Олмесар 40

Олмесар 10 / Olmesar 10

Олмесар 20 / Olmesar 20

Олмесар 40 / Olmesar 40

Состав:

активное вещество: олмесартан медоксомил;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит олмесартана медоксомила 10 мг(mg)/ 20 мг(mg)/ 40 мг(mg);

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят (тип В); покрытие «Instacoat Universal White A05G10022»: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 10 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "С 52" и гладкие с другой стороны;

таблетки по 20 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "C 53" и гладкие с другой стороны;

таблетки по 40 мг: белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой на одной стороне "С 54" и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты ангиотензина II.

Код АТХ C09CA08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Олмесартан медоксомил — это селективный блокатор рецепторов ангиотензина II (типа AT1), предназначенный для применения внутрь. Ангиотензин II — основной вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющий важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии. Он вызывает сужение сосудов, индуцирует синтез и секрецию альдостерона, стимулирует сердечную деятельность и реабсорбцию натрия почками. Олмесартан подавляет эффекты ангиотензина II, направленные на сужение сосудов и секрецию альдостерона, блокируя AT1-рецепторы в тканях, включая гладкую мускулатуру сосудов и надпочечники. Действие олмесартана не зависит от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективное связывание олмесартана с AT1-рецепторами ангиотензина II приводит к повышению уровня ренина и концентрации ангиотензина I и ангиотензина II в плазме крови, а также к некоторому снижению концентрации альдостерона в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией олмесартан медоксомил обеспечивает стойкое снижение артериального давления, степень которого зависит от дозы. Признаков артериальной гипотензии после первого применения (эффекта «первой дозы»), тахифилаксии при длительном применении и рикошетной артериальной гипертензии после резкой отмены препарата выявлено не было.

Прием 1 раз в сутки олмесартана медоксомила обеспечивает эффективное и мягкое снижение артериального давления в течение 24 часов до следующего приема. При применении препарата 1 раз в сутки его антигипертензивный эффект был примерно таким же, как и при его применении дважды в сутки в той же суточной дозе.

При непрерывном лечении максимальное снижение артериального давления достигается через 8 недель после начала лечения; при этом существенный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 2 недели лечения.

Влияние олмесартана медоксомила на смертность и частоту осложнений не установлено.

Рандомизированное исследование применения олмесартана и профилактики диабетической микроальбуминурии (ROADMAP), проведенное с участием 4447 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с нормальным уровнем альбуминурии и как минимум одним дополнительным фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, проводилось с целью выяснить, может ли терапия олмесартаном замедлить появление микроальбуминурии. В течение среднего периода наблюдения продолжительностью 3,2 года пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным средствам, за исключением ингибиторов АПФ или БРА.

В первичной конечной точке исследования было продемонстрировано значительное снижение риска появления микроальбуминурии при применении олмесартана. После коррекции различий в показателях артериального давления это снижение риска перестало быть статистически значимым. У 8,2% (у 178 из 2160) пациентов группы олмесартана и у 9,8% (у 210 из 2139) — группы плацебо развилась микроальбуминурия.

Во вторичной конечной точке сердечно-сосудистые события отмечались у 96 пациентов (4,3%), получавших олмесартан, и у 94 пациентов (4,2%), получавших плацебо. Частота смертности от сердечно-сосудистых заболеваний была выше в группе олмесартана, чем в группе плацебо (15 пациентов (0,7%) и 3 пациента (0,1%)), несмотря на схожую частоту возникновения инсульта без летального исхода (14 пациентов (0,6%) и 8 пациентов (0,4%)), инфаркта миокарда без летального исхода (17 пациентов (0,8%) и 26 пациентов (1,2%)) и смертности, не связанной с сердечно-сосудистыми причинами (11 пациентов (0,5%) и 12 пациентов (0,5%)). Общая смертность в группе олмесартана была численно выше (26 пациентов (1,2%) и 15 пациентов (0,7%)), главным образом за счет более высокой смертности от сердечно-сосудистых причин.

В исследовании ORIENT (The Olmesartan Reducing Incidence of End-stage Renal Disease in Diabetic Nephropathy Trial) изучали влияние олмесартана на исход почечных и сердечно-сосудистых заболеваний у 577 рандомизированных пациентов в Японии и Китае с сахарным диабетом 2 типа и ярко выраженной нефропатией. В течение среднего периода наблюдения продолжительностью 3,1 года пациенты получали олмесартан или плацебо в дополнение к другим антигипертензивным средствам, включая ингибиторы АПФ.

Первичная объединенная конечная точка (время первого появления удвоения сывороточного креатинина, почечная недостаточность в терминальной стадии, смерть от всех причин) была достигнута у 116 пациентов группы олмесартана (41,1%) и у 129 пациентов, получавших плацебо (45,4%) (HR 0,97 (95% ДИ от 0,75 до 1,24); p = 0,791). Вторичная объединенная сердечно-сосудистая конечная точка была достигнута у 40 пациентов, получавших олмесартан (14,2%), и у 53 пациентов, получавших плацебо (18,7%). Данная объединенная сердечно-сосудистая конечная точка включала смертность вследствие сердечно-сосудистых заболеваний у 10 (3,5%) пациентов, получавших олмесартан, и у 3 (1,1%) пациентов, получавших плацебо; общий показатель смертности составил 19 (6,7%) и 20 (7,0%), инсульт без летального исхода — 8 (2,8%) и 11 (3,9%), инфаркт миокарда без летального исхода — 3 (1,1%) и 7 (2,5%) соответственно.

Фармакокинетика.

Абсорбция и распределение. Олмесартан медоксомил является пролекарством. Он быстро превращается в фармакологически активный метаболит олмесартан под действием эстераз в слизистой оболочке кишечника и в портальной крови во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта.

В плазме или в продуктах выделения не было обнаружено олмесартана медоксомила, не распавшегося, или неизмененный боковой цепь медоксомильной группы. Среднее абсолютное значение биодоступности олмесартана в форме таблеток составляет 25,6 %.

Средняя пиковая концентрация олмесартана медоксомила в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 2 часа после внутреннего применения препарата, концентрация его в плазме крови увеличивается почти линейно с увеличением однократной пероральной дозы до 80 мг.

Пища практически не влияет на биодоступность олмесартана, поэтому олмесартан медоксомил можно применять независимо от приема пищи.

Не наблюдалось никакой клинически значимой разницы в зависимости от пола в фармакокинетике олмесартана.

Связывание олмесартана медоксомила с белками плазмы составляет 99,7 %, но потенциал для клинически значимого сдвига величины связывания с белками при взаимодействии олмесартана медоксомила с другими лекарствами, имеющими высокий уровень связывания с белками, является низким (это подтверждается тем, что отсутствует клинически значимое взаимодействие между олмесартаном медоксомилом и варфарином). Связывание олмесартана с клетками крови незначительное. Средний объем распределения после внутривенного введения является небольшим (16–29 л).

Метаболизм и выведение

.

Общий плазменный клиренс обычно составлял 1,3 л/ч (коэффициент вариации (КВ) 19 %) и был относительно медленным по сравнению с кровотоком в печени (примерно 90 л/ч). После введения однократной пероральной дозы 14C-меченного олмесартана медоксомила 10–16 % введенной радиоактивности выводилось с мочой (большинство — в течение 24 часов после введения дозы), а остаток восстановленной радиоактивности выводился с калом. Опираясь на системную доступность 25,6 %, можно подсчитать, что абсорбированный олмесартан выводится как почками (примерно 40 %), так и через печень и желчевыводящие пути (примерно 60 %). Вся восстановленная радиоактивность определена как олмесартан. Не было обнаружено никакого значимого метаболита. Кишечно-печеночная рециркуляция олмесартана является минимальной.

Конечный период полувыведения олмесартана имел диапазон 10–15 часов после многократного перорального применения. Стабильное состояние достигалось после первых нескольких доз. После 14 дней повторного применения кумуляции не наблюдалось. Почечный клиренс составлял приблизительно 0,5–0,7 л/ч и не зависел от дозы.

Фармакокинетика в особых популяциях

Дети . Фармакокинетику олмесартана изучали у детей с гипертонией в возрасте от 1 до 16 лет. Клиренс олмесартана у педиатрических пациентов был подобен таковому у взрослых пациентов с учетом массы тела.

Нет фармакокинетической информации по детям с почечной недостаточностью.

Пожилые люди (возрастом от 65 лет). У пациентов с артериальной гипертензией площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) в стабильном состоянии увеличивалась примерно на 35 % у пациентов в возрасте 65–75 лет и примерно на 44 % у пациентов в возрасте от 75 лет по сравнению с группой более молодого возраста. Это может быть связано, по крайней мере, с уменьшением функции почек у этой группы пациентов.

Нарушение функции почек. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек AUC в стабильном состоянии увеличивалась на 62 %, 82 % и 179 % соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами.

Нарушение функции печени. После однократного перорального применения значения AUC олмесартана у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени были соответственно на 6 % и 65 % выше, чем у здоровых добровольцев. После повторного применения у пациентов с умеренным нарушением функции печени AUC олмесартана была на 65 % больше, чем у здоровых добровольцев. Средние значения Cmax олмесартана были подобны у пациентов с нарушением функции печени и у здоровых добровольцев. Действие олмесартана медоксомила не оценивалось у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Применять для лечения:

• эссенциальной гипертензии у взрослых;
• гипертензии у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любым вспомогательным веществам.
• Второй и третий триместры беременности.
• Билиарная непроходимость.
• Одновременное применение олмесартана медоксомила с продуктами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <60 мл / мин / 1,73 м2).

Особые меры предосторожности.

Снижение внутрисосудистого объема крови

У пациентов с дисбалансом объема циркулирующей крови и/или натрия в результате лечения высокими дозами диуретиков при ограничении потребления соли с пищей или при диарее и/или рвоте может развиться симптоматическая гипотензия, в основном после приема первой дозы лекарственного средства. Следует устранить возможную гиповолемию перед началом лечения олмесартаном медоксомилом.

Другие состояния при стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с застойными явлениями или с основным заболеванием почек, включая стеноз почечных артерий), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, вызывало возникновение острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии, редко — острой почечной недостаточности. Возникновение подобных последствий нельзя исключать при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Реноваскулярная артериальная гипертензия

Существует повышенный риск тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности при применении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции почек и трансплантация почки

При применении олмесартана медоксомила пациентам с нарушением функции почек рекомендуется проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) не рекомендуется применять олмесартан медоксомил. Нет опыта применения олмесартана медоксомила пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки или пациентам с последней стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 12 мл/мин).

Нарушение функции печени

Нет опыта применения олмесартана медоксомила пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому в этой группе пациентов применение препарата не рекомендуется.

Гиперкалиемия

Применение лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может вызвать гиперкалиемию.

Риск гиперкалиемии, которая может быть летальной, повышается у пожилых людей, у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов, которые одновременно принимают другие лекарственные средства, которые могут повысить уровень калия, и у пациентов с интеркуррентными явлениями.

Перед принятием решения о сопутствующем приеме лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, следует оценить соотношение пользы и риска и рассмотреть другие альтернативы.

Основными факторами риска возникновения гиперкалиемии являются:

• сахарный диабет, нарушение функции почек, возраст > 70 лет;
• комбинация с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, или с добавками калия. Некоторые лекарственные средства или терапевтический класс лекарственных средств могут спровоцировать гиперкалиемию: солевые заменители, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ)-2), гепарин, иммуносупрессоры, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм;
• интеркуррентные явления, в частности обезвоживание, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное ухудшение состояния почек (например, инфекционные заболевания), клеточный лизис (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Рекомендуется тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови у пациентов с повышенным риском возникновения гиперкалиемии.

Литий

Не рекомендуется применение лития с олмесартаном медоксомилом, как и с другими антагонистами рецепторов ангиотензина II.

Стеноз аортального или митрального клапана

/

Следует быть особенно осторожным при назначении олмесартана медоксомила, как и других вазодилататоров, пациентам, страдающим стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм

Пациенты с первичным альдостеронизмом, как правило, не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем подавления ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому для таких пациентов применение олмесартана медоксомила не рекомендуется.

Спрюдоподобная энтеропатия

В очень редких случаях у пациентов, принимавших олмесартан медоксомил, в течение периода от нескольких месяцев до года после начала приема препарата возникала тяжелая хроническая диарея с существенной потерей массы тела, что, возможно, было вызвано локализованной реакцией гиперчувствительности замедленного типа. Кишечная биопсия таких пациентов часто указывала на атрофию ворсинок. Если у пациента возникают соответствующие симптомы во время лечения олмесартаном медоксомилом, необходимо исключить другую этиологию. Следует прекратить прием олмесартана медоксомила в тех случаях, когда другая этиология не определена. Если симптомы диареи не прекращаются через неделю после прекращения приема лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Этнические особенности

Как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, олмесартан медоксомил может быть менее эффективным в отношении снижения артериального давления у пациентов негроидной расы, чем у других больных, возможно, из-за более высокой распространенности состояний с низким уровнем ренина у пациентов негроидной расы.

Другое

Избыточное снижение артериального давления при применении любого антигипертензивного препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемической цереброваскулярной болезнью может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Доказано, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС, связанная с одновременным применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена, не рекомендуется.

Если терапия с применением двойной блокады считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под наблюдением специалиста, при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Олмесартан Маклеодс содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозным нарушением всасывания не следует принимать этот лекарственный препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды вза имодействий.

Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики

Как известно из опыта применения других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови. Поэтому такой сопутствующий прием не рекомендуется.

Другие антигипертензивные препараты

Гипотензивный эффект олмесартана медоксомила может усиливаться при сопутствующем приеме других антигипертензивных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (включая ацетилсалициловую кислоту в дозе > 3 г/сут, а также ингибиторы ЦОГ-2) и антагонисты рецепторов ангиотензина II могут действовать синергически благодаря уменьшению клубочковой фильтрации. При сопутствующем применении нестероидных противовоспалительных лекарственных средств и антагонистов ангиотензина II существует риск появления острой почечной недостаточности. Рекомендуется проводить мониторинг функции почек в начале лечения, а также обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента.

Также сопутствующий прием нестероидных противовоспалительных препаратов может уменьшить антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, приводя к частичной потере эффективности.

Другие вещества

После лечения антацидами (гидроксидом алюминия магния) наблюдалось умеренное снижение биодоступности олмесартана. Сопутствующий прием варфарина и дигоксина не оказывал никакого влияния на фармакокинетику олмесартана.

Секвестрант желчных кислот колесевелам

Одновременное применение секвестранта желчных кислот колесевелама гидрохлорида снижает системное влияние на пиковые концентрации олмесартана в плазме крови и сокращает период его полувыведения. Применение олмесартана медоксомила по крайней мере за 4 часа до приема колесевелама гидрохлорида уменьшает их взаимодействие. Поэтому следует применять олмесартан медоксомил по крайней мере за 4 часа до приема колесевелама гидрохлорида.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Клинически доказано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена связана с более высокой частотой побочных эффектов, таких как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с отдельным применением препаратов, действующих на РААС.

Влияние олмесартана медоксомила на другие лекарственные средства

Литий

Обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность наблюдались при сопутствующем приеме лития и ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Поэтому не рекомендуется применение олмесартана медоксомила и лития в комбинации. Если применение такой комбинации считается необходимым, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Другие вещества

Не наблюдалось никакого клинически значимого взаимодействия с варфарином, дигоксином, антацидами (гидроксидом алюминия магния), гидрохлоротиазидом и правастатином, в частности олмесартан медоксомил не оказывал никакого значительного влияния на фармакокинетику или фармакодинамику варфарина или фармакокинетику дигоксина.

В исследованиях in vitro олмесартан не ингибировал клинически значимо ферменты цитохрома P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 у человека и не оказывал значимого стимулирующего влияния на активность цитохрома P450 у животных. Поэтому исследования in vivo по взаимодействию с известными ингибиторами и стимуляторами ферментов цитохрома P450 не проводились. Никакого клинически значимого взаимодействия между олмесартаном и препаратами, метаболизирующимися с участием вышеуказанных ферментов цитохрома P450, не ожидается.

Дети

Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.

Неизвестно, отличается ли взаимодействие у детей от взаимодействия у взрослых.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Применение антагонистов ангиотензина II не рекомендуется в течение первого триместра беременности. Применение антагонистов ангиотензина II противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные о риске тератогенности в результате действия ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не были убедительными; однако некоторое увеличение риска не исключается. Пока нет контролируемых эпидемиологических данных о тератогенности антагонистов ангиотензина II, подобные риски не исключаются.

Пациенткам, планирующим беременность, следует заменить терапию блокаторами рецепторов ангиотензина на альтернативные антигипертензивные методы лечения, которые имеют установленный профиль безопасности для применения при беременности, если только продолжение такой терапии не считается необходимым. В случае если диагностирована беременность, следует немедленно прекратить лечение антагонистами ангиотензина II и при необходимости начать альтернативную терапию.

Известно, что терапия антагонистами ангиотензина II во втором и третьем триместрах вызывает фетотоксичность у человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержку оссификации черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиемию).

Если воздействие антагонистов ангиотензина II произошло со второго триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа. За новорожденными, матери которых во время беременности принимали антагонисты ангиотензина II, необходимо тщательно наблюдать в отношении гипотонии.

Лактация. Олмесартан выводится с молоком крыс, но неизвестно, выделяется ли олмесартан с молоком человека. Поскольку нет информации о применении олмесартана медоксомила в период кормления грудью, лекарственный препарат не рекомендуется назначать матерям в этот период. Лучше применять альтернативные методы лечения с установленным профилем безопасности во время грудного вскармливания, особенно при кормлении новорожденного или недоношенного ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Олмесартан оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Головокружение или утомление могут периодически возникать у пациентов, принимающих антигипертензивную терапию, что может ухудшить скорость реакции.

Способ применения и дозы.

Рекомендуется принимать таблетки олмесартана медоксомила примерно в одно и то же время ежедневно, с едой или без нее, например, во время завтрака. Таблетку следует проглотить с достаточным количеством жидкости (например, одним стаканом воды). Таблетку не следует жевать.

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила составляет 10 мг один раз в сутки. Для пациентов, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при этой дозе, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до оптимальной дозы 20 мг один раз в сутки. Если требуется дополнительное снижение артериального давления, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до максимум 40 мг в сутки или можно добавить терапию гидрохлоротиазидом.

Антигипертензивный эффект олмесартана медоксомила, как правило, присутствует в течение 2 недель с начала терапии и является максимальным примерно через 8 недель после начала терапии. Это следует учитывать при рассмотрении схемы изменения дозы для любого пациента.

Пожилые люди (старше 65 лет)

Обычно нет необходимости корректировать дозировку для пожилых людей. Если требуется повышение до максимальной дозы 40 мг в сутки, следует тщательно контролировать артериальное давление.

Нарушение функции почек

Максимальная доза для пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 20–60 мл/мин) составляет 20 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки из-за ограниченного опыта применения более высоких доз в этой группе пациентов.

Применение олмесартана медоксомила пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина <20 мл/мин) не рекомендуется, поскольку есть только ограниченный опыт по этой группе пациентов.

Нарушение функции печени

Не требуется корректировать дозировку для пациентов с легким нарушением функции печени. Пациентам с умеренным нарушением работы печени рекомендуется начальная доза 10 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки, а максимальная доза не должна превышать 20 мг один раз в сутки. Тщательный мониторинг артериального давления и функции почек рекомендуется пациентам с гепатитом, которые уже получают диуретики и/или другие антигипертензивные средства. Нет опыта лечения олмесартаном медоксомилом пациентов с выраженным нарушением работы печени, поэтому применение лекарственного препарата для этой группы пациентов не рекомендуется. Олмесартан медоксомил не следует применять пациентам с обструкцией желчевыводящих путей.

Дети

Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет. Рекомендуемая начальная доза олмесартана медоксомила для детей в возрасте от 6 лет составляет 10 мг олмесартана медоксомила один раз в сутки. У детей, у которых артериальное давление недостаточно контролируется при этой дозе, дозу олмесартана медоксомила можно увеличить до 20 мг один раз в сутки. Если требуется дополнительное снижение артериального давления, для детей с массой тела ≥ 35 кг доза олмесартана медоксомила может быть увеличена до максимум 40 мг. Для детей с массой тела <35 кг суточная доза не должна превышать 20 мг.

Другие педиатрические пациенты. Олмесартан медоксомил не следует применять детям до 6 лет из-за проблем безопасности и отсутствия данных по этой возрастной группе.

Передозировка.

Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека. Наиболее вероятным эффектом при передозировке является артериальная гипотензия. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение, а терапия должна быть симптоматической и поддерживающей.

Данных о выведении олмесартана медоксомила путем диализа нет.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые чаще всего возникают в ходе лечения олмесартаном медоксомилом, — головные боли (7,7 %), гриппоподобные симптомы (4,0 %) и головокружение (3,7 %).

В плацебо-контролируемых исследованиях монотерапии единственной побочной реакцией, связанной с лечением, было головокружение (частота 2,5 % при применении олмесартана медоксомила и 0,9 % в группе плацебо).

Частота отклонений лабораторных параметров была немного выше при применении олмесартана медоксомила по сравнению с плацебо: гипертриглицеридемия — 2,0 % при применении олмесартана медоксомила по сравнению с 1,1 % при применении плацебо, повышение уровня креатинфосфокиназы — 1,3 % при применении олмесартана медоксомила по сравнению с 0,7 % при применении плацебо.

Нежелательные эффекты по результатам клинических исследований олмесартана медоксомила, постмаркетинговых исследований безопасности препарата и спонтанных сообщений приведены в таблице. Побочные реакции распределяются по частоте возникновения следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из имеющихся источников).

*В пострегистрационный период сообщалось о случаях развития аутоиммунного гепатита с латентным периодом от нескольких месяцев до лет, которые обратимы после отмены олмесартана.

Сообщалось об отдельных случаях рабдомиолиза, связанных по времени с применением блокаторов рецепторов ангиотензина II.

Особые группы пациентов

Педиатрическая популяция

В ходе двух клинических исследований с участием детей и подростков (361 человек) в возрасте от 1 до 17 лет проводился мониторинг безопасности олмесартана медоксомила. В то время как характер и тяжесть побочных реакций были схожи с таковыми у взрослых пациентов, частота нижеперечисленных побочных реакций у детей была выше, чем у взрослых:

• носовое кровотечение у детей является распространенной побочной реакцией (от ≥ 1/100 до < 1/10), которая не наблюдалась у взрослых пациентов;
• в течение 3 недель двойного слепого исследования частота возникновения головокружения и головной боли, требовавших лечения, была почти в два раза выше у детей в возрасте от 6 до 17 лет в группе, получавшей высокие дозы олмесартана медоксомила.

В целом профиль безопасности олмесартана медоксомила у педиатрических пациентов не отличался существенно от профиля безопасности у взрослых пациентов.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

У пациентов пожилого возраста гипотензия может наблюдаться несколько чаще («редко» или «нечасто»).

Сообщение о возможных побочных реакциях

Сообщение о возможных побочных реакциях имеет очень важное значение в пострегистрационный период применения лекарственного средства. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения препарата. Работники здравоохранения должны сообщать о любых возможных побочных реакциях.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 9 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.