Лергесан

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЛЕРГЕСАН (LERGESUN)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 0,75 мг или 1,5 мг левоноргестрела;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза; тальк; диоксид кремния коллоидный безводный; стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0,75 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «403» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 1,5 мг: круглые плоские таблетки без оболочки, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с тиснением «718» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного применения. Экстренные контрацептивы. Левоноргестрел. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия левоноргестрела неизвестен.

Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторную фазу, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность. Согласно результатам клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (применяли две дозы по 750 мкг, принятые с интервалом в 12 часов) предотвращают беременность в 85 % случаев. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95 % при применении в течение 24 часов, 85 % — при применении через 24–48 часов, 58 % — при применении через 48–72 часа).

Согласно результатам клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 часов после незащищенного полового акта, предотвращают беременность в 85 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, которые принимали препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p > 0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения влияния избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трёх исследованиях Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. Таблицу 2). Оба мета-анализа проведены у женщин с исключением случаев приёма препарата через 72 часа после незащищённого полового акта (применение не по назначению) и женщин, имевших незащищённые половые акты после приёма препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свёртывания крови, обмен жиров и углеводов.

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика.

После приёма внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

По результатам исследования фармакокинетики у 16 здоровых женщин после приёма 1,5 мг левоноргестрела максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 часа.

После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, средний период полувыведения составляет около 26 часов.

Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизменённом виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом приблизительно в равных количествах. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5 % дозы находится в свободной форме, а 65 % — специфически связывается с ГСПГ. Абсолютная биодоступность левоноргестрела составляет почти 100 %.

Около 0,1 % дозы поступает в организм ребёнка с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Экстренная контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или в случае, если примененный метод контрацепции оказался ненадежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела активируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов, преимущественно индукторами ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавирензом было выявлено снижение уровня левоноргестрела в плазме (AUC) примерно на 50 %.

К лекарственным средствам, которые, вероятно, могут снижать уровень левоноргестрела в плазме, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum St. Johnʼs Wort), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

В отдельных случаях при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ-протеазы или с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы отмечались значительные изменения (увеличение или уменьшение) уровня левоноргестрела в плазме крови.

Женщинам, которые принимали в течение последних 4 недель препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени, в случае необходимости экстренной контрацепции следует рассмотреть вопрос о применении негормональных экстренных контрацептивов (например, медной внутриматочной системы (ВМС)). Прием двойной дозы левоноргестрела (например, 3 мг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) рекомендован женщинам, которые не имеют возможности или не желают использовать медную ВМС, хотя данная специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать токсичность циклоспорина в связи с возможным угнетением его метаболизма.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция — это метод, который можно использовать эпизодически. Она не должна заменять регулярную контрацепцию.

Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

Если есть сомнения относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного контакта прошло более 72 часов в течение одного и того же менструального цикла, существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Лергесан при повторном половом акте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения беременности. Если менструация задерживается более чем на 5 дней или если в день ожидаемой менструации наблюдается необычная кровотеча, или если есть другие основания предполагать наступление беременности, необходимо исключить беременность.

Если беременность наступила после применения препарата Лергесан, следует рассмотреть возможность внематочной беременности. Абсолютная вероятность внематочной беременности низка, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение.

Внематочная беременность может развиваться, несмотря на маточное кровотечение. Следует рассмотреть возможность эктопической беременности, особенно у женщин, обратившихся с болью в животе/тазовой области или коллапсом, а также у женщин с анамнезом внематочной беременности, операций на органах малого таза или их воспаления. Таким образом, препарат следует применять с повышенной осторожностью у пациенток с риском развития внематочной беременности (сальпингит или внематочная беременность в анамнезе).

Применение препарата Лергесан не рекомендуется пациенткам с тяжелым нарушением функции печени.

На эффективность препарата Лергесан могут негативно влиять тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщины с подобными заболеваниями при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

После приема Лергесана, как правило, не нарушается регулярность и характер менструаций. Иногда менструация может начаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать обратиться к врачу для подбора и начала применения одного из методов регулярной контрацепции. Если в следующем периоде без таблеток после применения препарата Лергесан и после начала применения регулярной гормональной контрацепции не наступает кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за возможного нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность левоноргестрела может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. Все женщинам, независимо от массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции следует принимать как можно раньше после незащищенного полового акта.

Лергесан неэффективен как средство регулярного метода контрацепции, его можно применять только как экстренную меру. Женщинам, обращающимся по поводу повторной экстренной контрацепции, следует рекомендовать использование долгосрочных методов контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых профилактических мер, связанных с защитой от заболеваний, передаваемых половым путем.

Данный лекарственный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациенткам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Прием таблеток Лергесан в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывание беременности.

По данным эпидемиологических исследований, при беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод. Однако нет клинических данных о возможных последствиях применения дозы препарата, превышающей 1,5 мг левоноргестрела.

Период грудного вскармливания

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие левоноргестрела на ребенка можно снизить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью в течение 8 часов после приема препарата.

Фертильность

Левоноргестрел может увеличивать вероятность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на дату фертильного периода, однако данных о фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами не изучалось.

Способ применения и дозы.

Дозы

Таблетки по 0,75 мг:

Необходимо принять 2 таблетки по 0,75 мг. Обе таблетки следует принять одновременно как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Если в течение 3 часов после приема таблеток возникает рвота, необходимо немедленно принять еще 2 таблетки.

Таблетки по 1,5 мг: 1 таблетку следует принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов.

Если рвота возникла в течение 3 часов после приема таблетки, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые в течение последних 4 недель принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную ВМС, или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 2 таблетки по 1,5 мг или 4 таблетки по 0,75 мг одновременно) для женщин, которые не могут или не желают использовать медную ВМС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лергесан можно использовать в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструации.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например, презервативы, диафрагмы, спермициды, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение Лергесана не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Дети.

Препарат Лергесан не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показанию экстренная контрацепция.

Передозировка.

О серьезных нежелательных эффектах после острого передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось. При передозировке возможны тошнота и кровомазание. Специфических антидотов не существует, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

Таблица 3

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5–7 дней от предполагаемого срока.

Если менструация задерживается более чем на 5 дней, следует рассмотреть возможность беременности.

По данным постмаркетинговых наблюдений, дополнительно сообщалось о следующих побочных реакциях:

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко (< 1/10000): зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень редко (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея (нарушение менструального цикла).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко (< 1/10000): боль в животе.

Системные нарушения: очень редко (< 1/10000): отек лица.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 0,75 мг: по 2 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Таблетки по 1,5 мг: по 1 таблетке в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

San Pharmaceuticals Industries Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Baroda Highway, Halol, Gujarat, 389350, Индия.