Вергостин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ВЕРГОСТИН (VERGOSTINE)

Состав:

Действующее вещество: betahistine dihydrochloride;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, кислота стеариновая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белые или почти белые, слегка пятнистые, круглые, плоские, непокрытые таблетки с тиснением «Н1» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 16 мг: белые или почти белые, слегка пятнистые, круглые, двояковыпуклые, непокрытые таблетки с тиснением «Н2» с одной стороны и разделительной риской — с другой стороны;

таблетки по 24 мг: белые или почти белые, слегка пятнистые, круглые, двояковыпуклые, непокрытые таблетки, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения заболеваний нервной системы. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм действия бетагистина полностью не изучен. Он вызывает усиление кровотока в сосудах stria vascularis внутреннего уха преимущественно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха.

Установлено, что бетагистин обладает слабым агонистическим эффектом на Н1-рецепторы и выраженным антагонистическим эффектом на Н3-рецепторы гистамина в центральной и автономной нервной системе. Кроме того, бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии, ускоряя и облегчая процесс центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект связан с усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов.

В совокупности все эти свойства обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина при лечении болезни Меньера и вестибулярного головокружения различного происхождения. Бетагистин усиливает обмен и высвобождение гистамина, блокируя пресинаптические H3-рецепторы, что приводит к снижению их чувствительности. Подобное действие на гистаминергическую систему объясняет эффективность бетагистина при лечении головокружения и вестибулярных нарушений.

Фармакокинетика. Бетагистин быстро и полностью всасывается после перорального применения препарата в виде таблеток. Он экскретируется с мочой в виде 2-пиридилацетовой кислоты в течение 24 часов после применения. Неизменённый бетагистин не обнаруживается. Исследования с применением радиоактивно меченого бетагистина показали, что период полувыведения из плазмы составляет 3–4 часа, период полувыведения с мочой — 3–5 часов. 90 % бетагистина дигидрохлорида экскретируется с мочой в течение 24 часов после применения.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Данные исследований in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов P450 in vivo.

Данные, полученные in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая изоформу В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательные ингибиторы подтипа В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом Вергостин необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с тяжелой артериальной гипотензией и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Во время лечения препаратом Вергостин необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей, аллергическим ринитом из-за риска усиления нежелательных симптомов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, которые равномерно распределяют для приёма в течение суток.

Таблетки по 8 мг: 1–2 таблетки 3 раза в сутки;

таблетки по 16 мг: ½–1 таблетка 3 раза в сутки;

таблетки по 24 мг: 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта.

Улучшение симптомов заболевания иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения.

Наилучшие результаты достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения на ранних стадиях заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на сегодняшний день данные клинических исследований для этой группы пациентов ограничены, обширный опыт применения препарата в пострегистрационный период свидетельствует о том, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

Для этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Для этой группы пациентов специальные клинические испытания не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата, его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, которые применяли бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, нижеперечисленные нежелательные явления сообщались спонтанно в ходе постмаркетингового применения и в научной литературе. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицирована как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата вместе с едой или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности, ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед.

Sun Pharmaceutical Industries Limited.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

с. Гангувала, Паонта Сахиб, район Сирмоур, Химачал Прадеш 173025, Индия.

V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India.