Тигофаст-120

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ТИГОФАСТ-120 ТИГОФАСТ-180 (TIGOFAST-120 TIGOFAST-180)

Состав:

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 120 мг или 180 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat White (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый закат FCF (Е 110)), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид — неседативное антигистаминное средство группы антагонистов специфических Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, применяемого 1 и 2 раза в сутки, проявляется в течение 1 часа, достигает максимума через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Признаков развития толерантности выявлено не было, даже после 28-дневного применения. Клинический эффект отмечался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышающих терапевтические в 32 раза, фексофенадин не оказывал влияния на медленные калиевые каналы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5–10 мг/кг перорально) подавляет бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных, а при концентрациях выше терапевтических (10–100 мкмоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается приблизительно через 1–3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации составляет около 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации составляет около 494 нг/мл.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин практически не метаболизируется (как в печени, так и вне её): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Кинетика однократной и многократной дозы линейна при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. При достижении состояния насыщения дозы до 240 мг дважды в сутки вызывали увеличение AUC, несколько превышающее пропорциональное (на 8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40–240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10 %.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

В исследовании канцерогенности экспозицию фексофенадина определяли (по показателям плазменной AUC) после применения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности выявлено не было.

Клинические характеристики.

Показания.

Тигофаст-120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Тигофаст-180: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тигофаст не подвергается биотрансформации в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися микросомальными ферментами печени.

Фексофенадин является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp) и полипептида, транспортирующего органические анионы (OATP). Одновременное применение фексофенадина с ингибиторами или индукторами Р-gp может повлиять на экспозицию фексофенадина. При одновременном приеме Тигофаста с ингибиторами Р-gp — эритромицином или кетоконазолом — концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2–3 раза. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не приводят к увеличению частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов отдельно.

Клиническое исследование взаимодействия между лекарственными средствами показало, что одновременное применение апалутамида (слабого индуктора Р-gp) и однократной пероральной дозы 30 мг фексофенадина приводило к снижению AUC фексофенадина на 30 %.

Взаимодействия Тигофаста с омепразолом не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих алюминий или магний, за 15 минут до приема Тигофаста его биодоступность снижается за счет связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется соблюдать интервал в 2 часа между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст у пожилых пациентов и у лиц с нарушением функции печени или почек в связи с недостаточностью данных.

Пациентам, у которых в прошлом или в настоящее время наблюдались сердечно-сосудистые заболевания, следует учитывать, что препараты класса антигистаминных средств могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении препарата у беременных женщин недостаточны. Проведённые исследования на животных в ограниченном количестве не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Гидрохлорид фексофенадина не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что приём Тигофаста не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую концентрации внимания. При проведении объективных исследований было установлено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на лекарственное средство перед началом управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать Тигофаст при сезонном аллергическом рините — 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице — 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь до еды, запивая водой. Длительность лечения определять индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

Детям в возрасте до 12 лет

Не проводилось исследований по изучению эффективности и переносимости препарата Тигофаст-120 или Тигофаст-180 у детей в возрасте до 12 лет.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети

В данной лекарственной форме препарат не применяется детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, были зарегистрированы головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы в эпигастральной области.

Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышку, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики: бессонница, повышенная раздражительность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, экзантема, крапивница, зуд.

Лекарственное средство содержит краситель «Желтый закат FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Артура Фармасьютикалз Пвт. Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1505 Портия Роуд, Шри Сити СЭЗ, Сетяведу Мандал, район Читтор – 517 588, штат Андхра-Прадеш, Индия.

Заявитель.

Ананта Медикеар Лтд.

Местонахождение заявителя.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Империал Уорф, Таунмед Роуд, Фулхэм, Лондон, Великобритания.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТИГОФАСТ-120

ТИГОФАСТ-180

(TIGOFAST-120

TIGOFAST-180)

Состав:

действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 120 мг или 180 мг;

вспомогательные вещества:

таблетки по 120 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat White (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171)), тальк;

таблетки по 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, пленочное покрытие Insta Coat Sunset Yellow (этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, Желтый закат FCF (Е 110)), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 120 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета;

таблетки по 180 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТХ R06A X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадина гидрохлорид — неседативное антигистаминное средство из группы антагонистов специфических Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чихание, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, применяемого 1 и 2 раза в сутки, проявляется в течение 1 часа, достигает максимума через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Признаков развития толерантности не было выявлено даже после 28-дневного приёма. Клинический эффект наблюдался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. Доза 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышающих терапевтические в 32 раза, фексофенадин не проявлял влияния на медленные калиевые каналы сердца человека.

Фексофенадина гидрохлорид (5–10 мг/кг перорально) подавляет бронхоспазм антигенного происхождения у сенсибилизированных животных и при концентрациях выше терапевтических (10–100 мкмоль) вызывает высвобождение гистамина из перитонеальных мастоцитов.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приёма внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1–3 часа. При суточной дозе 120 мг средняя величина максимальной концентрации составляет ≈ 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина максимальной концентрации составляет ≈ 494 нг/мл.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фексофенадин почти не метаболизируется (ни в печени, ни вне её): в моче и кале человека и животных в значительных количествах обнаружен только фексофенадин.

Выведение фексофенадина из плазмы происходит с биэкспоненциальным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приёма. Кинетика однократной и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг дважды в сутки. На стадии насыщения дозы до 240 мг дважды в сутки вызывали увеличение AUC, которое было несколько выше пропорционального (8,8 %). Это указывает на то, что при суточных дозах 40–240 мг фармакокинетика фексофенадина почти линейна.

Большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизменённом виде выводится до 10 %.

Мутагенные и канцерогенные свойства.

Различные тесты на мутагенность in vitro и in vivo не выявили наличия у фексофенадина гидрохлорида мутагенных свойств.

В исследовании канцерогенности экспозицию фексофенадина определяли (по показателям плазменной AUC) после применения терфенадина в ходе вторичных фармакокинетических исследований. При применении терфенадина крысам и мышам (до 150 мг/кг массы тела в сутки) признаков канцерогенности не было выявлено.

Клинические характеристики.

Показания.

Тигофаст-120: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Тигофаст-180: симптоматическое лечение хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, возраст до 12 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тигофаст не биотрансформируется в печени и, следовательно, не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися микросомальными ферментами печени.

Фексофенадин является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp) и полипептида, транспортирующего органические анионы (OATP). Одновременное применение фексофенадина с ингибиторами или индукторами P-gp может влиять на экспозицию фексофенадина. При одновременном приеме Тигофаста с ингибиторами P-gp — эритромицином или кетоконазолом — концентрация Тигофаста в плазме крови повышается в 2–3 раза. Указанные изменения не сопровождаются изменением интервала QT и не вызывают увеличения частоты побочных реакций по сравнению с частотой побочных реакций при назначении каждого из этих препаратов по отдельности.

Клиническое исследование взаимодействия между лекарственными средствами показало, что одновременное применение апалутамида (слабого индуктора P-gp) и однократной пероральной дозы 30 мг фексофенадина приводило к снижению AUC фексофенадина на 30 %.

Взаимодействия Тигофаста и омепразола не наблюдалось. При приеме антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, за 15 минут до приема Тигофаста его биодоступность снижается за счет связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется соблюдать интервал в 2 часа между приемом Тигофаста и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния.

Особенности применения.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Тигофаст у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции печени или почек из-за недостаточности данных.

Пациентам, у которых в прошлом или в настоящее время имеются сердечно-сосудистые заболевания, следует учитывать, что препараты класса антигистаминов могут способствовать возникновению таких побочных эффектов, как тахикардия и учащенное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Данные о применении препарата у беременных женщин недостаточны. Единичные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадина гидрохлорид не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Кормление грудью. Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно сделать вывод, что прием Тигофаста не влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие концентрации внимания. При проведении объективных исследований было установлено, что Тигофаст не оказывает значительного влияния на функции центральной нервной системы (ЦНС). Однако рекомендуется оценить индивидуальную реакцию на лекарственное средство перед началом управления транспортными средствами или выполнения работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет при сезонном аллергическом рините назначать Тигофаст — 120 мг 1 раз в сутки, при хронической идиопатической крапивнице — 180 мг 1 раз в сутки. Принимать внутрь до еды, запивая водой. Длительность лечения определять индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Детям в возрасте до 12 лет

Не проводилось исследований по изучению эффективности и переносимости препарата Тигофаст-120 или Тигофаст-180 у детей в возрасте до 12 лет.

Отдельные популяции

Согласно результатам исследований с участием пациентов из некоторых групп риска (пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек или печени) коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Длительность лечения зависит от течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Дети.

В данной лекарственной форме препарат не применяется у детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Большинство сообщений о передозировке фексофенадина гидрохлорида недостаточно информативны. Так, отмечались головокружение, сонливость и сухость во рту.

В случае передозировки следует применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, спазмы в эпигастре.

Общие нарушения и реакции в месте введения: ощущение повышенной утомляемости.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, включая отек Квинке, ощущение сжатия в груди, одышку, покраснение лица и системные анафилактические реакции, диспноэ, приливы.

Со стороны психики: бессонница, повышенная раздражительность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия).

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное серцебиение.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, экзантема, крапивница, зуд.

Лекарственное средство содержит краситель «Желтый закат FCF» (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Flamingo Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

E-28, Opp. Fire Brigade, M.I.D.C., Taloda, Raigad District, Maharashtra, IN– 410208, India.

Заявитель.

Ananta Medikear Ltd.

Местонахождение заявителя.

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, London, United Kingdom.