Fenazepam® IC

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FENAZEPAM® IS (PHENAZEPAM IS)

Composición:

Principio activo: fenazepam;

Cada tableta contiene 0,5 mg (0,0005 g), 1 mg (0,001 g) o 2,5 mg (0,0025 g) de fenazepam;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de papa, estearato de calcio, gelatina.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, de forma cilindrocónica, con una ranura; en una de las superficies de la tableta se encuentra impresa la marca registrada de la empresa.

Grupo farmacoterapéutico.

Ansiolíticos. Derivados del benzodiazepino. Código ATC N05BA.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Fenazepam® IS es un tranquilizante perteneciente al grupo de derivados del benzodiazepino. Ejerce efectos ansiolíticos, anticonvulsivos, miorrelajantes y sedantes.

El fenazepam es un ligando exógeno específico de los receptores benzodiazepínicos del sistema nervioso central (SNC). Su mecanismo de acción está relacionado con la disminución de la excitabilidad de los centros subcorticales del cerebro y con la inhibición de su interacción con la corteza cerebral.

Farmacocinética.

Tras la administración oral, el fenazepam se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. El tiempo para alcanzar la concentración máxima de fenazepam en sangre oscila entre 1 y 2 horas. El período de semivida de eliminación del organismo es de entre 6 y 18 horas. Se metaboliza en el hígado. La excreción del fenazepam se realiza principalmente por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados neuróticos, similares a neurosis, psicopáticos y similares a psicopatías, síndrome hipocóndrico-somático, disfunciones vegetativas acompañadas de irritabilidad excesiva, sensación de ansiedad, miedo, excitación psicomotriz, labilidad emocional, trastornos del sueño y otras manifestaciones.

Como ansiolítico en el tratamiento complejo del síndrome de abstinencia, tics e hiperquinesias.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a las benzodiazepinas o a cualquiera de los componentes del medicamento, enfermedades respiratorias graves (insuficiencia respiratoria, insuficiencia pulmonar aguda, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave, asma bronquial), síndrome de apnea nocturna, miastenia grave, glaucoma de ángulo cerrado agudo o predisposición a su desarrollo, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, astenia, caquexia, depresión grave, estado de shock, intoxicación aguda por alcohol, otros tranquilizantes, neurolépticos, hipnóticos y narcóticos. Período de embarazo o lactancia. Edad pediátrica (menores de 18 años). Consumo de alcohol durante el tratamiento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Se observa un potenciación mutua de los efectos cuando se administra fenazepam conjuntamente con otros depresores del sistema nervioso central, tales como neurolépticos (incluidos derivados de la fenotiazina), antiepilépticos, hipnóticos (incluidos barbitúricos), relajantes musculares centrales, analgésicos narcóticos y alcohol. La administración concomitante de fenazepam y clozapina puede intensificar la depresión respiratoria. Los inhibidores de las enzimas microsomales hepáticas (por ejemplo, cimetidina) aumentan el riesgo de efectos tóxicos del fenazepam. Los inductores de las enzimas microsomales hepáticas (por ejemplo, rifampicina) reducen la eficacia del fenazepam. El fenazepam disminuye la eficacia de la levodopa en pacientes con parkinsonismo. La administración simultánea de fenazepam y zidovudina incrementa la toxicidad de la zidovudina. No se debe administrar fenazepam junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). El fenazepam aumenta la concentración de imipramina en el plasma sanguíneo y potencia su efecto sedante. La administración concomitante de fenazepam con fármacos antihipertensivos puede intensificar su acción antihipertensiva.

Características de aplicación.

La duración del tratamiento con fenazepam debe ser lo más corta posible, dependiendo de las indicaciones.

La administración concomitante de fenazepam con depresores del sistema nervioso central puede potenciar los efectos clínicos del fenazepam, incluyendo un efecto sedante grave, depresión respiratoria y/o cardiovascular clínicamente significativa. Por lo tanto, la administración concomitante de fenazepam con depresores del sistema nervioso central, incluyendo el alcohol, está contraindicada (ver secciones «Contraindicaciones», «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Tolerancia

Los pacientes que previamente no han tomado medicamentos psicotrópicos pueden requerir dosis más bajas de fenazepam que los pacientes que previamente han recibido tratamiento con antidepresivos, ansiolíticos, o pacientes con dependencia al alcohol.

La administración prolongada de fenazepam provoca una disminución de su efecto terapéutico, lo que puede llevar al paciente a aumentar espontáneamente la dosis de fenazepam para alcanzar el efecto terapéutico deseado.

Dependencia

La administración de fenazepam durante varias semanas en dosis superiores a 4 mg/día puede provocar el desarrollo de dependencia psíquica y física. Los pacientes con dependencia al alcohol o a otros medicamentos presentan un riesgo aumentado de desarrollar dependencia al fenazepam.

La interrupción repentina del tratamiento con fenazepam puede provocar un síndrome de abstinencia (incluyendo irritabilidad, sensación de ansiedad, trastornos del sueño, sudoración excesiva, depresión), especialmente tras un uso prolongado del medicamento (más de 8–12 semanas). En algunos pacientes, los síntomas de abstinencia pueden observarse incluso tras un tratamiento corto con fenazepam, especialmente cuando se utilizan dosis altas del medicamento. Para evitar el desarrollo de síntomas de abstinencia, el tratamiento con fenazepam debe interrumpirse mediante una reducción gradual de la dosis.

Reacciones paradójicas

El fenazepam, como todos los benzodiazepínicos, puede provocar reacciones paradójicas, tales como sensación de ansiedad, miedo, ira, ataques de agresividad, irritabilidad, alucinaciones, pesadillas, insomnio, sueño superficial, aumento de las convulsiones musculares, pensamientos suicidas, comportamiento inadecuado y otros trastornos del comportamiento. Estas reacciones se observan con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada y en pacientes con trastornos psíquicos, así como en caso de administración concomitante de fenazepam con otros medicamentos y consumo de alcohol. En caso de aparición de reacciones paradójicas, debe interrumpirse el tratamiento con fenazepam.

Grupos de pacientes especiales

El fenazepam debe administrarse con precaución a pacientes con ataxia cerebral o espinal, con antecedentes de dependencia alcohólica, medicamentosa o de drogas, con tendencia al abuso de medicamentos psicoactivos, o con hipoproteinemia.

Los pacientes con trastornos psíquicos o con lesiones orgánicas cerebrales pueden presentar reacciones paradójicas durante el tratamiento con fenazepam. La monoterapia con fenazepam incrementa el riesgo de aparición de pensamientos suicidas en estos pacientes.

En pacientes con asma bronquial y en pacientes de edad avanzada, la administración de fenazepam puede empeorar la permeabilidad de las vías respiratorias.

En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, el fenazepam puede acumularse en el organismo, potenciando la acción de otros medicamentos y la intensidad de las reacciones adversas.

Los pacientes de edad avanzada, los pacientes debilitados y aquellos con insuficiencia hepática y/o renal (ver sección «Contraindicaciones») requieren una reducción de la dosis debido al mayor riesgo de aparición de reacciones adversas. Las alteraciones del equilibrio, la coordinación motora y la debilidad muscular pueden provocar caídas y lesiones.

Durante un tratamiento prolongado con fenazepam, se debe controlar el perfil sanguíneo periférico y la actividad de las enzimas hepáticas.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar el medicamento durante el embarazo o la lactancia.

Los datos sobre la seguridad del uso de benzodiazepínicos en mujeres durante el embarazo son limitados. El fenazepam ejerce un efecto tóxico sobre el feto. La administración de fenazepam durante el primer trimestre del embarazo incrementa el riesgo de malformaciones congénitas del feto. La administración de benzodiazepínicos durante el último trimestre del embarazo o durante el parto en dosis altas puede provocar hipotermia, hipotonía («síndrome del niño flácido»), alteraciones del ritmo cardíaco, depresión respiratoria moderada y reflejo de succión débil en el recién nacido. En neonatos cuyas madres han tomado benzodiazepínicos durante un período prolongado en la etapa tardía del embarazo, puede desarrollarse dependencia física tras el nacimiento, y existe cierto riesgo de aparición de síntomas del síndrome de abstinencia.

Los benzodiazepínicos atraviesan la leche materna, por lo que el medicamento no debe administrarse a mujeres que amamantan.

Si las mujeres en edad fértil que toman fenazepam desean quedar embarazadas o sospechan que están embarazadas, deben consultar a su médico sobre la necesidad de interrumpir el tratamiento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración de fenazepam, se debe abstener de conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas de Fenazepam® IS deben administrarse por vía oral, sin masticar. La pauta posológica se establece individualmente, según la indicación, el curso de la enfermedad y la sensibilidad al medicamento.

Para alcanzar la dosis prescrita del medicamento, deben utilizarse tabletas con el contenido adecuado del principio activo.

Debe administrarse la dosis más baja eficaz. Si es necesario, la dosis debe aumentarse progresivamente.

Para el tratamiento de estados neuróticos, similares a neurosis, psicopáticos y similares a psicopatías, síndrome hipocondríaco-sinestopático, disfunciones vegetativas acompañadas de irritabilidad excesiva, sensación de ansiedad, miedo, excitación psicomotriz y labilidad emocional, la dosis media del medicamento generalmente es de 0,5–1 mg, 2–3 veces al día. Tras 2–4 días, considerando la eficacia y la tolerancia al medicamento, si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 4–6 mg al día. La dosis matutina y diurna es de 0,5–1 mg; la dosis nocturna corresponde al resto de la dosis diaria establecida. En casos de agitación, miedo o ansiedad muy pronunciados, el tratamiento debe iniciarse con una dosis de 3 mg al día, aumentando rápidamente hasta 4–6 mg al día hasta lograr el efecto terapéutico.

En los trastornos del sueño, la dosis del medicamento es de 0,5 mg, 20–30 minutos antes de acostarse.

Como parte de un tratamiento combinado en tics e hiperquinesias, la dosis del medicamento es de 0,5–3 mg, 1 o 2 veces al día; en el síndrome de abstinencia, de 2,5–5 mg al día.

La dosis máxima diaria del medicamento es de 10 mg y solo puede administrarse en condiciones de hospitalización bajo supervisión médica.

La duración del tratamiento, hasta 2 meses, se determina individualmente por el médico según el estado del paciente y la evolución de la enfermedad. No se recomienda el uso prolongado del medicamento. La interrupción del tratamiento debe realizarse mediante una reducción progresiva de la dosis. En pacientes que han utilizado fenazepam durante un período prolongado, puede ser necesario un período más largo para reducir la dosis.

Niños.

Debido a la falta de datos sobre la eficacia y seguridad del uso de fenazepam en niños (menores de 18 años), el medicamento no debe administrarse a pacientes de este grupo de edad.

Sobredosis.

Síntomas: coma, marcada depresión de la conciencia, actividad cardíaca y respiratoria, disminución de los reflejos, confusión prolongada, bradicardia, hipotensión arterial, mareo, dificultad respiratoria o respiración dificultosa, somnolencia marcada, nistagmo, alteraciones visuales y del habla, alteración grave del equilibrio y la coordinación motora, temblor, posibles reacciones alérgicas.

Tratamiento.

Lavado gástrico, administración de carbón activado (dentro de la primera hora tras la ingestión de una dosis excesiva). La hemodiálisis es poco eficaz. Monitorización de las funciones vitales principales. Tratamiento sintomático dirigido a mantener las funciones del sistema cardiovascular, respiratorio y del sistema nervioso central: asegurar una hemodinámica adecuada y la permeabilidad de las vías respiratorias (si es necesario, ventilación artificial de los pulmones). En caso de depresión respiratoria, administrar flumazenilo — antagonista de los benzodiazepínicos (en condiciones de hospitalización; por vía intravenosa, 0,2 mg, si es necesario hasta 1 mg, en solución glucosada al 5 % o solución al 0,9 % de cloruro de sodio). El flumazenilo tiene un periodo de semivida corto (aproximadamente 1 hora). Durante la administración de flumazenilo y tras finalizar su efecto, debe observarse cuidadosamente el estado del paciente.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas asociadas con el uso de fenazepam dependen de la sensibilidad individual del paciente, la duración del tratamiento, la dosis y el esquema de aumento de la dosis del medicamento. Cuando la dosis se incrementa gradualmente, no más de 1,5–2,5 mg/día, por lo general no se observan reacciones adversas. Si el aumento de la dosis es rápido, superior a 5–7 mg/día, la frecuencia de aparición de reacciones adversas aumenta. La intensidad de las reacciones adversas puede reducirse o eliminarse mediante la disminución de la dosis de fenazepam.

Las reacciones adversas se clasifican por órganos y sistemas, así como por frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000).

Del sistema psíquico: al inicio del tratamiento (especialmente en pacientes de edad avanzada): disminución de la capacidad de concentración, desorientación en el tiempo y en el espacio, confusión mental; poco frecuentes: alteración de la memoria; raras: euforia, depresión, empobrecimiento emocional, tristeza; muy raras: reacciones paradójicas como sensación de inquietud, miedo, ansiedad, ira, excitación emocional, excitación psicomotriz, agitación, ataques de agresividad, irritabilidad, delirio, alucinaciones, psicosis, pérdida de memoria, insomnio, pesadillas, trastornos del comportamiento, espasmo muscular, pensamientos suicidas.

Del sistema nervioso: al inicio del tratamiento (especialmente en pacientes de edad avanzada): somnolencia, fatiga excesiva, mareo, ataxia, inestabilidad al caminar, lentitud en las reacciones psíquicas y motoras; frecuentes: cefalea moderada, debilidad muscular, alteraciones del equilibrio y de la marcha (especialmente en pacientes de edad avanzada); poco frecuentes: trastornos del habla; raras: cefalea, temblor, alteraciones de la coordinación motora (especialmente con dosis altas), reacciones distónicas extrapiramidales (movimientos incontrolados, incluidos los oculares), astenia, disartria, crisis epilépticas (en pacientes con epilepsia).

Del órgano de la visión: raras: trastornos visuales (midriasis, diplopía, visión borrosa).

Del sistema cardiovascular: raras: hipotensión arterial leve, taquicardia.

Del sistema sanguíneo y linfático: raras: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis (escalofríos, hipertermia, dolor de garganta, fatiga o debilidad excesivas), anemia, trombocitopenia.

Del tracto gastrointestinal: disminución del apetito, sequedad bucal o salivación excesiva, acidez, náuseas, vómitos, estreñimiento, diarrea.

Del sistema hepatobiliar: raras: alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y de la fosfatasa alcalina, ictericia.

Del sistema urinario: alteraciones de la función renal; frecuentes: alteraciones de la micción (incontinencia urinaria, retención urinaria).

Del sistema reproductivo: dismenorrea; poco frecuentes: alteraciones del ciclo menstrual, disminución o aumento de la libido.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, picazón, eritema, edema angioneurótico.

Otras: raras: pérdida de peso.

En pacientes de edad avanzada, el uso de fenazepam conlleva un riesgo aumentado de caídas y fracturas.

Durante el tratamiento con fenazepam pueden aparecer estados predepresivos que no son diagnosticados.

El uso de fenazepam puede provocar el desarrollo de tolerancia y dependencia psíquica y física (ver sección «Precauciones de uso»). Los pacientes con dependencia al alcohol u otras sustancias tienen un riesgo aumentado de desarrollar dependencia al fenazepam. La interrupción repentina del tratamiento con fenazepam puede provocar un síndrome de abstinencia. Los síntomas del síndrome de abstinencia incluyen: cefalea, dolor muscular, náuseas, vómitos, sudoración excesiva, sensación de inquietud, irritabilidad, nerviosismo, ansiedad aumentada, tensión emocional, disforia, depresión, alteraciones del sueño, espasmos de músculos lisos de órganos internos y músculos esqueléticos, temblor, taquicardia, convulsiones, confusión mental, despersonalización, alteraciones de la percepción, incluyendo hiperacusia, fotofobia, parestesias; raramente: psicosis aguda.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 5 blísteres (para la dosificación de 0,5 mg), 2 ó 5 blísteres (para la dosificación de 1 mg), 2 blísteres (para la dosificación de 2,5 mg) por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERHIM».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, carretera Starokyivska, km 21, 40-A.