Омник

И Н С Т Р У К Ц И Я по медицинскому применению лекарственного средства ОМНИК® (OMNIC®)

Состав:

действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит 0,4 мг тамсулозина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кислоты метакриловый сополимер (тип А), полисорбаты, натрия лаурилсульфат, триацетин, стеарат кальция, тальк, оболочка капсулы: желатин, индиготин (Е 132), диоксид титана (Е 171), оксид железа желтый (Е 172), оксид железа красный (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: капсулы продолговатой формы (тип 2) с корпусом оранжевого цвета и крышечкой оливково-зеленого цвета, на поверхности имеют маркировку черного цвета, содержимое — гранулированный порошок желтовато-белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код АТХ G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Омник® избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, расположенные в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при продолжительном лечении и в значительной степени отсрочивают необходимость проведения хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление вследствие уменьшения периферического сосудистого тонуса. При проведении исследований препарата Омник® клинически выраженного снижения артериального давления не отмечалось.

Фармакокинетика.

Всасывание: тамсулозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет почти 100 %. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Одинаковый уровень всасывания достигается в том случае, если пациент принимает Омник® в одно и то же время после еды. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема однократной дозы Омник® после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стационарная концентрация наблюдается на пятый день после ежедневного приема препарата. Cmax при этом примерно на две трети выше, чем после приема однократной дозы.

Распределение: у мужчин тамсулозин примерно на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата незначителен (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм: тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация: тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9 % от дозы остаётся в виде неизменённого действующего вещества.

После однократного приема дозы Омник® после еды и при стационарной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение функциональных расстройств нижних мочевых путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тамсулозина гидрохлориду, включая медикаментозно индуцированный ангионевротический отек, или к любой из вспомогательных веществ; анамнез ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином клинически значимого лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом — снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, однако поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

In vitro исследования показали, что диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Аналогично тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению действия тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации со сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации со сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор CYP2D6) приводит к увеличению Cmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, однако это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при использовании Омник® возможно снижение артериального давления, что иногда может привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять сидячее или лежачее положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед началом лечения препаратом Омник® необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости — тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через равные промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) следует с особой осторожностью, поскольку клинические исследования применения Омник® у таких пациентов не проводились.

У некоторых пациентов, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонической зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений во время или после проведения такой операции.

Как правило, за 1–2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином, однако польза от прекращения терапии тамсулозином на сегодняшний день достоверно не установлена. О синдроме атонической зрачка сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулозина за длительное время до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам перед плановой операцией по поводу катаракты или глаукомы не рекомендуется начинать прием тамсулозина гидрохлорида. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин, с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщалось о случаях аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с анамнезом аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина гидрохлорида у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Применение в период беременности и/или кормления грудью.

Омник® не показан для применения женщинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении головокружения.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза для взрослых — 1 капсула ежедневно после завтрака или после первого приёма пищи. Капсулу следует глотать целиком, не разламывая и не разжёвывая, поскольку это может нарушить модифицированное высвобождение активного ингредиента.

Коррекция дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется у пациентов с умеренной и тяжёлой печеночной недостаточностью (см. также «Противопоказания»).

Дети.

Препарат не применять у детей.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина у детей (в возрасте до 18 лет) не изучались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозина гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжёлое гипотензивное действие. Тяжёлое гипотензивное действие отмечалось при различных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения артериального давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). Если эти меры неэффективны, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо контролировать функцию почек и проводить общую поддерживающую терапию. В связи с высокой степенью связывания тамсулозина с белками плазмы проведение гемодиализа вряд ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промывание желудка с применением активированного угля и гипоосмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Побочные реакции.

*Наблюдались в пострегистрационный период

Во время пострегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженной зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку о перечисленных случаях сообщалось спонтанно, частоту сообщений и связь с применением тамсулозина достоверно установить невозможно.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения «польза/риск» при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Делфарм Меппел Б.В. / Delpharm Meppel B.V.

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности. Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нидерланды / Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, the Netherlands.

Заявитель. Астеллас Фарма Европ Б.В. / Astellas Pharma Europe B.V.

Место нахождения заявителя. Сильвиусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды / Sylviusweg, 62, 2333 ВЕ Leiden, the Netherlands.