Нефопам

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства НЕФОПАМ (NEFOPAM)

Состав:

действующее вещество: nefopam;

1 мл раствора содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02BG06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нефопам — ненаркотический анальгетик, структурно не похожий на другие анальгетики. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, обусловленное ингибированием обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам проявляет антиноцицептивную активность, которая, возможно, объясняется снижением высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацией рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. В клинических исследованиях нефопам показал благоприятный эффект в отношении послеоперационного озноба. Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика.

После введения одной дозы 20 мг внутримышечно пиковая концентрация в сыворотке крови достигается через 30–60 минут и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы крови — 71–76 %. Биотрансформация значительна; идентифицированы три метаболита: десметилнефопам, нефопам-N-оксид, N-глюкуронид нефопама.

Десметилнефопам и нефопам-N-оксид неконъюгированные, анальгетической активности в исследованиях на животных не проявляют. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введенной внутривенно.

Клинические характеристики.

Показания.

Для послеоперационной анальгезии в составе мультимодальной анальгезии (нефопам также проявляет положительное свойство, предотвращая послеоперационное ознобление).

Для симптоматического лечения острых болевых состояний (травмы, боли после хирургических операций, почечная и печеночная колики).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нефопаму или к другим компонентам лекарственного средства.

Судороги или их наличие в анамнезе.

Риск задержки мочи, связанной с уретро-простатическими нарушениями.

Риск острого глаукоматозного приступа.

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

Детский возраст до 15 лет, в связи с отсутствием клинических исследований.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует учитывать, что значительное количество лекарственных средств может усиливать угнетение нервной системы за счет аддитивного эффекта и может снижать внимание. К таким препаратам относятся: опиаты (анальгетики, противокашлевые средства, заместительные средства для лечения наркомании), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые транквилизаторы (мепробамат), снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, гипотензивные средства центрального действия, баклофен, талидомид.

Особенности применения.

Существует риск развития зависимости от лекарственного средства. Нефопам не относится к опиоидоподобным препаратам и не является антагонистом опиатов. Таким образом, прекращение лечения опиоидоподобными препаратами у пациентов, страдающих от зависимости, которые уже принимают Нефопам, повышает риск развития синдрома отмены, при этом Нефопам не способствует детоксикации пациента. Соотношение риска и пользы при лечении Нефопамом необходимо постоянно оценивать.

Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной и почечной недостаточностью из-за риска накопления, что повышает вероятность возникновения побочных реакций.

Необходимо осторожно назначать препарат пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы, поскольку существует вероятность возникновения тахикардии.

В связи с антихолинергическим эффектом лечение Нефопамом не рекомендуется пожилым пациентам.

Существует риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией и у пациентов, имеющих в анамнезе любую фармакологическую зависимость.

Не применять у пациентов для лечения инфаркта миокарда.

Следует избегать применения алкоголя и медицинских средств, содержащих алкоголь, из-за усиления седативного эффекта при употреблении алкоголя.

В состав лекарственного средства входят соединения натрия, поэтому следует с осторожностью назначать Нефопам пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Лекарственное средство не применяют в период беременности или грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует учитывать риск возникновения сонливости во время лечения препаратом, что может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента. Внутримышечное введение. Нефопам следует вводить глубоко внутримышечно. Рекомендуемая доза на один приём — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение. Нефопам следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью не более 5 мг/мин в течение не менее чем 15 минут. Пациент должен находиться в лежачем положении, чтобы избежать некоторых побочных реакций, таких как тошнота, головокружение, потливость. Разовая доза на одну инъекцию — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Метод введения.

Нефопам можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении — 1 ампула препарата на 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8–10 дней.

Дети.

Не применяют у детей в возрасте до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации, возбуждение, кома.

Лечение: симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Побочные реакции.

Побочные реакции, о которых сообщалось, приведены по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), неизвестно (частота не установлена по имеющимся данным).

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение*; редко — синкопе, судороги*, тремор, затуманенность зрения, бессонница, головная боль, парестезии; неизвестно — кома.

Со стороны психики: редко — возбуждение*, раздражительность*, галлюцинации, лекарственная зависимость, лекарственное злоупотребление; неизвестно — спутанность сознания.

Со стороны сердца: часто — тахикардия*, артериальная гипотензия, сердцебиение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту*, боль в животе, диарея.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — изменение цвета мочи, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок.

Общие нарушения: очень часто — гипергидроз*; редко — недомогание, изменения в месте введения.

*Другие атропиноподобные реакции могут наблюдаться, даже если о них никогда не сообщалось.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом месте при температуре 15–25 ºС.

Избегать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одном контейнере.

Упаковка.

По 1 мл в ампуле, по 3 ампулы в кассете, по 1 кассете в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КУПЕР Э.С.ЭЙ.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

64, ул. Аристовулу, Афины, 11853, Греция