Псило-алерго

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного средства ПСИЛО-АЛЕРГО (PSILO-ALERGO)

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин (desloratadine);

1 мл раствора для приема внутрь содержит 0,5 мг дезлоратадина;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль (Е 1520); сорбитол раствор некристаллизующийся (Е 420); кислота лимонная, моногидрат (Е 330); натрия цитрат (Е 331); гипромеллоза; сахаралоза (сукралоза) (Е 955); динатрия эдетат (Трилон Б); вода очищенная; ароматизатор «Тутти-Фрутти» (глицерилтриацетат (Е 1518), альфа-токоферол (Е 307)).

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, свободный от посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06AX27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминовых Н₁-рецепторов, не проявляющим седативного эффекта. Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина.

После перорального приёма ПСИЛО-АЛЕРГО селективно блокирует периферические Н₁-гистаминовые рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Помимо антигистаминной активности, ПСИЛО-АЛЕРГО оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что ПСИЛО-АЛЕРГО подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе развития аллергического воспаления, а именно:

• выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
• выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
• продукцию супероксид-аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
• адгезию и хемотаксис эозинофилов;
• экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;
• IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D₂ и лейкотриена С₄;
• острый аллергический бронхоспазм в исследованиях на животных.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приёма. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата выявлено не было.

При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была установлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и орального раствора.

При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было установлено, что показатели AUC и C_max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть сопоставимы с таковыми у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме орального раствора в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина.

Исследования с однократным приёмом дезлоратадина в дозе 7,5 мг показали, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпь.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или к любому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при многократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. Поскольку фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, не установлен, полностью исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами невозможно.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предотвращать возникновение или уменьшать выраженность положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения.

В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших дезлоратадин, и пациентов, получавших плацебо, отдельно или совместно с алкоголем.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности применение препарата ПСИЛО-АЛЕРГЕ следует проводить под контролем врача. Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе были судорожные припадки. У детей может повышаться риск развития нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Большое количество данных применения дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствует об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому кормящим грудью женщинам рекомендуется решить вопрос о необходимости прекращения грудного вскармливания или отказа от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может различаться. Пациентам не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий) и хронической идиопатической крапивницей, ПСИЛО-АЛЕРГО можно применять независимо от приема пищи в следующих дозах:

взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл орального раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Лечение интермиттирующего аллергического ринита при наличии симптомов заболевания менее чем 4 дня в неделю или менее 4 недель проводится с учетом анамнеза заболевания пациента и может быть прекращено после исчезновения симптомов и возобновлено при их появлении. Непрерывное лечение может быть рекомендовано пациентам с персистирующим аллергическим ринитом в течение периода контакта с аллергеном, если симптомы наблюдаются в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель.

Дети.

Эффективность и безопасность применения сиропа ПСИЛО-АЛЕРГО у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Для лечения применять следующий режим дозирования:

дети в возрасте от 6 до 12 месяцев: по 2 мл орального раствора (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки;

*в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл орального раствора (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки;
*в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл орального раствора (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

Передозировка.

В случае передозировки следует проводить стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованную дозу) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется при гемодиализе; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В ходе клинических исследований ПСИЛО-АЛЛЕРГИ в рекомендуемой дозе 5 мг/сут в соответствии с показаниями, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, частота нежелательных явлений была на 3 % выше, чем при применении плацебо. Наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).

У детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе орального раствора, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), лихорадка (2,3 %) и бессонница (2,3 %).

Очень редко сообщали о реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию и сыпь), тахикардию, ощущение сердцебиения, психомоторную гиперактивность, судороги, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, развитие гепатита.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде раздражительности и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000) и частота неизвестна.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

При появлении любых побочных реакций следует проконсультироваться с врачом.

Срок годности. 3 года.

Срок годности после вскрытия флакона — 2 месяца.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 150 мл в флаконах из темного стекла, закрытых крышкой с защитой от детей, в комплекте с мерной ложкой или мерным устройством в виде шприца в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель (выпуск серий).

СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Штадаштрассе 2-18, 61118 Бад-Хомбург, Германия.