Essobell®
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ESSEBEL®
Composición:
Principio activo: escitalopram;
1 tableta contiene oxalato de escitalopram equivalente a 10 mg o 20 mg de escitalopram;
Sustancias auxiliares: copovidona, lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, recubrimiento Sepifilm LP 770: hidroxipropilmetilcelulosa, celulosa microcristalina, ácido esteárico, dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Características físicas y químicas principales:
Tabletas de 10 mg: tabletas ovales recubiertas con película, de color blanco, con una línea de fractura en un lado y grabado «10» en el otro;
Tabletas de 20 mg: tabletas ovales recubiertas con película, de color blanco, con una línea de fractura en un lado y grabado «20» en el otro.
Grupo farmacoterapéutico.
Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
Código ATC N06A B10.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
Elvital**®** es un antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS), responsable de los efectos clínicos y farmacológicos del medicamento. Tiene una alta afinidad por el elemento principal de unión y por el elemento alostérico adyacente del transportador de serotonina, y carece por completo o presenta una muy débil capacidad de unión a una serie de receptores, incluidos los receptores serotoninérgicos 5‑HT1A y 5‑HT2, los receptores dopaminérgicos D1 y D2, los receptores adrenérgicos α1, α2 y β, los receptores histamínicos H1, los receptores colinérgicos muscarínicos, los receptores benzodiazepínicos y los receptores opiáceos.
El escitalopram es el enantiómero S del citalopram racémico, con actividad terapéutica propia. Se ha demostrado que el enantiómero R no es inerte, sino que contrarresta las propiedades serotoninérgicas y los correspondientes efectos farmacológicos del enantiómero S.
Farmacocinética.
La absorción es prácticamente completa y no depende de la ingestión de alimentos. La concentración máxima en plasma se alcanza a las 4 horas tras la administración. La biodisponibilidad del escitalopram es aproximadamente del 80 %.
La unión del escitalopram y sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80 %.
El metabolismo tiene lugar en el hígado, formando metabolitos desmetilados y didesmetilados. Ambos son farmacológicamente activos. La biotransformación del escitalopram a su metabolito desmetilado se realiza principalmente mediante el citocromo CYP2C19. Es posible una participación mínima de las isoformas CYP3A4 y CYP2D6 en este proceso. El periodo de semivida del medicamento es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento de creatinina tras la administración oral es de aproximadamente 0,6 l/min. Los principales metabolitos tienen un periodo de semivida más prolongado. El escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vía hepática (vía metabólica) y renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos por la orina. La cinética del escitalopram es lineal. Se alcanza la concentración en estado de equilibrio aproximadamente tras 1 semana. En pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años), el escitalopram se elimina más lentamente que en pacientes jóvenes.
En pacientes con disfunción hepática leve o moderada (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh), el tiempo de semivida fue dos veces más largo y la exposición un 60 % mayor que en individuos con función hepática normal.
En pacientes con disfunción renal, tras la administración de citalopram racémico, se observó un tiempo de semivida más prolongado y una exposición ligeramente mayor. No se ha estudiado la concentración de los metabolitos en plasma, pero podría estar elevada.
Los pacientes con función metabólica débil del CYP2C19 presentaron una concentración plasmática de escitalopram dos veces mayor que los pacientes con función normal del CYP2C19. No se observaron cambios significativos en la exposición en pacientes con función reducida del CYP2D6.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de episodios depresivos mayores, trastornos de pánico con o sin agorafobia, trastornos de ansiedad social (fobia social), trastornos de ansiedad generalizada y trastornos obsesivo-compulsivos.
Contraindicaciones.
- Hipersensibilidad al escitalopram o a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
- tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectivos e irreversibles, ya que existe riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, que se manifiesta por agitación, temblor e hipertermia;
- combinación con IMAO reversibles tipo A (por ejemplo, moclobemida) o con el IMAO reversible no selectivo linezolid, ya que existe riesgo de aparición del síndrome serotoninérgico;
- alargamiento del intervalo QT o síndrome congénito de QT largo;
- administración concomitante con medicamentos que prolongan el intervalo QT;
- tratamiento concomitante con pimozida.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Interacciones farmacodinámicas
Combinaciones contraindicadas
IMAO no selectivos e irreversibles
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que recibieron inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) en combinación con IMAO no selectivos e irreversibles, así como en pacientes que recientemente finalizaron el tratamiento con ISRS y comenzaron el tratamiento con IMAO. En algunos casos se desarrolló el síndrome serotoninérgico. La combinación de escitalopram con IMAO no selectivos e irreversibles está contraindicada. El tratamiento con escitalopram debe iniciarse 14 días después de la interrupción del IMAO irreversible. El tratamiento con IMAO no selectivos e irreversibles no debe iniciarse antes de 7 días después de la interrupción del escitalopram.
Pimozida
La combinación de pimozida con citalopram racémico provocó un alargamiento medio del intervalo QTc de aproximadamente 10 ms. Debido a la interacción entre escitalopram y dosis bajas de pimozida, y al aumento de los efectos adversos de este último, la administración concomitante de estos medicamentos está contraindicada.
IMAO reversible selectivo tipo A (moclobemida)
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, no se recomienda la combinación de escitalopram con moclobemida (IMAO tipo A). Si se demuestra la necesidad de esta combinación, se deben administrar inicialmente las dosis mínimas recomendadas con monitoreo clínico riguroso.
El tratamiento con escitalopram puede iniciarse no antes de 1 día después de la interrupción del IMAO reversible moclobemida.
El antibiótico linezolid no se recomienda administrarlo a pacientes que están tomando escitalopram. Si esta combinación es absolutamente necesaria, el tratamiento debe iniciarse con la dosis mínima recomendada y con monitoreo clínico riguroso obligatorio.
Alargamiento del intervalo QT
No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos del escitalopram en combinación con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. No puede descartarse un efecto aditivo entre el escitalopram y estos medicamentos. Por lo tanto, está contraindicado el uso concomitante de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de clase IA y III, neurolépticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos agentes antimicrobianos (por ejemplo, esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina por vía intravenosa, pentamidina, agentes antimaláricos, incluyendo halofantrina), ciertos antihistamínicos (astemizol, mizolastina).
Selegilina
La combinación con selegilina (IMAO irreversible tipo B) requiere precaución debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
Combinaciones que requieren precaución
Medicamentos serotoninérgicos
La administración concomitante con agentes serotoninérgicos (por ejemplo, tramadol, sumatriptán y otros triptanes) puede provocar síndrome serotoninérgico.
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo
Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al administrar concomitantemente medicamentos que pueden reducir el umbral convulsivo (por ejemplo, antidepresivos (tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tioxantenos, butirofenonas), mefloquina, bupropión y tramadol).
Litio, triptófano
Dado que se han notificado casos de potenciación del efecto con la administración conjunta de ISRS y litio o triptófano, se recomienda administrar estos medicamentos simultáneamente con precaución.
Hypericum perforatum (hierba de San Juan)
La administración concomitante de ISRS y productos a base de plantas que contienen Hypericum perforatum puede provocar un aumento en la frecuencia de reacciones adversas.
Anticoagulantes
Puede producirse un cambio en los efectos de los anticoagulantes debido a la administración concomitante con escitalopram. Si los pacientes están tomando anticoagulantes orales, es necesario realizar un monitoreo riguroso del sistema de coagulación sanguínea antes y después de la administración de escitalopram.
La administración concomitante con antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la predisposición a hemorragias.
Alcohol
El escitalopram no interactúa farmacodinámica ni farmacocinéticamente con el alcohol. Sin embargo, la combinación con alcohol no es deseable.
Medicamentos que provocan hipocaliemia/hipomagnesemia
Debe tenerse precaución al administrar concomitantemente medicamentos que provocan hipocaliemia/hipomagnesemia, ya que podría aumentar el riesgo de desarrollar arritmias malignas.
Interacciones farmacocinéticas
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram
El metabolismo del escitalopram está mediado principalmente por CYP2C19.
La administración conjunta de escitalopram y omeprazol (inhibidor de CYP2C19) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 50 %) de la concentración de escitalopram en plasma.
La administración conjunta de escitalopram y cimetidina (inhibidor enzimático moderadamente potente) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 70 %) de la concentración de escitalopram en plasma.
Por lo tanto, al administrar conjuntamente escitalopram con inhibidores de CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, fluconazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) y con cimetidina, dependiendo de los resultados del monitoreo de reacciones adversas durante la administración conjunta, puede ser necesario reducir la dosis (véase la sección «Precauciones de uso»).
Efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros medicamentos
El escitalopram es un inhibidor de la enzima CYP2D6. Se recomienda precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que se metabolizan principalmente por esta enzima y que tienen un índice terapéutico estrecho, por ejemplo flecaína, propafenona y metoprolol (en insuficiencia cardíaca), o con ciertos medicamentos que afectan al sistema nervioso central (SNC) y que se metabolizan principalmente por CYP2D6, tales como ciertos antidepresivos (desipramina, clomipramina y nortriptilina) y ciertos antipsicóticos (risperidona, tiotixeno, haloperidol). Puede ser necesaria la corrección de la dosis.
La combinación con desipramina o metoprolol provocó un aumento del doble en los niveles plasmáticos de ambos medicamentos.
Se recomienda precaución al administrar concomitantemente con medicamentos que se metabolizan por CYP2C19.
Características de uso.
Las siguientes características de uso se refieren a la clase terapéutica de los ISRS.
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica generalmente desaparece durante las primeras dos semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de efectos ansiógenos, se recomienda una dosis inicial baja.
Convulsiones
Debe suspenderse el escitalopram si el paciente desarrolla una convulsión por primera vez o si las convulsiones aumentan en frecuencia (en pacientes con diagnóstico establecido de epilepsia). Debe evitarse el uso de ISRS en pacientes con epilepsia inestable y en aquellos con epilepsia controlada debe garantizarse una vigilancia estrecha.
Manía
Los ISRS deben usarse con precaución en el tratamiento de pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Si aparece un estado maníaco, debe suspenderse el tratamiento con ISRS.
Diabetes mellitus
En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico. Puede ser necesaria la corrección de la dosis de insulina y/o de los agentes hipoglucemiantes orales.
Suicidio, pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión está asociada con el riesgo de pensamientos suicidas, autolesiones y suicidio. Este riesgo persiste hasta que se alcance una remisión estable. Dado que la mejoría puede no producirse durante las primeras semanas de tratamiento o más, los pacientes deben vigilarse cuidadosamente hasta que mejore su estado. Se sabe que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de la recuperación.
Otros trastornos para los que se utiliza el escitalopram también pueden estar asociados con riesgo de conducta suicida. Además, estos trastornos pueden ser comórbidos con el trastorno depresivo mayor. Estas advertencias también se aplican al tratamiento de pacientes con otros trastornos psiquiátr游戏副本
Vía de administración y dosis.
Esobel**®** se administra por vía oral a adultos, 1 vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos.
No se ha establecido la seguridad del uso de dosis superiores a 20 mg al día.
Episodio depresivo mayor
Habitualmente se administra 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, la dosis diaria puede aumentarse hasta 20 mg.
El efecto antidepresivo suele manifestarse tras 2–4 semanas. Tras la desaparición de los síntomas, el tratamiento debe continuarse generalmente durante 6 meses con el fin de consolidar el efecto.
Trastornos de pánico con/sin agorafobia
Durante la primera semana se recomienda una dosis inicial de 5 mg al día, tras lo cual la dosis puede aumentarse a 10 mg al día. La dosis puede aumentarse posteriormente hasta 20 mg al día, dependiendo de la sensibilidad individual del paciente.
El efecto máximo en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza tras 3 meses. La duración del tratamiento es de varios meses y depende de la gravedad de la enfermedad.
Trastornos de ansiedad social (fobia social)
Habitualmente se administra 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual del paciente, se recomienda aumentar la dosis hasta 20 mg al día.
La mejoría de los síntomas suele producirse tras 2–4 semanas de tratamiento. Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. El tratamiento prolongado durante 6 meses se prescribe con el fin de prevenir recaídas, considerando las manifestaciones individuales de la enfermedad; debe evaluarse periódicamente la eficacia del tratamiento.
Trastornos de ansiedad generalizada
Habitualmente se administra 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg al día.
Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. El tratamiento prolongado durante 6 meses se indica con el fin de prevenir recaídas, considerando las manifestaciones individuales de la enfermedad; debe evaluarse periódicamente la eficacia del tratamiento.
Trastornos obsesivo-compulsivos (TOC)
Habitualmente se administra 10 mg una vez al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg al día. El TOC es una enfermedad crónica; el tratamiento debe mantenerse durante un período suficiente para asegurar la desaparición completa de los síntomas, lo que puede requerir varios meses o incluso más tiempo.
Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)
La dosis inicial debe ser la mitad de la dosis recomendada habitual. La dosis diaria recomendada en pacientes de edad avanzada es de 5 mg. Dependiendo de la sensibilidad individual y de la gravedad de la depresión, la dosis diaria puede aumentarse hasta la dosis máxima de 10 mg al día.
Insuficiencia renal
En caso de insuficiencia renal leve o moderada no existen restricciones. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min).
Disminución de la función hepática
La dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día.
Disminución de la actividad del citocromo CYP2C19
En pacientes con baja actividad del isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas de tratamiento es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día.
Interrupción del tratamiento
Al interrumpir el tratamiento con Esobel**®**, la dosis debe reducirse gradualmente durante 1–2 semanas para evitar la aparición de síntomas de abstinencia.
Niños
Los antidepresivos están contraindicados para el tratamiento de niños. En estudios clínicos se ha observado con mayor frecuencia conducta suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresividad, conducta opositiva e ira) en niños y adolescentes que recibieron antidepresivos en comparación con aquellos que recibieron placebo. Si, por razones clínicas, se decide prescribir el medicamento, debe garantizarse una observación cuidadosa para detectar la aparición de síntomas suicidas en el paciente.
Sobredosis
Toxicidad. Los datos clínicos sobre la sobredosis de escitalopram son limitados. Muchos casos se deben a sobredosis simultánea con otros medicamentos. En la mayoría de los casos se han notificado síntomas leves o ausencia de síntomas tras la sobredosis. Los casos fatales por sobredosis de escitalopram son excepcionales, y la mayoría incluyen sobredosis simultánea con otros medicamentos. Dosis de escitalopram de 400–800 mg no han provocado síntomas graves.
Síntomas. Las manifestaciones de sobredosis de escitalopram son principalmente síntomas del sistema nervioso central (desde mareo, temblor y agitación hasta casos raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos), del sistema cardiovascular (hipotensión, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias) y alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico (hipokalemia, hiponatremia).
Tratamiento. No existe antídoto específico. Se debe mantener la función respiratoria adecuada y asegurar una oxigenación suficiente. Puede realizarse lavado gástrico y administración de carbón activado. Se recomienda el monitoreo de las funciones cardíacas y vitales junto con un tratamiento sintomático y de soporte.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas ocurren con mayor frecuencia durante la primera o segunda semana de tratamiento, y generalmente su frecuencia e intensidad disminuyen progresivamente con el tratamiento continuado.
Del sistema hematopoyético: trombocitopenia.
Del sistema inmunitario: reacciones anafilácticas.
Del sistema endocrino: alteración en la secreción de la hormona antidiurética.
Del metabolismo: disminución o aumento del apetito, aumento de peso corporal, pérdida de peso, hiponatremia, anorexia².
Del sistema psíquico: ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido en hombres y mujeres, anorgasmia en mujeres, bruxismo, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión mental, agresividad, despersonalización, alucinaciones, manía, comportamiento suicida¹, pensamientos suicidas.
Del sistema nervioso: insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, temblor, alteración del gusto, alteración del sueño, pérdida de conciencia, síndrome serotoninérgico, discinesia, trastornos motores, convulsiones, inquietud psicomotora/akatisia², cefalea.
Del órgano de la vista: midriasis, visión borrosa.
Del órgano de la audición: acúfenos.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, bradicardia, prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma, hipotensión ortostática, arritmia ventricular (incluyendo torsade de pointes).
Del sistema respiratorio: sinusitis, bostezos, epistaxis.
Del tracto gastrointestinal: náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca, hemorragia gastrointestinal (incluyendo rectal).
Del sistema hepatobiliar: hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.
De la piel: sudoración excesiva, erupciones cutáneas, alopecia, urticaria, prurito, equimosis, angioedema.
Del sistema músculoesquelético: artralgia, mialgia.
Del sistema urinario: retención urinaria.
Del sistema reproductivo:
Hombres: trastornos de la eyaculación, impotencia, priapismo;
Mujeres: metrorragia, menorragia, galactorrea, hemorragia posparto³.
Trastornos generales: fatiga, fiebre, edema.
¹ Se han notificado casos de pensamientos y comportamientos suicidas durante el tratamiento con escitalopram o poco después de su interrupción.
² Estos casos se han descrito para todos los fármacos de la clase de los ISRS.
³ Este efecto adverso se ha notificado para la clase terapéutica de ISRS/ISRSN en general (ver secciones «Precauciones de uso», «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y de arritmia ventricular, incluyendo torsade de pointes, durante el uso clínico, principalmente en pacientes mujeres con hipokalemia o prolongación previa del intervalo QT, o con enfermedad cardíaca preexistente. En un estudio realizado en voluntarios sanos, la desviación media del intervalo QTc (según la fórmula de Fridericia) respecto al valor basal fue de 4,3 ms con una dosis de 10 mg/día y de 10,7 ms con 30 mg/día.
Estudios epidemiológicos, principalmente en pacientes de 50 años o más, han demostrado un riesgo aumentado de fracturas óseas con el uso de ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo de este fenómeno no se conoce.
Síntomas de abstinencia
La interrupción del tratamiento con ISRS (especialmente si es brusca) suele provocar síntomas de abstinencia. Los síntomas más frecuentes incluyen mareos, trastornos sensoriales (incluyendo parestesia y sensación de descarga eléctrica), alteraciones del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), excitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales. Estos síntomas suelen ser leves o moderados y transitorios, aunque en algunos pacientes pueden ser graves y/o prolongados. Por ello, se recomienda interrumpir gradualmente el tratamiento con escitalopram mediante reducción progresiva de la dosis.
Periodo de validez. 3 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
14 comprimidos por blíster, 2 blísteres por envase de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
NOBEL ILAC SANAYI VE TICARET A.S.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Barrio Sankaklar, Avenida Eskí Akçakoca, n.º 299, 81100, ciudad de Düzce, Turquía.