Budesonida AstraZeneca
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BUDENOSIDA ASTRAZENECA (BUDESONIDA ASTRAZENECA)
Composición:
Principio activo: budenosida (budesonide);
1 ml de suspensión para nebulización contiene 0,25 mg o 0,5 mg de budenosida;
Excipientes: cloruro de sodio, citrato de sodio, edetato disódico, polisorbato 80, ácido cítrico anhidro, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Suspensión para nebulización.
Propiedades físico-químicas principales: suspensión fácilmente resuspendible, de color blanco o casi blanco, en envases unidosis de plástico.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes inhalados utilizados en el tratamiento de enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Glucocorticoides. Código ATC R03B A02.
Propiedades farmacodinámicas.
Mecanismo de acción
El budisonida es un glucocorticoide con un fuerte efecto antiinflamatorio local.
El mecanismo exacto de acción de los glucocorticoides en el tratamiento del asma bronquial aún no se ha esclarecido completamente. Probablemente, los efectos antiinflamatorios importantes incluyen la supresión de la liberación de mediadores inflamatorios y la supresión de la respuesta inmune mediada por citocinas. La actividad del budisonida, determinada por su afinidad hacia los receptores de glucocorticoides, es aproximadamente 15 veces mayor que la de la prednisolona.
Eficacia clínica
El budisonida ejerce un efecto antiinflamatorio que conduce a la reducción de la obstrucción bronquial tanto en la fase temprana como tardía de la reacción alérgica. El budisonida disminuye la actividad de la histamina y de la metacolina en pacientes con hiperreactividad de las vías respiratorias.
Los estudios han demostrado que cuanto antes comience el tratamiento con budisonida tras el inicio del ataque de asma bronquial, mejor será la función pulmonar esperada.
Datos de seguridad clínica
Efecto sobre la concentración de cortisol en plasma:
En estudios con voluntarios sanos, el uso del medicamento Pulmicort Turbuhaler mostró una reducción dependiente de la dosis en los niveles de cortisol en plasma y orina. Cuando se utiliza en las dosis recomendadas, Pulmicort Turbuhaler tiene un efecto significativamente menor sobre la función suprarrenal que la prednisolona a una dosis de 10 mg, como se demostró en pruebas de hormona adrenocorticotrópica (ACTH).
Niños
Eficacia clínica en el asma bronquial
La eficacia de la suspensión para nebulización Budisonida AstraZeneca se ha estudiado en numerosos ensayos que demostraron la eficacia del medicamento cuando se administra una o dos veces al día para el tratamiento del asma bronquial persistente en adultos y niños. A continuación se presentan algunos ejemplos de estudios representativos.
En niños de 3 años o más, no se observaron efectos sistémicos con dosis de hasta 400 mcg/día. Con dosis de 400–800 mcg/día pueden aparecer signos bioquímicos de efecto sistémico, mientras que con dosis diarias superiores a 800 mcg, dichos signos son comunes. Esta información se refiere al medicamento Budisonida AstraZeneca, administrado en forma de aerosol inhalado y polvo para inhalación.
El asma bronquial, al igual que el uso de corticosteroides inhalados, puede provocar retraso del crecimiento. Los datos limitados de estudios a largo plazo indican que la mayoría de los niños y adolescentes que recibieron tratamiento con budisonida inhalado alcanzan finalmente la estatura objetivo en la edad adulta. Sin embargo, se observa una disminución inicial leve pero transitoria en la velocidad de crecimiento (aproximadamente 1 cm). Habitualmente esto ocurre durante el primer año de tratamiento.
Asma inducida por ejercicio
La terapia inhalada con budisonida es eficaz para prevenir los síntomas de asma provocados por el ejercicio físico.
Uso clínico: exacerbaciones de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)
Varios estudios con budisonida en suspensión para nebulización, a dosis de 4–8 mg/día, han demostrado su eficacia en el tratamiento de las exacerbaciones de la EPOC.
La eficacia del budisonida fue evaluada en un estudio comparativo aleatorizado y abierto con 78 pacientes hospitalizados con exacerbaciones de EPOC, asignados a dos grupos paralelos que recibieron budisonida en suspensión para nebulización (n = 37) a una dosis de 4 mg/día (2 mg dos veces al día) o infusión intravenosa de prednisolona a dosis de 120–180 mg/día (n = 41) durante 7–14 días. En los pacientes que recibieron budisonida en suspensión para nebulización o prednisolona, se observó una mejora similar en el volumen espiratorio forzado en el primer segundo (FEV1), saturación de oxígeno en sangre medida por pulsioximetría (SpO2) y síntomas (prueba de evaluación de EPOC – COPD Assessment TestTM (CAT)).
En un estudio multicéntrico, aleatorizado, controlado y simple ciego con 471 pacientes con exacerbación de EPOC, se administró budisonida en suspensión para nebulización a una dosis de 6 mg/día (2 mg tres veces al día) o inyección intravenosa de metilprednisolona (40 mg/día) durante 10 días. La eficacia clínica del budisonida en suspensión para nebulización, en comparación con metilprednisolona sistémica, medida por FEV1, presión parcial de CO2 en sangre (PaCO2) y síntomas (prueba CAT), fue comparable, mientras que los valores de presión parcial de O2 en sangre (PaO2) mostraron mayor mejoría en el grupo de metilprednisolona.
En un estudio doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo con 199 pacientes con exacerbación de EPOC, se administró budisonida en suspensión para nebulización a una dosis de 8 mg/día (2 mg cuatro veces al día, (n = 71)), o prednisolona oral de 30 mg cada 12 horas (n = 62) o placebo (n = 66) durante 3 días. La mejora del FEV1 posbroncodilatador en comparación con placebo fue de 0,10 l para budisonida y 0,16 l para prednisolona; la diferencia entre los grupos de tratamiento activo no fue estadísticamente significativa. La proporción de pacientes con mejoría clínica del FEV1 posbroncodilatador de al menos 0,15 l fue mayor en el grupo de budisonida en suspensión para nebulización (34 %) y en el grupo de prednisolona (48 %) que en el grupo placebo (18 %). Las diferencias fueron estadísticamente significativas para ambos grupos de tratamiento activo en comparación con placebo (p < 0,05), pero no entre los grupos de tratamiento activo.
Uso clínico: crup
En varios estudios con niños con crup se comparó el tratamiento con el medicamento Budisonida AstraZeneca y placebo.
A continuación se presentan ejemplos de estudios representativos que evaluaron el uso del medicamento Budisonida AstraZeneca en el tratamiento de niños con crup.
Eficacia en niños con crup leve y moderado
Con el fin de determinar si el medicamento Budisonida AstraZeneca tiene un efecto positivo sobre los síntomas del crup y si reduce la duración de la hospitalización, se realizó un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo con 87 niños (de 7 meses a 9 años) hospitalizados con diagnóstico clínico de crup. Los participantes recibieron una dosis inicial de Budisonida AstraZeneca (2 mg) o placebo, seguida de dosis de 1 mg del medicamento o placebo cada 12 horas. El medicamento Budisonida AstraZeneca mejoró significativamente los puntajes de evaluación de los síntomas del crup a las 12 y 24 horas, así como a las 2 horas en pacientes con una puntuación inicial de síntomas de crup superior a 3 puntos. La duración de la hospitalización también se redujo en un 33 %.
Eficacia en niños con crup moderado y grave
Con el fin de comparar la eficacia del tratamiento con el medicamento Budisonida AstraZeneca y placebo, se realizó un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo con 83 lactantes y niños (de 6 meses a 8 años) hospitalizados con diagnóstico clínico de crup. Los pacientes recibieron Budisonida AstraZeneca a una dosis de 2 mg o placebo cada 12 horas durante un máximo de 36 horas o hasta el alta. La puntuación total de los síntomas del crup se evaluó antes de la administración del medicamento y a las 0, 2, 6, 12, 24, 36 y 48 horas tras la dosis inicial. A las 2 horas, los grupos de Budisonida AstraZeneca y placebo mostraron mejorías similares en la puntuación de síntomas del crup, sin diferencias estadísticamente significativas entre los grupos. A las 6 horas, la puntuación de síntomas del crup en el grupo que recibió Budisonida AstraZeneca fue estadísticamente significativamente mejor que en el grupo placebo, y esta mejoría en comparación con placebo fue igualmente evidente a las 12 y 24 horas.
Farmacocinética.
Absorción
En adultos, la biodisponibilidad sistémica del budisonida tras la administración de la suspensión para inhalación Budisonida AstraZeneca mediante nebulizador de chorro es de aproximadamente el 15 % de la dosis nominal y del 40–70 % de la dosis administrada al paciente. Una pequeña parte de esta cantidad se debe a la absorción del medicamento que fue ingerido. La concentración máxima en plasma se alcanza aproximadamente entre 10 y 30 minutos tras el inicio de la nebulización y es de aproximadamente 4 nmol/l tras la administración de una dosis de 2 mg.
Distribución
El volumen de distribución del budisonida es de aproximadamente 3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 85–90 % en promedio.
Metabolismo
El budisonida experimenta un metabolismo de primer paso significativo (~90 %) en el hígado, convirtiéndose en metabolitos con baja actividad glucocorticoide. La actividad glucocorticoide de los principales metabolitos, 6β-hidroxibudisonida y 16α-hidroxiprednisolona, es inferior al 1 % de la actividad del budisonida. El metabolismo del budisonida ocurre principalmente mediante la participación de CYP3A, perteneciente a la subfamilia del citocromo P450.
Eliminación
Los metabolitos del budisonida se excretan principalmente por vía renal en forma inalterada o conjugada. El budisonida inalterado no se detecta en la orina. En adultos sanos, el aclaramiento sistémico del budisonida es generalmente alto (aproximadamente 1,2 l/min), y el período de semivida final tras administración intravenosa es de 2–3 horas en promedio. La farmacocinética del budisonida es proporcional a la dosis cuando se administra en dosis clínicamente relevantes.
Linealidad/no linealidad
La cinética del budisonida es proporcional a la dosis cuando se administra en dosis clínicamente relevantes.
Relación farmacocinética/farmacodinámica
Niños
En niños de 4–6 años con asma bronquial, el aclaramiento sistémico del budisonida es de aproximadamente 0,5 l/min. El aclaramiento en niños (por kg de peso corporal) es aproximadamente un 50 % mayor que en adultos. En niños con asma bronquial, el período de semivida final del budisonida tras la inhalación es de aproximadamente 2,3 horas. Un valor similar se observa en adultos sanos. En pacientes de 4–6 años con asma bronquial, la biodisponibilidad sistémica del budisonida tras la administración de la suspensión para inhalación Budisonida AstraZeneca mediante nebulizador de chorro (Pari LC Jet Plus® con compresor Pari Master®) es de aproximadamente el 6 % de la dosis nominal y el 26 % de la dosis administrada al paciente. La biodisponibilidad sistémica en niños es aproximadamente la mitad que en adultos sanos. En niños de 4–6 años con asma bronquial, la concentración máxima en plasma se alcanza dentro de los 20 minutos tras el inicio de la nebulización y es de aproximadamente 2,4 nmol/l tras la administración de una dosis de 1 mg.
Los parámetros de exposición al budisonida (Cmax y AUC) tras la administración de una dosis única de 1 mg mediante nebulización en niños de 4–6 años son comparables a los observados en adultos sanos que recibieron la misma dosis administrada mediante el mismo sistema de nebulización.
La farmacocinética del budisonida en pacientes con disfunción renal es desconocida. El efecto del budisonida puede estar aumentado en pacientes con enfermedad hepática.
Características clínicas.
Indicaciones.
El medicamento Budenosida AstraZeneca, suspensión para nebulización, está indicado en pacientes con:
- asma bronquial;
- exacerbación de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica en personas sin signos de insuficiencia respiratoria aguda;
- crup pseudocrup muy grave (laringitis subglótica) que requiera hospitalización.
Esta forma farmacéutica es adecuada para pacientes a quienes les resulte difícil utilizar dispositivos como inhaladores en aerosol o en polvo para la administración del medicamento.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento Budenosida AstraZeneca.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
El metabolismo de la budenosida está mediado principalmente por la enzima CYP3A4. Por lo tanto, la administración de inhibidores de esta enzima, tales como ketoconazol, itraconazol e inhibidores de la proteasa del VIH, puede provocar un aumento de la exposición sistémica a la budenosida varias veces (véase la sección «Precauciones de uso»). Dado que no existen datos sobre recomendaciones de dosificación, se debe evitar tales combinaciones. Si no es posible evitarlas, el intervalo entre la administración de los medicamentos debe ser lo más largo posible, y se puede considerar la posibilidad de reducir la dosis de budenosida.
Datos limitados sobre esta interacción con altas dosis de budenosida inhalada demuestran que la administración concomitante de itraconazol a una dosis de 200 mg una vez al día aumenta significativamente la concentración plasmática de budenosida (en promedio, 4 veces) tras una dosis única de 1000 µg de budenosida inhalada.
Se ha observado un aumento de las concentraciones plasmáticas y un efecto potenciado de los corticosteroides en mujeres que también reciben estrógenos o anticonceptivos orales. Sin embargo, no se han observado cambios significativos con el uso concomitante de budenosida y anticonceptivos orales combinados de baja dosis.
Dado que la función de las glándulas suprarrenales puede estar suprimida, una prueba de estimulación de la secreción de ACTH, indicada para el diagnóstico de insuficiencia hipofisaria, podría arrojar un resultado falso (valores bajos).
Características de aplicación.
Información general
El budesonida no está indicado para aliviar rápidamente los ataques agudos de asma bronquial cuando se requiere el uso de broncodilatadores de acción corta mediante inhalación.
Se debe advertir a los pacientes que consulten a su médico si el efecto del tratamiento disminuye globalmente, ya que las inhalaciones repetidas durante ataques asmáticos graves no deben retrasar el inicio de otro tratamiento esencial. En caso de empeoramiento repentino del estado, el tratamiento debe complementarse con corticosteroides orales durante un breve período.
Transición desde corticosteroides orales
Se requiere especial atención al tratar a pacientes que cambian del tratamiento oral con corticosteroides, ya que en ellos puede persistir durante mucho tiempo el riesgo de supresión de la función suprarrenal. Esta categoría de riesgo también puede incluir pacientes que han requerido terapia de urgencia con dosis altas de corticosteroides o tratamiento prolongado con las dosis máximas recomendadas de corticosteroides inhalados. En tales pacientes, durante situaciones de estrés intenso, pueden manifestarse signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal. Durante períodos de estrés o intervenciones quirúrgicas programadas, debe considerarse la posibilidad de administrar corticosteroides sistémicos adicionales a estos pacientes.
Durante la transición del tratamiento con corticosteroides orales a Budesonida AstraZeneca, los pacientes pueden experimentar síntomas como dolor muscular y articular. En tales casos, puede ser necesario un aumento temporal de la dosis del corticosteroide oral. Si aparecen fatiga, dolor de cabeza, náuseas, vómitos u otros síntomas similares, en la mayoría de los casos debe sospecharse una insuficiencia relativa del efecto corticoesteroideo.
Efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados
Pueden observarse efectos sistémicos de los corticosteroides inhalados, especialmente cuando se administran en dosis altas durante períodos prolongados. Estos efectos son considerablemente menos probables que con el uso de corticosteroides orales. Entre los posibles efectos sistémicos se incluyen el síndrome de Cushing, signos cushingoideos, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas, glaucoma y, más raramente, una serie de efectos psicológicos o conductuales, como hiperactividad psicomotriz, trastornos del sueño, ansiedad, depresión o agresividad (especialmente en niños). Por ello, es importante que la dosis de corticosteroide inhalado se reduzca a la dosis más baja que permita mantener un control eficaz del asma bronquial.
El cambio del tratamiento con corticosteroides sistémicos a Budesonida AstraZeneca puede provocar, en ocasiones, manifestaciones alérgicas como rinitis y eccema, que anteriormente estaban controladas por el tratamiento sistémico.
Uso concomitante con otros medicamentos
Debe evitarse la administración simultánea del medicamento con ketoconazol, itraconazol, inhibidores de la proteasa del VIH u otros inhibidores potentes del CYP3A4. Si esto no es posible, el intervalo entre la administración de estos medicamentos debe ser lo más largo posible (véase también la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Broncoespasmo
Como con otros medicamentos inhalados, tras la inhalación de una dosis puede producirse un broncoespasmo paradójico con empeoramiento inmediato del silbido. En tales casos, el tratamiento con budesonida en forma inhalada debe interrumpirse inmediatamente, evaluando el estado del paciente y, si es necesario, iniciando un tratamiento alternativo.
Uso en pacientes con alteración de la función renal
La disminución de la función hepática afecta la capacidad del organismo para eliminar los corticosteroides, lo que conduce a una menor velocidad de eliminación del medicamento y al desarrollo de una exposición sistémica elevada. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de efectos adversos sistémicos.
Efecto sobre el crecimiento
En niños que reciben tratamiento prolongado con corticosteroides, independientemente de la forma farmacéutica utilizada, se recomienda un control regular del crecimiento. Si el crecimiento se ralentiza, debe reevaluarse el tratamiento con el fin de reducir la dosis del corticosteroide inhalado. Las ventajas del tratamiento con corticosteroides deben evaluarse en comparación con el posible riesgo de retraso del crecimiento. Además, es conveniente derivar al paciente a un neumólogo pediátrico para su evaluación.
Candidiasis de la cavidad oral
Durante el tratamiento con corticosteroides inhalados, puede desarrollarse candidiasis en la cavidad bucal. La aparición de esta infección puede requerir tratamiento con medicamentos antifúngicos adecuados y, en algunos pacientes, puede ser necesario interrumpir el tratamiento (véase la sección «Posología y forma de administración»).
Infecciones de las vías respiratorias
Se requiere especial precaución en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o en estado latente, así como en pacientes con infección fúngica o vírica de las vías respiratorias.
Neumonía en pacientes con EPOC
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) que reciben corticosteroides inhalados, se ha observado un aumento en la frecuencia de casos de neumonía, incluyendo casos que requieren hospitalización. Existen algunos indicios de un mayor riesgo de neumonía con dosis más altas de corticosteroides, aunque esto no ha sido definitivamente demostrado en ningún estudio.
No existen pruebas clínicas concluyentes que demuestren diferencias intraclase en la magnitud del riesgo de neumonía con los medicamentos corticosteroides inhalados.
Los médicos deben estar atentos a la posible aparición de neumonía en pacientes con EPOC, ya que las manifestaciones clínicas de esta infección pueden confundirse con los síntomas de una exacerbación de EPOC.
Los factores de riesgo para el desarrollo de neumonía en pacientes con EPOC incluyen el tabaquismo, la edad avanzada, un bajo índice de masa corporal (IMC) y una EPOC grave.
Alteraciones visuales
Durante la administración sistémica o local de corticosteroides pueden observarse alteraciones visuales. Si el paciente presenta síntomas como visión borrosa u otras alteraciones visuales, debe consultar a un oftalmólogo para evaluar posibles causas, entre las que pueden incluir cataratas, glaucoma o enfermedades raras como la coriorretinopatía serosa central (CRSC), que se han notificado tras la administración sistémica o local de corticosteroides.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
La mayoría de los resultados de estudios epidemiológicos prospectivos y datos poscomercialización de todo el mundo no han detectado un riesgo aumentado de efectos adversos para el feto o el recién nacido asociados con el uso de budesonida inhalada durante el embarazo. Es importante tanto para el feto como para la madre mantener un tratamiento adecuado del asma durante el embarazo. Como con otros medicamentos usados durante el embarazo, los beneficios del uso de budesonida para la madre deben sopesarse frente a los posibles riesgos para el feto.
Los estudios en animales han demostrado que los glucocorticosteroides pueden provocar alteraciones del desarrollo, aunque estos datos no se consideran relevantes para el ser humano cuando se usan en las dosis recomendadas.
Los estudios en animales también han revelado que el exceso de glucocorticosteroides prenatales puede aumentar el riesgo de retraso del crecimiento intrauterino, enfermedades cardiovasculares en la edad adulta y cambios permanentes en la densidad de los receptores de glucocorticoides, en el metabolismo de los neurotransmisores y en el comportamiento, incluso con dosis inferiores a las teratogénicas.
Durante el embarazo, debe intentarse utilizar la dosis más baja eficaz de budesonida, considerando siempre el riesgo de empeoramiento del asma bronquial.
Lactancia
El budesonida pasa a la leche materna. Sin embargo, cuando se utiliza en dosis terapéuticas, no se espera que Budesonida AstraZeneca tenga ningún efecto sobre el lactante, ya que la exposición sistémica para el niño amamantado es insignificante. Budesonida AstraZeneca puede utilizarse durante la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Budesonida AstraZeneca no afecta la capacidad para conducir vehículos ni para trabajar con maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Dosificación en el asma bronquial
La dosis del medicamento Budenosida AstraZeneca debe ajustarse según las necesidades individuales del paciente. Si la dosis diaria no supera 1 mg, puede administrarse toda la dosis en una sola toma. Si se requieren dosis diarias superiores, la dosis debe dividirse en dos tomas al día. La dosis máxima (2 mg al día) en niños solo debe administrarse en casos de asma grave y durante un período limitado de tiempo. La dosis de mantenimiento debe ser la dosis eficaz más baja posible.
La dosis inicial debe ser:
-
Niños desde 6 meses de edad: 0,25–0,5 mg al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 1 mg al día.
-
Adultos: 1–2 mg al día.
Para el tratamiento de mantenimiento:
-
Niños desde 6 meses de edad: 0,25–2 mg al día.
-
Adultos: 0,5–4 mg al día. En casos muy graves, la dosis puede aumentarse adicionalmente.
En el tratamiento de pacientes con asma bronquial en los que se desee potenciar el efecto terapéutico, debe preferirse aumentar la dosis del medicamento Budenosida AstraZeneca antes que recurrir a una terapia combinada con corticosteroides orales, debido al menor riesgo de efectos adversos sistémicos.
La administración del medicamento Budenosida AstraZeneca permite sustituir o reducir considerablemente la dosis de corticosteroides orales manteniendo el control del asma. Al pasar de corticosteroides orales a Budenosida AstraZeneca, el paciente debe encontrarse en estado relativamente estable. Durante los siguientes 10 días se debe administrar una dosis alta de Budenosida AstraZeneca en combinación con la dosis de corticosteroide oral previamente utilizada.
Después de este período, la dosis de corticosteroide oral debe reducirse gradualmente, por ejemplo, 2,5 mg/mes de prednisona o equivalente al mes, hasta el nivel más bajo posible. En muchos casos, es posible sustituir completamente el corticosteroide oral por el medicamento Budenosida AstraZeneca. Para obtener información adicional sobre la retirada de corticosteroides orales, véase la sección «Precauciones de uso».
Tiempo hasta la aparición del efecto en el asma bronquial
Tras la administración de la dosis inicial, se espera que el efecto comience a manifestarse en cuestión de horas. El efecto terapéutico completo solo se alcanza tras varias semanas de tratamiento.
Dosificación en la exacerbación de la EPOC
Los pacientes deben tratarse con una dosis diaria de 4–8 mg del medicamento Budenosida AstraZeneca, suspensión para nebulización, dividida en dos a cuatro tomas, hasta alcanzar la mejoría clínica, pero no más de 10 días.
No se ha evaluado el uso de budenosida nebulizada en estudios clínicos con pacientes con exacerbación de la EPOC y con insuficiencia respiratoria que requieran ventilación mecánica invasiva o hospitalización en una unidad de cuidados intensivos.
Tiempo hasta la aparición del efecto en la exacerbación de la EPOC
Tras la administración inhalada del medicamento Budenosida AstraZeneca, suspensión para nebulización, para el tratamiento de las exacerbaciones de la EPOC, el tiempo hasta la mejoría de los síntomas es comparable al observado con el uso de corticosteroides sistémicos.
Dosificación en el crup pseudocrup
En niños con pseudocrup, la dosis habitual es de 2 mg de budenosida nebulizada. Esta dosis puede administrarse en una sola toma o en dos tomas de 1 mg con un intervalo de 30 minutos. La administración del medicamento puede repetirse cada 12 horas, hasta un máximo total de 36 horas o hasta la mejoría clínica.
En niños que no puedan inhalar a través de un boquilla, puede utilizarse una mascarilla respiratoria.
Información general
Alteraciones de la función hepática o renal
No existe experiencia en el tratamiento de pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Dado que el budenosida se elimina principalmente por metabolismo hepático, puede esperarse un aumento de la exposición en pacientes con cirrosis hepática grave.
Tabla de dosificación
| Dosis (mg) |
Volumen del medicamento Budesonida AstraZeneca, suspensión para nebulización |
|
| 0,25 mg/ml |
0,5 mg/ml |
|
| 0,25 |
1 ml* |
- |
| 0,5 |
2 ml |
- |
| 0,75 |
3 ml |
- |
| 1 |
- |
2 ml |
| 1,5 |
- |
3 ml |
| 2 |
- |
4 ml |
| 4 |
- |
8 ml |
* Diluir hasta 2 ml con solución salina al 0,9 % o con solución para nebulizador, véase «Instrucciones de uso y manipulación».
Vía de administración
Indicaciones sobre la correcta administración del medicamento Budesonida AstraZeneca suspensión para nebulización
La suspensión para nebulización Budesonida AstraZeneca se inhala mediante un nebulizador de chorro con boquilla o con mascarilla respiratoria adecuada.
Es importante que el paciente respire de forma tranquila y regular a través de la boquilla del nebulizador, ya que la budesonida, en forma del medicamento Budesonida AstraZeneca suspensión para nebulización, alcanza los pulmones durante la inhalación.
Después de la inhalación, los pacientes deben enjuagarse la boca con agua para minimizar el riesgo de candidiasis orofaríngea.
¡NOTA! Es importante proporcionar instrucciones al paciente/cuidador para que lave con agua la piel de la cara tras la administración con mascarilla respiratoria, con el fin de prevenir irritaciones cutáneas.
No deben utilizarse nebulizadores ultrasónicos, ya que proporcionan al paciente una dosis muy baja de budesonida. El nebulizador y el compresor (unidad propulsora) deben ajustarse de forma que la mayoría de las partículas líquidas administradas se encuentren en el rango de 3–5 µm.
Estudios in vitro han demostrado que los nebulizadores de tipo Pari Inhalierboy, Pari Master y Aiolos proporcionan dosis comparables de budesonida.
La cantidad de budesonida administrada al paciente varía entre el 11–22 % de la dosis aplicada en el nebulizador y depende de los siguientes factores:
- tiempo de nebulización;
- volumen de llenado;
- características técnicas del compresor (unidad propulsora) y del nebulizador;
- volumen respiratorio del paciente;
- uso de boquilla o mascarilla respiratoria.
La velocidad del flujo de aire que pasa a través del nebulizador también es importante. Para obtener la dosis máxima posible de budesonida, la velocidad del flujo debe ser de 5–8 l/min. El volumen de llenado debe ser de 2–4 ml. La dosis disponible para niños puede aumentarse al máximo mediante el uso de una mascarilla respiratoria que se ajuste bien al rostro.
Antes de abrir el envase unidosis, debe agitarse suavemente.
La cámara del nebulizador debe limpiarse después de cada uso. Lave la cámara, la boquilla o la mascarilla respiratoria con agua corriente tibia y utilice un detergente suave.
Enjuague bien y seque la cámara conectándola al compresor o al aspirador de aire.
Véanse también las instrucciones del fabricante del nebulizador.
Instrucciones de uso y manipulación
La suspensión para nebulización Budesonida AstraZeneca puede mezclarse con solución de cloruro sódico al 9 mg/ml (0,9 %) y/o con soluciones para nebulizador que contengan terbutalina, salbutamol, fenoterol, acetilcisteína, cromoglicato sódico o bromuro de ipratropio. La mezcla debe usarse dentro de los 30 minutos siguientes.
Los medicamentos no utilizados o sus residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos nacionales.
Niños.
Budesonida AstraZeneca puede administrarse a niños según las indicaciones (véanse las secciones «Indicaciones» y «Vía de administración y dosis»).
Sobredosificación.
Una sobredosificación aguda de la suspensión para nebulización Budesonida AstraZeneca, incluso con dosis excesivas, probablemente no represente un problema clínicamente significativo. Con la administración prolongada de dosis altas, pueden aparecer efectos sistémicos de los glucocorticosteroides, tales como hipercortisolismo y supresión de la función suprarrenal.
Reacciones adversas.
La frecuencia se define de la siguiente manera: muy frecuente (≥1/10); frecuente (de ≥1/100 a <1/10); poco frecuente (de ≥1/1000 a <1/100); raro (de ≥1/10000 a <1/1000); muy raro (<1/10000).
Tabla 1. Reacciones adversas del medicamento por sistemas orgánicos y frecuencia.
| Clases de sistemas de órganos |
Frecuencia |
Reacciones adversas |
| Infecciones e infestaciones |
Frecuente |
Candidiasis orofaríngea, neumonía (en pacientes con EPOC) |
| Alteraciones del sistema inmunitario |
Infrecuente |
Reacciones de hipersensibilidad inmediatas y retardadas*, incluyendo erupción cutánea, dermatitis de contacto, urticaria, angioedema y reacción anafiláctica |
| Alteraciones del sistema endocrino |
Infrecuente |
Signos y síntomas de efectos sistémicos de corticosteroides, incluyendo supresión de la función suprarrenal y retraso del crecimiento** |
| Alteraciones del órgano de la visión |
No frecuente |
Catarata*** Visión borrosa (véase también la sección «Instrucciones de uso») |
| No conocido |
Glaucoma |
|
| Trastornos psiquiátricos |
No frecuente |
Ansiedad, depresión |
| Infrecuente |
Inquietud, nerviosismo, cambios en el comportamiento (principalmente en niños) |
|
| No conocido |
Alteraciones del sueño, hiperactividad psicomotora, agresividad |
|
| Alteraciones del sistema nervioso |
No frecuente |
Tremor |
| Alteraciones del aparato respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos |
Frecuente |
Tos, irritación de la garganta |
| Infrecuente |
Broncoespasmo, disfonía, ronquera |
|
| Alteraciones de la piel y del tejido subcutáneo |
Infrecuente |
Moretones |
| Alteraciones del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo |
No frecuente |
Calambres musculares |
* Irritación de la piel facial, ver más abajo.
** Se refiere a la «población pediátrica», ver más abajo.
*** Ver sección «Alteraciones del órgano de la vista» más abajo.
A veces, con el uso de glucocorticosteroides inhalados, pueden aparecer signos o síntomas de efectos adversos sistémicos de glucocorticosteroides, lo cual probablemente depende de la dosis, la duración de la exposición, el uso concomitante y previo de corticosteroides, así como de la sensibilidad individual.
Alteraciones del sistema inmunitario
A veces, cuando se ha utilizado un nebulizador con máscara respiratoria, se han notificado reacciones de hipersensibilidad como irritación de la piel facial. Para prevenir la irritación, se recomienda lavar la cara con agua tras la administración con la máscara.
Infecciones e infestaciones
Debido al riesgo de infecciones por candidiasis en la boca y garganta, el paciente debe enjuagarse la boca con agua tras cada inhalación.
Alteraciones del órgano de la vista
En estudios controlados con placebo, se notificó que la catarata fue una reacción adversa infrecuente tanto en el grupo tratado con budisonida como en el grupo placebo.
Trastornos psiquiátricos
En datos combinados de estudios clínicos, 13119 pacientes recibieron budisonida inhalada y 7278 pacientes recibieron placebo. La frecuencia de ansiedad fue del 0,52 % con budisonida inhalada y del 0,63 % con placebo; la frecuencia de depresión fue del 0,67 % con budisonida inhalada y del 1,15 % con placebo.
\u<Población pediátrica
Debido al riesgo de retraso del crecimiento en niños, se debe controlar regularmente el crecimiento (ver sección «Instrucciones de uso»).
\u<Notificación de reacciones adversas sospechadas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
24 meses.
Utilizar dentro de los 3 meses posteriores a la apertura de los sobres de aluminio.
Si solo se ha utilizado 1 ml de la suspensión, el resto de la suspensión ya no es estéril y debe desecharse inmediatamente.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 30 °C. No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Los envases deben conservarse en posición vertical.
Conservar los envases en el sobre de aluminio para protegerlos de la luz.
Incompatibilidades.
La suspensión para nebulización Budisonida AstraZeneca no debe administrarse conjuntamente con otros medicamentos, excepto los indicados en las «Instrucciones de uso y manipulación» (ver sección «Modo de administración y dosis»).
Envase.
2 ml por envase de plástico; 5 envases unidos entre sí en un sobre de aluminio; 4 sobres en una caja de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante.
AstraZeneca AB / AstraZeneca AB.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Forskargatan 18, Sodertalje, 151 36, Suecia / Forskargatan 18, Sodertalje, 151 36, Sweden.