Ноотропил®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НООТРОПИЛ® (Nootropil®)

Состав:

действующее вещество: piracetam;

1 таблетка содержит 800 или 1200 мг пирацетама;

вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400), опадрай OY-S-29019 (гипромеллоза (Е 464), макрогол 6000).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон; на одной стороне таблетки нанесено клеймо «N» по обе стороны от риски.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Пирацетам является ноотропным средством, то есть психотропным препаратом, который непосредственно улучшает эффективность когнитивных функций. Механизмов действия препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции за счёт влияния на реологические характеристики крови без сосудорасширяющего действия. Длительное или однократное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией приводит к значительным изменениям на электроэнцефалограмме, которые демонстрируют повышение внимания и улучшение когнитивной функции (повышенная α- и β-активность и сниженная δ-активность).

Пирацетам подавляет гиперагрегацию активированных тромбоцитов. При патологической ригидности эритроцитов пирацетам повышает их способность к фильтрации и эластичность. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функций головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии.

Пирацетам применяют как монопрепарат или в составе комплексного лечения кортикальной миоклонии для снижения выраженности провоцирующего фактора — вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После перорального применения пирацетам быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет почти 100 %.

После однократного введения 2 г препарата С_max достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости — в течение 2–8 часов и составляет 40–60 мкг/мл.

Распределение

Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, а видимый объём распределения пирацетама — почти 0,6 л/кг. Пирацетам распределяется по всем тканям и проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. Пирацетам накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Биотрансформация

Пирацетам активен в неизменённом виде и не метаболизируется у животных.

Выведение

Период полувыведения препарата из крови составляет 4–5 часов и 6–8 часов — из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Пирацетам выводится почками. Выводится с мочой практически полностью (более 95 %) в течение 30 часов. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

• симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
• лечение кортикальной миоклонии в качестве монопрепарата или в составе комплексной терапии. Для проверки чувствительности к пирацетаму можно провести пробный курс лечения в течение ограниченного периода времени.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пиролидона, а также к другим компонентам препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

Клинические исследования показали, что у пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в дозах 9,6 г/сут не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения INR 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, высвобождения β-тромбоглобулина, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), вязкости цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку около 90 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует основные изоформы цитохрома Р450 печени человека CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрациях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Кі для ингибирования этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическая взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 г/сут ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией, получающих стабильные дозы.

Алкоголь.

Совместный приём с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в плазме крови, и концентрация алкоголя не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамика»), необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язва желудочно-кишечного тракта), во время значительных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения или пациентам, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, тромбоцитарные антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Нарушения функции почек.

Препарат выводится почками, поэтому необходимо уделять особое внимание пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста.

При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Прекращение применения .

При лечении пациентов с кортикальной миоклонией следует избегать резкого прекращения лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.

Предупреждения, связанные с содержанием вспомогательных веществ.

Ноотропил®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 800 мг содержат 1,5 мг натрия на таблетку, что эквивалентно 0,08 % рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия 2 г для взрослого человека.

Ноотропил®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1200 мг содержат 2,3 мг натрия на таблетку, что эквивалентно 0,12 % рекомендованной ВОЗ максимальной суточной нормы потребления натрия 2 г для взрослого человека. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не применять препарат в период беременности и грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В связи с побочными реакциями, которые могут наблюдаться при применении данного лекарственного средства, возможное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами следует учитывать.

Способ применения и дозы.

Ноотропил®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи. Препарат применяют перорально, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые.

Лечение состояний, сопровождающихся нарушением памяти, когнитивными расстройствами.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,4–4,8 г. Обычно дозу распределяют на 2–3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 7,2 г, которую увеличивают на 4,8 г каждые три или четыре дня до максимальной дозы 24 г, которую распределяют на два или три приема. Лечение другими антимиоклоническими средствами продолжают в ранее назначенных дозах. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта, при возможности, следует снижать дозу других антимиоклонических лекарственных средств.

Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. У пациентов с острым течением заболевания со временем может наблюдаться спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытку снизить дозу или отменить лечение препаратом. С этой целью дозу пирацетама снижают на 1,2 г каждые два дня (каждые три или четыре дня в случае синдрома Ланца – Адамса с целью предотвращения внезапного рецидива или возникновения судорог, связанных с отменой препарата).

Особые группы пациентов.

Применение у пожилых пациентов.

Коррекция дозы рекомендуется пожилым пациентам с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Дозирование при нарушении функции почек»). При длительном лечении таким пациентам при необходимости следует контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы.

Дозирование при нарушении функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью; у таких пациентов рекомендуется контролировать функцию почек.

Увеличение периода полувыведения прямо связано с ухудшением функции почек и клиренса креатинина. Это также касается пожилых пациентов, у которых выведение креатинина зависит от возраста. Интервал между приемами необходимо скорректировать на основании функции почек.

Расчет дозы проводят на основании оценки клиренса креатинина у пациента по формуле:

Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, соблюдая следующие рекомендации:

Дозировка пациентам с нарушением функции печени.

Коррекция дозы не требуется для пациентов только с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых нарушений функции печени и почек коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Дозировка пациентам с нарушением функции почек».

Дети.

Не применяют.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при пероральном применении препарата в дозе 75 г.

Лечение симптоматическое: промывание желудка, индукция рвоты. Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических исследований и в период постмаркетингового наблюдения, перечислены по классам систем органов и частоте.

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных).
Постмаркетинговые данные недостаточны для расчета частоты возникновения побочных реакций у лечившейся популяции.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Частот ы неизвестна: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические нарушения.

Часто: раздражительность.

Нечасто: депрессия.

Частота неизвестна: повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперактивность.

Нечасто: сонливость.

Частота неизвестна: атаксия, нарушение равновесия, увеличение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Частота неизвестна: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматиты, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Частота неизвестна: повышение сексуальной активности.

Общие нарушения.

Нечасто: астения.

Исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Не требует особых условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Неизвестно.

Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 800 мг, по 15 таблеток в блистере, № 30 (15х2) в картонной пачке; или по 1200 мг, по 10 таблеток в блистере, № 20 (10х2) в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

1. ЮСБ Фарма, Бельгия / UCB Pharma, Belgium;
2. Эйсика Фармацевтикалз ГмбХ, Германия / Aesica Pharmaceuticals GmbH, Germany.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

1. Шемен Дю Фориест, 1, Брейн-Л’Аллед, 1420, Бельгия / Chemin Du Foriest 1, Braine-L’alleud, 1420, Belgium;
2. Альфред-Нобель-Штр. 10, 40789 Монхайм-на-Рейне, Германия / Alfred-Nobel-Str. 10, 40789 Monheim am Rhein, Germany.

Заявитель.

ЮСБ Фарма С.А., Бельгия /
UCB Pharma S.A., Belgium.

Местонахождение заявителя.

Алле де ля Решерш, 60, В-1070 Брюссель, Бельгия /
Allee de la Recherche 60, B-1070 Brussells, Belgium.