Омепразол -тева

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Омепразол-Тева (Omeprazole-Teva)

Состав:

действующее вещество: омепразол;

1 капсула содержит омепразола 20 мг или 40 мг в составе гастрорезистентных капсул;

вспомогательные вещества: сахар сферический, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия крахмалгликолят (тип А), натрия фосфат, гипромеллоза, триэтилцитрат, метакрилатный сополимер (тип А), натрия гидроксид, диоксид титана (Е 171), тальк, эритрозин (Е 127)*, индигокармин (Е 132)*, диоксид титана (Е 171)*, вода очищенная*, желатин*, хинолиновый жёлтый (Е 104)*;

состав чернил: шеллак, этанол безводный, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, спирт бутиловый, повидон, натрия гидроксид, диоксид титана (Е 171).

*В составе оболочки капсулы

Лекарственная форма. Капсулы гастрорезистентные твёрдые.

Основные физико-химические свойства:

Омепразол-Тева, капсулы по 20 мг: сине-оранжевые капсулы №2 со штампом «О» на крышечке и «20» на корпусе, содержащие микрогранулы бело-бежевого цвета.

Омепразол-Тева, капсулы по 40 мг: сине-оранжевые капсулы №0 со штампом «О» на крышечке и «40» на корпусе, содержащие микрогранулы бело-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию кислоты желудочного сока благодаря целевому механизму действия. Это специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток. Он быстро действует и обеспечивает контроль путём обратимого угнетения секреции кислоты желудочного сока при дозировке 1 раз в сутки.

Омепразол является слабым основанием, которое концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент Н⁺К⁺-АТФазу — кислотную помпу. Это воздействие на конечный этап образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакодинамические эффекты

Все отмеченные фармакодинамические эффекты основаны на влиянии омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Пероральный приём омепразола 1 раз в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение секреции кислоты в желудке как в дневное, так и в ночное время, максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения.

Применение омепразола в дозе 20 мг пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки приводит к среднему снижению внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80 % в течение 24 часов, что сохраняется и далее, со средним уменьшением пиковой секреции кислоты после стимуляции пентагастрином примерно на 70 % через 24 часа после приёма лекарственного средства.

Пероральный приём омепразола в дозе 20 мг пациентами с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать внутрижелудочный pH на уровне ≥ 3 в среднем в течение 17 из 24 часов после приёма лекарственного средства.

Вследствие снижения секреции кислоты и внутрижелудочной кислотности омепразол дозозависимо уменьшает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Угнетение секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией в плазме крови в определённый момент времени.

Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не наблюдалось.

Влияние на Helicobacter pylori (H. pylori)

H. pylori ассоциируется с пептической язвой, включая язву желудка и двенадцатиперстной кишки. H. pylori является основным фактором развития гастрита. H. pylori вместе с кислотой желудочного сока является главным фактором развития пептической язвенной болезни. H. pylori — основной фактор развития атрофического гастрита, ассоциированного с повышенным риском развития рака желудка.

Эрадикация H. pylori с помощью омепразола и антибиотиков связана с высоким уровнем излечения и длительной ремиссией пептических язв.

Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлено, что они менее эффективны, чем тройная терапия. Однако возможность их применения можно рассмотреть в тех случаях, когда известна повышенная чувствительность, исключающая применение любой тройной комбинации.

Другие эффекты, связанные с угнетением кислотности

При длительном лечении была зарегистрирована несколько более высокая частота возникновения кист желудочных желез. Такие изменения являются физиологическим следствием значительного угнетения секреции кислоты, они доброкачественны и, по-видимому, являются обратимыми.

Снижение кислотности желудочного сока любыми средствами, включая ИПП, увеличивает количество бактерий в желудке, которые обычно присутствуют в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, может привести к незначительному повышению риска желудочно-кишечных инфекций, в частности вызванных Salmonella, Campylobacter, а у госпитализированных пациентов — возможно, также Clostridium difficile.

При лечении антисекреторными лекарственными средствами в сыворотке крови повышается уровень гастрина в ответ на снижение секреции кислоты. Вследствие снижения кислотности желудочного сока повышается уровень хромогранина А (CgA). Повышенный уровень CgA может мешать диагностике нейроэндокринных опухолей. Существующие опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекращать за период от 5 дней до 2 недель до определения уровня CgA. Это позволит уровню CgA, который может быть ложно завышен после лечения ИПП, вернуться к референсному диапазону.

При длительном лечении омепразолом у некоторых пациентов (как детей, так и взрослых) наблюдалось увеличение количества энтерохромафиноподобных клеток, что, возможно, связано с повышением уровня гастрина в сыворотке крови. Клиническое значение полученных данных не установлено.

Дети

В ходе неконтролируемого исследования у детей (в возрасте от 1 до 16 лет) с тяжёлым рефлюкс-эзофагитом омепразол в дозах от 0,7 до 1,4 мг/кг улучшал течение эзофагита в 90 % случаев и значительно уменьшал рефлюксные симптомы. В ходе простого слепого исследования дети в возрасте от 0 до 24 месяцев с клинически установленным диагнозом «гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь» получали лечение омепразолом в дозе 0,5, 1,0 или 1,5 мг/кг массы тела. Частота эпизодов рвоты/регургитации снизилась на 50 % через 8 недель лечения независимо от дозы.

Эрадикация H. pylori у детей

Рандомизированное двойное слепое клиническое исследование (исследование Héliot) позволило сделать вывод, что омепразол в комбинации с двумя антибиотиками (амоксициллином и кларитромицином) был безопасным и эффективным при лечении инфекции H. pylori у детей в возрасте от 4 лет с гастритом. Уровень эрадикации H. pylori: 74,2 % (23/31 пациент) при применении омепразола + амоксициллина + кларитромицина по сравнению с 9,4 % (3/32 пациентов) при применении амоксициллина + кларитромицина. Однако не было получено доказательств каких-либо клинических преимуществ в отношении диспепсических симптомов. Это исследование не даёт никакой информации для детей в возрасте до 4 лет.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Омепразол и магниевая соль омепразола являются кислото-нестойкими, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием, в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола является быстрой, пиковые плазменные уровни достигаются примерно через 1–2 часа после приёма дозы. Абсорбция омепразола происходит в тонком кишечнике и обычно завершается в течение 3–6 часов. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) одной дозы омепразола составляет около 40 %. После повторного применения дозы один раз в сутки биодоступность возрастает примерно до 60 %.

Распределение

Объём распределения у здоровых субъектов составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97 % связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм

Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфических изоформ CYP2C19, ответственных за образование гидроксиомепразола — основного метаболита в плазме крови. Другая часть зависит от другой специфической изоформы, CYP3A4, ответственной за образование омепразолсульфона. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19 существует потенциал конкурентного угнетения и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами, которые являются субстратами для CYP2C19. Однако из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.

Приблизительно у 3 % представителей европеоидной расы и у 15–20 % представителей азиатской расы наблюдается недостаток функционального фермента CYP2C19, поэтому их называют «медленными метаболизаторами». У таких лиц метаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3А4. После повторного применения дозы 20 мг омепразола один раз в сутки показатель AUC у «медленных метаболизаторов» был в 5–10 раз выше, чем у субъектов с функциональным ферментом CYP2C19 («быстрых метаболизаторов»). Средние пиковые плазменные концентрации также были в 3–5 раз выше. Эти данные не влияют на дозировку омепразола.

Выведение

Период полувыведения омепразола из плазмы крови обычно составляет менее 1 часа как после однократного, так и после повторного применения дозы один раз в сутки. Омепразол полностью выводится из плазмы в интервале между приёмом двух доз без тенденции к кумуляции при применении один раз в сутки. Почти 80 % пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальное — с калом, в основном путём билиарной секреции.

AUC омепразола увеличивается при повторном применении. Такое увеличение зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости дозы и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно, вызванным угнетением фермента CYP2C19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Не было выявлено влияния какого-либо метаболита омепразола на секрецию кислоты в желудке.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени

Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.

Нарушения функции почек

Фармакокинетика омепразола, в частности системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты пожилого возраста

Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75–79 лет) несколько снижена.

Дети

При лечении детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз наблюдались плазменные концентрации, сопоставимые с таковыми у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.

Клинические характеристики.

Показания.

Применение взрослым

• Лечение язв двенадцатиперстной кишки
• Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки
• Лечение доброкачественных язв желудка
• Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка
• Эрадикация H. pylori в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
• Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением НПВП
• Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с применением НПВП, у пациентов, относящихся к группе риска
• Лечение рефлюкс-эзофагита
• Долгосрочная поддерживающая терапия пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ)
• Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
• Лечение синдрома Золлингера–Эллисона.

Применение детям

Дети в возрасте от 1 года и с массой тела ≥ 10 кг

• Лечение рефлюкс-эзофагита
• Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Дети в возрасте от 4 лет

• В комбинации с антибиотиками для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или другим компонентам лекарственного средства. Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН желудка

Подавление желудочной кислотности при лечении омепразолом может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка.

Концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови снижаются при одновременном применении этих препаратов с омепразолом.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) снижало среднюю экспозицию нелфинавира примерно на 40 %, а средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижалась примерно на 75–90 %. Взаимодействие может также включать ингибирование CYP2C19.

Не рекомендуется одновременное применение омепразола и атазанавира. В результате одновременного приёма омепразола (40 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг у здоровых добровольцев на 75 % снизилась экспозиция атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. В результате одновременного приёма здоровыми добровольцами омепразола (20 мг 1 раз в сутки) с комбинацией атазанавир 400 мг/ритонавир 100 мг экспозиция атазанавира снизилась на 30 % по сравнению с применением комбинации атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг.

Одновременное применение омепразола (20 мг 1 раз в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев приводило к повышению биодоступности дигоксина на 10 %. Очень редко сообщали о случаях токсичности дигоксина. Следует с осторожностью применять дигоксин и высокие дозы омепразола у пожилых пациентов. В таких случаях показан усиленный терапевтический мониторинг дигоксина со стороны врача.

У здоровых добровольцев наблюдалась фармакокинетическая (ФК)/фармакодинамическая (ФД) взаимодействие между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки) и омепразолом (80 мг в сутки перорально), что приводило к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирующего действия (АДФ-индуцированной) агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Противоречивые данные о клинических проявлениях этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения основных сердечно-сосудистых заболеваний были получены в ходе проведения обсервационных и клинических исследований. В качестве профилактической меры следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.

Другие действующие вещества

Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, и, таким образом, клиническая эффективность может ухудшаться. Следует избегать одновременного приёма лекарственного средства с позаконазолом и эрлотинибом.

Действующие вещества, которые метаболизируются с участием CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, участвующего в метаболизме омепразола. Таким образом, при его одновременном применении с действующими веществами, которые также метаболизируются CYP2C19, метаболизм этих веществ может замедляться, а системная экспозиция — повышаться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если дозу фенитоина корректируют, после окончания лечения омепразолом необходим мониторинг и дальнейшая коррекция дозы.

У здоровых добровольцев введение омепразола в дозе 40 мг повышало Сmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов — на 29 % и 69 % соответственно.

Неизвестные механизмы взаимодействия

В результате одновременного приёма омепразола с саквинавиром/ритонавиром концентрации саквинавира в плазме крови увеличивались примерно на 70 %, что ассоциировалось с хорошей переносимостью у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Сообщалось о повышении концентрации такролимуса в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом. Необходим усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) при одновременном приёме с омепразолом и, при необходимости, коррекция дозы такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при одновременном приёме с ИПП. В случае необходимости применения метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временном отмене омепразола.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Поскольку метаболизм омепразола происходит с участием CYP2C19 и CYP3A4, действующие вещества, обладающие способностью ингибировать CYP2C19 или CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), могут вызывать повышение сывороточных уровней омепразола, уменьшая скорость его метаболизма. Совместное лечение омепразолом и вориконазолом может приводить к более чем двукратному увеличению экспозиции омепразола. Поскольку высокие дозы омепразола хорошо переносятся, коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции доз у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени и при необходимости длительного лечения.

Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4

Действующие вещества, обладающие способностью индуцировать CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (например, рифампицин, зверобой продырявленный), могут привести к снижению уровней омепразола в сыворотке крови, ускоряя скорость его метаболизма.

Особенности применения.

Если присутствуют такие тревожные симптомы, как значительная непроизвольная потеря массы тела, постоянная рвота, дисфагия, рвота кровью или мелена, подозрение или наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку приём лекарственного средства может маскировать его симптомы и задерживать постановку правильного диагноза.

Одновременное применение атазанавира с ИПП не рекомендуется. Если комбинацию атазанавира с ИПП избежать невозможно, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусная нагрузка) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг.

Лечение ингибиторами протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов, возможно, вызванных Clostridium difficile.

Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия со средствами, метаболизирующимися CYP2C19, например с клопидогрелем. Клиническая значимость этого взаимодействия остаётся неясной. В качестве меры предосторожности необходимо избегать одновременного применения омепразола и клопидогреля.

Повышение концентрации CgA может влиять на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения такого влияния необходимо прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после первоначальных измерений, измерения этих показателей следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.

У пациентов, принимавших омепразол, наблюдался острый тубулоинтерстициальный нефрит (ТИН). Он может возникнуть в любой момент терапии омепразолом. Острый тубулоинтерстициальный нефрит может прогрессировать до почечной недостаточности. При подозрении на ТИН следует прекратить применение омепразола и немедленно начать соответствующее лечение.

Омепразол, как и другие ингибиторы кислотности, может снижать всасывание витамина В₁₂ (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В₁₂ или с риском снижения всасывания витамина В₁₂ при длительной терапии.

Применение ингибиторов протонной помпы, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования предполагают, что ИПП могут повышать риск переломов в целом на 10–40 %. В некоторых случаях это связано с наличием у пациента других факторов риска. Пациентов с риском остеопороза следует обеспечивать надлежащим лечением и адекватным приёмом витамина D и кальция.

У пациентов, которые принимают ИПП, включая омепразол, в течение не менее 3 месяцев, может развиться тяжёлая гипомагниемия (в большинстве случаев гипомагниемия наблюдалась у пациентов, принимавших препарат в течение 1 года). Гипомагниемию можно заподозрить по таким серьёзным проявлениям, как утомляемость, мышечные спазмы, судороги, делирий, головокружение, желудочковая аритмия. Однако следует учитывать, что в некоторых случаях проявления могут быть замаскированы, что препятствует своевременному распознаванию такого осложнения. У большинства пациентов проявления гипомагниемии исчезают, и состояние нормализуется после применения препаратов магния и отмены ингибиторов протонной помпы.

У пациентов, которым требуется длительное применение ИПП и которые одновременно принимают дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически — во время лечения.

О тяжёлых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса–Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), медикаментозную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP), которые могут быть угрожающими для жизни или летальными, сообщалось очень редко и, соответственно, редко в связи с применением омепразола.

Применение ИПП иногда может быть связано с появлением подострого кожного красного волчаночного (ПККВ). При появлении кожных проявлений, особенно на участках, подвергавшихся воздействию солнечного излучения, и сопровождающихся артралгией, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность прекращения применения омепразола. Наличие в анамнезе случаев ПККВ, развившихся после применения ИПП, может повышать риск появления подострого ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы.

В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения лекарственного средства, хотя это не рекомендуется.

При длительной терапии, и особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует принимать это средство.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Результаты трёх проспективных эпидемиологических исследований (более 1000 беременных женщин, роды которых прошли успешно) не выявили негативного действия омепразола на течение беременности и/или на здоровье плода/новорождённого ребёнка. Лекарственное средство можно применять в период беременности.

Грудное вскармливание. Омепразол проникает в грудное молоко, но его влияние на организм младенца при применении в терапевтических дозах маловероятно.

Репродуктивная функция. Пероральное применение рацемической смеси омепразола в исследованиях на животных не влияло на репродуктивную функцию.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно, что лекарственное средство влияет на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Могут наблюдаться такие нежелательные реакции на применение препарата, как головокружение и нарушение зрения. Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку назначение омепразола может маскировать симптомы и затруднить постановку диагноза. Дозировка для взрослых

Лечение язв двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 2 недель. У пациентов, не полностью вылеченных после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного двухнедельного периода лечения. У пациентов с плохой реакцией заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление язвы обычно достигается в течение 4 недель.

Профилактика рецидива язв двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидива язвы двенадцатиперстной кишки у пациентов с отрицательным результатом теста на H. pylori или при невозможности эрадикации H. pylori рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг*. Если лечение неэффективно, дозу можно увеличить до 40 мг.

Лечение доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва желудка заживает в течение 4 недель. У пациентов, не полностью вылеченных после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения. У пациентов с плохой реакцией заболевания на терапию рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола в сутки, и заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидива доброкачественных язв желудка

Рекомендуемая доза для профилактики рецидива у пациентов с плохой реакцией язвы желудка на терапию составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз/сут.

Эрадикация H. pylori при язвенной болезни

Для эрадикации H. pylori при выборе антибактериальных лекарственных средств следует учитывать индивидуальную переносимость препарата и соблюдать национальные, региональные и местные особенности и рекомендации по лечению.

• Омепразола 20 мг + кларитромицина 500 мг + амоксициллина 1000 мг 2 раза/сут в течение 1 недели, или
• Омепразола 20 мг + кларитромицина 250 мг (при необходимости 500 мг) + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг, или тинидазола 500 мг) 2 раза/сут в течение 1 недели, или
• Омепразола 40 мг 1 раз/сут + амоксициллина 500 мг + метронидазола 400 мг (при необходимости 500 мг или тинидазола 500 мг) 3 раза/сут в течение 1 недели.

При каждой схеме, если пациент всё ещё H. pylori-позитивен, терапию можно повторить.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с применением НПВС, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов язва заживает в течение 4 недель. У пациентов, не полностью вылеченных после начального курса, заживление обычно наступает в течение дополнительного 4-недельного периода лечения.

Профилактика НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с приёмом НПВС, у пациентов, относящихся к группе риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов ЖКТ в анамнезе), рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. У большинства пациентов выздоровление наступает в течение 4 недель. Пациентам, у которых не наступает полное выздоровление после начального курса, рекомендовано дальнейшее лечение в течение 4 недель. Для пациентов с тяжёлым эзофагитом рекомендуется 40 мг омепразола в сутки, при этом выздоровление обычно достигается в течение 8 недель.

Долгосрочная поддерживающая терапия пациентов с ГЭРБ

Для длительного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендуемая доза составляет 10 мг* омепразола 1 раз/сут. При необходимости дозу можно повысить до 20–40 мг омепразола 1 раз/сут.

Лечение симптомов ГЭРБ

При лечении симптомов ГЭРБ рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз/сут. Пациенту может быть достаточной доза 10 мг*, дозу следует корректировать индивидуально. Если желаемый результат не достигается после 4 недель лечения омепразолом в дозе 20 мг в сутки, пациента следует дополнительно обследовать.

Лечение синдрома Золлингера–Эллисона

Для пациентов с синдромом Золлингера–Эллисона подбор дозы следует проводить индивидуально. Лечение продолжается до исчезновения клинических проявлений заболевания. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз/сут. Наблюдения за более чем 90 % пациентов с тяжёлыми заболеваниями и недостаточной реакцией на другие виды лечения показали эффективность поддерживающей терапии в дозах 20–120 мг в сутки. Суточную дозу выше 80 мг следует разделить и применять в 2 приёма.

Дозировка для детей

Дети в возрасте от 1 года и массой тела ≥ 10 кг

Лечение рефлюкс-эзофагита

Симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ

Рекомендации по дозировке:

Возраст	Масса тела	Дозировка
≥ 1 год	10–20 кг	10 мг* 1 раз/сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг 1 раз/сутки.
≥ 2 лет	> 20 кг	20 мг 1 раз/сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40 мг 1 раз/сутки.

Лечение рефлюкс-эзофагита: продолжительность лечения составляет 4–8 недель.

Симптоматическое лечение изжоги и кислой регургитации при ГЭРБ: продолжительность лечения составляет 2–4 недели. Если желаемый результат не достигнут через 2–4 недели, пациента следует дополнительно обследовать.

Дети от 4 лет

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori

Выбор соответствующей комбинированной терапии должен осуществляться с учётом официальных национальных, региональных и местных особенностей бактериальной резистентности. Также следует учитывать продолжительность лечения (от 7 до 14 дней) и соответствующее применение антибактериальных препаратов. Лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Рекомендации по дозировке:

Масса тела	Дозировка
15–30 кг	Омепразол 10 мг* + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза/сут в течение 1 недели.
31–40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела. Препараты принимать вместе 2 раза/сут в течение 1 недели.
> 40 кг	Омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг. Препараты принимать вместе 2 раза/сут в течение 1 недели.

* – в случае необходимости применения дозы 10 мг лекарственное средство следует применять в соответствующей дозировке.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек. Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушения функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени достаточной является суточная доза 10–20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Способ применения

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, не повреждая капсулу (капсулы не следует жевать или разламывать), запивая небольшим количеством воды.

Для пациентов с трудностями глотания и для детей, которые могут пить или проглатывать полутвёрдую пищу. Капсулы можно открыть и сразу проглотить содержимое, запивая половиной стакана воды, либо смешать с кисловатым напитком, например, фруктовым соком, пюре из яблок или негазированной водой. Полученную смесь необходимо выпить сразу после приготовления или в течение 30 минут. Перед приёмом смесь следует взболтать и запить половиной стакана воды.

В качестве альтернативы пациенты могут рассасывать капсулу и проглотить гранулы, запивая половиной стакана воды. Гранулы с кишечнорастворимой оболочкой не следует жевать.

Дети.

Лекарственное средство можно применять детям с 1 года и массой тела более 10 кг по назначению врача для лечения рефлюкс-эзофагита, симптоматического лечения изжоги и кислой регургитации при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, а также детям с 4 лет — для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori, под контролем врача.

Передозировка.

Очень ограниченные данные о влиянии передозировки омепразола у человека. В литературе описаны случаи применения доз до 560 мг омепразола, а также данные о достижении однократной пероральной дозы до 2400 мг омепразола, то есть в 120 раз превышающей обычную рекомендуемую дозу.

Сообщалось о тошноте, рвоте, головокружении, боли в животе, головной боли, диарее. Отдельные случаи передозировки сопровождались апатией, депрессией и спутанностью сознания. Однако все указанные симптомы были преходящими, о серьёзных последствиях не сообщалось.

Скорость выведения не изменяется (кинетика первого порядка) при увеличении дозы. При необходимости лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями (у 1–10 % пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.

О тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса–Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), сообщалось при лечении омепразолом.

О нижеперечисленных побочных реакциях сообщалось во время проведения клинических исследований омепразола или в постмаркетинговом применении. Ни одна из реакций не была признана дозозависимой.

Побочные реакции, классифицированные по следующим группам в соответствии с их воздействием на органы или системы органов.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз и панцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в частности лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок.

Со стороны метаболизма и питания: гипонатриемия, гипомагниемия, гипомагниемия, которая может вызвать гипокалиемию; тяжелая гипомагниемия, которая может привести к гипокальциемии.

Со стороны психики: бессонница, тревожность, спутанность сознания, депрессия, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, сонливость, нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор, боль в животе, тошнота/рвота, метеоризм, полипы из фундальных желез (доброкачественные), сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит с/без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующим заболеванием печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дерматит, зуд, высыпания, крапивница, алопеция, повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность), острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (TEN), подострый кожный красный волчанка.

Со стороны костно-мышечной системы: перелом бедра, запястья или позвоночника, артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: тубулоинтерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Общие нарушения: недомогание, периферические отеки, повышенное потоотделение, повышение температуры тела.

Дети

Безопасность омепразола была оценена у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с заболеваниями, связанными с кислотностью. Существуют ограниченные данные о долгосрочных исследованиях безопасности применения препарата у 46 детей, которые получали поддерживающую терапию омепразолом при лечении тяжелого эрозивного эзофагита в течение 749 дней. Профиль побочных реакций схож с профилем у взрослых при краткосрочном и длительном лечении. Нет данных долгосрочных исследований о влиянии лечения омепразолом на половое созревание и рост.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. О всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности препарата следует сообщать по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Teва Фарма С.Л.У.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Полигонo Индастриал Мальпика c/C № 4, 50016, Сарагоса, Испания.