Cianocobalamina-Darnitsa (vitamina B12-Darnitsa)
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO
CYANOCOBALAMINA-DARNITSA (VITAMINA B12-DARNITSA) (CYANOCOBALAMIN-DARNITSA) (VITAMIN B12-DARNITSA)
Composición:
Principio activo: cyanocobalamin;
1 ml de solución contiene 0,2 mg o 0,5 mg de cianocobalamina;
Sustancias auxiliares: cloruro de sodio, acetato de sodio trihidrato, ácido acético, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente de color rojo.
Grupo farmacoterapéutico.
Vitamina B12 (cianocobalamina y sus análogos). Cianocobalamina. Código ATC B03B A01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
La vitamina B12 (cianocobalamina) ejerce acción metabólica y hemopoyética. En el organismo (principalmente en el hígado) se transforma en su forma coenzimática: adenosilcobalamina, también denominada cobamamida, que es la forma activa de la vitamina B12. La cobamamida forma parte de numerosas enzimas, incluyendo la reductasa que reduce el ácido fólico a tetrahidrofólico. Posee alta actividad biológica. La cobamamida participa en el transporte de grupos metilo y otros fragmentos monocarbonados, por lo que es necesaria para la formación de desoxirribosa y ADN, creatina, metionina – donador de grupos metilo, en la síntesis del factor lipotrópico – colina, para la transformación del ácido metilmalónico en ácido succínico, que forma parte del mielínico, y para la utilización del ácido propiónico. La cobamamida es necesaria para una hematopoyesis normal, ya que favorece la maduración de los eritrocitos. Participa en la síntesis y acumulación en los eritrocitos de compuestos que contienen grupos sulfhidrilo, lo que aumenta su tolerancia al hemolisis. Activa el sistema de coagulación sanguínea; en dosis altas provoca un aumento de la actividad tromboplastínica y de la actividad de la protrombina. Disminuye el nivel de colesterol en sangre. Tiene un efecto positivo sobre la función hepática y del sistema nervioso. Aumenta la capacidad de los tejidos para la regeneración.
Farmacocinética.
Tras la administración parenteral, la vitamina B12 penetra rápidamente en la circulación sistémica. En sangre se une a las transcobalaminas I y II, que la transportan a los tejidos. Se deposita principalmente en el hígado. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (TCmax) tras la administración subcutánea o intramuscular es de aproximadamente 1 hora. Se elimina del hígado hacia la bilis al intestino, desde donde vuelve a ser absorbida a la sangre. El período de semieliminación (T1/2) desde el hígado es de 500 días. Con función renal normal, se elimina por los riñones entre un 7−10 %, y aproximadamente un 50 % a través de las heces; con función renal reducida, se elimina por los riñones entre un 0−7 % y entre un 70−100 % a través de las heces. Atraviesa la barrera placentaria.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de anemias malignas, posthemorrágicas y por déficit de hierro, anemias aplásicas en niños, anemias de origen alimentario provocadas por sustancias tóxicas y medicamentos, relacionadas con déficit de vitamina B12, independientemente de la causa del déficit (resección gástrica, infestaciones parasitarias, alteraciones en el proceso de absorción intestinal, embarazo). Polineuritis, neuralgias del trigémino, radiculitis, causalguia, migraña, neuritis diabéticas, esclerosis lateral amiotrófica, parálisis cerebral infantil, enfermedad de Down, delirio alcohólico. Administrar en casos de distrofia en niños, tras enfermedades infecciosas previas, en la enfermedad de Sprue (junto con ácido fólico), en enfermedades hepáticas (hepatitis, cirrosis, enfermedad de Botkin), enfermedad por radiación, psoriasis, dermatitis herpetiforme, neurodermatitis y fotodermatosis.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Eritremia, eritrocitosis. Neoplasias, salvo en los casos acompañados de anemia megaloblástica y déficit de vitamina B12. Enfermedades tromboembólicas agudas. Angina de pecho de alto grado funcional.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Aminoglucósidos, salicilatos, antiepilépticos, colchicina y preparaciones de potasio reducen la absorción del medicamento y afectan su cinética.
Cuando se administra simultáneamente con canamicina, neomicina, polimixinas y tetraciclinas, la absorción de cianocobalamina se reduce.
Farmacéuticamente incompatible con ácido ascórbico, sales de metales pesados (inactivación de la cianocobalamina); bromuro de tiamina, piridoxina y riboflavina (el ion cobalto presente en la molécula de cianocobalamina destruye otras vitaminas).
Tiamina: aumenta el riesgo de reacciones alérgicas provocadas por la tiamina.
Cloranfenicol: disminuye la respuesta hematopoyética al medicamento.
Anticonceptivos orales: reducen la concentración de cianocobalamina en sangre.
Características de uso.
Durante el período de tratamiento, es necesario controlar los parámetros de la sangre periférica: determinar el contenido de reticulocitos y la concentración de hierro al día 5-8 desde el inicio del tratamiento. La cantidad de eritrocitos, hemoglobina y el índice de color deben controlarse durante el primer mes 1-2 veces por semana, y posteriormente 2-4 veces por mes. La remisión se alcanza con el aumento del número de eritrocitos hasta 4,0–4,5*1012/l, la normalización del tamaño de los eritrocitos, la desaparición de anisocitosis y poiquilocitosis, así como la normalización del contenido de reticulocitos tras la crisis reticulocitaria. Tras alcanzar la remisión hematológica, el control de la sangre periférica debe realizarse al menos una vez cada 4-6 meses.
Ante la tendencia al desarrollo de leucocitosis y eritrocitosis, la dosis del medicamento debe reducirse o suspenderse temporalmente el tratamiento.
No se debe administrar cianocobalamina junto con medicamentos que aumenten la coagulación sanguínea.
Durante el tratamiento, se debe actuar con precaución y controlar la coagulación sanguínea en personas con predisposición a la formación de trombos y en pacientes con angina de pecho.
Información importante sobre excipientes.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Usar con precaución y bajo supervisión médica durante el embarazo (existen datos aislados sobre el efecto teratogénico de la vitamina B12 en dosis altas) o la lactancia, teniendo en cuenta la relación beneficio/riesgo.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos automotores y de realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa; en casos de mielosis funicular lateral y esclerosis amiotrófica lateral, también por vía intralumbar.
Adultos
En anemias por déficit de B12: administrar el medicamento en dosis de 100−200 mcg (0,1−0,2 mg) cada dos días hasta alcanzar la remisión.
En aparición de síntomas de mielosis funicular y en anemias megaloblásticas con afectación del sistema nervioso: administrar cianocobalamina en dosis única de 400−500 mcg (0,4−0,5 mg) o más. Durante la primera semana, administrar diariamente; posteriormente, cada 5−7 días (asociando ácido fólico). En casos graves, administrar por vía intratecal en canal medular, comenzando con dosis únicas de 15−30 mcg, aumentando la dosis en cada inyección sucesiva (50, 100, 150, 200 mcg). Las inyecciones intralumbares deben realizarse cada 3 días, con un total de 8−10 inyecciones por ciclo. Durante el período de remisión, en ausencia de signos de mielosis funicular, la terapia de mantenimiento consiste en 100 mcg dos veces al mes; en presencia de síntomas neurológicos, 200−400 mcg de 2 a 4 veces al mes.
En esclerosis amiotrófica lateral, encefalomielitis y enfermedades neurológicas con síndrome doloroso: administrar el medicamento en dosis crecientes, desde 200 hasta 500 mcg por inyección (al mejorar, 100 mcg al día). La duración del tratamiento es de 14 días.
En lesiones de nervios periféricos: administrar 200−400 mcg una vez cada dos días durante 40−45 días.
En hepatitis y cirrosis hepática: administrar 15−30 mcg por día o 100 mcg cada dos días durante 25−40 días.
En neuropatía diabética, enfermedad celíaca y enfermedad por radiación: administrar 60−100 mcg diariamente durante 20−30 días.
En déficit de vitamina B12: para el tratamiento, administrar 1 mg por vía intramuscular o intravenosa diariamente durante 1−2 semanas. La dosis de mantenimiento es de 1−2 mg por vía intramuscular o intravenosa, desde una vez por semana hasta una vez por mes. La duración del tratamiento con cianocobalamina y la repetición de ciclos dependen del curso de la enfermedad y de la eficacia terapéutica.
Niños
La administración es exclusivamente por vía subcutánea.
En anemias poshemorrágicas y anemias por déficit de hierro: administrar 30−100 mcg de 2 a 3 veces por semana.
En anemia aplásica: administrar 100 mcg hasta lograr mejoría clínico-hematológica.
En anemias de origen nutricional en edad pediátrica: administrar 30 mcg durante 15 días.
En distrofias en niños pequeños, enfermedad de Down y parálisis cerebral infantil: administrar 15−30 mcg cada dos días.
En hepatitis y cirrosis hepática en niños: administrar 15−30 mcg por día o 100 mcg cada dos días durante 25−40 días.
Niños.
No administrar la forma farmacéutica con concentración de 0,5 mg/ml a niños menores de 3 años.
La administración debe realizarse exclusivamente por vía subcutánea.
Sobredosis.
Síntomas: edema pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva, trombosis de vasos periféricos.
Tratamiento: tratamiento sintomático.
Reacciones adversas.
Del sistema gastrointestinal: deposiciones blandas.
Del metabolismo y nutrición: acné, erupciones ampollares, náuseas, sudoración, alteraciones del metabolismo de las purinas, hipocalemia.
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, excitación nerviosa, somnolencia, parálisis muscular, pérdida de conciencia.
Del sistema cardiovascular: taquicardia, dolor en el área del corazón, insuficiencia cardíaca congestiva, trombosis de vasos periféricos, presión arterial baja, paro cardíaco.
De la sangre: hipercoagulabilidad.
Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo manifestaciones cutáneas tales como hiperemia, urticaria, erupciones, picazón, dermatitis, edemas, incluyendo angioedema de Quincke; alteraciones respiratorias, incluyendo ataques de disnea, shock anafiláctico y reacciones anafilactoides.
Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: malestar general, fiebre; en el sitio de inyección: hiperemia, picazón, dolor, hinchazón, induración y necrosis.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento correspondiente. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
Cuando se administra en una misma solución, el cianocobalamina se destruye mutuamente con ácido ascórbico y piridoxina; con ácido nicotínico se destruye el cianocobalamina; con riboflavina se produce acumulación de iones de cobalto.
Envase.
1 ml en ampollas; 5 ampollas por envase blíster; 2 envases blíster por caja.
Categoría de dispensación. Sujeto a receta médica.
Fabricante. Sociedad Anónima «Empresa Farmacéutica «Darnitsa».
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.