Astracitron Extra

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ASTRACITRON EXTRA

Composición:

Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico;

1 sobre contiene: paracetamol 500 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;

Sustancias auxiliares: ácido cítrico; citrato sódico; dióxido de silicio coloidal anhidro; sacarosa (sacarosa); sacarina; aroma de «naranja» (mezcla de sustancias aromáticas, maltodextrina, glucosa, goma arábiga (E414), pectina (E440)); colorante «Amarillo del Oeste» (E110).

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades fisicoquímicas principales: polvo de color rosa anaranjado pálido con olor a naranja.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El paracetamol posee propiedades antipiréticas, analgésicas y antiinflamatorias leves. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

El maleato de feniramina es un antagonista de los receptores de histamina H1, reduce la permeabilidad vascular y alivia la lagrimeo, el escozor ocular y nasal.

El clorhidrato de fenilefrina es un simpaticomimético α-adrenérgico que produce vasoconstricción, disminuyendo el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.

El ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeña cantidad en la leche materna, se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, se excreta por los riñones, con un periodo de semivida de eliminación de 1 a 4 horas. La duración del efecto es de 3 a 4 horas.

El maleato de feniramina se absorbe adecuadamente desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, con un periodo de semivida de 16 a 18 horas; entre el 70 y el 83 % se excreta por los riñones.

El efecto del clorhidrato de fenilefrina comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos. Se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal y se excreta por los riñones.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de las infecciones respiratorias agudas y de la gripe:

• fiebre,
• dolor de cabeza,
• congestión nasal,
• rinorrea,
• dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones hepáticas y/o renales graves; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; fenilcetonuria, alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, cardiopatía isquémica; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hiperplasia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; diabetes mellitus; epilepsia; estados de excitación excesiva; trastornos del sueño, asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos, betabloqueadores, otros simpaticomiméticos, medicamentos que inhiben o estimulan el apetito y psicoestimulantes análogos a las anfetaminas; tratamiento concomitante y durante las 2 semanas posteriores a la administración de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra 1 hora después). Con el uso prolongado de paracetamol puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados cumarínicos, aumentando el riesgo de hemorragia. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticas (barbitúricos; anticonvulsivos – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol: disminuye la eficacia de los diuréticos, puede prolongar el período de semivida de eliminación de la cloranfenicol; puede inducir el metabolismo de lamotrigina en el hígado, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. Con el uso regular de paracetamol y zidovudina puede producirse neutropenia y un mayor riesgo de daño hepático. Al tomar probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último influye en el metabolismo del paracetamol. El paracetamol puede afectar los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungstico-ácido. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión; puede disminuir la eficacia de los betabloqueadores y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezoquina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y reacciones cardiovasculares adversas. La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

El ácido ascórbico, al administrarse por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; disminuye los niveles de fármacos antipsicóticos y derivados fenotiazínicos en sangre; reduce la eficacia de la heparina y anticoagulantes indirectos; aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; dosis altas disminuyen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. El uso prolongado de dosis elevadas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico disminuye con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y fármacos antiparkinsonianos; inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que su uso concomitante se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico , especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de uso.

No se debe superar las dosis recomendadas. Si los síntomas no mejoran en 5 días o se acompañan de fiebre alta, escalofríos durante más de 3 días, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente, se debe consultar con el médico, ya que estos fenómenos pueden ser síntomas de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe (vasoconstrictores, productos que contienen paracetamol). Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, trastornos de la glándula tiroides, enfermedades hepáticas y renales, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hipertrofia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), personas de edad avanzada, con hipercoagulabilidad, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o úlcera péptica estenósica. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con lesión hepática alcohólica o que abusan del alcohol.

El medicamento contiene: fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho; sacarosa (sacarosa) y sacarina, que están contraindicadas en pacientes con intolerancia o malabsorción de fructosa, glucosa-galactosa o sacarasa-isomaltasa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con el médico antes de tomar este medicamento. Debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Puede ser perjudicial para los dientes.

Antes de usar el medicamento, debe consultarse con el médico en caso de: enfermedades hepáticas o renales; tratamiento con warfarina u otros anticoagulantes; uso diario de analgésicos en artritis leve; enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede afectar los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido en sangre de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. Puede dar lugar a un resultado negativo falso en la prueba de sangre oculta en heces.

En pacientes con infecciones graves (sepsis), en las que se reduce el nivel de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica; sus síntomas son respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito; en tal caso, se debe acudir inmediatamente al médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas tiene un efecto estimulante leve. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemocromatosis, talasemia), y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingestión de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórb游戏副本

Vía de administración y dosis.

Disolver el contenido del sobre en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y beber. La toma del medicamento se puede repetir cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día.

Duración máxima del tratamiento: 5 días.

Niños.

El medicamento está contraindicado en niños menores de 14 años.

Sobredosis.

Paracetamol: en las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotora, mareo, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, incluso hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La lesión hepática suele manifestarse como máximo entre 72 y 96 horas tras la ingestión del fármaco. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Con el uso prolongado de dosis altas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se ha informado de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso en ausencia de lesión hepática grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de 10 g o más de paracetamol por un adulto, o más de 150 mg/kg de peso corporal por un niño, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso muerte. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; abuso de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar lesión hepática.

En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. En la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (concentraciones anteriores no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto máximo se obtiene si se aplica en las primeras 8 horas, tras las cuales su eficacia disminuye bruscamente. Si es necesario, la N-acetilcisteína por vía intravenosa debe administrarse según el esquema de dosificación establecido. Como alternativa, en caso de ausencia de vómitos y lejos del hospital, puede administrarse metionina por vía oral.

Fenilefrina: pueden presentarse hipersudoración, excitación psicomotora o depresión del SNC, cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la conciencia, arritmias, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud e hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede administrarse por vía intravenosa un bloqueador de receptores alfa; para las convulsiones, diazepam.

Feniramina: pueden presentarse síntomas de tipo anticolinérgico: midriasis, fotofobia, sequedad de piel y mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en la función respiratoria y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Los síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina incluyen somnolencia, tras la cual puede desarrollarse excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias y bradicardia. No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente los cuidados de soporte habituales, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben usarse estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden emplearse agentes vasoconstrictores.

Ácido ascórbico: pueden presentarse náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras suspender el medicamento); distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas, hiperexcitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del zinc y cobre, distrofia del miocardio; con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal de ácido ascórbico y ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Tratamiento: tratamiento sintomático: durante las primeras 6 horas es necesario realizar lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas administrar metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Desde el punto de vista de la piel y el tejido celular subcutáneo: erupción cutánea, prurito, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, edema angioneurótico.

Alteraciones neurológicas: dolor de cabeza, mareo, temblor, inquietud, nerviosismo, irritabilidad, sensación de miedo, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, excitación psicomotora, alteración de la orientación, estados depresivos, paréste­sias, acúfenos, en casos aislados – coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a los AINE.

Desde el punto de vista de los órganos de la visión: alteraciones visuales y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Desde el punto de vista del tubo digestivo: náuseas, vómitos, acidez, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, anorexia, aftas, hipersalivación, hemorragias, irritación de las mucosas.

Desde el punto de vista del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, hipertransaminasemia, generalmente sin ictericia, necrosis hepática (con el uso de dosis altas).

Desde el punto de vista del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: anemia, incluyendo hemolítica, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en la región cardíaca), equimosis o hemorragias, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia.

Desde el punto de vista de los riñones y del sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Alteraciones cardíacas: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, arritmia, disnea, dolor en el corazón, episodios de angina de pecho.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado, con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (véase la sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede ocurrir debido a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Otros: debilidad general, malestar.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmia cardíaca.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Sobres de 5 g. 10 o 30 sobres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.L. «ASTRAFARM», Ucrania.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad. 08132, región de Kiev, distrito de Bucha, ciudad de Vishnevo, calle Kievskaya, 6.