Олмесартан маклеодс 20

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Олмесартан Маклеодс 10 / Olmesartan Macleods 10 Олмесартан Маклеодс 20 / Olmesartan Macleods 20 Олмесартан Маклеодс 40 / Olmesartan Macleods 40

Состав:

действующее вещество: олмесартан медоксомил;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит олмесартана медоксомила 10 мг (мг) / 20 мг (мг) / 40 мг (мг);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип В); покрытие «Instacoat Universal White A05G10022»: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "С 52" и гладкие с другой стороны;

таблетки по 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "C 53" и гладкие с другой стороны;

таблетки по 40 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "С 54" и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты ангиотензина II.

Код АТХ C09CA08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Олмесартан медоксомил — это селективный блокатор рецепторов ангиотензина II (типа AT1), предназначенный для применения внутрь. Ангиотензин II — основной вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Он вызывает сужение сосудов, индуцирует синтез и секрецию альдостерона, стимулирует сердечную деятельность и реабсорбцию натрия почками. Олмесартан подавляет эффекты ангиотензина II, направленные на сужение сосудов и секрецию альдостерона, блокируя AT1-рецепторы в тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Действие олмесартана не зависит от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное связывание олмесартана с AT1-рецепторами ангиотензина II приводит к повышению уровня ренина и концентрации ангиотензина I и ангиотензина II в плазме крови, а также к некоторому снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией олмесартан медоксомил обеспечивает стойкое снижение артериального давления, степень которого зависит от дозы. Признаков артериальной гипотензии после первого применения (эффекта «первой дозы»), тахифилаксии при длительном применении и рикошетной артериальной гипертензии после резкой отмены препарата выявлено не было.

Приём 1 раз в сутки олмесартана медоксомила обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов до следующего приёма. При применении препарата 1 раз в сутки его антигипертензивный эффект был примерно таким же, как и при его применении дважды в сутки при той же суточной дозе.

При непрерывном лечении максимальное снижение артериального давления достигается через 8 недель после начала терапии; при этом существенный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 2 недели лечения.

Влияние олмесартана медоксомила на смертность и частоту осложнений не установлено.

Рандомизированное исследование применения олмесартана и профилактики диабетической микроальбуминурии (ROADMAP), проведённое с участием 4447 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нормальным уровнем альбуминурии и как минимум одним дополнительным фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, проводилось с целью выяснения, может ли терапия олмесартаном замедлить появление микроальбуминурии. В течение среднего периода наблюдения продолжительностью 3,2 года пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным средствам, за исключением ингибиторов АПФ или БРА.

В первичной конечной точке исследования было продемонстрировано значительное снижение риска появления микроальбуминурии при применении олмесартана. После коррекции различий в показателях артериального давления это снижение риска перестало быть статистически значимым. У 8,2% (178 из 2160) пациентов группы олмесартана и у 9,8% (210 из 2139) — группы плацебо развилась микроальбуминурия.

Во вторичной конечной точке сердечно-сосудистые события наблюдались у 96 пациентов (4,3%), получавших олмесартан, и у 94 пациентов (4,2%), получавших плацебо. Частота смертности от сердечно-сосудистых заболеваний была выше в группе олмесартана, чем в группе плацебо (15 пациентов (0,7%) и 3 пациента (0,1%)), несмотря на схожую частоту возникновения инсульта без летального исхода (14 пациентов (0,6%) и 8 пациентов (0,4%)), инфаркта миокарда без летального исхода (17 пациентов (0,8%) и 26 пациентов (1,2%)) и смертности, не связанной с сердечно-сосудистыми причинами (11 пациентов (0,5%) и 12 пациентов (0,5%)). Общая смертность в группе олмесартана была численно выше (26 пациентов (1,2%) и 15 пациентов (0,7%)), главным образом за счёт более высокой смертности от сердечно-сосудистых причин.

В исследовании ORIENT (The Olmesartan Reducing Incidence of End-stage Renal Disease in Diabetic Nephropathy Trial) изучали влияние олмесартана на исходы почечных и сердечно-сосудистых заболеваний у 577 рандомизированных пациентов в Японии и Китае с сахарным диабетом 2 типа и явно выраженной нефропатией. В течение среднего периода наблюдения продолжительностью 3,1 года пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным средствам, включая ингибиторы АПФ.

Первичная комбинированная конечная точка (время первого появления удвоения сывороточного креатинина, почечная недостаточность в терминальной стадии, смерть от всех причин) была достигнута у 116 пациентов группы олмесартана (41,1%) и у 129 пациентов, получавших плацебо (45,4%) (HR 0,97 (95% ДИ от 0,75 до 1,24); p = 0,791). Вторичная комбинированная сердечно-сосудистая конечная точка была достигнута у 40 пациентов, получавших олмесартан (14,2%), и у 53 пациентов, получавших плацебо (18,7%). Эта комбинированная сердечно-сосудистая конечная точка включала смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний у 10 (3,5%) пациентов, получавших олмесартан, и у 3 (1,1%) пациентов, получавших плацебо; общий показатель смертности составил 19 (6,7%) и 20 (7,0%), инсульт без летального исхода — 8 (2,8%) и 11 (3,9%), инфаркт миокарда без летального исхода — 3 (1,1%) и 7 (2,5%) соответственно.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Олмесартан медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит — олмесартан — под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

В плазме или в продуктах выделения не обнаруживался нераспавшийся олмесартан медоксомил или неизменённая боковая цепь медоксомильной группы. Среднее абсолютное значение биодоступности олмесартана в форме таблеток составляет 25,6 %.

Средняя пиковая концентрация олмесартана медоксомила в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 2 часа после приёма внутрь, концентрация в плазме крови увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг.

Пища практически не влияет на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартан медоксомил можно применять независимо от приёма пищи.

Не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетике олмесартана в зависимости от пола.

Связывание олмесартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7 %, однако потенциал клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана медоксомила с другими лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками, низок (это подтверждается отсутствием клинически значимого взаимодействия между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Связывание олмесартана с клетками крови незначительно. Средний объём распределения после внутривенного введения небольшой (16–29 л).

Метаболизм и выведение. Общий плазменный клиренс обычно составлял 1,3 л/ч (коэффициент вариации (КВ) 19 %) и был относительно медленным по сравнению с кровотоком в печени (примерно 90 л/ч). После введения однократной пероральной дозы 14C-меченого олмесартана медоксомила 10–16 % введённой радиоактивности выводилось с мочой (в основном в течение 24 часов после введения дозы), а остаток восстановленной радиоактивности выводился с калом. На основании системной доступности 25,6 % можно рассчитать, что абсорбированный олмесартан выводится как почками (примерно 40 %), так и через печень и желчевыводящие пути (примерно 60 %). Вся восстановленная радиоактивность определялась как олмесартан. Не было выявлено значимых метаболитов. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана минимальна.

Период полувыведения олмесартана составлял 10–15 часов после многократного перорального применения. Постоянное состояние достигалось после первых нескольких доз. Через 14 дней повторного применения кумуляции не наблюдалось. Почечный клиренс составлял приблизительно 0,5–0,7 л/ч и не зависел от дозы.

Фармакокинетика в особых популяциях

Дети. Фармакокинетику олмесартана изучали у детей с гипертонией в возрасте от 1 до 16 лет. Клиренс олмесартана у педиатрических пациентов был сопоставим с таковым у взрослых пациентов с учётом массы тела.

Отсутствует фармакокинетическая информация по детям с почечной недостаточностью.

Пожилые люди (в возрасте 65 лет и старше). У пациентов с артериальной гипертензией площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) в стационарном состоянии увеличивалась примерно на 35 % у пациентов в возрасте 65–75 лет и примерно на 44 % у пациентов в возрасте 75 лет и старше по сравнению с группой более молодого возраста. Это, по меньшей мере, может быть связано со снижением функции почек у данной группы пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с лёгкой, умеренной и тяжёлой степенью нарушения функции почек AUC в стационарном состоянии увеличивалась на 62 %, 82 % и 179 % соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени. После однократного перорального приёма значения AUC олмесартана у пациентов с лёгкой и умеренной степенью нарушения функции печени были соответственно на 6 % и 65 % выше, чем у здоровых добровольцев. После повторного приёма у пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC олмесартана была на 65 % выше, чем у здоровых добровольцев. Средние значения Cmax олмесартана были сопоставимы у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев. Действие олмесартана медоксомила не оценивалось у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Применять для лечения:

• эссенциальной гипертензии у взрослых;
• гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов.
• Второй и третий триместры беременности.
• Билиарная непроходимость.
• Одновременное применение олмесартана медоксомила с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <60 мл/мин/1,73 м²).

Особые меры предосторожности.

Снижение внутрисосудистого объема крови

У пациентов с дисбалансом циркулирующего объема крови и/или натрия в результате лечения высокими дозами диуретиков, при ограничении потребления соли с пищей или при диарее и/или рвоте может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы препарата. Перед началом лечения олмесартаном медоксомилом следует устранить возможную гиповолемию.

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек в основном зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основным заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, вызывало развитие острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, редко — острой почечной недостаточности. Возникновение подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Реноваскулярная артериальная гипертензия

Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При применении олмесартана медоксомила пациентам с нарушением функции почек рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) применение олмесартана медоксомила не рекомендуется. Отсутствует опыт применения олмесартана медоксомила пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки или пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 12 мл/мин).

Нарушение функции печени

Отсутствует опыт применения олмесартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.

Риск гиперкалиемии, которая может быть летальной, повышается у пожилых лиц, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, одновременно принимающих другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия, и у пациентов с интеркуррентными состояниями.

Перед принятием решения о совместном применении лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.

Основными факторами риска развития гиперкалиемии являются:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст > 70 лет;
• комбинация с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, или с добавками калия. Некоторые лекарственные средства или терапевтические классы лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм;
• интеркуррентные состояния, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии.

Литий

Не рекомендуется применение лития с олмесартаном медоксомилом, как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Стеноз аортального или митрального клапана / гипертрофическая кардиомиопатия

Следует быть особенно осторожным при назначении олмесартана медоксомила, как и других вазодилататоров, пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение олмесартана медоксомила не рекомендуется.

Спрю-подобная энтеропатия

В очень редких случаях у пациентов, принимавших олмесартан медоксомил, в течение нескольких месяцев до года после начала приема препарата развивалась тяжелая хроническая диарея с существенной потерей массы тела, что, возможно, было вызвано локализованной реакцией гиперчувствительности замедленного типа. Биопсия кишечника таких пациентов часто указывала на атрофию ворсинок. Если у пациента возникают соответствующие симптомы во время лечения олмесартаном медоксомилом, необходимо исключить другую этиологию. Следует прекратить прием олмесартана медоксомила в тех случаях, когда другая этиология не установлена. Если симптомы диареи не прекращаются в течение недели после прекращения приема препарата, необходимо обратиться к врачу.

Этнические особенности

Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, олмесартан медоксомил может быть менее эффективным в снижении артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с другими больными, возможно, из-за более высокой распространенности состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.

Другое

Чрезмерное снижение артериального давления при применении любого антигипертензивного препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Доказано, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиренов повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС, связанная с одновременным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиренов, не рекомендуется.

Если терапия с применением двойной блокады считается абсолютно необходимой, она должна проводиться только под наблюдением специалиста при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Олмесартан Маклеодс содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот лекарственный препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Добавки калия и калийсберегающие диуретики

Как известно из опыта применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, совместный прием калийсберегающих диуретиков, добавок калия, заменителей соли, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарина), может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому такой совместный прием не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивный эффект олмесартана медоксомила может усиливаться при совместном приеме других антигипертензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе > 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергически за счет уменьшения клубочковой фильтрации. При совместном применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и антагонистов ангиотензина II существует риск развития острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Также совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.

Другие вещества

После лечения антацидами (гидроксидом алюминия магния) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Совместный прием варфарина и дигоксина не оказывал никакого влияния на фармакокинетику олмесартана.

Секвестрант желчных кислот колесевелам

Одновременное применение секвестранта желчных кислот колесевелама гидрохлорида снижает системное воздействие на пиковые концентрации олмесартана в плазме крови и сокращает период его полувыведения. Применение олмесартана медоксомила по меньшей мере за 4 часа до приема колесевелама гидрохлорида уменьшает их взаимодействие. Поэтому следует применять олмесартан медоксомил по меньшей мере за 4 часа до приема колесевелама гидрохлорида.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Клинически доказано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиренов связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Влияние олмесартана медоксомила на другие лекарственные средства

Литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались при совместном приеме лития и ингибиторов АПФ, а также антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение олмесартана медоксомила и лития в комбинации. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Другие вещества

Не наблюдалось никакого клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (гидроксид алюминия магния), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности олмесартан медоксомил не оказывал никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.

В исследованиях in vitro олмесартан не ингибировал клинически значимо ферменты цитохрома P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 у человека и не оказывал значимого стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo по взаимодействию с известными ингибиторами и индукторами ферментов цитохрома P450 не проводились. Клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, метаболизирующимися с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Неизвестно, отличается ли взаимодействие у детей от взаимодействия у взрослых.

Особенности применения.

Ангионевротический отек кишечника

Сообщалось о случаях ангионевротического отека кишечника у пациентов, принимавших блокаторы рецепторов ангиотензина II, [включая олмесартан медоксомил] (см. раздел «Побочные реакции»). У этих пациентов наблюдались боли в животе, тошнота, рвота и диарея. Симптомы исчезали после отмены блокаторов рецепторов ангиотензина II. При установлении диагноза ангионевротического отека кишечника применение Олмесартана Маклеодс следует прекратить и начать соответствующий мониторинг до полного исчезновения симптомов.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Применение антагонистов ангиотензина II противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные о риске тератогенности при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности не являются убедительными; однако нельзя исключать некоторое повышение риска. В настоящее время отсутствуют контролируемые эпидемиологические данные о тератогенности антагонистов ангиотензина II, поэтому подобные риски также нельзя исключать.

Пациенткам, планирующим беременность, следует заменить терапию блокаторами рецепторов ангиотензина на альтернативные антигипертензивные средства с подтвержденным профилем безопасности при беременности, если только продолжение такой терапии не считается необходимым. При подтверждении беременности следует немедленно прекратить лечение антагонистами ангиотензина II и при необходимости начать альтернативную терапию.

Известно, что применение антагонистов ангиотензина II во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).

Если воздействие антагонистов ангиотензина II имело место со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода. За новорожденными, матери которых принимали антагонисты ангиотензина II во время беременности, необходимо тщательно наблюдать в отношении гипотонии.

Лактация. Олмесартан выделяется с молоком у крыс, однако неизвестно, выделяется ли олмесартан с молоком человека. Поскольку отсутствует информация о применении олмесартана медоксомила в период грудного вскармливания, препарат не рекомендуется назначать кормящим матерям в этот период. Предпочтительнее применять альтернативные методы лечения с подтвержденным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Олмесартан оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. У пациентов, принимающих антигипертензивные препараты, могут периодически возникать головокружение или утомление, что может ухудшить скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется принимать таблетки олмесартана медоксомила примерно в одно и то же время ежедневно, независимо от приема пищи, например, во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды). Таблетку нельзя жевать.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. У пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при этой дозе, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до оптимальной дозы 20 мг один раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения артериального давления дозу олмесартана медоксомила можно повысить до максимальной дозы 40 мг в сутки или добавить терапию гидрохлоротиазидом.

Антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила, как правило, проявляется в течение 2 недель с начала терапии и достигает максимума примерно через 8 недель после начала лечения. Это следует учитывать при рассмотрении схемы изменения дозы для любого пациента.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Как правило, коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости повышения до максимальной дозы 40 мг в сутки следует тщательно контролировать уровень артериального давления.

Нарушение функции почек

Максимальная доза для пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20–60 мл/мин) составляет 20 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки из-за ограниченного опыта применения более высоких доз у данной группы пациентов.

Применение олмесартана медоксомила пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) не рекомендуется, поскольку опыт применения препарата у этой группы пациентов крайне ограничен.

Нарушение функции печени

Коррекция дозы не требуется у пациентов с лёгким нарушением функции печени. Пациентам с умеренным нарушением функции печени рекомендуется начальная доза 10 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки, а максимальная доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки. Пациентам с гепатитом, получающим диуретики и/или другие антигипертензивные средства, рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления и функции почек. Опыт применения олмесартана медоксомила у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени отсутствует, поэтому применение препарата у этой группы пациентов не рекомендуется. Олмесартан медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Дети

Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет. Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила для детей в возрасте от 6 лет составляет 10 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки. У детей, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при этой дозе, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до 20 мг один раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения артериального давления у детей с массой тела ≥ 35 кг дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до максимальной дозы 40 мг. У детей с массой тела <35 кг суточная доза не должна превышать 20 мг.

Другие педиатрические пациенты. Олмесартан медоксомил не следует применять детям младше 6 лет из-за проблем безопасности и отсутствия данных по этой возрастной группе.

Передозировка.

Имеется лишь ограниченная информация о случаях передозировки у человека. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. При передозировке за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Данных о выведении олмесартана медоксомила при помощи диализа не имеется.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые чаще всего возникают при лечении олмесартаном медоксомилом, — головная боль (7,7 %), гриппоподобные симптомы (4,0 %) и головокружение (3,7 %).

В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии единственной побочной реакцией, связанной с лечением, было головокружение (частота 2,5 % при применении олмесартана медоксомила и 0,9 % в группе плацебо).

Частота отклонений лабораторных показателей была несколько выше при применении олмесартана медоксомила по сравнению с плацебо: гипертриглицеридемия — 2,0 % при применении олмесартана медоксомила по сравнению с 1,1 % при применении плацебо, повышение уровня креатинфосфокиназы — 1,3 % при применении олмесартана медоксомила по сравнению с 0,7 % при применении плацебо.

Нежелательные эффекты по результатам клинических исследований олмесартана медоксомила, постмаркетинговых исследований безопасности препарата и спонтанных сообщений приведены в таблице. Побочные реакции распределены по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Системы органов по классификации MedDRA	Побочные реакции	Частота
Со стороны крови и лимфатической системы	Тромбоцитопения	Нечасто
Со стороны иммунной системы	Анафилактическая реакция	Нечасто
Со стороны обмена веществ и питания	Гипертриглицеридемия	Часто
	Гиперхолестеринемия	Нечасто
	Гиперурикемия	Часто
	Гиперкалиемия	Редко
Со стороны нервной системы	Головокружение	Часто
	Головная боль	Часто
Со стороны органов слуха	Вертиго	Нечасто
Со стороны сердца	Стенокардия	Нечасто
	Тахикардия	Нечасто
Со стороны сосудов	Артериальная гипотензия	Редко
Респираторные, торакальные и средостенные нарушения	Бронхит	Часто
	Фарингит	Часто
	Кашель	Часто
	Ринит	Часто
Со стороны печени и желчевыводящих путей	Аутоиммунный гепатит*	Неизвестно
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Гастроэнтерит	Часто
	Диарея	Часто
	Боль в животе	Часто
	Тошнота	Часто
	Диспепсия	Часто
	Рвота	Нечасто
	Ангионевротический отек кишечника	Редко
	Спрюподобная энтеропатия (см. «Особенности применения»)	Очень редко
Со стороны кожи и подкожных тканей	Экзантема	Нечасто
	Аллергический дерматит	Нечасто
	Крапивница	Нечасто
	Высыпания	Нечасто
	Зуд	Нечасто
	Алопеция	Неизвестно
	Ангионевротический отек	Редко
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	Артрит	Часто
	Боль в спине	Часто
	Боль в костях	Часто
	Миалгия	Нечасто
	Артралгия	Нечасто
	Мышечные судороги	Редко
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	Гематурия	Часто
	Инфекция мочевыводящих путей	Часто
	Острая почечная недостаточность	Редко
	Нарушение функции почек	Редко
Общие нарушения	Боль	Часто
	Боль в грудной клетке	Часто
	Периферические отеки	Часто
	Гриппоподобные симптомы	Часто
	Повышенная утомляемость	Часто
	Отек лица	Нечасто
	Астения	Нечасто
	Общее недомогание	Нечасто
	Летаргическое состояние	Редко
Изменения лабораторных показателей	Повышение уровня ферментов печени	Часто
	Повышение уровня мочевины в крови	Часто
	Повышение уровня креатинфосфокиназы в крови	Часто
	Повышение уровня креатинина в крови	Редко

*Во время пострегистрационного периода сообщалось о случаях развития аутоиммунного гепатита с латентным периодом от нескольких месяцев до нескольких лет, которые обратимы после отмены олмесартана.

Сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, временно связанных с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Особые группы пациентов

Детская популяция

В ходе двух клинических исследований с участием детей и подростков (361 человек) в возрасте от 1 до 17 лет проводился мониторинг безопасности олмесартана медоксомила. В то время как характер и тяжесть побочных реакций были схожи с таковыми у взрослых пациентов, частота нижеперечисленных побочных реакций у детей была выше, чем у взрослых:

− носовое кровотечение у детей является распространённой побочной реакцией (от ≥ 1/100 до < 1/10), которая не наблюдалась у взрослых пациентов;

− в течение 3 недель двойного слепого исследования частота возникновения головокружения и головной боли, требовавших лечения, была почти в два раза выше у детей в возрасте от 6 до 17 лет в группе, получавшей высокие дозы олмесартана медоксомила.

В целом профиль безопасности олмесартана медоксомила у педиатрических пациентов не отличался существенно от профиля безопасности у взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

У пациентов пожилого возраста гипотензия может наблюдаться несколько чаще («редко» или «нечасто»).

Сообщение о возможных побочных реакциях

Сообщение о возможных побочных реакциях имеет очень важное значение в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска при применении препарата. Медицинские работники должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.