Бицилин®-5

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БИЦИЛЛИН®-5 (BICILLIN®-5)

Состав:

действующее вещество:

1 флакон содержит: бициллин-5, порошок 1500000 ЕД (смесь бензатина бензилпенициллина стерильного (бициллин-1) – 1200000 ЕД, бензилпенициллина новокаиновой соли стерильной – 300000 ЕД).

Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с легким желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные лекарственные средства для системного применения. Комбинации пенициллинов, чувствительных к действию β-лактамаз. Код АТХ J01С Е30.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза мукопептидов клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (кроме продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii, а также Treponema spp., анаэробных спорообразующих бактерий. Устойчивы к действию препарата большинство грамотрицательных бактерий, микобактерии, грибы, вирусы, простейшие.

Фармакокинетика.

Препарат обладает пролонгированным действием. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани. Высокая концентрация препарата достигается уже в первые часы после инъекции, терапевтическая концентрация бензилпенициллина сохраняется в крови в течение 28 дней и более у подавляющего большинства больных (детей и взрослых). Из организма выводится преимущественно почками, незначительное количество препарата выделяется с мокротой, потом, слюной, слезной жидкостью, проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату, в случаях, когда необходимо длительное поддержание постоянной концентрации лекарственного средства в крови.

Применение Бициллина®-5 особенно показано для круглогодичной профилактики рецидивов ревматизма у взрослых и детей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), новокаину;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином, аминогликозидами) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидом, тетрациклином) — антагонизм.

Бициллин®-5 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений). Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами. Бензилпенициллин снижает клиренс и усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Следует учитывать возможность конкурентного ингибирования процесса выведения из организма при одновременном применении бензилпенициллина с противовоспалительными и жаропонижающими средствами (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах). Аспирин, пробенецид, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота увеличивают период полувыведения бензилпенициллина, повышая его концентрацию в плазме крови, вследствие чего возрастает риск развития его токсического действия за счёт влияния на канальцевую секрецию почек. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожная сыпь).

Избегать одновременного применения с хлорамфениколом, эритромицином, тетрациклином, сульфаниламидами.

При одновременном применении с метотрексатом уменьшается его экскреция и возрастает риск его токсичности.

Пенициллины могут искажать результаты диагностических тестов, например, определение глюкозы в моче с помощью медного купороса, прямой антиглобулиновый тест (тест Кумбса), некоторые тесты для определения сывороточных белков или белка в моче. Пенициллины также могут искажать результаты тестов, в которых используются бактерии, например, тест Гатри на фенилкетонурию, в котором применяются микроорганизмы Bacillus subtilis.

Особенности применения.

Необходимо выяснить, не отмечались ли реакции на препараты группы (β-лактамные и/или новокаин) при их предыдущем применении. Пациентам, склонным к аллергическим реакциям, препарат назначать с осторожностью. При появлении признаков аллергических реакций Бициллин®-5 следует отменить и назначить соответствующую терапию.

Для предотвращения возникновения побочных реакций необходимо соблюдать только внутримышечное введение препарата.

У пациентов с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии.

Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) наблюдались у пациентов, получающих пенициллиновую терапию. Такие реакции возникают чаще у пациентов с анамнезом тяжелых аллергических реакций.

Для лечения симптомов анафилактической реакции может потребоваться: немедленное введение адреналина, стероидов (внутривенно) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам с сенной лихорадкой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями.

Нейтропения была широко распространена у пациентов, получавших высокие дозы β-лактамов, и заболеваемость отмечалась у пациентов, получавших лечение в течение 10 дней и более. Рекомендуется мониторинг лейкоцитов в течение длительного времени при лечении высокими дозами.

Препарат не рекомендуется применять для лечения пациентов с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом в связи с повышенным риском появления эритематозных высыпаний на коже. Следует учитывать, что у пациентов с сахарным диабетом может быть снижено всасывание действующего вещества из внутримышечного депо.

При тяжелых нарушениях функции почек большие дозы пенициллина в результате нейротоксического действия могут вызывать церебральные нарушения, судороги, кому.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с тяжелой кардиопатией, гиповолемией, эпилепсией, нарушением функции почек или печени. Печеночный, почечный и гематологический статус должны контролироваться в ходе длительной терапии высокими дозами.

Длительное применение препарата может приводить к развитию колонизации устойчивых микроорганизмов или грибков. Возможное возникновение суперинфекции требует тщательного наблюдения за такими пациентами.

При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано. При лечении венерических заболеваний с подозрением на сифилис необходимо провести серологическое исследование до начала терапии и в течение 4 месяцев после её завершения.

Для подавления или облегчения реакции Яриша–Герксгеймера при первом применении препарата рекомендуется вводить 50 мг преднизолона или его эквивалент.

У пациентов с сифилисом на стадии, проявляющейся поражением сердечно-сосудистой системы, сосудов и оболочек головного мозга, реакцию Яриша–Герксгеймера можно избежать путем применения преднизолона по 50 мг в сутки или эквивалентного стероида в течение 1–2 недель. Свежеприготовленные растворы для инъекций или инфузий необходимо использовать немедленно. Даже при хранении в холодильнике водные растворы натриевой соли бензилпенициллина разлагаются с образованием продуктов распада и метаболитов.

Следует избегать контакта кожи с пенициллинами, поскольку может возникнуть сенсибилизация.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Данные об использовании лекарственного средства Бициллин®-5 отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На данный момент сообщений нет, однако следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Способ применения и дозы.

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и местного анестетика!

Бициллин®-5 вводить только внутримышечно! Внутривенное введение препарата запрещено!

Детям в возрасте от 3 до 8 лет Бициллин®-5 вводить однократно в дозе 600000 ЕД 1 раз в 3 недели.

Детям в возрасте от 8 лет — в дозе 1200000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Взрослым вводить однократно в дозе 1500000 ЕД 1 раз в 4 недели.

Частота введения инъекций Бициллина®-5 чаще указанной противопоказана. Обычно продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и составляет от 3 до 12 месяцев.

Правила приготовления и введения суспензии. Суспензию Бициллина®-5 готовить асептически, непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом под давлением ввести 9 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,25–0,5 % раствора новокаина. Содержимое флакона перемешивать до образования гомогенной суспензии. Суспензию вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (2 инъекции делать в разные ягодицы).

Перед введением суспензии Бициллина®-5 необходимо убедиться, что игла не попала в кровеносный сосуд. При появлении крови иглу следует извлечь и провести инъекцию в другое место.

Дети.

Препарат назначать детям в возрасте от 3 лет. При введении Бициллина®-5 детям противопоказано приготовление суспензии Бициллина®-5 с использованием раствора новокаина.

Передозировка.

Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему: рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, миалгия, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить.

Лечение — симптоматическое, включает гемодиализ, перитонеальный диализ, особое внимание следует уделять восстановлению водно-электролитного баланса.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, отек, экссудативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, лихорадка, артралгия, крапивница, контактный дерматит, анафилактические или анафилактоидные реакции, включая бронхиальную астму; тромбоцитопеническая пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, ангионевротический отек Квинке, анафилактический шок, который может иметь летальный исход при несвоевременной и некачественной медицинской помощи; сывороточная болезнь, возможны реакции в месте введения.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ларингоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, стоматит, глоссит, окрашивание языка в черный цвет, диарея, псевдомембранозный колит, гепатит, холестаз.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: положительные результаты пробы Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

Местные реакции: возможна болезненность в месте введения.

Другие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, проходящих курс лечения по поводу сифилиса, может также возникнуть реакция Яриша–Герксгеймера вторично вследствие бактериолиза, для которой характерны следующие симптомы: повышение температуры тела, озноб, миалгия, головная боль, обострение кожных симптомов, тахикардия, вазодилатация с изменением артериального давления.

Реакция может быть опасной при сердечно-сосудистом сифилисе или состояниях, при которых существует серьезный риск усиления локального повреждения, например, атрофия зрительного нерва.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор Бициллина®-5 с другими инъекционными растворами.

Упаковка. По 1 500 000 ЕД во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.