Hyacinthia
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO GIACINTIA
Composición:
Principio activo: escitalopram;
1 tableta contiene 12,77 mg o 25,54 mg de oxalato de escitalopram, equivalente a 10 mg o 20 mg de escitalopram;
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina pirogenada, talco, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio;
Recubrimiento: mezcla para recubrimiento de película Opadry II White: hipromelosa (hidroxipropilmetilcelulosa); lactosa monohidrato; polietilenglicol; dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Características físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, con superficie biconvexa, con una línea de división en un lado, recubiertas con una película de color blanco.
Grupo farmacoterapéutico. Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Código ATC N06A B10.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
El escitalopram es un antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), que se caracteriza por una alta afinidad por el sitio de unión principal. También se une al sitio alostérico del transportador de serotonina, aunque con una afinidad 1000 veces menor a este sitio.
El escitalopram no tiene o tiene una capacidad muy débil de unión a una serie de receptores, incluyendo los receptores serotoninérgicos 5‑HT1A y 5‑HT2, los receptores dopaminérgicos D1 y D2, los receptores adrenérgicos α1, α2 y β, los receptores histamínicos H1, los receptores colinérgicos muscarínicos, los receptores benzodiazepínicos y los receptores opiáceos.
La inhibición de la recaptación de 5-HT es el único mecanismo de acción posible que puede explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Efectos farmacodinámicos
En un estudio ciego doble controlado con placebo sobre parámetros del ECG en personas sanas, el alargamiento del intervalo QTc (corregido según la fórmula de Fridericia) respecto al valor basal fue de 4,3 ms (IC del 90 %: 2,2; 6,4) con una dosis de 10 mg/día y de 10,7 ms (IC del 90 %: 8,6; 12,8) con una dosis superior a la terapéutica, de 30 mg/día (ver secciones «Contraindicaciones», «Precauciones de uso», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Reacciones adversas», «Sobredosificación»).
Eficacia clínica
Episodios depresivos mayores
La eficacia del escitalopram en el tratamiento de los episodios depresivos mayores en la fase aguda se demostró en 3 de 4 estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo y de corta duración (8 semanas). En un estudio a largo plazo de prevención de recaídas, 274 pacientes que respondieron al tratamiento con escitalopram en dosis de 10 o 20 mg/día durante una fase abierta inicial de 8 semanas fueron aleatorizados para continuar con escitalopram a la misma dosis o con placebo durante un período de hasta 36 semanas. En este estudio, los pacientes que continuaron recibiendo escitalopram presentaron un tiempo estadísticamente significativo más prolongado hasta la recaída dentro de las siguientes 36 semanas en comparación con aquellos que recibieron placebo.
Trastorno de ansiedad social
El escitalopram demostró ser eficaz en el tratamiento del trastorno de ansiedad social tanto en tres estudios de corta duración (12 semanas) como en un estudio de prevención de recaídas de 6 meses. En un estudio de 24 semanas sobre la dosis óptima se demostró la eficacia del escitalopram en dosis de 5, 10 y 20 mg.
Trastorno de ansiedad generalizada
El escitalopram en dosis de 10 y 20 mg/día fue eficaz en 4 de 4 estudios controlados con placebo.
De acuerdo con datos combinados de tres estudios con diseño similar, en los que participaron 421 pacientes en el grupo de escitalopram y 419 en el grupo placebo, la respuesta al tratamiento se observó en el 47,5 % y el 28,9 % de los pacientes, respectivamente, y la remisión se alcanzó en el 37,1 % y el 20,8 %, respectivamente. El efecto sostenido se observó desde la primera semana de tratamiento.
El efecto de mantenimiento del escitalopram a una dosis de 20 mg/día se demostró en un estudio aleatorizado de 24 a 76 semanas sobre el efecto de mantenimiento del tratamiento, en el que participaron 373 pacientes que respondieron al fármaco durante un tratamiento inicial de 12 semanas en régimen abierto.
Trastorno obsesivo-compulsivo
En un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, el escitalopram a una dosis de 20 mg/día mostró diferencias significativas frente al placebo en la puntuación total de la escala Y-BOCS (Escala de Yale-Brown para la evaluación del trastorno obsesivo-compulsivo, Yale-Brown Obsessive Compulsive Scale) tras 12 semanas de tratamiento. A las 24 semanas se observaron ventajas del escitalopram tanto a una dosis de 10 mg/día como de 20 mg/día en comparación con el placebo.
La eficacia del fármaco en la prevención de recaídas se demostró para el escitalopram en dosis de 10 y 20 mg/día en pacientes que respondieron al escitalopram durante un período abierto de 16 semanas y que fueron incluidos en un período aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo de 24 semanas.
Farmacocinética.
La absorción es prácticamente completa y no depende de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en plasma (Tmax) se alcanza a las 4 horas tras la administración.
Al igual que para el citalopram racémico, se espera que la biodisponibilidad absoluta del escitalopram sea aproximadamente del 80 %.
Distribución
El volumen de distribución aparente (Vd,β/F) tras la administración oral es de aproximadamente 12 a 26 l/kg. La biodisponibilidad del escitalopram es aproximadamente del 80 %. La unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80 %.
Biotransformación
El metabolismo tiene lugar en el hígado, formando metabolitos desmetilados y didesmetilados. Ambos son farmacológicamente activos. Alternativamente, puede ocurrir una oxidación del nitrógeno formando un metabolito N-óxido. Tanto el compuesto original como los metabolitos se excretan parcialmente en forma de glucurónidos. Tras la administración repetida, las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen representar aproximadamente el 28-31 % y menos del 5 %, respectivamente, de la concentración de escitalopram. La biotransformación del escitalopram al metabolito desmetilado está mediada principalmente por CYP2C19. Puede haber una participación menor de los isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 en este proceso.
Eliminación
El periodo de semieliminación (t½β) del fármaco es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento (Cloral) tras la administración oral es de aproximadamente 0,6 l/min. Los metabolitos principales tienen un periodo de semieliminación más largo. El escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan a través del hígado (vía metabólica) y los riñones. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos en la orina.
Linealidad
La cinética del escitalopram es lineal. La concentración en estado estacionario se alcanza aproximadamente a la semana. Las concentraciones medias en estado estacionario, que alcanzan 50 nmol/l (rango 20-125 nmol/l), se obtienen con una dosis diaria de 10 mg.
Pacientes de edad avanzada
En pacientes de 65 años o más, el escitalopram se elimina más lentamente que en pacientes jóvenes. La exposición sistémica (AUC) en voluntarios sanos de edad avanzada es aproximadamente un 50 % mayor que en voluntarios sanos jóvenes (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Insuficiencia hepática
En pacientes con alteración de la función hepática de grado leve o moderado (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh), el tiempo de semieliminación fue dos veces más largo y la exposición un 60 % mayor que en personas con función hepática normal (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Insuficiencia renal
En pacientes con función renal reducida (CLcr 10-53 ml/min), tras la administración de citalopram racémico se observó un tiempo de semieliminación más prolongado y una exposición ligeramente mayor. No se ha estudiado la concentración de metabolitos en plasma, pero podría estar aumentada (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Polimorfismo
Los pacientes con función metabólica débil de CYP2C19 presentaron concentraciones plasmáticas de escitalopram dos veces más altas que los pacientes con función normal de CYP2C19. No se observaron cambios significativos en la exposición con función reducida de CYP2D6 (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de episodios depresivos mayores, trastornos de pánico con o sin agorafobia, trastornos de ansiedad social (fobia social), trastornos de ansiedad generalizada y trastornos obsesivo-compulsivos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al escitalopram o a cualquiera de los componentes del medicamento.
El tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectivos e irreversibles está contraindicado debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico con agitación, temblor, hipertermia y otros síntomas (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
La combinación de escitalopram con IMAO reversibles selectivos del tipo A (por ejemplo, moclobemida) o con el IMAO reversible no selectivo linezolid está contraindicada debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
El escitalopram está contraindicado en pacientes con conocida prolongación del intervalo QT o con síndrome de QT prolongado congénito.
El escitalopram está contraindicado para su uso concomitante con medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Interacciones farmacodinámicas
Combinaciones contraindicadas
IMAO no selectivos e irreversibles
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que tomaban ISRS en combinación con IMAO no selectivos e irreversibles, así como en pacientes que recientemente finalizaron el tratamiento con ISRS e iniciaron IMAO (ver sección «Contraindicaciones»). En algunos casos se desarrolló el síndrome serotoninérgico (ver sección «Reacciones adversas»). La combinación de escitalopram con IMAO no selectivos e irreversibles está contraindicada. El tratamiento con escitalopram debe iniciarse 14 días después de la interrupción del IMAO irreversible. El tratamiento con IMAO no selectivos e irreversibles debe iniciarse no antes de 7 días después de la suspensión del escitalopram.
Combinaciones que requieren precaución
IMAO reversible selectivo del tipo A (moclobemida)
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, la combinación de escitalopram con el IMAO del tipo A moclobemida está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»). Si se demuestra la necesidad de esta combinación, se debe iniciar con las dosis mínimas recomendadas y con monitoreo clínico intensificado.
IMAO reversible no selectivo (linezolid)
El antibiótico linezolid es un IMAO reversible no selectivo y no debe administrarse a pacientes que reciben escitalopram. Si dicha combinación es necesaria, se deben utilizar las dosis mínimas recomendadas de ambos medicamentos bajo estricta vigilancia clínica (ver sección «Contraindicaciones»).
IMAO irreversible selectivo del tipo B (selegilina)
La combinación con selegilina (IMAO irreversible del tipo B) requiere precaución debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
La selegilina en dosis de hasta 10 mg/día ha sido utilizada de forma segura junto con el citalopram racémico.
Prolongación del intervalo QT
No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos sobre el uso concomitante de escitalopram con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. Al utilizar escitalopram junto con estos medicamentos, no puede descartarse la aparición de un efecto aditivo. Por ello, está contraindicado el uso concomitante de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (por ejemplo derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos agentes antimicrobianos (por ejemplo esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina para administración intravenosa, pentamidina, agentes antimaláricos, especialmente halofantrina), ciertos antihistamínicos (astemizol, hidroxizina, mizolastina).
Medicamentos serotoninérgicos
La administración concomitante con agentes serotoninérgicos (por ejemplo tramadol, sumatriptán y otros triptanes) puede provocar el síndrome serotoninérgico.
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo
Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al administrar concomitantemente medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, antidepresivos (tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tiocantenos, butirofenonas), mefloquina, bupropión y tramadol).
Litio, triptófano
Dado que se han registrado casos de potenciación del efecto con la administración conjunta de ISRS con litio o triptófano, se recomienda administrar estos medicamentos concomitantemente con precaución.
Hipérico (Hypericum perforatum)
La administración concomitante de ISRS y productos vegetales que contienen hipérico puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas.
Anticoagulantes
Puede producirse un cambio en los efectos de los anticoagulantes como consecuencia de la administración concomitante con escitalopram. Si los pacientes están tomando anticoagulantes orales, es necesario realizar un monitoreo cuidadoso del sistema de coagulación sanguínea antes y después de la administración de escitalopram (ver sección «Precauciones de uso»).
La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) puede potenciar la predisposición al sangrado (ver sección «Precauciones de uso»).
Alcohol
El escitalopram no interactúa farmacodinámica ni farmacocinéticamente con el alcohol. Sin embargo, al igual que con otros medicamentos psicotrópicos, la combinación con alcohol no es deseable.
Medicamentos que provocan hipocaliemia/hipomagnesemia
Debe tenerse precaución al administrar concomitantemente medicamentos que puedan provocar hipocaliemia/hipomagnesemia, ya que en tales casos aumenta el riesgo de desarrollar arritmias malignas (ver sección «Precauciones de uso»).
Interacciones farmacocinéticas
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram
El metabolismo del escitalopram está mediado principalmente por CYP2C19. Las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 también pueden participar en su metabolismo, aunque en menor grado. El metabolismo del metabolito principal S-DCT (escitalopram desmetilado), al parecer, está parcialmente catalizado por CYP2D6.
La administración conjunta de escitalopram y omeprazol 30 mg una vez al día (inhibidor de CYP2C19) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 50 %) de la concentración plasmática de escitalopram.
La administración concomitante de escitalopram y cimetidina 400 mg dos veces al día (inhibidor moderado general de enzimas) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 70 %) de la concentración plasmática de escitalopram. Debe tenerse precaución al combinar escitalopram con cimetidina. Puede ser necesaria la corrección de la dosis (ver sección «Precauciones de uso»).
Por tanto, debe tenerse precaución al administrar escitalopram junto con inhibidores de CYP2C19 (por ejemplo omeprazol, esomeprazol, fluconazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) y con cimetidina, especialmente al utilizar las dosis máximas recomendadas de escitalopram. Puede ser necesario reducir la dosis de escitalopram según la evaluación clínica.
Efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros medicamentos
El escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que se metabolizan principalmente por esta enzima y que tienen un índice terapéutico estrecho, por ejemplo flecainida, propafenona y metoprolol (en insuficiencia cardíaca), o con ciertos medicamentos que afectan al sistema nervioso central y que se metabolizan principalmente por CYP2D6, por ejemplo antidepresivos como desipramina, clomipramina y nortriptilina, y antipsicóticos como risperidona, tiotixeno y haloperidol. Puede ser necesaria la corrección de la dosis.
La combinación con desipramina o metoprolol provocó un aumento del doble en los niveles plasmáticos de estos dos sustratos de CYP2D6.
En estudios in vitro se ha demostrado que el escitalopram también puede provocar una ligera inhibición de CYP2C19.
Se recomienda precaución al administrar concomitantemente con medicamentos que se metabolizan por CYP2C19.
Características de uso.
Las siguientes características de uso se refieren a la clase terapéutica de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar un aumento de la ansiedad al comienzo del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica suele desaparecer dentro de las dos primeras semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de efectos ansiógenos, se recomienda una dosis inicial baja (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Crisis convulsivas
Debe interrumpirse el tratamiento con escitalopram si el paciente presenta una crisis convulsiva por primera vez o si las convulsiones aumentan en frecuencia (en pacientes con diagnóstico previo de epilepsia). Se debe evitar el uso de ISRS en pacientes con epilepsia inestable y en aquellos con epilepsia controlada se debe mantener una estrecha vigilancia.
Manía
Los ISRS deben usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Si aparece un estado maníaco, debe interrumpirse el tratamiento con ISRS.
Diabetes mellitus
En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico. Puede ser necesaria la ajuste de la dosis de insulina y/o de los agentes hipoglucemiantes orales.
Suicidio, pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión está asociada con el riesgo de pensamientos suicidas, automutilación y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se logre una remisión estable. Dado que la mejoría puede no producirse durante las primeras semanas de tratamiento o más, debe mantenerse una estrecha vigilancia de los pacientes hasta que mejore su estado. Se sabe que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación.
Otros trastornos para los que se utiliza escitalopram también pueden estar asociados con riesgo de conducta suicida. Además, estos trastornos pueden presentar comorbilidad con el trastorno depresivo mayor. Estas advertencias también se aplican al tratamiento de pacientes con otros trastornos mentales.
Los pacientes con antecedentes de conducta suicida antes del inicio del tratamiento tienen el mayor riesgo de pensamientos o intentos suicidas y requieren vigilancia estrecha durante el tratamiento. Un metaanálisis de estudios reveló un riesgo aumentado de conducta suicida en pacientes menores de 25 años que toman antidepresivos, en comparación con aquellos que toman placebo. La vigilancia estrecha de los pacientes con alto riesgo es especialmente necesaria al comienzo del tratamiento y al cambiar la dosis.
A los pacientes y a sus familiares se les debe advertir sobre la necesidad de observar cualquier empeoramiento del estado, pensamientos o conductas suicidas o cambios inusuales en el comportamiento, y sobre la necesidad de consultar inmediatamente a un médico si aparecen estos síntomas.
Acatisia/activación psicomotora
El uso de ISRS/IRSN se ha asociado con el desarrollo de acatisia, un estado caracterizado por una sensación desagradable e insoportable de inquietud y la necesidad de moverse, a menudo acompañado por la incapacidad de permanecer sentado o de pie quieto. Este estado es más probable durante las primeras semanas de tratamiento. Aumentar la dosis puede empeorar los síntomas en pacientes que desarrollen esta condición.
Hiponatremia
La hiponatremia, posiblemente relacionada con una secreción inadecuada de la hormona antidiurética, es rara con el uso de ISRS y generalmente desaparece tras la interrupción del tratamiento. Los ISRS deben administrarse con precaución en pacientes con factores de riesgo (edad avanzada, cirrosis hepática o tratamiento concomitante con fármacos que puedan causar hiponatremia).
Hemorragias
Pueden ocurrir hemorragias cutáneas, equimosis y purpura durante el tratamiento con ISRS. Los ISRS/IRSN pueden aumentar el riesgo de hemorragia posparto (ver secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia» y «Reacciones adversas»). Debe tenerse precaución al administrar ISRS a pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes, fármacos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos, dipiridamol y ticlopidina) y en pacientes con tendencia a hemorragias.
Terapia electroconvulsiva (TEC)
La experiencia clínica con el uso combinado de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Inhibidores de la monoaminooxidasa reversibles y selectivos tipo A (IMAO-A)
No se recomienda combinar escitalopram con IMAO tipo A debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Síndrome serotoninérgico
Se recomienda precaución al administrar escitalopram junto con fármacos serotoninérgicos, como el sumatriptán u otros triptanes, tramadol y triptófano.
Se han notificado casos aislados de síndrome serotoninérgico en pacientes que toman ISRS junto con fármacos serotoninérgicos. Debe tenerse precaución al usar escitalopram concomitantemente con fármacos que actúan sobre el sistema serotoninérgico. La combinación de síntomas como agitación, temblor, mioclonías, hipertermia puede indicar el desarrollo de este trastorno. En tal caso, debe interrumpirse inmediatamente el ISRS y el fármaco serotoninérgico, y comenzar un tratamiento sintomático.
Hypericum perforatum (Hierba de San Juan)
La administración concomitante de ISRS y productos a base de plantas que contienen Hypericum perforatum puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Síntomas de abstinencia
Los síntomas de abstinencia al finalizar el tratamiento, especialmente si es abrupto, son comunes. En estudios clínicos, las reacciones adversas tras la interrupción del tratamiento ocurrieron aproximadamente en el 25 % de los pacientes que recibieron escitalopram y en el 15 % de los que recibieron placebo.
El riesgo de aparición de síntomas de abstinencia puede depender de varios factores, incluyendo la duración del tratamiento, la dosis y la velocidad de reducción de la misma. Mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales son las reacciones más frecuentes. Por lo general, estos síntomas son leves o moderados, pero en algunos pacientes pueden ser graves. Suelen aparecer en los primeros días tras la interrupción del tratamiento, aunque se han notificado muy raramente casos similares en pacientes que olvidaron tomar una dosis. Habitualmente, estos síntomas de abstinencia desaparecen en 2 semanas, aunque pueden ser más prolongados (2-3 meses o más) en algunos pacientes. Por lo tanto, se recomienda una interrupción gradual del tratamiento con escitalopram mediante reducción progresiva de la dosis durante varias semanas o meses, según el estado del paciente (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).
Disfunción sexual
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) pueden provocar síntomas de disfunción sexual (ver sección «Reacciones adversas»). Se han notificado casos de disfunción sexual persistente, en los que los síntomas no desaparecieron a pesar de la interrupción del tratamiento con ISRS/IRSN.
Enfermedad coronaria isquémica
Debido a la limitación de la experiencia clínica, se recomienda precaución al usar el medicamento en pacientes con enfermedad coronaria isquémica.
Prolongación del intervalo QT
Se ha demostrado que escitalopram provoca una prolongación dependiente de la dosis del intervalo QT. Durante el período poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimorfa (torsade de pointes), principalmente en mujeres, pacientes con hipocalcemia y pacientes con prolongación previa del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas (ver secciones «Contraindicaciones», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Reacciones adversas», «Sobredosis» y «Farmacodinamia»).
Debe usarse con precaución en pacientes con bradicardia marcada y en aquellos con infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia cardíaca descompensada.
Las alteraciones del equilibrio electrolítico, como hipocalcemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
En pacientes con enfermedades cardíacas estables, debe realizarse una evaluación exhaustiva del ECG antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
Si durante el tratamiento con escitalopram aparecen signos de arritmia cardíaca, debe interrumpirse el medicamento y realizarse un ECG.
Glaucoma de ángulo cerrado
Los ISRS, incluyendo escitalopram, pueden afectar el tamaño de la pupila, provocando midriasis. Este efecto midriático puede potencialmente estrechar el ángulo de la cámara anterior del ojo, lo que puede provocar un aumento de la presión intraocular y glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Por lo tanto, escitalopram debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma.
Sustancias auxiliares
Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido, es decir, es prácticamente libre de sodio.
El medicamento contiene lactosa. Si tiene una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con su médico antes de tomar este medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de escitalopram durante el embarazo son limitados. Los estudios en animales mostraron toxicidad reproductiva.
Escitalopram está contraindicado durante el embarazo, excepto en casos en que, tras una evaluación cuidadosa de riesgos y beneficios, se haya demostrado claramente la necesidad de su uso. Se recomienda una evaluación cuidadosa de los recién nacidos cuyas madres hayan tomado escitalopram durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Debe evitarse la interrupción abrupta del medicamento durante el embarazo.
En recién nacidos cuyas madres hayan tomado ISRS/IRSN en las últimas etapas del embarazo, pueden aparecer síntomas como distrés respiratorio, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad térmica, dificultad para alimentarse, vómitos, hipoglucemia, hipertensión, hipotensión, hiperreflexia, temblor, excitación, irritabilidad, apatía, llanto persistente, somnolencia y dificultad para dormir. Estos síntomas pueden deberse a efectos serotoninérgicos o a síntomas de abstinencia. En la mayoría de los casos, estas complicaciones ocurren inmediatamente o poco después del parto (hasta 24 horas).
Datos epidemiológicos indican que el uso de ISRS durante el embarazo puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido (hasta 5 casos por cada 1000 embarazos, según datos observacionales). En la población general, ocurre entre 1 y 2 casos por cada 1000 embarazos.
Lactancia
Dado que escitalopram pasa a la leche materna, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
Los datos observacionales indican un riesgo aumentado (menos del doble) de hemorragia posparto tras el uso de ISRS o IRSN durante el mes previo al parto (ver secciones «Reacciones adversas» y «Características de uso»).
Fertilidad
Los estudios en animales indican que escitalopram puede afectar la calidad del esperma. Algunos informes sobre el uso de ISRS en humanos sugieren que este efecto sobre la calidad del esperma es reversible. No se ha observado impacto sobre la fertilidad humana.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Aunque escitalopram no afecta la función intelectual o psicomotora, cualquier fármaco psicoactivo puede alterar las habilidades o la capacidad de razonamiento prudente. Se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo potencial de afectar la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
No se ha establecido la seguridad del uso de dosis superiores a 20 mg por día.
El medicamento se administra por vía oral una vez al día en adultos, independientemente de la ingestión de alimentos.
Episodio depresivo mayor
Habitualmente se recomienda una dosis de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg.
El efecto antidepresivo suele manifestarse tras 2–4 semanas. Tras la desaparición de los síntomas, debe continuarse el tratamiento durante al menos 6 meses con el fin de consolidar el efecto.
Trastornos de pánico con o sin agorafobia
Durante la primera semana se recomienda una dosis inicial de 5 mg al día antes de aumentar la dosis a 10 mg al día. Posteriormente, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg al día, dependiendo de la sensibilidad individual del paciente.
El efecto máximo en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza tras 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses y depende de la gravedad de la enfermedad.
Trastornos de ansiedad social (fobia social)
Habitualmente se administra 10 mg una vez al día. Generalmente, se necesitan entre 2 y 4 semanas de terapia para aliviar los síntomas. Posteriormente, dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede reducirse a 5 mg o aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg al día.
El trastorno de ansiedad social es una enfermedad con curso crónico, por lo que se recomienda continuar el tratamiento durante 12 semanas para consolidar el efecto.
Se ha demostrado que el tratamiento prolongado durante 6 meses previene las recaídas y puede administrarse individualmente; sin embargo, deben evaluarse periódicamente las ventajas del tratamiento.
El trastorno de ansiedad social es un término diagnóstico claramente definido para designar un trastorno específico que no debe confundirse con la timidez excesiva. La terapia medicamentosa está indicada únicamente si este trastorno interfiere significativamente con la actividad profesional y social.
El valor de este tratamiento en comparación con la terapia cognitivo-conductual no ha sido evaluado. La terapia medicamentosa constituye uno de los componentes de la estrategia general de tratamiento del paciente.
Trastornos de ansiedad generalizada
Habitualmente se administra 10 mg del medicamento una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg al día.
El tratamiento prolongado ha sido estudiado durante al menos 6 meses en pacientes que recibieron una dosis de 20 mg al día; deben evaluarse periódicamente las ventajas del tratamiento (véase la sección «Farmacodinámica»).
Trastornos obsesivo-compulsivos (TOC)
Habitualmente se inicia con una dosis de 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg al día. El TOC es una enfermedad crónica, por lo que el tratamiento debe continuar durante un período suficiente para asegurar la desaparición completa de los síntomas, lo que puede llevar varios meses o incluso más tiempo. La utilidad del tratamiento y la dosis del medicamento deben evaluarse periódicamente (véase la sección «Farmacodinámica»).
Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)
La dosis inicial es de 5 mg al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente y de la gravedad de la depresión, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 10 mg al día (véase la sección «Farmacocinética»).
No se ha evaluado la eficacia del medicamento Hiacyntia en el trastorno de ansiedad social en pacientes de edad avanzada.
Población pediátrica
El medicamento no debe utilizarse para el tratamiento de niños y adolescentes (menores de 18 años) (véase la sección «Instrucciones de uso»).
Insuficiencia renal
No existen restricciones en caso de insuficiencia renal leve o moderada. Debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (CLCR < 30 ml/min) (véase la sección «Farmacocinética»).
Disminución de la función hepática
La dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg al día en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día. En pacientes con insuficiencia hepática grave se recomienda administrar el medicamento con precaución y ajustar la dosis con mucho cuidado (véase la sección «Farmacocinética»).
Disminución de la actividad del isoenzima CYP2C19
En pacientes con baja actividad del isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día (véase la sección «Farmacocinética»).
Síntomas de abstinencia tras la interrupción del tratamiento
Debe evitarse la interrupción brusca del medicamento. Al interrumpir el tratamiento con escitalopram, la dosis debe reducirse gradualmente durante al menos 1–2 semanas para reducir el riesgo de aparición de síntomas de abstinencia (véanse las secciones «Instrucciones de uso» y «Reacciones adversas»). Si tras la reducción de la dosis o la interrupción del medicamento aparecen síntomas inaceptables, debe considerarse la posibilidad de volver a la dosis previamente prescrita. Posteriormente, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Niños.
Los antidepresivos no deben utilizarse para el tratamiento de niños y adolescentes (menores de 18 años). En ensayos clínicos se observó con mayor frecuencia comportamiento suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresión, conducta opositiva y enfado) en niños y adolescentes que recibieron antidepresivos en comparación con aquellos que recibieron placebo. Si, por razones clínicas, se decide prescribir el medicamento, debe garantizarse una observación cuidadosa del paciente para detectar la aparición de síntomas suicidas.
Sobredosis.
Toxicidad. Los datos clínicos sobre la sobredosis de escitalopram son limitados. Muchos casos se deben a una sobredosis simultánea de otros medicamentos. En la mayoría de los casos se informó de síntomas leves o ausencia de síntomas tras la sobredosis. Los informes de consecuencias fatales por sobredosis de escitalopram son excepcionales, y la mayoría incluyen sobredosis simultánea de otros medicamentos. Dosis de escitalopram de 400–800 mg no provocaron síntomas graves.
Síntomas. Las manifestaciones de sobredosis de escitalopram son principalmente síntomas del sistema nervioso central (desde mareo, temblor y agitación hasta casos raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), del sistema gastrointestinal (náuseas, vómitos), del sistema cardiovascular (hipotensión, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias) y alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico (hipokalemia, hiponatremia).
Tratamiento. No existe antídoto específico. Debe mantenerse una función respiratoria adecuada y asegurarse una oxigenación suficiente. Puede considerarse el lavado gástrico y la administración de carbón activado. Se recomienda el monitoreo de las funciones cardíacas y vitales, junto con el tratamiento sintomático y de soporte.
En caso de sobredosis, se recomienda realizar un monitoreo de ECG en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva/bradiarritmias, en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que prolongan el intervalo QT, así como en pacientes con alteraciones en el metabolismo del medicamento, por ejemplo, pacientes con insuficiencia hepática.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas ocurren con mayor frecuencia durante la primera o segunda semana de tratamiento, y generalmente su frecuencia e intensidad disminuyen progresivamente con el tratamiento continuado.
Las reacciones adversas conocidas para los medicamentos de la clase de los ISRS y para el escitalopram, observadas durante estudios controlados con placebo y durante el uso poscomercialización, se presentan a continuación por sistemas orgánicos y frecuencia en la tabla siguiente. La frecuencia se define como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 a < 1/100), raras (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000) o frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
| Sistema, órgano, clase |
Frecuencia |
Reacción |
| Trastornos de la sangre y del sistema linfático |
No conocida |
Trombocitopenia |
| Trastornos del sistema inmunitario |
Raros |
Reacciones anafilácticas |
| Trastornos endocrinos |
No conocida |
Alteración en la secreción de la hormona antidiurética |
| Trastornos de la nutrición y de la absorción |
Frecuentes |
Disminución o aumento del apetito, aumento de peso |
| Infrecuentes |
Pérdida de peso |
|
| No conocida |
Hiponatremia, anorexia2 |
|
| Trastornos psíquicos |
Frecuentes |
Ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido Mujeres: anorgasmia |
| Infrecuentes |
Bruxismo, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión mental |
|
| Raros |
Agressividad, despersonalización, alucinaciones |
|
| No conocida |
Manía, pensamientos suicidas, comportamiento suicida1 |
|
| Trastornos del sistema nervioso |
Muy frecuentes |
Cefalea |
| Frecuentes |
Insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, temblor |
|
| Infrecuentes |
Alteración del gusto, alteración del sueño, pérdida de conciencia |
|
| Raros |
Síndrome serotoninérgico |
|
| No conocida |
Discinesia, trastornos motores, convulsiones, inquietud psicomotriz/akatisia2 |
|
| Alteraciones visuales |
Infrecuentes |
Miosis, visión borrosa |
| Trastornos auditivos |
Infrecuentes |
Zumbidos en los oídos |
| Trastornos cardíacos |
Infrecuentes |
Taquicardia |
| Raros |
Bradicardia |
|
| No conocida |
Prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, arritmia ventricular, incluyendo torsade de pointes |
|
| Trastornos vasculares |
No conocida |
Hipotensión ortostática |
| Trastornos respiratorios |
Frecuentes |
Sinusitis, bostezo |
| Infrecuentes |
Hemorragia nasal |
|
| Alteraciones gastrointestinales |
Muy frecuentes |
Náuseas |
| Frecuentes |
Diarréa, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca |
|
| Infrecuentes |
Hemorragia gastrointestinal (incluyendo rectal) |
|
| Alteraciones hepáticas y de las vías biliares |
No conocida |
Hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas |
| Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo |
Frecuentes |
Sudoración excesiva |
| Infrecuentes |
Erupciones cutáneas, alopecia, urticaria, prurito |
|
| No conocida |
Moretones, edemas |
|
| Alteraciones del sistema musculoesquelético |
Frecuentes |
Artalgia, mialgia |
| Trastornos renales y de las vías urinarias |
No conocida |
Retención urinaria |
| Alteraciones del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias |
Frecuentes |
Hombres: trastornos de la eyaculación, impotencia |
| Infrecuentes |
Mujeres: metrorragia, menorragia |
|
| No conocida |
Galactorrea Hombres: priapismo Mujeres: hemorragia posparto3 |
|
| Trastornos generales |
Frecuentes |
Cansancio, fiebre |
| Infrecuentes |
Edema |
-
Se han notificado casos de pensamientos y comportamientos suicidas durante el tratamiento con escitalopram o poco después de su interrupción.
-
Tales casos son conocidos para los medicamentos de toda la clase de ISRS.
-
Se han notificado tales casos para la clase terapéutica de ISRS o ISRSN (ver secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia», «Precauciones de uso»).
Prolongación del intervalo QT
Durante el período poscomercialización, se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y de arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular polimorfa (torsade de pointes), principalmente en mujeres, en pacientes con hipokalemia y en pacientes con prolongación previa del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas (ver secciones «Contraindicaciones», «Precauciones de uso», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción», «Sobredosis» y «Farmacodinamia»).
Efectos de clase de medicamentos
Estudios epidemiológicos, realizados principalmente en pacientes de 50 años o más, han demostrado un aumento del riesgo de fracturas óseas en pacientes que reciben inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo que conduce a este aumento del riesgo actualmente se desconoce.
Síntomas de retiración
La interrupción del tratamiento con ISRS (especialmente de forma repentina) suele provocar síntomas de retiración. Mareo, trastornos sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), excitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales son las reacciones más frecuentes. Habitualmente, estos síntomas son de intensidad leve o moderada y transitorios, aunque pueden ser graves y/o prolongados en algunos pacientes. Por ello, se recomienda la interrupción progresiva del tratamiento con escitalopram mediante reducción de la dosis (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis», «Precauciones de uso»).
Notificación de reacciones adversas
La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Vigilancia Farmacológica, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
Tabletas de 10 mg
10 tabletas por blíster; 3 blísteres por caja.
10 tabletas por blíster; 6 blísteres por caja.
Tabletas de 20 mg
10 tabletas por blíster; 3 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «FÁBRICA DE VITAMINAS DE KIEV».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
04073, Ucrania, Kiev, calle Kopilivska, 38.
Sitio web: www.vitamin.com.ua