Максгистин

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА МАКСГИСТИН (MAXGISTIN)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кислота лимонная моногидрат, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски;

таблетки по 16 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с разделительной риской;

таблетки по 24 мг: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, без разделительной риски.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Код АТХ N07С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез его механизма действия.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему:

установлено, что бетагистин проявляет частичную агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток к кохлеарной зоне, а также ко всему головному мозгу: бетагистин улучшает кровообращение в сосудах stria vascularis внутреннего уха, вероятно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации:

бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах:

бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путём уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация препарата оказывается ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма препарата и снижается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение

2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с почками или с калом незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

• головокружением, иногда сопровождающимся тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (глухотой);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. На основании данных исследования in vitro, не ожидается подавление активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминооксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилин). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы подтипа В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют соответствующие данные о применении бетагистина у беременных, поэтому препарат не следует назначать в этот период, за исключением случаев неоспоримой необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Пользу от применения препарата матерью следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или имел незначительный эффект на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.

Таблетки рекомендуется принимать после еды. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через 2–3 недели лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приёме препарата в течение нескольких месяцев. Имеются данные о том, что назначение лечения на ранней стадии заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент данные исследований в этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

Поскольку отсутствуют достаточные данные о безопасности и эффективности применения бетагистина у детей, препарат не рекомендуется назначать данной категории пациентов.

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более тяжёлые осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и диспепсия, жалобы на незначительные нарушения желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

Дата последнего просмотра.

О всех случаях побочных реакций необходимо сообщать производителю:

ООО «Фармекс Групп», Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100,

тел.: +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/