Рецита-10: подробная информация

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства РЕЦИТА-5 (RECITA-5) РЕЦИТА-10 (RECITA-10) РЕЦИТА-20 (RECITA-20)

Состав:

действующее вещество: эсциталопрам;

1 таблетка содержит эсциталопрама оксалат, эквивалентный эсциталопраму 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния;

оболочка: гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), тальк, макрогол (ПЭГ-400), вода очищенная.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с тиснением «С5» на одной стороне и ровные с другой стороны;

таблетки по 10 мг: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с тиснением «С4» на одной стороне и с риской деления с другой стороны;

таблетки по 20 мг: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с тиснением «С3» на одной стороне и с риской деления с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Код АТХ N06A B10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что обусловливает клинические и фармакологические эффекты препарата. Он обладает высокой аффинностью к основному связывающему сайту и прилегающему к нему аллостерическому сайту транспортера серотонина и не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5‑HT1А-, 5‑HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1‑, α2‑, β‑адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Эсциталопрам является S-энантиомером рацемического циталопрама со собственной терапевтической активностью. Доказано, что R-энантиомер не является инертным, а противодействует серотонинергическим свойствам и соответствующим фармакологическим эффектам S-энантиомера.

Фармакокинетика.

Абсорбция почти полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 4 часа после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет приблизительно 80 %. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками — менее 80 %. Метаболизм происходит в печени до деметилированных и дидеметилированных метаболитов. Оба они фармакологически активны. Биотрансформация эсциталопрама до деметилированного метаболита происходит с участием цитохрома CYP2C19. Возможное незначительное участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t1/2) препарата составляет приблизительно 30 часов. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет приблизительно 0,6 л/мин. У основных метаболитов t1/2 длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почки. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается приблизительно через 1 неделю.

У пациентов в возрасте от 65 лет эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести (классы А и В по Чайлд-Пью) t1/2 был в два раза длиннее, а экспозиция — на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с пониженной функцией почек при применении рацемического циталопрама наблюдался более длительный t1/2 и несколько большая экспозиция. Концентрация метаболитов в плазме крови не изучалась, но может быть повышенной.

Пациенты со слабой метаболической функцией CYP2C19 имели вдвое более высокую концентрацию эсциталопрама в плазме крови, чем пациенты с нормальной функцией CYP2C19. Значительных изменений экспозиции при сниженной функции CYP2D6 не отмечалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств, обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата;
одновременное лечение неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), поскольку существует риск развития серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, тремором, гипертермией;
комбинация с обратимыми ингибиторами МАО-А (например, с моклобемидом) или обратимым неселективным ингибитором МАО линезолидом, поскольку существует риск появления серотонинового синдрома;
удлинение интервала QT или врождённый синдром удлинённого QT;
одновременное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;
одновременное лечение пимозидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные непрямые ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективным непрямым ингибитором МАО, а также у пациентов, которые недавно прекратили лечение СИОЗС и начали приём ингибиторов МАО. В некоторых случаях развился серотониновый синдром.

Комбинация эсциталопрама с неселективными непрямыми ингибиторами МАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены непрямого ингибитора МАО. Лечение неселективными непрямыми ингибиторами МАО нужно начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приёма эсциталопрама.

Пимозид

Комбинация пимозида и рацемического циталопрама приводила к среднему удлинению интервала QTc примерно на 10 мсек. Вследствие взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиления побочного действия последнего одновременное применение этих препаратов противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Обратимый селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид)

Вследствие риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А — моклобемидом — не рекомендуется. Если необходимость в этой комбинации доказана, следует начинать с минимальных рекомендованных доз с тщательным клиническим мониторингом.

Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 1 сутки после прекращения приёма обратимого ингибитора МАО — моклобемида.

Антибиотик линезолид не рекомендуется назначать пациентам, которые принимают эсциталопрам. Если такая комбинация крайне необходима, лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы с обязательным тщательным клиническим мониторингом.

Удлинение интервала QT

Фармакокинетических и фармакодинамических исследований эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводили. Нельзя исключить суммарный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому сопутствующий приём эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как противоаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, определённые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин внутривенно, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин), определённые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин), противопоказан.

Селегилин

Комбинация с селегилином (непрямой ингибитор МАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотонинергические лекарственные средства

Одновременное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому.

Лекарственные средства, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклических, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций.

Антикоагулянты

Возможна изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг системы свёртывания крови до и после применения эсциталопрама.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может усиливать склонность к кровотечению.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходимо быть осторожными, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественной аритмии.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19.

Совместное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное применение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный основный ингибитор ферментов) приводит к умеренному (примерно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

В целом, следует быть осторожными при одновременном применении лекарственного средства с ингибиторами CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) или циметидином. В зависимости от результатов мониторинга побочных реакций при совместном применении может возникнуть необходимость перехода на более низкие дозировки (см. раздел «Особенности применения»).

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, метаболизирующимися главным образом этим ферментом и имеющими узкий терапевтический индекс, такими как флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или с некоторыми лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможна коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению уровня в плазме крови этих двух лекарственных средств вдвое.

Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP2C19.

Особенности применения.

Ниже указаны особенности применения, относящиеся к терапевтическому классу СИОЗС.

Парадоксальная тревожность

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для снижения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза.

Судорожные припадки

Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный припадок или участились припадки (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией установить тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения пациентов с анамнезом мании/гипомании. При появлении маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск сохраняется до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или более, пациенты должны тщательно наблюдаться до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления.

Другие состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с тяжелым депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению пациентов с другими психическими расстройствами.

Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе до начала лечения имеют самый высокий риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в тщательном наблюдении в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы.

Пациентов и лиц, осуществляющих за ними уход, следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов.

Акитзия

Применение СИОЗС/селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина (СИОЗСН) связано с развитием акитзии — состояния, характеризующегося неприятным изнуряющим ощущением беспокойства и потребностью двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует с осторожностью назначать пациентам из группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, вызывающими гипонатриемию).

Кровотечения

При приеме СИОЗС возможны кожные кровотечения, экхимозы и пурпура, а также СИОЗС могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, которые одновременно лечатся антикоагулянтами, лекарственными средствами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, атипичными антипсихотиками, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, дипиридамолом и тиклопидином), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

ЭСТ (электросудорожная терапия)

Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Обратимые, селективные ингибиторы МАО типа А

Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

Серотониновый синдром

Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан.

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в отдельных случаях у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, оказывающими серотонинергическое действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергическое средство необходимо срочно отменить и начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Симптомы отмены

Симптомы отмены при прекращении лечения, особенно резкого, являются распространенными. В ходе исследований негативные реакции при прекращении лечения возникали примерно у 25 % пациентов, которым применяли эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.

Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. от продолжительности и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезии, ощущение удара током), нарушения сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы имеют легкую или среднюю тяжесть и исчезают в течение 2 недель, однако могут быть более длительными (2–3 месяца или дольше) у некоторых пациентов. Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.

Нарушения половой функции

СИОЗС/ИОЗСН могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о стойких нарушениях половой функции, причем симптомы проявлялись длительное время, несмотря на прекращение приема СИОЗС/ИОЗСН.

Ишемическая болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта рекомендуется осторожность при применении препарата пациентам с ишемической болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Сообщали о случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существующим удлинением интервала QT, или другими сердечными заболеваниями.

Рекомендуется с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией или пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск возникновения злокачественных аритмий, поэтому их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов со стабильным сердечным заболеванием до начала лечения следует пересмотреть ЭКГ. При возникновении признаков сердечной аритмии во время лечения эсциталопрамом необходимо прекратить терапию и выполнить ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу.

Этот мидриатический эффект потенциально может сузить угол передней камеры глаза, что, в свою очередь, может вызвать повышение внутриглазного давления и развитие закрытоугольной глаукомы, особенно у предрасположенных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует с осторожностью применять пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Данный лекарственный препарат содержит натрия кроскармеллозу — в таблетке 5 мг — 1,30 мг; в таблетке 10 мг — 2,60 мг; в таблетке 20 мг — 5,20 мг. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические данные о применении эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата.

Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в третьем триместре.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения эсциталопрама в течение месяца до родов (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности, возможно возникновение таких симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие избыточного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в период лечения кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя эсциталопрам не влияет на когнитивные или психомоторные функции, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность рассудительного мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Безопасность применения доз выше 20 мг в сутки не установлена.

Рециту применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

Большой депрессивный эпизод

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной — 20 мг.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2–4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение не менее 6 месяцев с целью закрепления эффекта.

Панические расстройства с агорафобией или без неё

В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, прежде чем увеличить дозу до 10 мг в сутки. Дозу можно далее увеличить до максимальной — 20 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Продолжительность лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить суточную дозу до максимальной — 20 мг в сутки.

Облегчение симптомов обычно наступает через 2–4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Генерализованные тревожные расстройства

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки.

Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев для закрепления эффекта. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив и может назначаться индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Обычно назначают по 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР — хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (возрастом от 65 лет)

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пациентов пожилого возраста равна 5 мг (применять в соответствующей дозировке). В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии суточную дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг в сутки.

Почечная недостаточность

При лёгкой и умеренной степени почечной недостаточности ограничений нет. С осторожностью препарат следует применять пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Снижение функции печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки.

Прекращение лечения

При прекращении лечения препаратом Рецита дозу следует постепенно снижать в течение 1–2 недель, чтобы избежать возможных симптомов отмены.

Дети.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических исследований у детей, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении всё же принято, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентом с целью выявления появления суицидальных симптомов.

Передозировка.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой другими лекарственными средствами. В большинстве случаев сообщалось о лёгких симптомах или отсутствии симптомов при передозировке. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременную передозировку другими медикаментами. Дозы эсциталопрама 400–800 мг не вызывали каких-либо тяжёлых симптомов.

Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама — это, главным образом, симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения баланса электролитов/жидкости (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию. Возможно применение желудочного лаважа и активированного угля. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.

Побочные реакции.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в течение первой или второй недели лечения, и обычно их частота и интенсивность постепенно уменьшаются при дальнейшем лечении.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: нарушение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: снижение или повышение аппетита, увеличение массы тела, уменьшение массы тела, гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: тревога, беспокойство, аномальные сновидения, снижение либидо у мужчин и женщин, аноргазмия у женщин, скрежет зубами, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания, агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мания, суицидальное поведение¹.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор, нарушение вкуса, нарушение сна, обморок, серотониновый синдром, дискинезия, двигательные расстройства, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия², головная боль.

Со стороны органов зрения: расширение зрачка, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, ортостатическая гипотензия, желудочковая аритмия (включая torsade de pointes).

Со стороны дыхательной системы: синусит, зевота, носовое кровотечение.

Со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, желудочно-кишечные кровотечения (в т.ч. ректальные).

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, изменения функциональных печеночных проб.

Со стороны кожи и её производных: повышенное потоотделение, сыпь, облысение, крапивница, зуд, синяки, ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: мужчины — нарушения эякуляции, импотенция, приапизм; женщины — метроррагия, меноррагия; галакторея, послеродовые кровотечения (частота неизвестна)³.

Общие расстройства: утомление, пирексия, отек.

Примечания:

¹ О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось во время лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

² Такие случаи известны для всех лекарственных средств всего класса СИОЗС.

³ Данный побочный эффект зарегистрирован для терапевтического класса СИОЗС/ИЗССН (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

О случаях удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая torsade de pointes, сообщалось при применении препарата, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или ранее существовавшим удлинением интервала QT, а также при наличии сердечного заболевания. В одном из исследований у здоровых добровольцев среднее отклонение интервала QTc (по формуле Фридеричи) от исходного уровня составляло 4,3 мс при применении 10 мг в сутки и 10,7 мс при применении 30 мг в сутки.

Эпидемиологические исследования, преимущественно среди пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали повышенный риск переломов костей при применении СИОЗС и трициклических антидепрессантов. Механизм этого явления неизвестен.

Симптомы отмены

Прекращение лечения СИОЗС (особенно резкое) обычно приводит к появлению симптомов отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия и ощущение удара током), нарушения сна (в т.ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по тяжести и преходящие, однако могут быть тяжелыми и/или продолжительными у некоторых пациентов. Поэтому рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путем снижения дозы.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ипка Лабораториз Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Участок № 255/1, деревня Атал, Ю.Т. Дадра и Нагар-Хавели, 396230 Силвасса, Индия.