 mg/día).
Tanto la glibenclamida como la metformina produjeron una reducción significativa de HbA1c respecto al valor basal (glibenclamida: –0,95 [EP 0,41]; metformina: –1,39 [EP 0,40]). Sin embargo, no se demostró superioridad de la glibenclamida frente a la metformina en cuanto al cambio medio de HbA1c respecto al valor inicial. La diferencia entre los dos tratamientos fue de 0,44 % a favor de la metformina. El límite superior (1,05) del intervalo de confianza del 95 % para esta diferencia no fue inferior al límite de no inferioridad del 0,3 %.
Tras el tratamiento con glibenclamida, no se identificaron nuevos problemas de seguridad en niños en comparación con adultos con diabetes tipo 2. No existen datos sobre eficacia y seguridad a largo plazo en niños.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Tras la administración oral, la glibenclamida tiene una biodisponibilidad del 100 %. La ingesta de alimentos no afecta significativamente la absorción, aunque la ralentiza ligeramente. Las concentraciones máximas de glibenclamida en plasma (Cmax) se alcanzan aproximadamente a las 2,5 horas tras la administración oral (el valor medio es de 0,3 μg/ml con una dosis diaria múltiple de 4 mg). Existe una relación lineal entre la dosis y la Cmax, así como entre la dosis y el AUC (área bajo la curva de concentración-tiempo).
Disposición
La glibenclamida tiene un volumen de distribución muy bajo (aproximadamente 8,8 L), casi equivalente al volumen de distribución de la albúmina, un alto grado de unión a proteínas plasmáticas (más del 99 %) y un aclaramiento bajo (aproximadamente 48 ml/min).
En animales, la glibenclamida atraviesa la leche materna. La glibenclamida atraviesa la placenta. La penetración a través de la barrera hematoencefálica es baja.
Metabolismo
En orina y heces se detectan dos metabolitos, que muy probablemente se forman como resultado del metabolismo hepático (el principal enzima es CYP2C9), uno de los cuales es un derivado hidroxi y el otro un derivado carboxi.
Eliminación
Tras la administración de una dosis única de glibenclamida marcada con isótopo radiactivo, el 58 % de la sustancia radiactiva se excretó por orina y el 35 % por heces. No se detectó la sustancia inalterada en orina.
La semivida media principal (t1/2) a concentraciones plasmáticas de glibenclamida correspondientes a un régimen de dosificación múltiple es de aproximadamente 5 a 8 horas. Tras la administración de dosis altas se observó un ligero aumento de la semivida.
Las semividas terminales (t1/2) del metabolito hidroxi y del metabolito carboxi fueron de 3 a 6 horas y de 5 a 6 horas, respectivamente.
La comparación de la farmacocinética tras la administración única y múltiple de glibenclamida una vez al día no mostró diferencias significativas. La variabilidad interindividual fue muy baja. No se observó acumulación clínicamente relevante.
Categorías especiales de pacientes
Los parámetros farmacocinéticos en hombres y mujeres, así como en jóvenes y personas mayores (más de 65 años), fueron similares.
En pacientes con aclaramiento de creatinina reducido se observó una tendencia al aumento del aclaramiento de glibenclamida y a la disminución de su concentración media en plasma, probablemente debido a una eliminación más rápida como consecuencia de un menor grado de unión a proteínas plasmáticas. La excreción renal de ambos metabolitos se vio afectada. En general, no se espera un aumento del riesgo de acumulación del fármaco en estos pacientes.
Los parámetros farmacocinéticos en cinco pacientes sin diabetes que habían sido sometidos a cirugía biliar fueron similares a los de voluntarios sanos.
niños (incluidos adolescentes)
Un estudio sobre farmacocinética, seguridad y tolerabilidad tras una dosis única de 1 mg de glibenclamida en estado de ayuno en 30 niños (4 niños de 10–12 años y 26 niños de 12–17 años) con diabetes tipo 2 mostró que los valores medios de AUC(0-last), Cmax y t1/2 fueron similares a los observados en adultos.
Datos preclínicos de seguridad
Los efectos observados durante los estudios preclínicos ocurrieron a niveles de exposición considerablemente superiores a los máximos niveles de exposición en humanos, lo que indica su escasa relevancia clínica, o bien fueron causados por el efecto farmacodinámico del fármaco (hipoglucemia). Estos resultados se obtuvieron en el marco de estudios tradicionales de seguridad farmacológica, estudios de toxicidad con dosis repetidas, pruebas de genotoxicidad, potencial oncogénico y toxicidad reproductiva. Los efectos adversos detectados en estudios posteriores (que incluyeron estudios de embritotoxicidad, teratogenicidad y toxicidad en el desarrollo) se consideraron consecuencia de los efectos hipoglucemiantes del fármaco en las hembras gestantes y en las crías.
Características clínicas
Indicaciones
Diabetes mellitus tipo 2 en adultos, cuando los niveles de glucosa en sangre no pueden mantenerse únicamente mediante dieta, ejercicio físico y pérdida de peso.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al glimepirida, a otros derivados de las sulfonilureas, a otros sulfamidas o a cualquiera de los excipientes (riesgo de reacciones de hipersensibilidad);
- Diabetes mellitus tipo 1 dependiente de insulina;
- Cetoacidosis diabética, coma diabético;
- Trastornos graves de la función renal o hepática (en caso de alteraciones graves de la función renal o hepática, se debe pasar al tratamiento con insulina).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La administración concomitante de glimepirida con ciertos medicamentos puede provocar tanto una disminución como un aumento de su efecto hipoglucemiante. Por ello, otros medicamentos deben tomarse únicamente con el consentimiento (o bajo prescripción) del médico.
La glimepirida se metaboliza mediante el citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Se sabe que el metabolismo puede verse alterado por la administración concomitante de inductores (por ejemplo, rifampicina) o inhibidores del CYP2C9 (por ejemplo, fluconazol). Los resultados de estudios de interacción in vivo han mostrado que el fluconazol, uno de los inhibidores más potentes del CYP2C9, aumenta el AUC de la glimepirida aproximadamente al doble. La experiencia con el uso de glimepirida y otros derivados de las sulfonilureas respalda la existencia de este tipo de interacciones.
Fenilbutazona, azapropazona, oxifenbutazona, sulfipirazona, insulina y antidiabéticos orales (como metformina), ciertos sulfamidas de acción prolongada, tetraciclinas, salicilatos y ácido p-aminosalicílico, esteroides anabólicos y hormonas sexuales masculinas, antibióticos quinolónicos, claritromicina, cloranfenicol, probenecida, anticoagulantes cumarínicos, miconazol, fenfluramina, disopiramida, pentoxifilina (en altas dosis parenterales), fibratos, troglitazona, inhibidores de la ECA, fluconazol, fluoxetina, alopurinol, simpaticolíticos, ciclofosfamida, trofosfamida e ifosfamida, inhibidores de la MAO.
La administración concomitante de glimepirida con estos fármacos potencia su efecto y, por consiguiente, disminuye los niveles de glucosa en sangre (en algunos casos puede producirse hipoglucemia).
Estrógenos, progestágenos, saluréticos, diuréticos tiazídicos, fármacos que estimulan la función tiroidea, glucocorticoides, derivados de la fenotiazina, clorpromacina, adrenalina, simpaticomiméticos, ácido nicotínico (en altas dosis) y sus derivados, laxantes (uso prolongado), fenitoína, diazoxido, glucagón, barbitúricos, rifampicina, acetazolamida.
La administración concomitante de glimepirida con estos fármacos debilita su efecto y, por consiguiente, aumenta los niveles de glucosa en sangre.
Antagonistas de los receptores H2, betabloqueantes, clonidina, reserpina.
La administración concomitante de glimepirida con estos fármacos puede tanto potenciar como debilitar el efecto de reducción de la glucosa en sangre. Bajo la influencia de simpaticolíticos como betabloqueantes, clonidina, guanetidina y reserpina, las manifestaciones de la contrarregulación adrenérgica de la hipoglucemia pueden disminuir o desaparecer.
Derivados cumarínicos.
La administración concomitante de glimepirida con estos fármacos puede tanto potenciar como debilitar el efecto de los derivados cumarínicos.
Colesevelam.
Colesevelam se une a la glimepirida y reduce su absorción desde el tracto gastrointestinal. No se han observado interacciones cuando la glimepirida se administró al menos 4 horas antes de la administración de colesevelam. Por ello, la glimepirida debe administrarse al menos 4 horas antes de la administración de colesevelam.
El consumo de alcohol puede potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la glimepirida de forma impredecible.
Características de aplicación
El medicamento debe tomarse poco antes o durante las comidas.
Durante el tratamiento con este medicamento se debe controlar regularmente la función hepática y los parámetros hematológicos (especialmente el número de leucocitos y plaquetas).
En situaciones de estrés (por ejemplo, traumatismos, intervenciones quirúrgicas no planificadas, infecciones acompañadas de fiebre), puede ser necesario pasar temporalmente al paciente a insulina.
Riesgo de hipoglucemia
Si la alimentación es irregular o se omite una comida, el tratamiento con glimepirida puede provocar hipoglucemia.
Los síntomas posibles de hipoglucemia incluyen: dolor de cabeza, sensación intensa de hambre, náuseas, vómitos, fatiga, somnolencia, trastornos del sueño, aumento de la actividad motora, agresividad, dificultad de concentración, ansiedad, lentitud en los tiempos de reacción, estado depresivo, confusión mental, trastornos del habla y de la visión, afasia, temblores, parálisis, alteraciones sensoriales, mareo, impotencia, pérdida de autocontrol, delirio, convulsiones cerebrales, somnolencia y pérdida de conciencia hasta llegar al coma, respiración superficial y bradicardia. Además, pueden presentarse signos de contrarregulación adrenérgica, como sudoración, piel fría y húmeda, ansiedad, taquicardia, hipertensión arterial, palpitaciones, angina de pecho y arritmias cardíacas.
La presentación clínica de un episodio grave de hipoglucemia puede asemejarse a la de un accidente cerebrovascular.
Los síntomas de hipoglucemia casi siempre pueden corregirse rápidamente mediante la ingesta inmediata de hidratos de carbono (azúcar). Los edulcorantes artificiales no son eficaces. La experiencia con otros derivados de las sulfonilureas indica que, a pesar de la eficacia inicial de las medidas para corregir la hipoglucemia, esta puede reaparecer.
La hipoglucemia grave o prolongada, que solo se corrige temporalmente con cantidades habituales de azúcar, requiere tratamiento inmediato, a veces incluso hospitalización.
Entre los factores que pueden provocar el desarrollo de hipoglucemia se incluyen:
- negativa o (especialmente en personas mayores) incapacidad del paciente para cooperar con el médico;
- alimentación insuficiente, alimentación irregular u omisión de comidas o períodos de ayuno;
- alteración de la dieta;
- desequilibrio entre la actividad física y la ingesta de hidratos de carbono;
- consumo de alcohol, especialmente combinado con la omisión de comidas;
- alteración de la función renal;
- alteración hepática grave;
- sobredosis de glimepirida;
- ciertas enfermedades endocrinas descompensadas que afectan al metabolismo de los hidratos de carbono o a la contrarregulación de la hipoglucemia (por ejemplo, algunas alteraciones de la función tiroidea o insuficiencia de la hipófisis anterior o de la corteza suprarrenal);
- administración concomitante de ciertos otros medicamentos (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Durante el tratamiento con este medicamento se debe realizar un monitoreo regular de los niveles de glucosa en sangre y orina. Además, se recomienda realizar determinaciones del nivel de hemoglobina glicosilada.
Pacientes con alteraciones graves de la función renal o hepática
No existe experiencia en el uso de glimepirida en pacientes con alteraciones graves de la función hepática o en pacientes sometidos a diálisis. En pacientes con alteraciones graves de la función renal o hepática está indicado el cambio a insulina.
Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa
El tratamiento de estos pacientes con medicamentos derivados de las sulfonilureas puede provocar anemia hemolítica. Dado que la glimepirida pertenece a la clase de medicamentos de las sulfonilureas, debe administrarse con precaución en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Se deben prescribir medicamentos alternativos que no contengan sulfonilurea.
Advertencias relacionadas con los excipientes
El medicamento contiene lactosa monohidrato, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con galactosemia hereditaria rara, deficiencia de lactasa de Lapp o trastornos de absorción de glucosa-galactosa.
El medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg) / dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia
Embarazo
Riesgo asociado con la diabetes mellitus.
Las alteraciones de los niveles normales de glucosa en sangre durante el embarazo pueden aumentar la probabilidad de malformaciones congénitas y mortalidad perinatal. Debe controlarse cuidadosamente el nivel de glucosa en sangre de la mujer embarazada para evitar el riesgo teratogénico.
La mujer embarazada con diabetes mellitus debe pasar al tratamiento con insulina. Las mujeres con diabetes mellitus deben informar a su médico sobre un embarazo planeado para ajustar el tratamiento y pasar a insulina.
Riesgo asociado con la glimepirida.
No existen datos sobre el uso de glimepirida en mujeres embarazadas. Según los resultados de estudios experimentales en animales, la glimepirida tiene toxicidad reproductiva, probablemente relacionada con su acción farmacológica (hipoglucemia). El medicamento está contraindicado durante el embarazo. Si una paciente que toma glimepirida planea un embarazo o queda embarazada, debe cambiarse lo antes posible al tratamiento con insulina.
Período de lactancia
No se sabe si la glimepirida pasa a la leche materna humana. En animales, la glimepirida atraviesa la leche materna. Dado que otros derivados de las sulfonilureas atraviesan la leche materna y considerando el riesgo de hipoglucemia en los lactantes alimentados con esta leche, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria
No se han realizado estudios sobre el efecto de la glimepirida en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
La capacidad de concentración y la velocidad de reacción pueden verse reducidas por hipoglucemia o hiperglucemia o, por ejemplo, por empeoramiento de la visión. Esto puede suponer un riesgo en situaciones en las que dicha capacidad es especialmente importante (por ejemplo, conducir un automóvil o manejar maquinaria).
Se debe advertir a los pacientes que no deben permitir el desarrollo de hipoglucemia mientras conducen vehículos o manejan maquinaria. Esto es especialmente relevante para aquellas personas que reconocen mal o no reconocen en absoluto los síntomas premonitorios de hipoglucemia, y para aquellas en las que los episodios de hipoglucemia ocurren con frecuencia. Debe considerarse cuidadosamente, en tales circunstancias, la necesidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis
El medicamento está indicado para administración oral.
El tratamiento exitoso de la diabetes mellitus depende del cumplimiento por parte del paciente de una dieta adecuada, actividad física regular y control constante de los niveles de glucosa en sangre y orina. La falta de adherencia del paciente a la dieta no puede compensarse mediante la administración de tabletas o insulina.
La dosis se determina según los resultados del análisis de glucosa en sangre y orina.
La dosis inicial de glimepirida es de 1 mg al día (½ tableta de 2 mg).
Si esta dosis permite lograr el control de la enfermedad, debe mantenerse como terapia de mantenimiento.
Si el control glucémico no es óptimo, la dosis debe aumentarse progresivamente a 2, 3 o 4 mg al día (con intervalos de 1-2 semanas). Para distintos regímenes de tratamiento, el medicamento está disponible en diferentes dosificaciones.
Una dosis superior a 4 mg al día solo proporciona mejores resultados en casos aislados. La dosis máxima recomendada es de 6 mg del medicamento al día.
Uso concomitante con metformina
Si la dosis máxima diaria de metformina no proporciona un control glucémico adecuado, puede iniciarse un tratamiento concomitante con glimepirida.
Manteniendo la dosis previa de metformina, el tratamiento con glimepirida debe comenzar con una dosis baja, que luego puede aumentarse progresivamente hasta la dosis diaria máxima, según el nivel deseado de control metabólico.
La terapia combinada debe realizarse bajo estricta supervisión médica.
Uso concomitante con insulina
Si la dosis máxima diaria del medicamento no proporciona un control glucémico adecuado, puede iniciarse, si es necesario, un tratamiento concomitante con insulina. Manteniendo la dosis previa de glimepirida, el tratamiento con insulina debe comenzar con una dosis baja, que luego puede aumentarse según el nivel deseado de control metabólico.
La terapia combinada debe realizarse bajo estricta supervisión médica.
Generalmente es suficiente administrar una dosis única diaria de glimepirida. Se recomienda tomarla poco antes o durante el desayuno, o, si no se toma desayuno, poco antes o durante la primera comida principal del día. Los errores en la administración del medicamento, como olvidar una dosis, nunca deben corregirse tomando una dosis mayor en la siguiente toma. La tableta debe tragarse entera, sin masticar, con un poco de líquido.
Si un paciente presenta una reacción hipoglucémica tras la administración de glimepirida en una dosis de 1 mg al día, esto indica que la diabetes puede controlarse únicamente mediante el cumplimiento estricto de la dieta.
La mejora en el control de la diabetes mellitus se asocia con un aumento de la sensibilidad a la insulina, por lo que durante el tratamiento puede disminuir la necesidad de glimepirida. Con el fin de evitar la hipoglucemia, debe reducirse gradualmente la dosis o suspenderse completamente el medicamento. Puede ser necesario revisar la dosificación si el paciente experimenta cambios en el peso corporal o en el estilo de vida, o si actúan otros factores que aumenten el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia.
Transición desde otros agentes hipoglucemiantes orales al uso de glimepirida
Generalmente, es posible realizar la transición desde otros agentes hipoglucemiantes orales a Insuprid.
Al realizar esta transición, debe tenerse en cuenta la potencia y el período de semivida del agente previo. En algunos casos, especialmente si el agente antidiabético tiene un período de semivida largo (por ejemplo, clorpropamida), se recomienda esperar varios días antes de iniciar la administración de glimepirida. Esto permitirá reducir el riesgo de reacciones hipoglucémicas debidas al efecto aditivo de ambos medicamentos. La dosis inicial recomendada del medicamento es de 1 mg al día. Como se indicó anteriormente, la dosis puede aumentarse progresivamente según la respuesta al medicamento.
Transición desde el uso de insulina al uso de glimepirida
En casos excepcionales, puede estar indicado el cambio de insulina a glimepirida en pacientes con diabetes mellitus tipo II que estén recibiendo insulina. Esta transición debe realizarse bajo estricta supervisión médica.
Niños
Actualmente no existen datos probatorios sobre el uso de glimepirida en pacientes menores de 8 años. Para niños de 8 a 17 años existen datos limitados sobre el uso de glimepirida como monoterapia (ver sección «Propiedades farmacológicas»). Los datos disponibles sobre la seguridad y eficacia del medicamento en niños son insuficientes, por lo que no se recomienda su uso en esta categoría de pacientes.
Sobredosis
Síntomas
La sobredosis puede provocar hipoglucemia, que puede durar entre 12 y 72 horas y que, incluso tras una mejora inicial, puede reaparecer. Los síntomas pueden manifestarse hasta 24 horas después de la absorción de glimepirida. Pueden presentarse náuseas, vómitos y dolor epigástrico. La hipoglucemia frecuentemente puede ir acompañada de síntomas neurológicos como inquietud, temblor, alteraciones visuales, trastornos de la coordinación, somnolencia, coma y convulsiones. Habitualmente, se recomienda la observación clínica en estos pacientes.
Tratamiento
El tratamiento consiste principalmente en impedir la absorción del medicamento. Para ello, debe provocarse el vómito y luego beber agua o refresco con carbón activado (adsorbente) y sulfato de sodio (laxante). Si se ha ingerido una gran cantidad de glimepirida, está indicado el lavado gástrico, seguido del uso de carbón activado y sulfato de sodio. En caso de sobredosis grave, es necesaria la hospitalización en una unidad de reanimación. Debe iniciarse lo antes posible la administración de glucosa: si es necesario, primero una inyección intravenosa única de 50 ml de solución al 50 %, seguida de una perfusión con solución al 10 %, controlando constantemente el nivel de glucosa en sangre. El tratamiento posterior será sintomático.
En el tratamiento de la hipoglucemia provocada por la ingestión accidental de glimepirida en lactantes y niños pequeños, la dosis de glucosa debe ajustarse especialmente con cuidado debido al riesgo de hiperglucemia peligrosa, y su control debe realizarse mediante una observación atenta del nivel de glucosa en el plasma sanguíneo.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por órganos y sistemas afectados, en orden decreciente de frecuencia: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 y <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 y <1/100); raras (≥1/10.000 y <1/1.000); muy raras (<1/10.000); frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático:
raras: trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis, eritropenia, anemia hemolítica, pancitopenia (generalmente reversibles tras la suspensión de la glimepirida); frecuencia desconocida: trombocitopenia grave (con recuentos de plaquetas inferiores a 10.000/µl), púrpura trombocitopénica.
Del sistema inmunitario:
muy raras: vasculitis leucocitoclástica, reacciones de hipersensibilidad moderadas que pueden progresar a formas graves, acompañadas de disnea, disminución de la presión arterial y, en ocasiones, shock; frecuencia desconocida: posible reacción alérgica cruzada con sulfonilureas, sulfonamidas o sustancias afines.
Del metabolismo y nutrición:
raras: hipoglucemia.
Estas reacciones hipoglucémicas suelen ocurrir inmediatamente, pueden ser graves y no siempre son fáciles de corregir. La aparición de tales reacciones, como en el caso del tratamiento con otros medicamentos hipoglucemiantes, depende de factores individuales, tales como los hábitos alimenticios y la dosis (véase la sección «Instrucciones de uso»).
Del órgano de la visión:
frecuencia desconocida: trastornos visuales transitorios, especialmente al comienzo del tratamiento, debidos a cambios en los niveles de glucosa en sangre.
Del tubo digestivo:
muy raras: náuseas, vómitos, diarrea, sensación de pesadez y malestar abdominal, dolor abdominal, que rara vez conducen a la necesidad de interrumpir el tratamiento.
Del sistema hepatobiliar:
muy raras: alteraciones de la función hepática (por ejemplo, colestasis o ictericia), hepatitis, insuficiencia hepática; frecuencia desconocida: aumento de los niveles de enzimas hepáticas.
De la piel y del tejido subcutáneo:
frecuencia desconocida: pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, erupciones cutáneas, urticaria y fotosensibilidad.
Indicadores de laboratorio:
muy raras: disminución de los niveles de sodio en plasma.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez
3 años.
Condiciones de conservación
Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC, en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.
Envase
15 comprimidos en blíster; 2 blísteres en caja de cartón.
Categoría de dispensación
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S. /
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.
Dirección del fabricante y lugar de actividad
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.
Titular del registro
WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.