Ебранил

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭБРАНТИЛ (EBRANTIL®)

Состав:

действующее вещество: urapidil;

1 капсула Эбрантила по 30 мг содержит 30 мг урапидила;

1 капсула Эбрантила по 60 мг содержит 60 мг урапидила;

вспомогательные вещества: метакриловый сополимер (тип В); диэтилфталат; тальк; гипромеллоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; фталат гипромеллозы; кислота стеариновая; сахар сферический;

оболочка капсул по 30 мг: желатин; диоксид титана (Е 171); оксид железа желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки);

оболочка капсул по 60 мг: желатин; диоксид титана (Е 171); эритрозин (Е 127); индигокармин (Е 132); оксид железа красный (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки).

Лекарственная форма. Капсулы пролонгированного действия твердые.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 30 мг: твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул — гранулы желтого цвета;

капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой ярко-красного цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 60». Содержимое капсул — гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем уменьшения периферического сопротивления.

Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс остается неизменным; сердечный выброс, который уменьшается вследствие увеличения постнагрузки, может увеличиться.

Механизм действия. Урапидил обладает центральным и периферическим механизмами действия.

На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, тем самым подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов.

На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После перорального применения более 80–90 % урапидила абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4–6 часов после применения; период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 4,7 часа (3,3–7,6 часа).

Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с перорально применяемым раствором составляет 92 (83–103) %. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с внутривенным стандартом составляет 72 (63–80) %.

Связывание урапидила с белками плазмы крови (сыворотка человека) in vitro составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему до настоящего времени не известны взаимодействия урапидила и лекарственных средств с сильным связыванием с белками плазмы крови.

Распределение. Объем распределения — 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в плаценту.

Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит — гидроксилированный урапидил в 4-м положении бензольного кольца, который не обладает существенной антигипертензивной активностью. О-диметилированный метаболит урапидила практически обладает такой же биологической активностью, как и урапидил, но образуется в очень небольших количествах.

Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека на 50–70 % происходит почками, из которых около 15 % применённой дозы — фармакологически активный урапидил; остальное, в первую очередь гипотензивный пара-гидроксилированный урапидил, экскретируется с калом.

Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, а период полувыведения из плазмы крови — удлиняется.

Клинические характеристики.

Показания. Артериальная гипертензия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя.

Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапидила в сыворотке крови на 15 %.

На сегодняшний день информация о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ является недостаточной, поэтому такое лечение не рекомендуется.

Особенности применения.

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил:

• при сердечной недостаточности, вызванной механическими или функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при лёгочной эмболии или нарушении деятельности сердца вследствие
  перикардиальных расстройств;
• детям, поскольку исследования не проводились для данной возрастной группы пациентов;
• пациентам с печеночной дисфункцией;
• пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции;
• пациентам пожилого возраста;
• пациентам, одновременно принимающим циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или недостаточностью сахаразы-изомальтазы применять препарат Эбрантил не следует.

Препарат содержит сахар, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины репродуктивного возраста.

Женщинам репродуктивного возраста, которые не используют контрацепцию, Эбрантил не рекомендуется.

Беременность.

Данные отсутствуют или их количество ограничено в отношении применения урапидила у беременных женщин.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Урапидил проникает через плаценту.

Эбрантил не следует применять во время беременности, если только лечение урапидилом не является необходимым в связи с клиническим состоянием женщины.

Лактация.

Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко.

Нельзя исключить риск для новорождённого / ребёнка.

Эбрантил не следует применять в период лактации.

Фертильность.

Клинические исследования по влиянию на фертильность у мужчин и женщин не проводились. Исследования на животных показали, что урапидил оказывает влияние на фертильность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении алкоголя.

Способ применения и дозы.

Для постепенного снижения артериального давления лечение начинать с дозы 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 30 мг в сутки).

Для быстрого снижения артериального давления лечение начинать с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 60 мг в сутки).

Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы — 60–180 мг урапидила в сутки; общее количество необходимо разделить на 2 индивидуальные дозы.

Капсулы препарата Эбрантил следует принимать утром и вечером во время еды, проглатывая целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат Эбрантил подходит для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии этим препаратом требует регулярного медицинского мониторинга.

Особые группы пациентов.

Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил.

Почечная недостаточность
Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Дети
Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Передозировка

Симптомы:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая
  гипотензия
  , коллапс;
• со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций.

Лечение. При чрезмерном снижении артериального давления необходимо уложить пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови.

Если эти меры окажутся недостаточными, можно медленно вводить внутривенно вазоконстрикторы под контролем артериального давления.

В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5–1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям:

очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту).

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение артериального давления при смене положения тела, например, при вставании из положения лёжа
(ортостатическая дисрегуляция).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота.

Нечасто: рвота, диарея, сухость во рту.

Общие нарушения.

Нечасто: повышенная утомляемость.

Очень редко: отёк вследствие увеличения задержки жидкости.

Лабораторные исследования.

Очень редко: транзиторное повышение печеночных ферментов, тромбоцитопения*.

Со стороны нервной системы.

Часто: головокружение, головная боль.

Со стороны психики.

Нечасто: нарушения сна.

Очень редко: ощущение тревоги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличение случаев недержания мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Очень редко: приапизм.

Со стороны дыхательной системы.

Нечасто: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: повышенная чувствительность (включая зуд, покраснение кожи, сыпь).

Неизвестно: отёк Квинке, крапивница.

* — В отдельных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Эбрантил, однако причинно-следственная связь с применением урапидила не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

Срок годности.
18 месяцев.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка.
По 50 или 100 капсул в флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Takeda GmbH, место производства Ораньенбург, Германия / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Ленницштрассе 70–98, 16515 Ораньенбург, Германия / Lehnitzstrasse 70–98, 16515 Oranienburg, Germany.