Вобензим

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВОБЕНЗИМ (WOBENZYM®)

Состав:

Действующие вещества: 1 кишечнорастворимая таблетка содержит: панкреатин – 300 Прот. ед. (100 мг); папаин – 90 ЕД ФИР (18 мг); бромелаин – 225 ЕД ФИР (45 мг); триацилглицероллипаза – 34 ЕД ФИР (10 мг); амилаза – 50 ЕД ФИР (10 мг); трипсин – 360 ЕД ФИР (12 мг); химотрипсин – 300 ЕД ФИР (0,75 мг); рутозид – 50 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал прежелинированный; магния стеарат; кислота стеариновая; кремния диоксид коллоидный безводный; тальк;

Плёнчатая оболочка таблетки: плёночное покрытие: кислота метакриловая – метилметакрилат сополимер (1:1), натрия лаурилсульфат; тальк, макрогол 6000, триэтилцитрат, кислота стеариновая; цветное покрытие: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерин, тальк, диоксид титана (Е 171), жёлто-оранжевый S (Е 110), понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма. Кишечнорастворимые таблетки.

Основные физико-химические свойства: оранжево-красные, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при патологии костно-мышечной системы. Ферменты. Трипсин, комбинации. Код АТХ М09А В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Противовоспалительное действие

Смесь компонентов Вобензима, а также отдельные его ферменты — бромелайн, папаин, трипсин, химотрипсин и панкреатин — уменьшают отеки воспалительного происхождения, а также отеки, вызванные травмами (спорт, хирургия). Они способствуют расщеплению белков плазмы, проникающих в интерстиций при остром воспалении, и способствуют выведению продуктов расщепления. К ним относятся также медиаторы воспаления, такие как, например, брадикинин, которые эффективнее деполимеризуются и выводятся.

Противоотечное действие

Воспалительный отек, вызванный вымыванием белков и отложением фибрина, быстрее уменьшается и исчезает. Одновременно восстанавливается нарушенная микроциркуляция, обеспечивается удаление продуктов воспаления и поступление достаточного количества кислорода и питательных веществ. Противоотечное действие также связано со снижением онкотического давления вследствие расщепления макромолекулярных веществ во внеклеточном пространстве и улучшения реологических свойств крови.

Фибринолитическое и липолитическое действие

Вобензим вызывает активацию фибринолиза путем активации плазминогена, деполимеризации и изменения структуры фибриновой сети, растворяет микротромбы, открывает физиологические дренажные каналы, уменьшает вязкость крови, сохраняя гематокрит (улучшает реологию крови и кровоснабжение), а также снижает уровень холестерина и триглицеридов.

Иммуномодулирующее действие

В ряде иммунопатологических процессов главную роль играют так называемые патогенные иммунные комплексы. Высокие концентрации иммунных комплексов приводят к блокировке функции фагоцитов. Комбинированные ферментные препараты могут улучшить клиренс иммунных комплексов за счет повышения гидролитической активности сыворотки крови и стимуляции эффективности фагоцитоза.

В экспериментах было показано, что протеазы разрушают циркулирующие, концентрированные и фиксированные тканями иммунные комплексы, а также подавляют образование патогенных иммунных комплексов.

Дальнейшие исследования демонстрируют способность протеаз модулировать функцию некоторых иммунных клеток (макрофагов, гранулоцитов, NK-клеток, Т-лимфоцитов). Они, например, усиливают фагоцитарную и цитолитическую активность, индуцируют выработку определённых цитокинов (альфа TNF, бета IL1, IL6) и кислородных радикалов (in vitro, ex vivo).

При патологически повышенном уровне некоторых цитокинов (в частности, альфа TNF, бета TGF) ферменты участвуют в снижении их концентрации и ограничении побочных эффектов (противовоспалительное, кахектическое, фиброзирующее действие).

Действие протеаз может быть объяснено как прямой протеолитической активностью, так и действием комплексов, которые они образуют с антипротеазами (преимущественно альфа-2-макроглобулином). Эти комплексы способны связывать патологически повышенные цитокины и ускорять их подавление и выведение из организма.

Протеазы избирательно влияют на экспрессию некоторых поверхностных адгезивных молекул различных клеток (например, CD4, CD44, B7-1) и, таким образом, могут вмешиваться в течение многих процессов, происходящих в организме.

Вторичное обезболивающее действие

Поскольку ферменты воздействуют на причинно-следственные факторы острой болевой воспалительной реакции, они могут проявлять обезболивающий эффект. Они подавляют болевые медиаторы, снижают онкотическое давление и напряжение тканей, улучшают реологические свойства крови, способствуя улучшению кровотока, удалению токсичных продуктов обмена и лучшему поступлению кислорода к тканям.

Эффект носителя

Имеется информация о повышении концентрации некоторых антибиотиков и химиотерапевтических препаратов в сыворотке крови при одновременном применении с Вобензимом.

Фармакокинетика.

Лекарственная форма Вобензима разработана таким образом, чтобы таблетки выдерживали воздействие желудочного сока и растворялись в тонком кишечнике.

Ферменты, содержащиеся в Вобензиме, как и другие высокомолекулярные вещества, всасываются в тонком кишечнике с помощью различных клеточных механизмов: всасыванием концами ворсинок (перицеллюлярная транспортировка между энтероцитами), эндоцитозом цилиндрическими энтероцитами, мембранными клетками над пейеровыми бляшками, свободными лимфоцитами. Экспериментально продемонстрирована возможность открытия плотных контактов между эпителиальными клетками кишечника под действием гидролаз. После попадания в кровь ферменты связываются с транспортными белками (например, альфа-1-антитрипсин, альфа-2-макроглобулин). Образованием таких комплексов покрываются антигенные детерминанты протеаз, однако на активность ферментов это обратимо не влияет. В экспериментах с использованием хроматографии из первоначального количества радиоактивно меченых ферментов всасывалось в высокомолекулярной форме: 45 % амилазы, 26 % трипсина, 14 % химотрипсина, 18 % панкреатина и 6 % папаина. Через шесть часов после приема Вобензима биологически эффективная часть его всосавшихся компонентов составляет 21 %. Кинетика отдельных ферментов показывает, что при многократном приеме их концентрация увеличивается и достигает максимума через 24–48 часов. При дальнейшем применении достигнутые концентрации поддерживаются на одинаковом уровне и возвращаются к исходным показателям примерно через 48 часов после прекращения лечения. Из-за хронобиологических различий всасывания в кишечнике в течение суток рекомендуется принимать Вобензим в периоды пиков всасывания, то есть сразу после пробуждения, перед обедом и перед сном. Препарат необходимо запивать достаточным количеством жидкости (примерно 250 мл воды) с обязательным соблюдением интервала в 30 минут до приема пищи, чтобы смешивание с едой не привело к ухудшению всасывания. Резорбированные ферменты выводятся через клетки мононуклеарно-фагоцитарной системы, преимущественно печенью. Не всосавшиеся действующие вещества разрушаются при пищеварении в кишечнике или выводятся с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Вобензим можно применять в качестве альтернативы существующим методам лечения при следующих состояниях:

• посттравматические отеки (например, отеки при переломах, растяжениях, вывихах, ушибах);
• лимфедемы различной этиологии;
• фиброзно-кистозная мастопатия.

Вобензим можно применять в качестве вспомогательной терапии при:

• ревматических заболеваниях: ревматоидном артрите, ревматизме мягких тканей, остеоартрите;
• некоторых послеоперационных состояниях в хирургии (артроскопические операции, стоматологическая хирургия, ЛОР-хирургия);
• хронических и рецидивирующих воспалениях в области носа, ушей и горла, верхних и нижних дыхательных путей (например, синусит, бронхит, бронхопневмония);
• хронических и рецидивирующих воспалениях в области желудочно-кишечного тракта (например, панкреатит, язвенный колит, болезнь Крона);
• рассеянном склерозе;
• воспалениях поверхностных вен, посттромботическом синдроме нижних конечностей, васкулитах;
• хронических и рецидивирующих урологических воспалениях (например, воспаление мочевыводящих путей, цистит, цистопиелит, простатит);
• хронических и рецидивирующих гинекологических воспалениях (например, хронические инфекции в гинекологии, аднексит, вульвовагинит);
• хронических и рецидивирующих воспалениях кожи.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к любому из активных веществ или к любым вспомогательным веществам.
• Повышенная чувствительность к фруктам, таким как ананас или папайя.
• Врождённые или приобретённые нарушения свёртываемости крови, такие как гемофилия или тромбоцитопения.
• Острый панкреатит, кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Вобензим может повышать концентрацию антибиотиков в сыворотке крови, в частности таких, как тетрациклин, сульфонамиды и амоксициллин и др., а также их концентрацию в воспалённых тканях при одновременном применении.

Одновременное применение Вобензима и антикоагулянтов и/или антиагрегантов может усиливать антикоагулянтный эффект. Поэтому комбинация Вобензима с такими препаратами требует чётких показаний и тщательного контроля (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

При возникновении аллергических реакций на Вобэнзим лечение следует немедленно прекратить.

Перед проведением хирургических вмешательств необходимо учитывать фибринолитическую активность лекарственного средства и контролировать состояние пациента; Вобэнзим следует отменить за 4 дня до проведения стоматологической или любой другой хирургической операции.

Вобэнзим не рекомендуется применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек или печени.

Препарат содержит до 0,16 г лактозы (0,08 г глюкозы и 0,08 г галактозы). Пациентам с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот препарат.

Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть фактически незначительное количество натрия.

Иногда при хронических заболеваниях после начала лечения Вобэнзимом могут усиливаться имеющиеся симптомы. В таком случае рекомендуется рассмотреть возможность временного снижения назначенной дозы.

Этот препарат не заменяет антибиотикотерапию инфекционного воспаления, однако повышает её эффективность за счёт увеличения концентрации антибиотика в плазме крови и в воспалённых тканях.

Препарат также содержит красители понсо 4R (E 124) и жёлто-оранжевый S (E 110), которые могут вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Информация отсутствует или имеется ограниченное количество данных (менее 300 завершённых беременностей) относительно применения Вобэнзима в период беременности. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного токсического влияния на репродуктивную функцию.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать приёма Вобэнзима во время беременности.

Кормление грудью

Нет данных, исключающих возможность попадания активных веществ/метаболитов в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорождённых/младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/прерывании лечения Вобэнзимом должно приниматься врачом после оценки соотношения пользы для матери и риска для плода/ребёнка.

Фертильность

Информация о влиянии на фертильность отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Вобэнзим не оказывает или оказывает незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

В зависимости от продолжительности и тяжести заболевания рекомендуемая доза для взрослых составляет от 3 до 10 кишечнорастворимых таблеток 3 раза в сутки. Поддерживающая доза — от 3 до 5 кишечнорастворимых таблеток 3 раза в сутки. Курсовую дозу препарата подбирает индивидуально врач. Дозу препарата для детей рассчитывают в зависимости от массы тела: 1 таблетка Вобензима на 6 кг массы тела в сутки.

Лекарственное средство предназначено для применения взрослыми и детьми в возрасте от 6 лет. Для детей в возрасте до 6 лет лечение следует начинать после оценки педиатром соотношения риска и пользы.

Для детей в возрасте от 12 лет — доза соответствует дозе взрослого.

Курс терапии при острых заболеваниях — от 2 недель до выздоровления, а при обострениях хронических заболеваний лечение продолжается до чётких признаков ремиссии. Средняя продолжительность лечения составляет от 2 недель до 3 месяцев (после консультации с врачом).

Кишечнорастворимые таблетки рекомендуется принимать не менее чем за 30 минут до еды, не разжёвывая, запивая большим количеством воды (250 мл).

Дети. Применять детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

Считается, что симптомами передозировки являются более выраженные побочные реакции, указанные в разделе «Побочные реакции». Обычно они исчезают при снижении дозы и не требуют дополнительных терапевтических мероприятий.

Побочные реакции.

Иногда поступают сообщения о таких побочных реакциях, как отсутствие аппетита, тошнота, диарея, изменения консистенции, запаха и цвета стула (без клинического значения) и метеоризм (особенно при более высоких дозах). Возможны единичные тяжелые анафилактические реакции.

Эти реакции указаны по классификации систем органов и частоте их возникновения. Частота, как правило, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

В пределах каждой группы по частоте побочные реакции перечислены в порядке убывания тяжести.

Применение препарата Вобензим может вызвать побочные реакции у пациентов с аллергическими реакциями на фрукты, такие как ананас или папайя.

Побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диарея и боль в животе, можно избежать, если, согласно рекомендациям, не принимать препарат во время еды и разделить суточную дозу на большее количество приёмов.

В случае возникновения побочных реакций или аллергических реакций следует прекратить приём препарата и обратиться к врачу.

Этот препарат содержит красители жёлто-оранжевый S (E110) и понсо 4R (E 124), которые могут вызывать аллергические реакции.

Лактоза может вызывать ощущение переполнения желудка, метеоризм и диарею.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 20 таблеток в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке; по 800 таблеток в банках.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

МУКОС Эмульзионсгезельшchaft мбХ. MUCOS Emulsionsgesellschaft mbH

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Мирауштрассе 17, 13509 Берлин, Германия / Miraustrasse 17, 13509 Berlin, Germany.