Be-Stadi

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO BE-STEDY (BE-STEDY)

Composición:

Principio activo: betahistina;

1 tableta contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg de dihidrocloruro de betahistina;

Excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E 421), povidona, crospovidona, ácido cítrico anhidro, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco, ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales:

Tabletas de 8 mg: tabletas blancas o casi blancas, de forma redonda, superficie plana, sin recubrimiento, con impresión del símbolo «X» en un lado y «87» en el otro;

Tabletas de 16 mg: tabletas blancas o casi blancas, de forma redonda, sin recubrimiento, con impresión del símbolo «X» y una línea de fractura en un lado y «88» en el otro;

Tabletas de 24 mg: tabletas blancas o casi blancas, de forma redonda, sin recubrimiento, con impresión del símbolo «X» y una línea de fractura en un lado y «89» – en el otro.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento de trastornos vestibulares. Betahistina. Código ATC N07C A01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen varias hipótesis bien fundamentadas que han sido confirmadas por datos de estudios realizados en animales y en seres humanos.

Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico.

Se ha demostrado que la betahistina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores H1, así como una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, y presenta una actividad débil sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante la bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de un proceso de reducción del número correspondiente de receptores H3.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo en la zona coclear y en todo el cerebro.

Estudios farmacológicos en animales han demostrado una mejora de la circulación sanguínea en los vasos de la stria vascularis del oído interno, posiblemente debido a la relajación de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha mostrado un aumento del flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.

La betahistina favorece la compensación vestibular.

La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, estimulando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por una mayor regulación del metabolismo y liberación de histamina y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En seres humanos, durante el tratamiento con betahistina también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras una neurectomía.

La betahistina modifica la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares.

Asimismo, se ha demostrado que la betahistina tiene un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal como se ha demostrado en animales, podrían explicar el efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.

La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios realizados en pacientes con vértigo vestibular y enfermedad de Ménière, mostrándose mediante una reducción en la gravedad y frecuencia de los episodios de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción.

Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo en todas las regiones del tracto gastrointestinal. Tras la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración plasmática de betahistina es muy baja. Por ello, todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Cuando el fármaco se toma con alimentos, la concentración máxima (Cmax) es menor que cuando se toma en ayunas. Sin embargo, la absorción total de betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingestión de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.

Distribución.

El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %.

Biotransformación.

Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético (que carece de actividad farmacológica).

Tras la administración oral de betahistina, la concentración del ácido 2-piridilacético en plasma (y en orina) alcanza su máximo a la 1 hora tras la ingesta del fármaco y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.

Eliminación.

El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por orina. Tras la administración del fármaco en dosis de 8-48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis inicial se recupera en la orina. La excreción de betahistina por vía renal o fecal es insignificante.

Linealidad.

La velocidad de eliminación permanece constante tras la administración oral de 8-48 mg del fármaco, lo que indica una farmacocinética lineal de la betahistina y permite suponer que la vía metabólica implicada no está saturada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, que se caracterizan por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida de la audición (hipoacusia);
• acúfenos.

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de diversas etiologías.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Feocromocitoma. Dado que el betahistina es un análogo sintético de la histamina, puede inducir la liberación de catecolaminas desde el tumor, lo que conduce a una hipertensión marcada.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo para investigar la interacción con otros medicamentos. En base a datos de estudios in vitro, no se espera la inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos in vitro indican que el metabolismo de la betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluyendo los selectivos para el subtipo B de MAO).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, la interacción entre betahistina y antihistamínicos podría teóricamente afectar la eficacia de uno u otro medicamento.

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre la administración de betahistina a mujeres embarazadas.

Los resultados de estudios en animales no mostraron consecuencias adversas directas o indirectas relacionadas con toxicidad reproductiva a dosis equivalentes a las utilizadas en la práctica clínica. La betahistina no debe administrarse durante el embarazo, salvo en casos de necesidad urgente.

Lactancia. No se sabe si la betahistina penetra en la leche materna humana. Se ha observado que la betahistina atraviesa la leche de las ratas. Los efectos observados tras el parto en estudios en animales se relacionaron únicamente con dosis muy altas. Debe evaluarse cuidadosamente el beneficio del tratamiento para la madre frente a las ventajas de la lactancia materna y el riesgo potencial para el lactante.

Fertilidad. Los estudios en ratas no revelaron efectos sobre la fertilidad.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, hipoacusia y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad de conducir vehículos o trabajar con maquinaria. Según datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria, la betahistina no influye o tiene un efecto insignificante sobre esta capacidad.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria para adultos es de 24-48 mg, distribuida uniformemente durante el día. Las tabletas deben tragarse con agua.

La dosis debe ajustarse individualmente según el efecto. La mejoría de los síntomas a veces solo se observa tras dos o tres semanas de tratamiento. A veces se obtienen los mejores resultados con la administración del medicamento durante varios meses. Existen datos que indican que iniciar el tratamiento al comienzo de la enfermedad puede prevenir su progresión y/o la pérdida auditiva en fases avanzadas.

BE-STEDI puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. Durante el tratamiento pueden presentarse trastornos gastrointestinales leves (ver en la sección «Reacciones adversas»), que pueden evitarse tomando el medicamento junto con alimentos.

Pacientes de edad avanzada

Aunque actualmente los datos de estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia de uso poscomercialización sugiere que no es necesaria la ajuste de la dosis en esta población.

Insuficiencia renal

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Insuficiencia hepática

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Niños

Debido a la insuficiencia de datos sobre la seguridad y eficacia del uso de BE-STEDI, no se recomienda su administración en niños (menores de 18 años).

Sobredosis

Se han descrito varios casos de sobredosis. En algunos pacientes se observaron síntomas leves a moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg. Otros síntomas de sobredosis con betahistina incluyen vómitos, dispepsia, ataxia y convulsiones. Complicaciones más graves (convulsiones, complicaciones cardiovasculares y respiratorias) se han observado tras la ingestión intencional de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento de la sobredosis

El tratamiento de la sobredosis debe incluir medidas de soporte estándar. No existe antídoto específico. Se recomienda el lavado gástrico y el tratamiento sintomático dentro de la primera hora tras la ingestión.

Reacciones adversas.

Las siguientes reacciones adversas se observaron en pacientes que utilizaron BE-STEDI durante estudios controlados con placebo, con la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100), raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000), muy raras (< 1/10000).

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas y dispepsia.

Del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea.

Además de los casos notificados durante los estudios clínicos, se han notificado espontáneamente durante la utilización poscomercialización y se conocen por la literatura científica las siguientes reacciones adversas. Según los datos disponibles, la frecuencia no puede estimarse con precisión, por lo que se clasifica como desconocida.

Del sistema inmunitario

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxia.

Del tracto gastrointestinal

Trastornos gastrointestinales leves (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y meteorismo). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

De la piel y del tejido celular subcutáneo

Se han observado reacciones de hipersensibilidad de la piel y del tejido celular subcutáneo, incluyendo angioedema, erupción cutánea, prurito y urticaria.

Duración del medicamento. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

Tabletas de 8 mg: 10 tabletas por blíster, 3 blísters por estuche de cartón.

Tabletas de 16 mg: 10 tabletas por blíster, 3 blísters por estuche de cartón.

Tabletas de 24 mg: 10 tabletas por blíster, 3 blísters por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Aurubindo Pharma Limited (Unidad III), India / Aurobindo Pharma Limited (Unit III), India.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Parcela Nº 313, Nº 314, Bloques I, II, III y IV, aldea Bachupally, Mandal Quthubullapur, distrito Ranga Reddy (A.P), India / Survey No 313, 314, Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District (A.P), India.