Цефодокс

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Цефодокс (Cefodox)

Состав:

действующее вещество: цефподоксим;

5 мл суспензии содержат цефподоксима (в форме проксетила) 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; сахароза; кислота лимонная, моногидрат; диоксид кремния коллоидный безводный; симетикон; натрия карбоксиметилцеллюлоза-целлюлоза микрокристаллическая; ксантановая камедь; сахарин натрия; ароматизатор лимонный (порошок); ароматизатор ванильный (порошок).

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок кремово-белого цвета с ароматом лимона.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код АТС J01D D13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефодокс (цефподоксим в форме проксетила) является бета-лактамным антибиотиком III поколения для перорального применения. Его бактерицидное действие обусловлено подавлением синтеза компонентов бактериальной стенки микроорганизмов. Препарат активен в отношении многих грамположительных, грамотрицательных, аэробных и анаэробных микроорганизмов.

Спектр действия цефподоксима охватывает следующие микроорганизмы:

чувствительные грамположительные бактерии – Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы A (S. pyogenes), группы B (S. agalactiae), группы C, F и G, а также S. mitis, S. sanguis, S. salivarius и Corynebacterium diphtheriae;

чувствительные грамотрицательные бактерии – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазу), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis;

умеренно чувствительные бактерии – метициллинчувствительные стафилококки, штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

К цефподоксиму, как и к другим цефалоспоринам, устойчивы следующие бактерии: энтерококки, метициллинрезистентные стафилококки (S. aureus и S. epidermidis), Staphylococcus saprophyticus, Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

Активное вещество лекарственного средства всасывается в тонком кишечнике и гидролизуется до активного метаболита — цефподоксима. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в течение 2–4 часов после приема однократной дозы. Цефподоксим связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами), связывание — по ненасыщаемому типу. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) цефподоксима в отношении большинства возбудителей определяется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы.

Хорошо проникает в ткани почек. В течение 12 часов после приема однократной дозы достигается МПК₉₀ в отношении большинства возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей. Выводится преимущественно с мочой, период полувыведения составляет приблизительно 2,4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефподоксиму возбудителями:

• органов ЛОР (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); Цефодокс следует назначать для лечения хронических или рецидивирующих инфекций, а также в случаях известной или подозреваемой нечувствительности возбудителя к широко применяемым антибиотикам;
• дыхательных путей (включая пневмонию, острый бронхит или бронхиолит, осложнённые бактериальной суперинфекцией);
• неосложнённые инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит и цистит);
• кожи и мягких тканей (абсцессы, целлюлит, инфицированные раны, фурункулы, фолликулит, паронихии, карбункулы и язвы).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов, пенициллинов или к любому из компонентов лекарственного средства. Реакции повышенной чувствительности немедленного типа или тяжёлой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой вид бета-лактамных препаратов. Наследственная непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное назначение высоких доз антацидных препаратов (натрия бикарбоната и гидроксида алюминия) или блокаторов гистаминовых Н₂-рецепторов приводит к снижению степени абсорбции на 27–32 %, а С_max — на 24–42 %. Пероральные антихолинэстеразные средства увеличивают Т_max на 47 %, но не влияют на степень всасывания. При необходимости применения вместе с ранитидином препарат следует принимать через 2–3 часа после применения ранитидина.

Цефалоспорины потенциально усиливают антикоагулянтное действие кумаринов и снижают действие эстрогенов.

Биодоступность цефподоксима повышается при его приёме во время еды.

При определении глюкозы в моче методами восстановления меди (с использованием растворов Бенедикта или Фелинга) может отмечаться ложноположительный результат, однако это не влияет на определение глюкозы в моче ферментными методами.

Одновременное применение препарата с петлевыми диуретиками может повысить нефротоксичность. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг функции почек, если Цефодокс назначается одновременно с препаратами, проявляющими нефротоксический эффект. Уровни цефподоксима в плазме крови повышаются, если препарат назначается с пробенецидом.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности.

В связи с перекрестной гиперчувствительностью перед началом лечения необходимо выяснить, были ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности к цефалоспориновым или пенициллиновым антибиотикам. При развитии аллергической реакции на цефподоксим применение препарата следует прекратить. Аллергические реакции (особенно анафилаксия), возникающие при применении бета-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в отдельных случаях — с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). При появлении экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла прием лекарственного средства необходимо прекратить.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР).

При лечении цефподоксимом сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР), в частности о синдроме Стивенса — Джонсона (ССД), токсическом эпидермальном некролизе (ТЭН), лекарственной реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и остром генерализованном экзантематозном пустулезе (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу.

Пациентов следует информировать о признаках и симптомах ТКПР и тщательно наблюдать за кожными реакциями.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, применение цефподоксима следует немедленно прекратить и рассмотреть возможность альтернативной терапии.

Если у пациента во время применения цефподоксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН, DRESS или ОГЭП, возобновлять лечение цефподоксимом ни в коем случае нельзя.

Спектр антибактериальной активности.

Цефодокс не является препаратом выбора при лечении стафилококковой пневмонии, а также его не следует применять при лечении нетипичной пневмонии, вызванной бактериями вида Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Влияние на функцию почек.

Пациентам с почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице 1). При применении препарата Цефодокс в сочетании с аминогликозидами или сильными диуретиками может ухудшаться функция почек. В ходе лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек.

Колит / избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

Возможны побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (например, рвота, тошнота, боли в животе). Антибиотики следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно при колите.

При лечении цефподоксимом и другими антибиотиками широкого спектра действия нарушение баланса микрофлоры кишечника может привести к диарее, колиту, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Эти побочные реакции, которые могут возникать чаще всего у пациентов, получавших лечение высокими дозами цефподоксима в течение длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые.

Необходимо провести исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение лекарственного средства, подтвердить диагноз сигмоскопией и ректоскопией и, при клинической необходимости, назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения лекарственных средств, вызывающих задержку каловых масс.

Длительное применение цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе к нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному росту Candida и развитию кандидоза слизистой оболочки полости рта (см. раздел «Побочные реакции»). При возникновении суперинфекций необходимо оценить состояние пациента и назначить соответствующее лечение.

Влияние на систему крови.

При применении бета-лактамных антибиотиков возможно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно при длительном применении. При развитии нейтропении необходимо прекратить лечение лекарственным средством Цефодокс.

Влияние на результаты серологических исследований.

При применении цефподоксима тест Кумбса может давать ложноположительные результаты. Также может наблюдаться снижение уровня гемоглобина, очень редко возможны случаи гемолитической анемии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство предназначено для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство предназначено для применения детям.

Способ применения и дозы.

Суспензия Цефодокс предназначена для применения в педиатрии. Готовую суспензию следует принимать перорально во время приёма пищи для усиления абсорбции.

Детям в возрасте от 5 месяцев до 12 лет препарат назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимальная суточная доза – 400 мг), которую следует применять в 2 приёма с интервалом 12 часов (максимальная разовая доза – 200 мг). Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Нарушение функции печени.

Нет необходимости изменять дозу у детей с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек.

Нет необходимости изменять дозу лекарственного средства Цефодокс при клиренсе креатинина ˃ 40 мл/мин.

Если клиренс креатинина ниже 40 мл/мин, фармакокинетические исследования указывают на увеличение периода полувыведения и максимальной концентрации в плазме крови, поэтому доза препарата должна быть скорректирована.

Таблица 1

Больным, находящимся на гемодиализе, назначают рассчитанную в зависимости от массы тела разовую дозу после каждой сессии диализа.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии необходимо перевернуть флакон и энергично встряхнуть, чтобы рассыпать порошок, добавить кипячёную воду, охлаждённую до комнатной температуры, в 2 приёма до линии (отметки) на флаконе, каждый раз энергично взбалтывая до образования однородной суспензии. Объём готовой суспензии должен достигать линии (отметки) на флаконе. Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 минут после приготовления. Перед каждым приёмом готовую суспензию необходимо тщательно взбалтывать. После приготовления готовую суспензию необходимо хранить не более 14 дней в холодильнике.

Для отмеривания суспензии прилагается мерная ложка.

Дети.

Лекарственное средство назначают детям в возрасте от 5 месяцев до 12 лет.

Передозировка .

Симптомы : тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. При передозировке, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно развитие энцефалопатии. Случаи энцефалопатии, как правило, обратимы при низких уровнях цефподоксима в плазме крови.

Лечение : гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

Применяется следующая классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: редко – суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; очень редко – колит, связанный с применением антибиотиков.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко – эозинофилия; очень редко – лейкопения, кровотечения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз, сывороточная болезнь, снижение гематокрита, снижение концентрации гемоглобина, гемолитическая анемия, удлинение протромбинового и тромбинового времени, лейкоцитоз, лимфопения, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: редко – обезвоживание, подагра, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко – миалгия, артралгия.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль; редко – головокружение; очень редко – головокружение, неустойчивость при ходьбе, головная боль, слабость, бессонница, сонливость, нарушения сна, невроз, раздражительность, нервозность, тревожность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары, парестезия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма, бронхит, кашель, носовое кровотечение, чихание, ринит, свистящее дыхание, одышка, бронхоспазм, синусит, плевральный выпот, пневмония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – боль в животе, тошнота; редко – диарея, чувство жажды, тенезмы, вздутие живота, рвота, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, ощущение тяжести/переполнения в желудке, запор, кандидозный стоматит, зубная боль, анорексия, отрыжка, гастрит, язвы во рту, псевдомембранозный колит.

Со стороны печеночной и желчевыводящей системы: редко – холестатическое поражение печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, покраснение, зуд, крапивница, повышенное потоотделение, макулезные высыпания, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулярные высыпания, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – гематурия, инфекции мочевыводящих путей, метроррагия, дизурия, частое мочеиспускание, никтурия, инфекции мужских половых органов, протеинурия, боль во влагалище, вагинальный кандидоз. В отдельных случаях наблюдались нарушения функции почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – застойная сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, мигрень, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны органов зрения: раздражение глаз.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Общие расстройства: редко – дискомфорт, повышенная утомляемость, астения, озноб, лекарственная лихорадка, боль в груди (боль может иррадиировать в спину), лихорадка, генерализованная боль, локализованный отек, локализованная боль, нарушение вкусовых ощущений, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, кандидоз, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Биохимические анализы: гипер- или гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Лабораторные показатели: повышение уровня мочевины и креатинина, псевдоположительный тест Кумбса.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. О случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства следует информировать врача или сообщать через Автоматизированную информационную систему с фармаконадзором по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года (неоткрытый флакон).

После приготовления готовую суспензию хранить не более 14 дней в холодильнике.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Сухой порошок во флаконе. 1 флакон с мерной ложкой в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель/заявитель.

Фарма Интернешенал Компани.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Аль Кастал эриа, Эрпорт роуд, А.С. 334 Джубайха 11941, Амман – Иордания.

Местонахождение заявителя.

А.С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Иордания.

Контактные данные представителя производителя/заявителя в Украине – ООО "Мегаком":

ул. Клочковская, 195 Б, г. Харьков, 61145; телефон: +38 (057) 701 37 55.