Ezopram
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EZOPRAM (EZOPRAM)
Composición:
Principio activo: escitalopram;
1 tableta contiene: oxalato de escitalopram equivalente a 10 mg o 20 mg de escitalopram;
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, talco, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio;
revestimiento: Opadry 03F2846 White: hipromelosa 6cP, dióxido de titanio (E 171), macrogol 600.
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Propiedades físico-químicas principales:
Ezopram 10 mg: tabletas blancas, ovales, biconvexas, recubiertas con película, con la inscripción «E» en un lado y una línea de división en el otro lado y en ambos lados;
Ezopram 20 mg: tabletas blancas, ovales, biconvexas, recubiertas con película, con la inscripción «E» en un lado y una línea de división en el otro lado y en ambos lados.
Grupo farmacoterapéutico. Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Código ATC N06A B10.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unión principal. También se une al sitio alostérico del transportador de serotonina con una afinidad 1000 veces menor.
El escitalopram no tiene, o tiene muy débil, capacidad de unión a receptores como 5-HT1A, 5-HT2, receptores dopaminérgicos D1 y D2, receptores adrenérgicos α1, α2, β, receptores histamínicos H1, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides. La inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) es el único mecanismo probable que puede explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Farmacocinética.
Absorción. La absorción es casi completa y no depende de la ingestión de alimentos. El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima (Tmax medio) es de aproximadamente 4 horas. Se espera que la biodisponibilidad absoluta del escitalopram sea del 80 %.
Distribución. El volumen de distribución aparente (Vd, β/F) tras la administración oral oscila entre 12 y 26 l/kg. La unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80 %.
Biocatransformación. El escitalopram se metaboliza en el hígado hasta sus metabolitos activos: desmetilado y didesmetilado. El nitrógeno también puede oxidarse para formar el metabolito N-óxido. Tanto los metabolitos como el compuesto original se excretan parcialmente en forma de glucurónidos. Tras la administración repetida, la concentración media de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suele representar, respectivamente, el 28-31 % y <5 % de la concentración del escitalopram. La biotransformación del escitalopram en su metabolito desmetilado se produce principalmente por medio del citocromo CYP2C19. También puede haber cierta participación de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6.
Eliminación. El periodo de semivida (t½β) tras la administración repetida es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento plasmático tras la administración oral es de 0,6 l/min. Los principales metabolitos del escitalopram tienen un periodo de semivida más prolongado. Se considera que el escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan a través del hígado (vía metabólica) y los riñones. La mayor parte se excreta en forma de metabolitos en la orina.
La cinética del escitalopram es lineal. Se alcanza la concentración en estado de equilibrio en aproximadamente 1 semana. La concentración media en estado de equilibrio de 50 nmol/l (entre 20 y 125 nmol/l) se alcanza con una dosis diaria de 10 mg.
Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)
La eliminación del escitalopram en pacientes de edad avanzada es más lenta que en pacientes más jóvenes. La exposición sistémica (AUC) en personas de edad avanzada es aproximadamente un 50 % mayor que en voluntarios jóvenes sanos.
Alteración de la función hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clase A y B según la clasificación de Child-Pugh), el periodo de semivida del escitalopram aumentó casi al doble, y la exposición fue aproximadamente un 60 % mayor que en personas con función hepática normal.
Alteración de la función renal
En pacientes con función renal reducida (CLcr de 10-53 ml/min) se observó un aumento del periodo de semivida del citalopram racémico y un ligero incremento en la exposición. No se estudiaron las concentraciones plasmáticas de los metabolitos, pero se puede suponer que aumentan.
Polimorfismo. En individuos con actividad deficiente del isoenzima CYP2C19, se observaron concentraciones plasmáticas del fármaco dos veces mayores en comparación con el metabolismo normal del escitalopram. En aquellos con deficiencia del isoenzima CYP2D6 no se observaron cambios significativos en la exposición.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento:
- Episodios depresivos mayores;
- Trastornos de pánico con o sin agorafobia;
- Trastornos de ansiedad social (fobia social);
- Trastornos de ansiedad generalizada;
- Trastornos obsesivo-compulsivos.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al escitalopram o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
- Tratamiento simultáneo con inhibidores irreversibles no selectivos de la monoaminooxidasa (MAO) está contraindicado debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, que se manifiesta por agitación, temblor, hipertemia, etc. La combinación de escitalopram con inhibidores reversibles de la MAO tipo A (por ejemplo, moclobemida) o inhibidores reversibles no selectivos de la MAO (linezolid) también está contraindicada por el riesgo de síndrome serotoninérgico;
- Alargamiento congénito o diagnosticado del intervalo QT, así como la administración concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Interacciones farmacodinámicas
Combinaciones contraindicadas
Inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que recibieron ISRS en combinación con inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO, así como en pacientes que recientemente finalizaron el tratamiento con ISRS e iniciaron el tratamiento con inhibidores de la MAO. En algunos casos se observó el desarrollo de síndrome serotoninérgico.
La combinación de escitalopram con inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO está contraindicada. El tratamiento con escitalopram debe iniciarse 14 días después de la interrupción del inhibidor irreversible de la MAO y al menos 1 día después de la suspensión del inhibidor reversible de la MAO, moclobemida. El tratamiento con inhibidores irreversibles no selectivos de la MAO no debe iniciarse antes de 7 días después de la suspensión del escitalopram.
Inhibidor reversible selectivo de la MAO tipo A (moclobemida)
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, la combinación de escitalopram con el inhibidor de la MAO tipo A moclobemida está contraindicada. Si se demuestra la necesidad de esta combinación, se debe iniciar con las dosis mínimas recomendadas y con un monitoreo clínico riguroso.
El tratamiento con escitalopram puede iniciarse no antes de 1 día después de la suspensión de la moclobemida, inhibidor reversible selectivo de la MAO.
Inhibidor reversible selectivo de la MAO (linezolid)
El antibiótico linezolid (inhibidor reversible no selectivo de la MAO) no debe administrarse a pacientes que están tomando escitalopram. Si se demuestra la necesidad de esta combinación, se deben iniciar las dosis mínimas recomendadas y realizar un monitoreo clínico riguroso.
Inhibidor selectivo irreversible de la MAO tipo B (selegilina)
Se debe tener precaución al usar el medicamento en combinación con selegilina debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico. Existe experiencia en el uso seguro de selegilina en dosis de hasta 10 mg/día administrada simultáneamente con citalopram racémico.
Medicamentos que prolongan el intervalo QT
No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT. No puede descartarse un efecto aditivo de escitalopram con estos medicamentos. Por lo tanto, la administración concomitante de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (incluyendo derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos agentes antimicrobianos, incluyendo esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina para administración intravenosa, pentamidina, agentes antimaláricos, especialmente halofantrina, ciertos antihistamínicos (incluyendo astemizol, mizolastina), está contraindicada.
Combinaciones que requieren precaución
Medicamentos serotoninérgicos
La administración concomitante con medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, opioides como tramadol y buprenorfina; sumatriptán y otros triptanes) puede provocar el desarrollo del síndrome serotoninérg游戏副本
Características de aplicación.
Las siguientes advertencias especiales se aplican a toda la clase terapéutica de ISRS.
Niños y adolescentes
En estudios clínicos se observó con mayor frecuencia conducta suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresión, comportamiento opositivo e ira) en niños que tomaban antidepresivos en comparación con aquellos que tomaban placebo. Si clínicamente se decide prescribir el medicamento, se debe garantizar una estrecha vigilancia de la aparición de síntomas suicidas en el paciente. Además, no existen datos sobre la seguridad a largo plazo en niños respecto al crecimiento, desarrollo sexual, cognitivo y conductual. Por lo tanto, no se debe utilizar el medicamento para el tratamiento de niños y adolescentes (menores de 18 años).
Ansiedad paradójica
En algunos pacientes con trastornos de pánico, al inicio del tratamiento con ISRS puede observarse un aumento de la ansiedad. Esta reacción paradójica generalmente desaparece durante las dos primeras semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de efectos ansiogénicos, se recomienda iniciar con dosis bajas.
Crisis convulsivas
Debe suspenderse el escitalopram si el paciente presenta una crisis convulsiva por primera vez o si aumenta la frecuencia de las crisis (en pacientes con diagnóstico previo de epilepsia). Se debe evitar el uso de ISRS en pacientes con epilepsia inestable, y en aquellos con epilepsia controlada se debe garantizar una estrecha vigilancia.
Manía
Los ISRS deben usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Si aparece un estado maníaco, debe suspenderse el ISRS.
Diabetes mellitus
En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con ISRS puede afectar el control glucémico (hipoglucemia o hiperglucemia). Puede ser necesario ajustar la dosis de insulina o de agentes hipoglucemiantes orales.
Suicidio, pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión está asociada con el riesgo de pensamientos suicidas, automutilación y suicidio. Esta amenaza persiste hasta que se logra una remisión estable. Dado que la mejoría puede no ocurrir durante las primeras semanas de tratamiento o más, debe vigilarse estrechamente el estado de los pacientes hasta que mejoren. Se ha demostrado clínicamente que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación.
Otras indicaciones para las que se utiliza escitalopram también pueden estar asociadas con riesgo de conducta suicida. Además, estos trastornos pueden ser comórbidos con el trastorno depresivo mayor.
Por lo tanto, estas advertencias son relevantes en el tratamiento de pacientes con otros trastornos psiquiátricos.
Los pacientes con antecedentes de conducta suicida antes del inicio del tratamiento tienen el mayor riesgo de pensamientos o intentos suicidas y requieren vigilancia estrecha durante el tratamiento. Un metanálisis de estudios reveló un mayor riesgo de conducta suicida en pacientes menores de 25 años que tomaban antidepresivos en comparación con aquellos que tomaban placebo. Es especialmente necesario un seguimiento cuidadoso en pacientes con alto riesgo, particularmente al inicio del tratamiento y al cambiar la dosis.
Los pacientes (y sus familiares) deben ser advertidos sobre la necesidad de observar cualquier empeoramiento del estado, conducta o pensamientos suicidas y fenómenos inusuales en el comportamiento, y sobre la necesidad de consultar inmediatamente a un médico si estos síntomas aparecen.
Acatisia/Agitación psicomotora
El uso de ISRS/IRSN está asociado con el desarrollo de acatisia, un estado caracterizado por una sensación desagradable e insoportable de inquietud y la necesidad de moverse, que a menudo incluye incapacidad para permanecer sentado o de pie en un lugar. Este estado es más probable que ocurra durante las primeras semanas de tratamiento. Aumentar la dosis puede agravar estos síntomas en pacientes que los desarrollan.
Hiponatremia
Durante el uso de ISRS se han notificado casos aislados de hiponatremia, probablemente debida a trastornos en la secreción de la hormona antidiurética, que generalmente desaparece tras la interrupción del tratamiento. Se requiere especial precaución en el tratamiento de pacientes en grupos de riesgo, especialmente ancianos, pacientes con cirrosis hepática y aquellos que toman simultáneamente medicamentos que pueden causar hiponatremia.
Hemorragias
Durante el uso de ISRS se han notificado hemorragias cutáneas, como equimosis y púrpura. Debe tenerse precaución al usar ISRS, especialmente en combinación con anticoagulantes orales, medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos y fenotiazinas, la mayoría de los antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y antiinflamatorios no esteroideos (AINE), ticlopidina y dipiridamol), y en pacientes con tendencia a hemorragias.
El uso de ISRS/IRSN puede aumentar el riesgo de hemorragia posparto (ver secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia» y «Reacciones adversas»).
Terapia electroconvulsiva (TEC)
La experiencia clínica con el uso simultáneo de ISRS y TEC es limitada, por lo que debe tenerse precaución.
Síndrome serotoninérgico
Debe tenerse precaución al prescribir escitalopram en combinación con medicamentos que tienen efectos serotoninérgicos, como el sumatriptán y otros triptanes, opioides (tramadol y buprenorfina), triptófano.
Se han notificado casos aislados de síndrome serotoninérgico en pacientes que usaban ISRS junto con medicamentos serotoninérgicos. Los signos iniciales de este estado pueden incluir agitación, temblor, convulsiones mioclónicas e hipertermia. En este caso, debe suspenderse inmediatamente el escitalopram y el medicamento serotoninérgico, y debe iniciarse un tratamiento sintomático.
Hypericum
La administración concomitante de ISRS y productos a base de plantas que contienen hipérico (Hypericum perforatum) puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas.
Síndrome de abstinencia
La interrupción del tratamiento (especialmente si es repentina) suele provocar síntomas de abstinencia. En estudios clínicos, los efectos adversos relacionados con la interrupción del tratamiento se observaron aproximadamente en un 25% de los pacientes en el grupo de escitalopram y en un 15% en el grupo placebo.
El riesgo de aparición de síntomas de abstinencia depende de varios factores, incluyendo la duración y dosis del tratamiento, y la gradualidad de la reducción de la dosis. Los síntomas más frecuentemente notificados incluyen mareo, trastornos sensoriales (incluyendo parestesia y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (como insomnio y pesadillas), agitación o ansiedad, vómitos/náuseas, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y trastornos visuales. En general, estos síntomas son de intensidad leve o moderada, aunque en algunos pacientes pueden ser graves. Suelen aparecer en los primeros días tras la interrupción del tratamiento, aunque hay informes aislados de aparición tras la omisión involuntaria de una sola dosis. Normalmente, estos síntomas son de duración limitada y desaparecen en 2 semanas, aunque en algunas personas pueden persistir durante períodos prolongados (2-3 meses o más). En tales casos, se recomienda suspender el escitalopram gradualmente, reduciendo la dosis durante un período de varias semanas a varios meses, según el estado del paciente.
Enfermedad coronaria
Debido a la limitada experiencia clínica, debe tenerse precaución en el tratamiento de pacientes con enfermedad coronaria.
Prolongación del intervalo QT
Se ha demostrado que el escitalopram causa prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis. En el período poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular tipo torsades de pointes, que ocurrieron principalmente en mujeres con hipokalemia o en pacientes con prolongación previa del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas.
Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con bradicardia marcada, infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia cardíaca descompensada. Las alteraciones electrolíticas, como hipokalemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
En pacientes con enfermedades cardíacas estabilizadas, debe realizarse un ECG antes de iniciar el tratamiento.
Si aparecen signos de alteración del ritmo cardíaco durante el uso de escitalopram, debe suspenderse el tratamiento y realizarse un ECG.
Glaucoma de ángulo cerrado
Los ISRS, incluyendo el escitalopram, pueden afectar el tamaño de la pupila, provocando midriasis. Este efecto midriático puede causar estrechamiento del ángulo iridocorneal, con el consiguiente aumento de la presión intraocular y desarrollo de glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Por lo tanto, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma.
Disfunción sexual
El uso de ISRS/IRSN puede provocar síntomas de disfunción sexual. Se han notificado casos de disfunción sexual prolongada, en los que los síntomas persistieron incluso tras la interrupción del tratamiento con ISRS/IRSN.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos clínicos sobre el uso de escitalopram en mujeres embarazadas son limitados.
En estudios de toxicidad reproductiva en ratas con escitalopram, se observaron efectos embriofetotóxicos, pero sin aumento en la frecuencia de malformaciones.
No debe prescribirse escitalopram durante el embarazo, excepto en casos en los que, tras una evaluación cuidadosa de riesgos y beneficios, se haya determinado claramente la necesidad del medicamento. Se recomienda un examen cuidadoso de los recién nacidos cuyas madres tomaron escitalopram durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Si se usa el medicamento durante el embarazo, también debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento.
En recién nacidos cuyas madres tomaron inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) o inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) en las últimas etapas del embarazo, pueden presentarse síntomas como síndrome de dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad térmica, problemas con la lactancia, vómitos, hipoglucemia, hipertensión arterial, hipotensión, hiperreflexia, temblor, excitabilidad nerviosa, irritabilidad, apatía, llanto persistente, somnolencia y trastornos del sueño. Estos síntomas pueden desarrollarse tanto por exceso de actividad serotoninérgica como por síntomas de abstinencia. En la mayoría de los casos, las complicaciones aparecen inmediatamente o poco después (hasta 24 horas) del parto.
Datos epidemiológicos indican que el uso de ISRS durante el embarazo aumenta el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en recién nacidos: el riesgo es de aproximadamente 5 casos por cada 1000 embarazos, frente a 1-2 casos por cada 1000 en la población general. Datos observacionales indican un riesgo aumentado (menos del doble) de hemorragia posparto tras el uso de ISRS/IRSN durante el mes previo al parto (ver secciones «Características de aplicación» y «Reacciones adversas»).
Lactancia
Se presume que el escitalopram pasa a la leche materna. Por lo tanto, durante el tratamiento se recomienda suspender la lactancia.
Fertilidad
Los datos de estudios en animales indican que algunos ISRS pueden afectar la calidad del esperma. Los datos en humanos que usaron ISRS específicos indican que este efecto sobre la calidad del esperma es reversible. Hasta la fecha, no se ha detectado ningún efecto sobre la fertilidad humana.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Aunque se ha demostrado que el escitalopram no afecta las funciones cognitivas ni la actividad psicomotora, cualquier agente psicotrópico puede alterar la capacidad de razonamiento o habilidades. Se debe advertir a los pacientes sobre el riesgo potencial de afectar la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.
Vía de administración y dosis.
No se ha establecido la seguridad del uso de dosis superiores a 20 mg por día.
Ezopram se administra por vía oral a adultos una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos.
- Episodios depresivos mayores. Habitualmente se recetan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg.
El efecto antidepresivo generalmente se logra tras 2–4 semanas. Tras la desaparición de los síntomas, el tratamiento debe continuar durante aproximadamente 6 meses con el fin de consolidar el efecto.
- Trastornos de pánico con o sin agorafobia. Durante la primera semana se recomienda una dosis inicial de 5 mg (administrar en la presentación correspondiente) por día, antes de aumentar la dosis a 10 mg por día. Posteriormente, la dosis puede aumentarse hasta la máxima de 20 mg por día, dependiendo de la sensibilidad individual del paciente.
El efecto máximo en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza tras 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses y depende de la gravedad de la enfermedad.
- Trastornos de ansiedad social (fobia social). Habitualmente se recetan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, se recomienda aumentar la dosis diaria hasta la máxima de 20 mg por día.
La mejoría de los síntomas generalmente ocurre tras 2–4 semanas de tratamiento. Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. Un tratamiento prolongado de 6 meses previene la reaparición de la enfermedad y puede administrarse considerando las manifestaciones individuales de la misma; debe evaluarse periódicamente la conveniencia del tratamiento. El trastorno de ansiedad social tiene una terminología diagnóstica bien definida, correspondiente a una enfermedad específica que no debe confundirse con la timidez exagerada. La farmacoterapia está indicada exclusivamente para el trastorno que afecta significativamente la actividad profesional y social de la persona. La eficacia de este tratamiento en comparación con la terapia cognitivo-conductual no ha sido estudiada. La farmacoterapia debe formar parte de una estrategia terapéutica general.
- Trastornos de ansiedad generalizada. Habitualmente se recetan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg por día. Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses para consolidar el efecto.
El tratamiento prolongado se ha estudiado durante al menos 6 meses en pacientes que tomaron el medicamento en una dosis diaria de 20 mg. Debe evaluarse periódicamente el beneficio del tratamiento y la adecuación de la dosis.
- Trastornos obsesivo-compulsivos (TOC). Habitualmente se recetan 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg por día. El TOC es una enfermedad crónica, por lo que el tratamiento debe continuar durante un período suficiente para asegurar la desaparición completa de los síntomas. Debe evaluarse periódicamente el beneficio del tratamiento y la adecuación de la dosis.
Pacientes de edad avanzada (65 años o más)
La dosis diaria recomendada para personas mayores es de 5 mg (administrar en la presentación correspondiente). Dependiendo de la sensibilidad individual y de la gravedad de la depresión, la dosis diaria puede aumentarse hasta 10 mg por día.
No se ha estudiado la eficacia de escitalopram en el tratamiento de trastornos de ansiedad social en personas mayores.
Insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal leve o moderada, no se requiere ajuste de la dosis. Debe administrarse el medicamento con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min).
Alteración de la función hepática
Para pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg por día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg por día. Escitalopram debe administrarse con especial precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave, ajustando cuidadosamente la dosis.
Pacientes con actividad reducida de CYP2C19
Para pacientes con baja actividad de la isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg por día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg por día.
Interrupción del tratamiento
Debe evitarse la interrupción brusca del tratamiento.
Al interrumpir el tratamiento con Ezopram, la dosis debe reducirse gradualmente durante 1–2 semanas para evitar la aparición de síntomas de abstinencia. Si durante el periodo de reducción de la dosis o tras la interrupción del tratamiento aparecen síntomas de abstinencia, puede ser necesario reanudar la dosis previamente prescrita. Posteriormente, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Niños
El medicamento está contraindicado para el tratamiento de niños (menores de 18 años). Se ha observado con mayor frecuencia conducta suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresión, conducta opositiva y enojo) en niños que tomaron antidepresivos en comparación con aquellos que tomaron placebo. Si, por razones clínicas, se toma la decisión de prescribirlo, debe garantizarse una observación cuidadosa para detectar la aparición de síntomas suicidas en el paciente. Además, no existen datos sobre la seguridad a largo plazo en niños respecto al crecimiento, desarrollo sexual, y desarrollo cognitivo y conductual.
Sobredosis.
Toxicidad. Los datos clínicos sobre la sobredosis de escitalopram son limitados. Muchos casos se deben a una sobredosis simultánea con otros medicamentos. En la mayoría de los casos, los síntomas estaban ausentes o eran de gravedad leve. Los informes sobre consecuencias letales por sobredosis de escitalopram son excepcionales, y la mayoría incluyen sobredosis simultánea con otros fármacos. La ingestión de escitalopram solo en dosis de 400–800 mg no ha provocado síntomas graves.
Síntomas. Las manifestaciones de la sobredosis de escitalopram afectan principalmente al sistema nervioso central (desde mareo, temblor y agitación hasta casos raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), al sistema gastrointestinal (náuseas, vómitos), al sistema cardiovascular (hipotensión arterial, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias) y al desequilibrio electrolítico (hipokalemia, hiponatremia).
Tratamiento. No existe antídoto específico. Se debe establecer y mantener la permeabilidad de las vías respiratorias, asegurar una adecuada oxigenación y función respiratoria. El lavado gástrico debe realizarse tan pronto como sea posible tras la ingestión oral del medicamento, y debe administrarse carbón activado. Se recomienda un monitoreo continuo de las funciones cardiovasculares y de los parámetros vitales principales, combinado con medidas generales de soporte sintomático.
Reacciones adversas.
Los efectos adversos suelen presentarse con mayor frecuencia durante la primera o segunda semana de tratamiento y, por lo general, disminuyen con la continuación del tratamiento.
Los efectos adversos característicos de todos los ISRS y del escitalopram, observados durante estudios controlados con placebo y en el uso clínico, se indican a continuación por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición.
Clasificación de frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 hasta <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 hasta <1/100), raros (≥1/10000 hasta <1/1000), muy raros (<1/10000) o desconocidos (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y linfático. Desconocido: trombocitopenia.
Del sistema inmunitario. Raro: reacciones anafilácticas.
Del sistema endocrino. Desconocido: alteración en la secreción de la hormona antidiurética.
Del sistema nutricional y del metabolismo. Frecuente: disminución o aumento del apetito, aumento de peso corporal. Poco frecuente: pérdida de peso corporal. Desconocido: hiponatremia, anorexia2.
Del sistema psíquico. Frecuente: ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido en hombres y mujeres, anorgasmia en mujeres. Poco frecuente: bruxismo durante el sueño, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión mental. Raro: agresividad, despersonalización, alucinaciones. Desconocido: manía, pensamientos suicidas, comportamiento suicida1.
Del sistema nervioso. Muy frecuente: dolor de cabeza. Frecuente: insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, temblor. Poco frecuente: alteración del gusto, alteración del sueño, pérdida de conciencia. Raro: síndrome serotoninérgico. Desconocido: discinesia, trastornos motores, convulsiones, inquietud psicomotriz/akatisia2.
De los órganos de la vista. Poco frecuente: midriasis, alteración de la visión.
De los órganos auditivos. Poco frecuente: acúfenos.
Del corazón. Poco frecuente: taquicardia. Raro: bradicardia. Desconocido: arritmia ventricular, incluyendo arritmia tipo torsade de pointes, prolongación del intervalo QT (ocurrió principalmente en pacientes de sexo femenino con hipokalemia o prolongación previa del intervalo QT, o con otras enfermedades cardíacas).
Del sistema vascular. Desconocido: hipotensión ortostática.
Del sistema respiratorio. Frecuente: sinusitis, bostezos. Poco frecuente: epistaxis.
Del tracto gastrointestinal. Muy frecuente: náuseas. Frecuente: vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca. Poco frecuente: hemorragias gastrointestinales (incluyendo rectales).
Del sistema hepatobiliar. Desconocido: hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.
De la piel y del tejido subcutáneo. Frecuente: sudoración excesiva. Poco frecuente: erupción cutánea, alopecia, urticaria, prurito. Desconocido: equimosis, angioedema.
Del sistema músculo-esquelético. Frecuente: artralgia, mialgia.
De los riñones y de las vías urinarias. Desconocido: retención urinaria.
Del sistema reproductivo y de las glándulas mamarias. Frecuente: hombres: trastornos de la eyaculación, impotencia. Poco frecuente: mujeres: metrorragia, menorragia. Desconocido: galactorrea; hombres: priapismo; mujeres: hemorragia posparto3.
Trastornos generales. Frecuente: fatiga, fiebre. Poco frecuente: edemas.
1 Se han notificado casos de pensamientos y comportamientos suicidas durante el tratamiento con escitalopram o poco después de su interrupción.
2 Estos casos son conocidos para los medicamentos de toda la clase de ISRS.
3 Este efecto se ha registrado para la clase terapéutica de ISRS/ISRSN en general (véanse las secciones «Instrucciones de uso», «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Efectos específicos de los medicamentos pertenecientes a la clase de ISRS
De acuerdo con los datos disponibles, existe un mayor riesgo de fracturas óseas en pacientes de 50 años o más durante el tratamiento con ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo de este fenómeno es desconocido.
Síntomas de abstinencia
La interrupción del tratamiento con ISRS/ISRSN (especialmente de forma repentina) suele provocar síntomas de abstinencia. Los mareos, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), excitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, dolor de cabeza, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales son las reacciones más frecuentes. Habitualmente, estos síntomas son leves o moderados y transitorios, aunque en algunos pacientes pueden ser graves y/o prolongados. Por ello, se recomienda la interrupción progresiva del tratamiento con escitalopram mediante la reducción de la dosis (véase la sección «Instrucciones de uso»).
Prolongación del intervalo QT
Durante el período poscomercialización, se han notificado casos de prolongación del intervalo QT, incluyendo arritmias tipo torsade de pointes, principalmente en pacientes de sexo femenino con hipokalemia o prolongación previa del intervalo QT, o con otras enfermedades cardíacas (véase la sección «Instrucciones de uso»).
Duración de la validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar seco, protegido de la luz, a una temperatura no superior a 25 ºC. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster, 3 blísteres por envase de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
Actavis LTD.
Balkanpharma-Dupnitsa AD.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
BLB015, BLB 016 Bulbel Industrial Building, ciudad de Zejtun ZTN 3000, Malta.
Calle Samokovsko Shose 3, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.