Хелпекс® антиколод нео

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ХЕЛПЕКС® АНТИКОЛД НЕО (HELPEX® ANTICOLD NEO)

Состав:

действующие вещества: парацетамол, левоцетиризина дигидрохлорид, фенилэфрина гидрохлорид;

1 саше по 4 г содержит парацетамола 500 мг, левоцетиризина дигидрохлорида 1,25 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества:

Хелпекс® Антиколд НЕО со вкусом лимона: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), сукралоза, сахароза, тартразин (Е 102), ароматизатор лимонный, кислота лимонная безводная;

Хелпекс® Антиколд НЕО со вкусом малины: диоксид кремния коллоидный безводный, аспартам (Е 951), маннит (Е 421), сукралоза, сахароза, бетанин (Е 162), ароматизатор малиновый.

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства:

Хелпекс® Антиколд НЕО со вкусом лимона: порошок от бледно-желтого до желтого цвета;

Хелпекс® Антиколд НЕО со вкусом малины: почти белый порошок со светло-розовым оттенком, возможна наличие частичек темно-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство для симптоматического лечения острых респираторных вирусных инфекций, гриппа и простуды. Обладает жаропонижающим, обезболивающим, противоаллергическим и слабыми противовоспалительными свойствами. Устраняет симптомы заложенности носа, насморка, слезотечения, чихания, головной боли, ломоты в теле.

Парацетамол оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие.

Механизм действия парацетамола связан с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе, способностью ингибировать синтез простагландинов и медиаторов воспаления (кинин, серотонин) и повышением порога болевой чувствительности.

Левоцетиризина дигидрохлорид — это неседативный антигистаминный препарат, активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предотвращает развитие и подавляет проявления аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, не проникает в центральную нервную систему.

Левоцетиризин ингибирует позднюю фазу воспалительной реакции, индуцированную у пациентов внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Благодаря снижению адгезивности ICAM-1 осуществляется непрямое противовирусное действие, поскольку повышается устойчивость клеток к риновирусу. Также при применении левоцетиризина снижается уровень вторичной адгезии Staphylococcus aureus и Haemophilus influenzae к эпителиальным клеткам носоглотки, инфицированным риновирусом.

Фенилэфрина гидрохлорид является относительно селективным α1-адреномиметиком. Оказывает слабое действие на α2- и β-адренорецепторы. Благодаря сосудосуживающему эффекту фенилэфрин уменьшает отек слизистой оболочки носа, объем назального секрета и улучшает носовое дыхание за счет облегчения прохождения воздуха через нос. Применяется с целью временного облегчения заложенности носа при ОРВИ и простудных заболеваниях.

Фармакокинетика.

Парацетамол быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Период полувыведения составляет 1–4 часа. Равномерно распределяется по всем жидкостям организма. Связывание с белками плазмы крови вариабельно. Выводится преимущественно почками в виде конъюгированных метаболитов.

Левоцетиризина дигидрохлорид. Фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствует информация о распределении левоцетиризина в тканях человека, а также о проникновении его через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90 %.

В организме метаболизируется около 14 % левоцетиризина. В связи с низкой степенью метаболизма и отсутствием усиления угнетающего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4 % дозы действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % — с калом.

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а период полувыведения (Т1/2) удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа выводится незначительная часть (менее 10 %) левоцетиризина. Проникает в грудное молоко.

Фенилэфрина гидрохлорид. Действие наступает быстро и продолжается около 20 минут. Метаболизируется в печени или в желудочно-кишечном тракте, выводится почками.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов, возникающих при острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе (для снижения повышенной температуры тела, уменьшения насморка, снятия отека слизистой оболочки носа, устранения головной боли, уменьшения ломоты в теле).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту лекарственного средства, производные пиперазина в анамнезе. Артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, нарушения проводимости, тяжелая ишемическая болезнь сердца, атеросклероз, сердечная недостаточность. Гипертиреоз, феохромоцитома. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Острый гепатит. Панкреатит. Тромбоз, тромбофлебит, повышенный уровень свертываемости крови и склонность к тромбообразованию, склонность к спазму сосудов. Врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Алкоголизм. Заболевания крови (в т.ч. выраженная анемия, лейкопения). Гипертрофия предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция шейки мочевого пузыря. Сахарный диабет. Закрытоугольная глаукома. Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами; с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения; бета-блокаторами и другими антигипертензивными лекарственными средствами, симпатомиметиками, препаратами, угнетающими или повышающими аппетит; амфетаминоподобными психостимуляторами. Беременность и период грудного вскармливания. Не применяют детям в возрасте до 12 лет. Эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушения сна. Бронхиальная астма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с парацетамолом могут наблюдаться следующие виды взаимодействий:

может замедляться выведение антибиотиков из организма;

барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола;

при одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами усиливается токсическое воздействие на печень;

индукторы микросомальных ферментов печени, противосудорожные препараты, включая фенилтоин; карбамазепин, барбитураты, рифампицин, алкоголь и изониазид могут усиливать гепатотоксичность парацетамола;

метоклопрамид и домперидон повышают, а холестирамин, антациды и пища уменьшают абсорбцию парацетамола;

салициламид удлиняет период выведения парацетамола;

тетрациклин увеличивает риск развития анемии и метгемоглобинемии, вызванной парацетамолом;

увеличивается период полувыведения хлорамфеникола (до 5 раз);

парацетамол снижает эффективность диуретиков.

При одновременном длительном применении усиливается антикоагулянтный эффект кумаринов (например, варфарина) с повышением риска кровотечений. Периодическое применение не оказывает существенного эффекта.

Одновременное применение парацетамола с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с флуклоксацилином возникает риск метаболического ацидоза с большим анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Исследования по левоцетиризину относительно взаимодействия не проводились. Исследования с цетиризином (рацемическая смесь) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не выявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместном применении с теофиллином (400 мг/сут) наблюдалось незначительное снижение (на 16 %) общего клиренса левоцетиризина (распределение теофиллина не изменялось). В ходе исследования при многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько нарушалось (–11 %) при параллельном применении цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может привести к развитию нейтропении и повышению риска развития поражения печени; одновременное применение с азидотимидином может привести к развитию нейтропении.

Нет данных о потенцировании эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Одновременное применение с алкоголем или депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы.

Применение фенилэфрина гидрохлорида с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы) (включая моклобемид), индометацином и бромкриптином может вызвать тяжелую артериальную гипертензию; с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин) повышает риск возникновения сердечно-сосудистых побочных эффектов; может снижать эффективность β-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы) с повышением риска артериальной гипертензии и побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы; с симпатомиметическими аминами, дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск аритмий и инфаркта миокарда. Алкалоиды раувольфии уменьшают терапевтический эффект фенилэфрина гидрохлорида; α-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. При одновременном применении фенилэфрина с ганглиоблокаторами, адреноблокаторами, алкалоидами раувольфии или метилдопой возможно снижение артериального давления.

Особенности применения.

Не превышать указанную дозу; не принимать лекарственное средство одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол, поскольку возможно передозирование парацетамолом. В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу, даже если пациент чувствует себя хорошо, из-за риска задержки серьёзного поражения печени (см. раздел «Передозировка»).

Риск передозировки парацетамолом повышается при алкогольных заболеваниях печени. Не применять одновременно с алкоголем.

Следует обратиться к врачу, если симптомы не исчезают, обостряются или сохраняются более 3 дней, а также если головная боль становится постоянной.

Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться с врачом пациентам с заболеваниями печени (повышается риск гепатотоксического действия парацетамола) или почек, а также пациентам, которые принимают варфарин или аналогичные препараты, обладающие антикоагулянтным эффектом, и пациентам, ежедневно принимающим анальгетики при лёгкой форме артрита.

Зарегистрированы случаи печеночной недостаточности/дисфункции у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например при тяжёлом истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела или хроническом алкоголизме. У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например при тяжёлых инфекциях, таких как сепсис, при приёме парацетамола повышается риск развития метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с большим анионным промежутком (HAGMA) вследствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с такими тяжёлыми заболеваниями, как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, а также у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA вследствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Определение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для выявления пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с болезнью Рейно. Лекарственное средство может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты.

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пожилым пациентам с почечной недостаточностью (возможное снижение клубочковой фильтрации).

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи; пациентам с риском возникновения судорог, поскольку применение лекарственного средства может привести к усилению приступа (см. раздел «Противопоказания»).

Фенилэфрин может спровоцировать приступ стенокардии.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, поэтому перед её проведением приём лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения). Краситель тартразин (Е 102) может вызывать аллергические реакции.

Аспартам (Е 951) является производным фенилаланина и представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Хелпекс® Антиколд НЕО содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров следует проконсультироваться с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность

Безопасность применения лекарственного средства в период беременности не установлена, поэтому препарат не применяют у беременных (см. раздел «Противопоказания»).

Грудное вскармливание

Поскольку активные вещества лекарственного средства в определённой степени проникают в грудное молоко, грудное вскармливание в период лечения препаратом следует прекратить.

Фертильность

Нет данных о влиянии лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания (например, управление автотранспортом или работа с другими потенциально опасными механизмами).

Способ применения и дозы.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 пакетику до 4 раз в сутки. Интервалы между приемами должны быть не менее 4 часов. Содержимое пакетика растворить в стакане горячей воды и выпить.

Продолжительность лечения не должна превышать 5 дней.

Максимальный срок применения без консультации врача — 3 дня.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола или 5 г при наличии факторов риска, а также у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

При передозировке парацетамолом в первые 24 часа развиваются симптомы: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе.

Клинические и биохимические признаки поражения печени проявляются через 12–48 часов после передозировки.

Сообщалось о развитии сердечных аритмий и панкреатита, которые, как правило, сопровождались нарушениями функции печени и гепатотоксичностью.

Могут возникать гипогликемическая кома, тромбоцитопения, нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз, гипокалиемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение уровня билирубина и увеличение протромбинового индекса, кровотечения.

Иногда со стороны мочевыделительной системы наблюдались нефротоксичность, включая почечную колику, интерстициальный нефрит и острую почечную недостаточность с острым некрозом канальцев, которая может проявляться сильной болью в поясничной области, гематурией, протеинурией и развиваться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Прием больших доз может привести к гепатоцеллюлярному некрозу с развитием энцефалопатии и нарушением сознания, печеночной коме, острой почечной недостаточности и летальному исходу.

У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фени тоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени; алкоголизм; глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия)] применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы — нарушения ориентации.

При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Лечение передозировки: при подозрении на передозировку пациента следует доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжесть передозировки или риск поражения органов. В первые часы после предполагаемой передозировки необходимо провести промывание желудка. Может быть целесообразным лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа.

Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). В течение 24 часов после приема парацетамола применяют внутривенное введение N-ацетилцистеина в соответствии с действующими рекомендациями; максимальный эффект от применения антидота наступает в течение 8 часов после приема парацетамола, далее эффективность антидота резко снижается.

При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.

Симптомы передозировки левоцетиризина дигидрохлорида могут включать сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение передозировки. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка в короткий срок после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма неэффективен.

Передозировка фенилэфрина проявляется симптомами со стороны сердечно-сосудистой системы с угнетением дыхания. Могут присутствовать нервозность, головная боль, головокружение, бессонница, тошнота, рвота, повышение артериального давления или рефлекторная брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, задержка мочи.

Лечение передозировки. Для устранения гипертензивных эффектов применяют внутривенно α-адреноблокаторы; при судорогах — диазепам.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, крапивницу, сыпь (генерализованную, эритематозную), ангионевротический отек, анафилактический шок; мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов зрения: нарушения зрения и аккомодации, помутнение зрения, окулогирация (непроизвольные круговые движения глазного яблока), мидриаз, повышение внутриглазного давления.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость при превышении терапевтической дозы, бессонница, головокружение, обморок, слабость, астения, повышенная утомляемость, снижение умственной и физической работоспособности, изменения настроения, дисфория, головная боль, парестезия, судороги, тремор, тик, дисгевзия, дискенезия, нарушения памяти, тревожность, беспокойство.

Со стороны психики: нарушения сна, психомоторное возбуждение, галлюцинации, апатия, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения, нервозность, раздражительность, чувство страха, нарушения ориентации.

Со стороны сердца: повышение артериального давления, снижение артериального давления, тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения, боль в сердце.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим нестероидным противовоспалительным средствам, одышка, фарингит, ринит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: спазм уретральных каналов и везикальных сфинктеров, дизурия, энурез, задержка мочи, затруднение мочеиспускания, почечная колика, нефротоксичность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, дискомфорт в желудке и кишечнике, боль в эпигастрии, диарея, запор, повышенный аппетит, изжога, метеоризм, гиперсаливация.

Со стороны органов слуха и равновесия: головокружение, шум в ушах.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, в т.ч. гемолитическая анемия (синяки или кровотечения); сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), лейкопения, панцитопения, нейтропения.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны обмена веществ и питания: метаболический ацидоз с большим анионным промежутком.

Общие нарушения: недомогание, отек, увеличение массы тела, лихорадка.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с большим анионным промежутком как следствие пироглутаминовой ацидемии наблюдался у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовая ацидемия может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

При возникновении любых побочных реакций необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 4 г порошка в саше; по 10 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Алпекс Фарма СА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Кантонале, 6805 Меззовико-Вира, Швейцария.