Bicillin®-5

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BICILLIN®-5 (BICILLIN®-5)

Composición:

Principio activo:

1 frasco contiene: bencilina-5, polvo 1500000 UI (mezcla de bencilpenicilina benzatina estéril (bencilina-1) – 1200000 UI, sal estéril de bencilpenicilina con procaina – 300000 UI).

Forma farmacéutica. Polvo para suspensión inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: polvo de color blanco o blanco con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos antibacterianos para uso sistémico. Combinaciones de penicilinas sensibles a la acción de las β-lactamasas. Código ATC J01CE30.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento ejerce un efecto bactericida mediante la inhibición de la síntesis de mureína en la pared celular de los microorganismos. Es activo frente a microorganismos grampositivos: Staphylococcus spp. (excepto aquellos que producen penicilinasa), Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegativos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, así como Treponema spp., anaerobios formadores de esporas. Son resistentes al efecto del medicamento la mayoría de las bacterias gramnegativas, micobacterias, hongos, virus y protozoos.

Farmacocinética.

El medicamento presenta acción prolongada. Tras la administración intramuscular, se forma un depósito del fármaco en el tejido muscular. Ya en las primeras horas tras la inyección se alcanza un alto nivel de concentración del medicamento, manteniéndose la concentración terapéutica de bencilpenicilina en sangre durante 28 días o más en la gran mayoría de los pacientes (niños y adultos). El medicamento se elimina principalmente por los riñones, y una pequeña cantidad se excreta en el esputo, sudor, saliva, lágrimas, y también penetra en la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento, en casos en los que sea necesario mantener durante un período prolongado una concentración constante del fármaco en la sangre.

El uso de Biсilina®-5 está especialmente indicado para la profilaxis anual de las recidivas de reumatismo en adultos y niños.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos β-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenems), novocaína;

Asma bronquial, urticaria, fiebre del heno y reacciones alérgicas graves.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra simultáneamente con antibióticos bactericidas (incluyendo cefalosporinas, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglucósidos), se observa sinergismo de acción; con antibióticos bacteriostáticos (incluyendo macrólidos, cloranfenicol, lincosamidas, tetraciclinas) se produce antagonismo.

La Biсilina®-5 reduce la eficacia de los anticonceptivos orales y del etinilestradiol (riesgo de sangrado intermenstrual). No se recomienda combinarla con antiinflamatorios no esteroideos. La benzilpenicilina disminuye el aclaramiento y aumenta la toxicidad del metotrexato.

Cuando se administra simultáneamente con allopurinol, aumenta el riesgo de reacciones alérgicas.

Interacción farmacocinética. Cuando se administra simultáneamente con diuréticos, allopurinol, fenilbutazona y AINEs, se reduce la secreción tubular y aumenta la concentración de penicilina.

Debe tenerse en cuenta la posibilidad de inhibición competitiva del proceso de eliminación del organismo cuando se administra benzilpenicilina conjuntamente con medicamentos antiinflamatorios y antipiréticos (indometacina, fenilbutazona, salicilatos en dosis altas). La aspirina, el probenecid, los diuréticos tiacídicos, el furosemida, el ácido etacrínico prolongan el período de semivida de la benzilpenicilina, aumentando su concentración en plasma sanguíneo, lo que incrementa el riesgo de efectos tóxicos mediante la influencia sobre la secreción tubular renal. El allopurinol aumenta el riesgo de reacciones alérgicas (erupción cutánea).

Evitar la administración simultánea con cloranfenicol, eritromicina, tetraciclina y sulfonamidas.

Cuando se administra simultáneamente con metotrexato, se reduce la excreción de este último y aumenta el riesgo de su toxicidad.

Las penicilinas pueden alterar los resultados de pruebas diagnósticas, por ejemplo, la determinación de glucosa en orina mediante sulfato de cobre, la prueba directa de antiglobulina (prueba de Coombs), algunas pruebas para determinar proteínas séricas o proteínas en orina. Las penicilinas también pueden alterar los resultados de pruebas que utilizan bacterias, como la prueba de Guthrie para fenilcetonuria, en la que se emplean microorganismos Bacillus subtilis.

Características de uso.

Debe investigarse si se han presentado reacciones a medicamentos del grupo (β-lactámicos y/o novocaína) durante su uso previo. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes propensos a reacciones alérgicas. En caso de aparición de signos de reacciones alérgicas, se debe suspender Bicilina®-5 y aplicar el tratamiento adecuado.

Con el fin de prevenir reacciones adversas, el medicamento debe administrarse exclusivamente por vía intramuscular.

En pacientes con hipersensibilidad conocida a cefalosporinas, debe tenerse en cuenta la posibilidad de alergia cruzada.

Se han descrito casos graves e incluso letales de hipersensibilidad (reacción anafiláctica) en pacientes bajo tratamiento con penicilina. Estas reacciones ocurren con mayor frecuencia en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas graves.

Para el tratamiento de los síntomas de una reacción anafiláctica puede ser necesario: administración inmediata de adrenalina, esteroides (por vía intravenosa) y terapia de urgencia para la insuficiencia respiratoria.

El medicamento debe usarse con especial precaución en pacientes con fiebre del heno, urticaria y otras enfermedades alérgicas.

La neutropenia ha sido ampliamente descrita en pacientes que recibieron altas dosis de β-lactámicos, y la incidencia se ha observado en pacientes tratados durante 10 días o más. Se recomienda el monitoreo de leucocitos durante períodos prolongados cuando se administren altas dosis.

El medicamento no se recomienda para el tratamiento de pacientes con leucemia linfoblástica aguda o mononucleosis infecciosa debido al mayor riesgo de erupciones eritematosas cutáneas. Debe tenerse en cuenta que en pacientes con diabetes mellitus puede reducirse la absorción del principio activo desde el depósito intramuscular.

En casos graves de disfunción renal, altas dosis de penicilina pueden provocar trastornos cerebrales, convulsiones y coma debido a su acción neurotóxica.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con cardiopatía grave, hipovolemia, epilepsia o alteraciones de la función renal o hepática. El estado hepático, renal y hematológico debe controlarse durante tratamientos prolongados con altas dosis.

La administración prolongada del medicamento puede provocar colonización por microorganismos resistentes o por hongos. Puede ocurrir superinfección, lo que requiere una observación cuidadosa de estos pacientes.

Ante la aparición de diarrea grave, característica del colitis pseudomembranosa (en la mayoría de los casos causada por Clostridium difficile), se recomienda suspender el medicamento y tomar las medidas adecuadas. Está contraindicado el uso de agentes que inhiban la peristalsis. En el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual con sospecha de sífilis, debe realizarse un estudio serológico antes del inicio del tratamiento y durante 4 meses posteriores a su finalización.

Para suprimir o aliviar la reacción de Jarisch-Herxheimer durante la primera administración del medicamento, se recomienda inyectar 50 mg de prednisona o su equivalente.

En pacientes con sífilis en estadio que afecta al sistema cardiovascular, vasos sanguíneos y meninges, puede evitarse la reacción de Jarisch-Herxheimer mediante la administración de prednisona a una dosis de 50 mg por día o un esteroide equivalente durante 1-2 semanas. Las soluciones recién preparadas para inyección o infusión deben usarse inmediatamente. Incluso bajo refrigeración, las soluciones acuosas de la sal sódica de benzilpenicilina se descomponen, formando productos de degradación y metabolitos.

Debe evitarse el contacto de la piel con penicilinas, ya que puede producirse sensibilización.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos sobre el uso del medicamento Bicilina®-5 durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.

Actualmente no hay informes al respecto, pero debe tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de reacciones adversas en el sistema nervioso central y en el sistema cardiovascular.

Vía de administración y dosis.

¡Antes de la administración, se debe obtener el historial del paciente sobre la tolerancia al medicamento y al anestésico local!

Bicilina®-5 se debe administrar únicamente por vía intramuscular! ¡La administración intravenosa del medicamento está prohibida!

Niños de 3 a 8 años: Bicilina®-5 se administra una vez a la dosis de 600000 UI, una vez cada 3 semanas.

Niños a partir de 8 años: a la dosis de 1200000 UI, una vez cada 4 semanas.

Adultos: administrar una vez a la dosis de 1500000 UI, una vez cada 4 semanas.

Realizar inyecciones de Bicilina®-5 con mayor frecuencia está contraindicado. Habitualmente, la duración del tratamiento depende de la gravedad de la enfermedad y oscila entre 3 y 12 meses.

Normas para la preparación y administración de la suspensión. La suspensión de Bicilina®-5 debe prepararse en condiciones asépticas, inmediatamente antes de su uso. Bajo presión, introducir en el frasco con el medicamento 9 ml de agua estéril para inyecciones, o solución de cloruro sódico al 0,9 %, o solución de novocaína al 0,25-0,5 %. Agitar el contenido del frasco hasta obtener una suspensión homogénea. La suspensión se debe administrar por vía intramuscular profunda en el cuadrante superior externo del músculo glúteo (realizar 2 inyecciones en glúteos diferentes).

Antes de administrar la suspensión de Bicilina®-5, se debe comprobar que la aguja no haya penetrado en un vaso sanguíneo. Si aparece sangre, se debe retirar la aguja y realizar la inyección en otro lugar.

Niños.

El medicamento está indicado para niños a partir de 3 años. Para la administración de Bicilina®-5 en niños, está contraindo el uso de solución de novocaína para la preparación de la suspensión.

Sobredosificación.

Se manifiesta mediante efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central: excitación refleja, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, convulsiones, mialgias, artralgias, síntomas de meningismo y coma. En tales casos, se debe interrumpir la administración del medicamento.

El tratamiento es sintomático e incluye hemodiálisis, diálisis peritoneal; debe prestarse especial atención a la recuperación del equilibrio hidroelectrolítico.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunitario: erupción cutánea, picor, edema, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme exudativo, fiebre, artralgia, urticaria, dermatitis de contacto, reacciones anafilácticas o anafilactoides, incluyendo asma bronquial; púrpura trombocitopénica, síntomas gastrointestinales, angioedema de Quincke, shock anafiláctico que puede tener consecuencias letales si no se presta asistencia médica de forma oportuna y adecuada; enfermedad de suero, posibles reacciones en el lugar de inyección.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo, laringoespasmo.

Del sistema nervioso central y periférico: mareo, acúfenos, dolor de cabeza.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, estomatitis, glossitis, coloración negra de la lengua, diarrea, colitis pseudomembranosa, hepatitis, colestasis.

Del sistema urinario y reproductor: nefritis intersticial.

Del sistema cardiovascular: alteraciones de la función de bombeo del miocardio, fluctuaciones de la presión arterial, taquicardia.

De la sangre y sistema linfático: resultados positivos en la prueba de Coombs, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, agranulocitosis, eosinofilia.

Reacciones locales: posible dolor en el lugar de inyección.

Otras: en pacientes debilitados, recién nacidos y personas de edad avanzada durante un tratamiento prolongado, puede desarrollarse una superinfección causada por microflora resistente al fármaco (hongos tipo levadura, microorganismos gramnegativos). En pacientes que reciben tratamiento para sífilis, también puede presentarse la reacción de Jarisch-Herxheimer como consecuencia del lisis bacteriano, caracterizada por los siguientes síntomas: aumento de la temperatura corporal, escalofríos, mialgia, dolor de cabeza, empeoramiento de los síntomas cutáneos, taquicardia, vasodilatación con cambios en la presión arterial.

Esta reacción puede ser peligrosa en casos de sífilis cardiovascular o en condiciones en las que exista un riesgo serio de daño tisular local, por ejemplo, atrofia del nervio óptico.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de almacenamiento. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Incompatibilidad. No debe mezclarse la solución de Bicilina®-5 con otras soluciones inyectables.

Envase. 1500000 UI en frascos.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.