Элибрия xr

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Элибрия XR (Elibria XR)

Состав:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка пролонгированного действия содержит бетагистина дигидрохлорида 32 мг;

1 таблетка пролонгированного действия содержит бетагистина дигидрохлорида 48 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая рН 102; силлифицированная целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный прежелатинизированный; гипромеллоза K100 M PR CR; гипромеллоза K100 LV; повидон 30; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат; натрия крахмалгликолят (тип М); лактоза моногидрат; желтый краситель.

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: круглая таблетка, гладкая с обеих сторон, с одной белой и одной оранжевой стороной.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ: N07C A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Точный механизм действия бетагистина изучен частично.

Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований на животных и людях:

Бетагистин влияет на гистаминергическую систему: проявляет частичную агонистическую активность в отношении гистаминовых Н₁-рецепторов и антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции регуляции Н₃-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать приток крови как к кохлеарной зоне, так и к головному мозгу в целом: фармакологические исследования на животных продемонстрировали, что бетагистин улучшает приток крови к внутреннему уху, вероятно, за счёт расслабляющего действия на прекапиллярные сфинктеры в системе микроциркуляции внутреннего уха. Также было показано, что бетагистин увеличивает мозговой кровоток в организме человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: ускоряет восстановление вестибулярной функции после нейрэктомии у животных, способствуя вестибулярной компенсации и облегчая её. Этот эффект, характеризующийся регуляцией высвобождения и обмена гистамина, опосредован антагонизмом Н₃-рецепторов. У людей время восстановления после вестибулярной нейрэктомии сокращалось при лечении бетагистином.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: установлено, что бетагистин проявляет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию нейронных потенциалов в латеральных и медиальных вестибулярных ядрах. Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика

Абсорбция и метаболизм. Элибрия XR является высокорастворимым и высокопроницаемым лекарственным средством, имеет быстрое и почти полное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Так же быстро, как и всасывается, бетагистин быстро метаболизируется печенью. Его основным метаболитом является 2-пиридилацетовая кислота (2-ПАА). 2-ПАА не обладает фармакологической активностью, но легко поддаётся количественному определению с помощью соответствующих методик. Максимальная концентрация 2-ПАА после приёма бетагистина в форме немедленного высвобождения достигается немного более чем через полчаса. Максимальная концентрация 2-ПАА после приёма лекарственного средства Элибрия XR наступает примерно через 1,5 часа.

Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %. В то же время он является гидрофильной молекулой. Таким образом, он не остаётся циркулирующим в плазме крови, а также не может широко распределяться в тканях. Следовательно, он быстро метаболизируется. Объём распределения его метаболита, 2-ПАА, составлял 20 литров для лекарственных форм с немедленным высвобождением. Объём распределения этого же метаболита, измеренный после однократного приёма препарата в форме с пролонгированным высвобождением, варьировал от 30 до 47 литров согласно данным исследований.

Выведение. В связи с указанными выше характеристиками бетагистин и его метаболиты имеют очень короткий период полувыведения из плазмы крови. В литературе сообщается о периоде полувыведения действующего вещества от 3 до 4 часов. Лекарственное средство Элибрия XR во всех оценённых исследованиях показало более длительный период полувыведения, варьирующий от 4,12 до 5,13 часа. Процесс выведения бетагистина и его метаболитов происходит преимущественно с мочой.

Линейность. Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме препарата в дозе 8–48 мг, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики

Показания

Болезнь или синдром Меньера, характеризующиеся триадой симптомов:

• головокружение (с тошнотой и рвотой);
• потеря или снижение слуха;
• шум в ушах.

Симптоматическое лечение головокружения вестибулярного происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В исследованиях in vivo отсутствуют данные о взаимодействии лекарственного средства Элибрия XR с другими лекарственными средствами. Исходя из данных исследований in vitro, подавление активности ферментов цитохрома Р450 не ожидается. Данные in vitro свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина лекарственными средствами, ингибирующими моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Рекомендуется с осторожностью применять лекарственное средство Элибрия XR одновременно с ингибиторами МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения

Во время лечения препаратом Элибрия XR необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, полной недостаточностью лактазы или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.

Лекарственное средство Элибрия XR содержит краситель крепускул жёлтый, который иногда может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Отсутствуют достаточные данные по применению бетагистина у беременных женщин. Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности при дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев настоятельной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дозы для лечения взрослых лекарственным средством Элибрия XR варьируются в пределах 32–48 мг в сутки. Таблетки Элибрия XR с пролонгированным высвобождением следует принимать один раз в сутки в одно и то же время независимо от приема пищи.

Таблетки следует принимать перорально, запивая водой. Таблетки принимать целыми: не следует жевать, разламывать или измельчать таблетки.

Дозировку следует подбирать индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта.

С учетом того, что влияние триггерных факторов, повышающих риск возникновения приступов болезни Меньера, происходит преимущественно в период, когда пациент активен, рекомендуется принимать препарат перед началом повседневной деятельности. Такой подход обеспечивает поддержание надлежащей концентрации препарата в плазме крови в наиболее уязвимые периоды, что способствует эффективному контролю симптомов болезни Меньера.

Улучшение состояния иногда можно заметить только через несколько недель лечения. В некоторых случаях наилучшие результаты достигаются через несколько месяцев. Существуют данные о том, что своевременно начатое лечение предотвращает прогрессирование заболевания и/или потерю слуха на поздних стадиях болезни.

Общее время высвобождения действующего вещества составляет 24 часа.

Пациенты пожилого возраста. Высвобождение лекарственного средства Элибрия XR в течение 24-часового периода аналогично приёму препаратов с немедленным высвобождением, которые вводятся 2 или 3 раза в день. Учитывая, что клинические данные исследований с участием этой группы пациентов ограничены, большой послерегистрационный опыт применения бетагистина свидетельствует о том, что коррекция дозы не требуется для лиц пожилого возраста.

Нарушения функции почек и печени. Специальных клинических исследований с участием этой группы пациентов не проводилось, однако согласно послерегистрационному опыту применения бетагистина и с учётом того, что высвобождение лекарственного средства Элибрия XR происходит в течение 24 часов и аналогично приёму препарата с немедленным высвобождением 2 или 3 раза в день, коррекция дозы не требуется.

Что делать при пропущенном приёме

Если вы пропустили приём лекарственного средства Элибрия XR, пропущенную дозу можно принять в течение 6 часов после обычного времени приёма. Если восстановить приём не удалось в течение 6 часов, пропущенную дозу следует пропустить, а следующую дозу принять в обычное время. В таких случаях рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможных приступов головокружения, а также следует избегать деятельности, которая может быть опасной, если она выполняется во время эпизодов головокружения, например, управления автомобилем или работы с механизмами.

Таблетки Элибрия XR нельзя разламывать, измельчать или жевать.

Дети

Лекарственное средство Элибрия XR не рекомендуется лицам в возрасте до 18 лет из-за недостаточной информации о безопасности и эффективности.

Передозировка

Случаи передозировки единичны. Некоторые пациенты испытывали лёгкие симптомы (тошнота, сонливость и боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг бетагистина. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечные и лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренной передозировке, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших бетагистин, сообщалось о следующих побочных реакциях с частотой, указанной ниже: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Частые побочные реакции:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Дополнительно к этим побочным реакциям (о которых сообщалось во время клинических исследований) при постмаркетинговом применении бетагистина в научной литературе спонтанно сообщалось также о нижеперечисленных побочных реакциях. Частота их не может быть оценена по имеющимся данным, поэтому классифицируется как «неизвестная».

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: легкие желудочные расстройства (например, рвота, боль в желудке и кишечнике, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные реакции обычно удается избежать, если принимать препарат во время еды или уменьшить дозу.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции кожной и подкожной гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности. 24 месяца.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Аче Лабораториос Фармасеутикос С.А.

Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Родовия Президента Дутра КМ 222,2, Гуарульюс Сан-Паулу, Бразилия.

Rodovia Presidente Dutra KM 222,2, Guarulhos Sao Paulo, Brazil.

Заявитель

ЗАО «Фармліга» / UAB «Farmlyga»

Местонахождение заявителя

ул. Антакальнё, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика

Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania