Equator
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EKVATOR (EKVATOR)
Composición:
Principios activos: lisinopril, amlodipino;
1 tableta contiene lisinopril 20 mg (en forma de 21,76 mg de lisinopril dihidrato) y amlodipino 5 mg (en forma de 6,94 mg de amlodipino benzilato);
Excipientes: celulosa microcristalina (tipo 101), celulosa microcristalina (tipo 12), carboximetilalmidón sódico (tipo A), estearato de magnesio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Características fisicoquímicas principales: tabletas blancas o casi blancas, redondas, biconvexas, con grabado «CF2» en un lado, el otro lado sin grabado.
Grupo farmacoterapéutico.
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en combinación con bloqueadores de canales de calcio. Código ATC C09B B03.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Equator es un medicamento combinado con dosis fijas de los principios activos lisinopril y amlodipino.
Lisinopril
El lisinopril es un inhibidor de la enzima peptidil dipeptidasa. Inhibe la enzima convertidora de la angiotensina (ECA), que cataliza la transformación de la angiotensina I en angiotensina II, un péptido vasoconstrictor. La angiotensina II también estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal. La inhibición de la ECA conduce a una disminución de las concentraciones de angiotensina II, lo que resulta en una reducción de la actividad vasoconstrictora y en una disminución de la secreción de aldosterona. Esta última reducción puede provocar un aumento de los niveles de potasio en el suero sanguíneo.
Dado que el mecanismo por el cual el lisinopril reduce la presión arterial se basa en la supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el lisinopril reduce la presión arterial incluso en pacientes con hipertensión arterial y niveles bajos de renina. La ECA es idéntica a la cininasa II, enzima responsable de la degradación de la bradiquinina. Aún no se ha determinado si el aumento de las concentr游戏副本
Características clínicas.
Indicaciones.
Hipertensión arterial esencial en adultos.
Terapia sustitutiva en pacientes con adecuado control de la presión arterial mediante tratamiento combinado con lisinopril y amlodipino en las dosis indicadas.
Contraindicaciones.
Relacionadas con el lisinopril:
- Hipersensibilidad al lisinopril o a cualquier otro inhibidor de la ECA;
- Angioedema asociado al uso de un inhibidor de la ECA en la historia clínica;
- Angioedema hereditario o idiópatico;
- Embarazo, planificación del embarazo o período de lactancia (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»);
- La administración concomitante del medicamento Equator con medicamentos que contienen aliskiren está contraindicada en pacientes con diabetes o insuficiencia renal (velocidad de filtración glomerular < 60 ml/min/1,73 m²) (ver sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otros tipos»);
- Administración concomitante con sacubitrilo/valsartán; no se recomienda iniciar el tratamiento con Equator antes de 36 horas tras la última dosis de sacubitrilo/valsartán (ver secciones «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otros tipos» y «Propiedades de uso especiales»).
Relacionadas con el amlodipino:
- Hipersensibilidad al amlodipino o a cualquier otro derivado de la dihidropiridina;
- Hipotensión arterial grave;
- Shock (incluido el cardiogénico);
- Obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (estenosis severa de la válvula aórtica);
- Insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable tras infarto agudo de miocardio.
Relacionadas con el medicamento Equator:
- Todas las contraindicaciones mencionadas anteriormente relacionadas con el uso de los componentes individuales también se aplican al medicamento combinado Equator;
- Hipersensibilidad a cualquiera de los excipientes del medicamento Equator (ver sección «Composición»).
Interacción con otros medicamentos e interacciones de otros tipos.
Interacciones relacionadas con el lisinopril.
Medicamentos hipotensores
La administración concomitante de lisinopril con otros medicamentos hipotensores (por ejemplo, nitroglicerina y otros nitratos o vasodilatadores) puede provocar una disminución adicional de la presión arterial.
Bloqueo doble del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA)
Se sabe que el bloqueo doble del SRAA mediante la administración concomitante de inhibidores de la ECA, bloqueadores del receptor de la angiotensina II (BRA II) o aliskiren se asocia con un mayor riesgo de hipotensión arterial, hiperkalemia y alteraciones de la función renal (incluida insuficiencia renal aguda) en comparación con la monoterapia (ver secciones «Contraindicaciones» y «Propiedades de uso especiales»).
Medicamentos que pueden aumentar el riesgo de angioedema
La administración concomitante de inhibidores de la ECA con sacubitrilo/valsartán está contraindicada debido al aumento del riesgo de angioedema (ver secciones «Contraindicaciones» y «Propiedades de uso especiales»).
La administración concomitante de inhibidores de la ECA con inhibidores de la mTOR (por ejemplo, temsirolimus, sirolimus, everolimus) o inhibidores de la enzima neutral endopeptidasa (por ejemplo, racecadotril), activador tisular del plasminógeno o vildagliptina puede aumentar el riesgo de angioedema (ver sección «Propiedades de uso especiales»).
Diuréticos
Al añadir un diurético al tratamiento con lisinopril, el efecto antihipertensivo generalmente se potencia. En pacientes que ya reciben diuréticos, especialmente en aquellos a quienes recientemente se les ha iniciado tratamiento con diuréticos, al añadir lisinopril puede ocurrir ocasionalmente una disminución excesiva de la presión arterial. El riesgo de hipotensión sintomática con lisinopril puede minimizarse suspendiendo el uso del diurético antes de iniciar el tratamiento con lisinopril (ver secciones «Propiedades de uso especiales» y «Posología y forma de administración»).
Suplementos alimenticios o sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio y otros medicamentos que pueden aumentar la concentración sérica de potasio
Aunque la concentración sérica de potasio generalmente permanece dentro de los valores normales, algunos pacientes pueden desarrollar hiperkalemia durante el tratamiento con lisinopril. Los diuréticos ahorradores de potasio (como espironolactona, triamtereno o amilorida), suplementos alimenticios o sustitutos de sal que contienen potasio pueden provocar un aumento significativo de la concentración sérica de potasio, especialmente en pacientes con alteración de la función renal. Al administrar lisinopril concomitantemente con otros medicamentos que aumentan la concentración sérica de potasio, como trimetoprim o co-trimoxazol (trimetoprim/sulfametoxazol), se debe actuar con precaución, ya que se sabe que el efecto del trimetoprim es similar al de los diuréticos ahorradores de potasio como amilorida. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante de lisinopril con los medicamentos mencionados anteriormente. Si fuera necesario administrarlos conjuntamente, se debe hacer con precaución y con monitoreo periódico de la concentración sérica de potasio (ver sección «Propiedades de uso especiales»).
Ciclosporina. La administración concomitante de inhibidores de la ECA y ciclosporina puede provocar hiperkalemia. Se recomienda el monitoreo de la concentración sérica de potasio.
Heparina. La administración concomitante de inhibidores de la ECA y heparina puede provocar hiperkalemia. Se recomienda el monitoreo de la concentración sérica de potasio.
Si se administra lisinopril concomitantemente con un diurético ahorrador de potasio, la hipokalemia inducida por el diurético puede reducirse.
Medicamentos de litio
Con la administración concomitante de medicamentos de litio e inhibidores de la ECA se han observado aumentos reversibles de la concentración sérica de litio y toxicidad. La administración concomitante de diuréticos tiazídicos puede aumentar el riesgo de toxicidad por litio y potenciar la toxicidad ya elevada por el uso de inhibidores de la ECA. No se recomienda la administración concomitante de lisinopril y medicamentos de litio, pero si se considera absolutamente necesaria esta combinación, se debe controlar cuidadosamente la concentración sérica de litio (ver sección «Propiedades de uso especiales»).
Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), incluida la ácido acetilsalicílico
≥ 3 g/día
La administración concomitante de inhibidores de la ECA con AINE (ácido acetilsalicílico en dosis con efecto antiinflamatorio, inhibidores de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y AINE no selectivos) puede provocar una reducción del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA. La administración concomitante de inhibidores de la ECA y AINE puede provocar un aumento del riesgo de deterioro de la función renal, incluida insuficiencia renal aguda, y un aumento de la concentración sérica de potasio, especialmente en pacientes con función renal reducida. Estos efectos son reversibles. Se debe actuar con precaución al usar terapia combinada, especialmente en pacientes ancianos. Los pacientes deben recibir una cantidad adecuada de líquidos, y se recomienda un control riguroso de la función renal tanto al inicio como durante el tratamiento combinado.
Oro
Las reacciones nitroides (síntomas de vasodilatación, incluyendo hiperemia, náuseas, mareo y hipotensión arterial, que pueden ser muy graves) tras la administración de un medicamento inyectable que contiene oro (por ejemplo, tiomalato sódico de oro) se han registrado con mayor frecuencia en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la ECA.
Antidepresivos tricíclicos/antipsicóticos/anestésicos
La administración concomitante de ciertos anestésicos, antidepresivos tricíclicos y antipsicóticos con inhibidores de la ECA puede provocar una disminución adicional de la presión arterial (ver sección «Propiedades de uso especiales»).
Simpatomiméticos
Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.
Medicamentos hipoglucemiantes
Se sabe que la administración concomitante de inhibidores de la ECA y medicamentos hipoglucemiantes (insulina, hipoglucemiantes orales) puede potenciar el efecto hipoglucemiante con riesgo de hipoglucemia. Este fenómeno ocurre principalmente durante las primeras semanas de terapia combinada y en pacientes con insuficiencia renal.
Medicamentos que suprimen la función de la médula ósea (inmunosupresores, allopurinol, procainamida)
La administración concomitante con lisinopril aumenta el riesgo de neutropenia y/o agranulocitosis (ver sección «Propiedades de uso especiales»).
Ácido acetilsalicílico, trombolíticos, betabloqueantes, nitratos
El lisinopril puede administrarse concomitantemente con ácido acetilsalicílico (en dosis cardiológicas), trombolíticos, betabloqueantes y/o nitratos.
Interacciones relacionadas con el amlodipino
Efecto de otros medicamentos sobre el amlodipino
Inhibidores del isoenzima CYP3A4
La administración concomitante de amlodipino con inhibidores fuertes o moderados de CYP3A4 (inhibidores de proteasas, antifúngicos azólicos, macrólidos como eritromicina o claritromicina, verapamilo o diltiazem) puede provocar un aumento significativo de la concentración de amlodipino, lo que aumenta el riesgo de hipotensión arterial. Las manifestaciones clínicas de estas variaciones farmacocinéticas pueden ser más pronunciadas en pacientes ancianos. Por lo tanto, se recomienda vigilancia médica y ajuste de la dosis de amlodipino si fuera necesario.
La claritromicina es un inhibidor de CYP3A4. Existe un riesgo aumentado de hipotensión en pacientes que reciben claritromicina junto con amlodipino. Se recomienda una vigilancia médica estricta durante la administración concomitante de amlodipino y claritromicina.
Inductores del isoenzima CYP3A4
Durante la administración concomitante con inductores conocidos del isoenzima CYP3A4, la concentración de amlodipino en sangre puede variar. Por lo tanto, es necesario controlar la presión arterial y ajustar la dosis de los medicamentos durante y después del tratamiento combinado, especialmente al usar inductores potentes de CYP3A4 (como rifampicina, Hypericum perforatum).
No se recomienda el consumo de amlodipino con pomelo o zumo de pomelo, ya que en algunos pacientes puede aumentar la biodisponibilidad de amlodipino, potenciando así su efecto hipotensores.
Dantroleno (infusión)
En estudios en animales, tras la administración de verapamilo y la infusión intravenosa de dantroleno, se observó fibrilación ventricular, insuficiencia cardiovascular con hiperkalemia asociada y posterior resultado letal. Debido al riesgo de hiperkalemia, se recomienda evitar la administración concomitante de bloqueadores de canales de calcio, como el amlodipino, en pacientes predispuestos a hipertermia maligna, así como en el tratamiento de la hipertermia maligna.
Efecto del amlodipino sobre otros medicamentos
El efecto hipotensores del amlodipino potencia el efecto correspondiente de otros medicamentos con propiedades antihipertensivas.
Tacrolimus
La administración concomitante de tacrolimus y amlodipino puede provocar un aumento de la concentración de tacrolimus en sangre; el mecanismo de esta interacción no está completamente esclarecido. Para evitar la toxicidad por tacrolimus, se debe controlar la concentración de tacrolimus en sangre durante el tratamiento con amlodipino y ajustar la dosis de tacrolimus si fuera necesario.
Inhibidores de la mTOR (mammalian target of rapamycin)
Inhibidores de mTOR como sirolimus, temsirolimus y everolimus son sustratos de CYP3A. El amlodipino es un inhibidor débil de CYP3A. La administración concomitante de amlodipino con inhibidores de mTOR puede potenciar el efecto de estos últimos.
Ciclosporina
Actualmente no se han realizado estudios sobre la interacción entre ciclosporina y amlodipino en voluntarios sanos u otras poblaciones, excepto en pacientes trasplantados de riñón, en quienes se observó un aumento de la concentración de ciclosporina en sangre (en promedio entre 0 % y 40 %). Por lo tanto, en estos pacientes se debe controlar la concentración de ciclosporina en sangre durante el tratamiento con amlodipino y reducir la dosis de ciclosporina si fuera necesario.
Simvastatina
La administración concomitante de dosis repetidas de 10 mg de amlodipino y 80 mg de simvastatina provocó un aumento del 77 % en la concentración de simvastatina en comparación con la concentración correspondiente en monoterapia con simvastatina. La dosis de simvastatina en pacientes que toman amlodipino debe limitarse a 20 mg al día.
Se sabe que en estudios clínicos de interacción, el amlodipino no afecta la farmacocinética de atorvastatina, digoxina o warfarina.
Características de uso.
Todas las características de uso indicadas a continuación, relacionadas con el uso de los componentes individuales, también se aplican al medicamento combinado Equator.
Características de uso relacionadas con el lisinopril
Hipotensión arterial sintomática
La hipotensión arterial sintomática rara vez se observa en pacientes con hipertensión arterial no complicada.
Una reducción significativa de la presión arterial puede ocurrir en pacientes con volumen circulante reducido debido al uso de diuréticos, dieta estricta sin sal, diálisis, diarrea o vómitos, así como en pacientes con hipertensión arterial dependiente de renina marcada (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).
Se han registrado casos de hipotensión sintomática en pacientes con insuficiencia cardíaca, con o sin insuficiencia renal. Estos casos son más probables en pacientes con insuficiencia cardíaca más grave, debido al uso de dosis altas de diuréticos de asa, hiponatremia o insuficiencia renal funcional. En pacientes con riesgo elevado de hipotensión arterial sintomática, se debe monitorear cuidadosamente la respuesta a la dosis inicial. Estas recomendaciones se aplican también a pacientes con enfermedad isquémica del corazón o enfermedades cerebrovasculares, en quienes una reducción excesiva de la presión arterial puede provocar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular. En caso de hipotensión arterial, el paciente debe colocarse en posición supina con las extremidades inferiores elevadas y se debe reponer el volumen líquido (infusión intravenosa de solución salina fisiológica) si es necesario. La hipotensión transitoria no constituye una contraindicación para el uso del medicamento, y el tratamiento posterior generalmente no causa problemas tras el aumento de la presión arterial como resultado del incremento del volumen circulante.
En algunos pacientes con insuficiencia cardíaca y presión arterial normal o baja, el lisinopril puede provocar una reducción adicional de la presión arterial sistémica. Este es un efecto conocido y generalmente no constituye motivo para interrumpir el tratamiento. Si la hipotensión arterial se vuelve sintomática, puede ser necesario reducir la dosis o suspender el tratamiento con lisinopril.
Hipotensión arterial en el infarto agudo de miocardio.
El tratamiento con lisinopril no debe iniciarse en pacientes con infarto agudo de miocardio que sean propensos a una mayor deterioración hemodinámica tras el tratamiento con vasodilatadores. Estos son pacientes con presión arterial sistólica de 100 mm Hg o menos o con shock cardiogénico. Durante los primeros 3 días tras el infarto de miocardio, la dosis debe reducirse si la presión arterial sistólica es de 120 mm Hg o menos. Las dosis de mantenimiento deben reducirse a 5 mg o temporalmente a 2,5 mg si la presión arterial sistólica es de 100 mm Hg o menos. Si persiste la hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg durante más de 1 hora), el lisinopril debe suspenderse.
Estenosis de la válvula aórtica y mitral/ miocardiopatía hipertrófica
Como todos los inhibidores de la ECA, el lisinopril debe administrarse con precaución a pacientes con estenosis de la válvula mitral y obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo, como la estenosis aórtica o la miocardiopatía hipertrófica.
Insuficiencia renal
En pacientes con alteración de la función renal (depuración de creatinina < 80 ml/min), la dosis inicial de lisinopril debe ajustarse según la depuración de creatinina del paciente y posteriormente según la respuesta del paciente al tratamiento. El control rutinario de los niveles séricos de potasio y la concentración de creatinina forma parte de la práctica médica estándar en el tratamiento de estos pacientes.
En pacientes con insuficiencia cardíaca, la hipotensión arterial tras el inicio del tratamiento con inhibidores de la ECA puede provocar un deterioro adicional de la función renal. En tales casos, se han notificado casos de insuficiencia renal aguda, generalmente reversibles.
En algunos pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o con estenosis de la arteria de un riñón único que reciben inhibidores de la ECA, puede aumentar la concentración de urea en sangre y la creatinina sérica, generalmente reversible tras la suspensión del medicamento. Esto es especialmente probable en pacientes con insuficiencia renal.
En pacientes con hipertensión arterial renovascular, existe un riesgo aumentado de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal. En tales pacientes, el tratamiento debe iniciarse bajo estricta supervisión médica con dosis bajas y ajuste cuidadoso de la dosis. Dado que el uso de diuréticos puede favorecer el desarrollo de estos estados, su uso debe suspenderse y la función renal debe monitorearse durante las primeras semanas de tratamiento con lisinopril.
En algunos pacientes con hipertensión arterial sin hipertensión renovascular previa marcada, se ha observado un aumento de la concentración de urea en sangre y creatinina sérica, generalmente leve y transitorio, especialmente cuando el lisinopril se administra junto con un diurético. Esto es especialmente probable en pacientes con insuficiencia renal previa. Puede ser necesario reducir la dosis y/o suspender el diurético y/o el lisinopril.
En el infarto agudo de miocardio, el tratamiento con lisinopril no debe iniciarse en pacientes con signos de insuficiencia renal definidos como concentración sérica de creatinina superior a 177 µmol/l y/o proteinuria superior a 500 mg/24 horas. Si se desarrolla alteración de la función renal durante el tratamiento con lisinopril (concentración sérica de creatinina superior a 265 µmol/l o el doble del valor previo al tratamiento), el médico debe considerar la conveniencia de suspender el lisinopril.
Proteinuria
Se han notificado casos raros de proteinuria en pacientes, especialmente con disminución de la función renal o tras dosis altas de lisinopril. En caso de proteinuria clínicamente significativa (más de 1 g/día), el medicamento debe administrarse solo tras evaluar los beneficios del tratamiento frente al riesgo potencial y con monitoreo continuo de parámetros clínicos y bioquímicos del paciente.
Sensibilidad aumentada, angioedema
Se han notificado casos aislados de angioedema facial, de manos y pies, labios, lengua, glotis y/o laringe en pacientes que reciben inhibidores de la ECA, incluyendo el lisinopril. El angioedema puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento. En tales casos, el lisinopril debe suspenderse inmediatamente, debe administrarse tratamiento adecuado y debe garantizarse la supervisión médica hasta la desaparición completa de todos los síntomas antes del alta del paciente. Incluso en casos de edema lingual sin insuficiencia respiratoria, los pacientes pueden requerir observación prolongada, ya que el tratamiento con antihistamínicos y corticosteroides puede ser insuficiente.
Muy raramente se han notificado casos de muerte por angioedema asociado con edema de laringe o lengua. En pacientes con afectación de la lengua, glotis o laringe puede ocurrir obstrucción de las vías respiratorias, especialmente en pacientes que previamente han sido sometidos a cirugía de las vías respiratorias. En tales casos, debe proporcionarse atención médica inmediata, que puede incluir la administración de adrenalina y/o el mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias. El paciente debe permanecer bajo supervisión médica cuidadosa hasta la desaparición completa y estable de los síntomas.
Los inhibidores de la ECA provocan angioedema con mayor frecuencia en pacientes de raza negra que en pacientes de otras razas.
Los pacientes que previamente han presentado angioedema no relacionado con el tratamiento con inhibidores de la ECA pueden ser más propensos a desarrollar angioedema al usar un inhibidor de la ECA (ver sección «Contraindicaciones»).
La administración concomitante de inhibidores de la ECA con sacubitrilo/valsartán está contraindicada debido al aumento del riesgo de angioedema. El tratamiento con sacubitrilo/valsartán no debe iniciarse antes de 36 horas tras la última dosis de lisinopril. El tratamiento con lisinopril no debe iniciarse antes de 36 horas tras la última dos游戏副本
Vía de administración y dosis.
Dosis
La dosis recomendada es de 1 comprimido al día. La dosis máxima diaria es de 1 comprimido.
Por lo general, los medicamentos combinados con dosis fijas no son adecuados para la terapia inicial.
El medicamento Equator, comprimidos 20 mg/5 mg, está indicado únicamente para pacientes cuyas dosis óptimas de mantenimiento de lisinopril y amlodipino, determinadas mediante titulación, sean de 20 mg y 5 mg respectivamente. Si es necesario, se puede considerar la conveniencia de elegir un medicamento Equator con otras dosis de los componentes individuales.
Insuficiencia renal
Para seleccionar la dosis inicial y de mantenimiento óptima en pacientes con insuficiencia renal, la titulación de la dosis debe realizarse individualmente, utilizando los componentes individuales del medicamento: lisinopril y amlodipino.
Durante el tratamiento con Equator, se debe controlar la función renal, así como los niveles séricos de potasio y sodio. Si se produce un empeoramiento de la función renal, se debe suspender el medicamento Equator y sustituirlo por los componentes individuales adecuadamente ajustados. El amlodipino no se elimina mediante diálisis.
Insuficiencia hepática
Todavía no se han establecido recomendaciones de dosis para pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada; por lo tanto, la selección de la dosis en estos pacientes debe realizarse con precaución, comenzando con la dosis mínima dentro del rango posológico (ver secciones «Farmacocinética» y «Precauciones de uso»). Para seleccionar la dosis inicial y de mantenimiento óptima en pacientes con insuficiencia hepática, la titulación debe realizarse individualmente, utilizando la combinación libre de lisinopril y amlodipino.
La farmacocinética del amlodipino en casos de insuficiencia hepática grave no ha sido estudiada. El uso de amlodipino en pacientes con insuficiencia hepática grave debe iniciarse con la dosis más baja posible, y la titulación de la dosis debe realizarse lentamente.
Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años)
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada.
Se sabe que en estudios clínicos no se ha observado un cambio en el perfil de eficacia y seguridad del amlodipino o del lisinopril relacionado con la edad. Para seleccionar la dosis de mantenimiento óptima en pacientes de edad avanzada, la titulación debe realizarse individualmente, utilizando la combinación libre de lisinopril y amlodipino.
Vía de administración
Por vía oral. Dado que los alimentos no afectan la absorción del medicamento, Equator puede tomarse independientemente de las comidas, es decir, antes, durante o después de comer.
Pediátricos
La seguridad y eficacia del medicamento Equator en niños (menores de 18 años) no han sido establecidas.
Sobredosis
No existen datos sobre sobredosis del medicamento Equator en humanos.
Sobredosis de lisinopril
Los datos sobre sobredosis en humanos son limitados. Los síntomas asociados con la sobredosis de inhibidores de la ECA pueden incluir hipotensión arterial, shock circulatorio, alteraciones del equilibrio electrolítico, insuficiencia renal, hiperventilación, taquicardia, palpitaciones, bradicardia, mareo, ansiedad y tos. En caso de sobredosis, se recomienda la administración intravenosa de solución fisiológica. Si se desarrolla hipotensión arterial, el paciente debe colocarse en posición supina. También se puede considerar la conveniencia de infundir angiotensina II y/o administrar catecolaminas por vía intravenosa.
Si la ingestión fue reciente, deben tomarse medidas para eliminar el lisinopril (por ejemplo, provocar el vómito, lavado gástrico, administración de agentes absorbentes y sulfato de sodio). El lisinopril puede eliminarse del torrente sanguíneo sistémico mediante hemodiálisis (ver sección «Precauciones de uso»). En caso de bradicardia resistente al tratamiento farmacológico, está indicado el implante de un marcapasos artificial. Es necesario un control continuo de los parámetros vitales, así como de los niveles séricos de electrolitos y de la concentración de creatinina.
Sobredosis de amlodipino
Los datos sobre sobredosis intencional en humanos son limitados.
Síntomas
La sobredosis puede provocar una vasodilatación periférica excesiva con taquicardia refleja. También se ha registrado hipotensión arterial sistémica grave y prolongada, hasta llegar al shock con desenlace letal.
Rara vez se han notificado casos de edema pulmonar no cardiogénico como consecuencia de la sobredosis de amlodipino, que puede presentarse con inicio retardado (24-48 horas después de la ingestión) y requerir ventilación mecánica. Los factores que pueden favorecer el desarrollo de edema pulmonar no cardiogénico incluyen las maniobras de reanimación tempranas (incluyendo la sobrecarga de líquidos) para mantener la perfusión y el gasto cardíaco.
Tratamiento
En caso de hipotensión arterial clínicamente significativa debido a sobredosis de amlodipino, deben adoptarse medidas activas para mantener el sistema cardiovascular, incluyendo un control frecuente de los parámetros cardiovasculares y respiratorios, colocar al paciente en posición supina con las extremidades inferiores elevadas (por encima de la cabeza) y controlar el volumen sanguíneo circulante y el diuresis.
Puede ser necesario administrar vasopresores para restablecer el tono vascular y la presión arterial, siempre que no existan contraindicaciones para su uso. La administración intravenosa de gluconato de calcio puede tener un efecto beneficioso en la reversión de los efectos provocados por el bloqueo de los canales de calcio.
En algunos casos, puede ser eficaz el lavado gástrico. Se sabe que, en estudios con voluntarios sanos, la administración de carbón activado dentro de las 2 horas posteriores a la ingestión de 10 mg de amlodipino redujo la velocidad de absorción del amlodipino.
Dado que el amlodipino se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, la diálisis no es eficaz.
Sobredosis del medicamento Equator puede provocar una vasodilatación periférica excesiva con marcada hipotensión arterial y fallo circulatorio agudo, alteraciones del equilibrio electrolítico, insuficiencia renal, hiperventilación, taquicardia, palpitaciones, bradicardia, mareo, ansiedad y tos. Se recomienda el tratamiento sintomático (colocar al paciente en posición supina, observación y, si es necesario, soporte de las funciones cardiovascular y respiratoria, presión arterial, volumen sanguíneo circulante y equilibrio electrolítico, así como la concentración sérica de creatinina). En caso de hipotensión arterial marcada, el paciente debe colocarse en posición supina con las extremidades inferiores elevadas por encima del nivel de la cabeza; si la administración de líquidos no produce un efecto suficiente, puede ser necesaria una terapia de soporte mediante la administración de vasopresores periféricos, siempre que no existan contraindicaciones para su uso. También se puede considerar la conveniencia de infundir angiotensina II. La administración intravenosa de gluconato de calcio puede tener un efecto beneficioso en la reversión de los efectos provocados por el bloqueo de los canales de calcio.
El lisinopril puede eliminarse del torrente sanguíneo sistémico mediante hemodiálisis. No se recomienda el uso de membranas poliacrilonitrílicas de alto flujo durante la diálisis.
Reacciones adversas.
La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (de ≥ 1/1 000 a < 1/100); raras (de ≥ 1/10 000 a < 1/1 000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Reacciones adversas observadas y registradas durante el tratamiento con lisinopril y amlodipino por separado:
| Sistema de órganos |
Frecuencia |
Reacciones adversas de la lisinopril |
Reacciones adversas de la amlodipina |
|
| Desde el punto de vista de la sangre y el sistema linfático |
Isoladas |
Disminución del nivel de hemoglobina |
||
| Raras |
Supresión de la función medular hematopoyética, anemia, agranulocitosis (véase la sección «Precauciones de uso»), leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica, linfadenopatía |
Trombocitopenia, leucopenia |
||
| Desde el punto de vista del sistema inmune |
Raras |
Alteraciones autoinmunes |
Reacciones alérgicas |
|
| Frecuencia desconocida |
Reacción anafiláctica/anafilactoide |
|||
| Desde el punto de vista del sistema endocrino |
Isoladas |
Síndrome de secreción inadecuada de la hormona antidiurética (SIADH) |
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| Desde el punto de vista del metabolismo y nutrición |
Raras |
Hipoglucemia |
Hiper glucemia |
|
| Desde el punto de vista de la psiquis |
No frecuentes |
Cambios de ánimo, alteraciones del sueño, alucinaciones |
Insomnio, cambios de ánimo (incluyendo inquietud), depresión |
|
| Isoladas |
Confusión mental |
Confusión mental |
||
| Frecuencia desconocida |
Depresión |
|||
| Desde el punto de vista del sistema nervioso |
Frecuentes |
Mareo, dolor de cabeza |
Somnolencia, mareo, dolor de cabeza (especialmente al inicio del tratamiento) |
|
| No frecuentes |
Vértigo, paréstesia, disgeusia |
Síncope, temblor, disgeusia, hipoestesia, paréstesia |
||
| Isoladas |
Alteraciones del olfato |
|||
| Raras |
Hipertonía, neuropatía periférica |
|||
| Frecuencia desconocida |
Síncope |
Trastornos extrapiramidales |
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| Desde el punto de vista del órgano de la vista |
Frecuentes |
Alteraciones visuales (incluyendo diplopía) |
||
| Desde el punto de vista de los órganos auditivos y del equilibrio |
No frecuentes |
Zumbidos en los oídos |
||
| Desde el punto de vista del corazón |
Frecuentes |
Palpitaciones |
||
| No frecuentes |
Infarto de miocardio, probablemente debido a una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes de alto riesgo (véase la sección «Precauciones de uso»), taquicardia, palpitaciones |
Arritmia (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular) |
||
| Raras |
Infarto de miocardio |
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| Desde el punto de vista del sistema vascular |
Frecuentes |
Efectos ortostáticos (incluyendo hipotensión ortostática) |
Hiperemia cutánea |
|
| No frecuentes |
Alteración aguda de la circulación cerebral (ictus), probablemente debido a una disminución excesiva de la presión arterial en pacientes de alto riesgo (véase la sección «Precauciones de uso»), taquicardia, síndrome de Raynaud |
Hipotensión arterial |
||
| Raras |
Vasculitis |
|||
| Desde el punto de vista del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino |
Frecuentes |
Tos |
Disnea |
|
| No frecuentes |
Rinitis |
Tos, rinitis |
||
| Raras |
Broncoespasmo, alveolitis alérgica/pneumonía eosinofílica, sinusitis |
|||
| Desde el punto de vista del tracto gastrointestinal |
Frecuentes |
Diarréa, vómitos |
Dolor abdominal, náuseas, dispepsia, alteraciones de la defecación (diarrea y estreñimiento) |
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| No frecuentes |
Dolor abdominal, náuseas, dispepsia |
Vómitos, sequedad bucal |
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| Isoladas |
Sequedad bucal |
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| Raras |
Pancreatitis, angioedema intestinal |
Pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival |
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| Desde el punto de vista del sistema hepatobiliar |
Raras |
Insuficiencia hepática, hepatitis – hepatocelular o colestásica, ictericia (véase la sección «Precauciones de uso») |
Hepatitis, ictericia, aumento de los niveles de enzimas hepáticas** |
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| Desde el punto de vista de la piel y tejidos subcutáneos |
No frecuentes |
Erupciones cutáneas, picazón |
Alopecia, púrpura, cambio en el color de la piel, hiperhidrosis, picazón, erupciones cutáneas, exantema, urticaria |
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| Isoladas |
Psoriasis, urticaria, alopecia, hipersensibilidad/angioedema facial, de extremidades, labios, lengua, glotis y/o laringe (véase la sección «Precauciones de uso») |
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| Raras |
Necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, pénfigo, sudoración, linfadenosis cutánea benigna* |
Edema de Quincke, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, angioedema, fotosensibilidad |
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| Frecuencia desconocida |
Necrólisis epidérmica tóxica |
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| Desde el punto de vista del sistema músculo-esquelético y tejido conjuntivo |
Frecuentes |
Hinchazón de los tobillos (articulación del tobillo), calambres musculares |
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| No frecuentes |
Artalgia, mialgia, dolor de espalda |
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| Desde el punto de vista de los riñones y vías urinarias |
Frecuentes |
Alteración de la función renal |
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| No frecuentes |
Alteraciones miccionales, nicturia, aumento de la frecuencia urinaria |
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| Isoladas |
Insuficiencia renal aguda, uremia |
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| Raras |
Oliguria/anuria |
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| Desde el punto de vista del sistema reproductivo y glándulas mamarias |
No frecuentes |
Impotencia |
Impotencia, ginecomastia |
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| Isoladas |
Ginecomastia |
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| Alteraciones generales y en el lugar de administración |
Muy frecuentes |
Edemas |
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| Frecuentes |
Cansancio, astenia |
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| No frecuentes |
Cansancio, astenia |
Dolor en el pecho, dolor, malestar general |
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| Estudios |
No frecuentes |
Aumento de la concentración de urea y creatinina en suero, hiperkalemia, aumento de la actividad de enzimas hepáticas |
Aumento de peso corporal, disminución de peso corporal |
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| Isoladas |
Aumento de bilirrubina en suero, hiponatremia |
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*Se ha notificado un conjunto de síntomas que puede incluir uno o varios de los siguientes: fiebre, vasculitis, mialgia, artralgia/artritis, reacción positiva a anticuerpos antinucleares (ANA), aumento de la velocidad de sedimentación eritrocítica (VSG), eosinofilia y leucocitosis, erupción cutánea, fotosensibilización o bien otros cambios en la piel.
**Asociado principalmente con colestasis.
Los datos de los estudios clínicos sobre seguridad permiten suponer que la lisinoprina generalmente se tolera bien en niños y adolescentes con hipertensión arterial, y el perfil de seguridad en este grupo de edad es comparable al de los adultos.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante, ya que permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se recomienda a los profesionales sanitarios notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación de reacciones adversas.
Duración de la validez. 2 años.
Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad.
Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.
Envase. 10 comprimidos por blíster, 1, 3 ó 6 blísteres por envase de cartón.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
Empresa Gedeon Richter S.A., Hungría.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
H-1103 Budapest, Demrédi út 19-21, Hungría.
Solicitante.
Empresa Gedeon Richter S.A., Hungría.
Domicilio del solicitante.
H-1103 Budapest, Demrédi út 19-21, Hungría.